Ipraterol-native - Pokyny, Aplikácia Na Inhaláciu, Cena, Recenzie

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Ipraterol-natívny

Ipraterol-native: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Ipraterol-nativ

ATX kód: R03AL01

Účinná látka: fenoterol (Fenoterol), ipratropiumbromid (Ipratropium Bromide)

Výrobca: OJSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusko); Nativa, OOO (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 7. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 209 rubľov.

Kúpiť

Ipraterol-native je kombinované bronchodilatačné liečivo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme inhalačného roztoku: číra tekutina, bezfarebná alebo so slabo žltým odtieňom (po 20 ml v injekčných liekovkách z tmavého skla so zabudovaným kvapkadlom z polyetylénu, 1 injekčná liekovka v kartónovej škatuli a návod na použitie natívneho Ipraterolu).

1 ml roztoku obsahuje:

účinné látky: monohydrát ipratropiumbromidu - 0,261 mg (zodpovedá 0,25 mg ipratropiumbromidu); fenoterol hydrobromid - 0,5 mg;
pomocné zložky: monohydrát kyseliny citrónovej, edetát sodný, benzoan sodný, hydroxid sodný (kyslosť 3,2), voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ipraterol-native je bronchodilatačné liečivo obsahujúce dve zložky s bronchodilatačnou aktivitou: m-anticholinergný blokátor - ipratropiumbromid a selektívne beta ₂ -adrenomimetikum - fenoterol.

Bronchodilatačný účinok inhalačného roztoku natívneho Ipraterolu sa dosahuje pôsobením m-anticholínergického blokátora a beta ₂ -adrenomimetika na rôzne farmakologické ciele. Účinné látky vzájomne dopĺňajú a zvyšujú antispazmodický účinok na svaly priedušiek. Kombinovaná kompozícia poskytuje širokú škálu terapeutického účinku liečiva na bronchopulmonárne patológie sprevádzané zúžením dýchacích ciest, čo umožňuje dosiahnuť požadovaný účinok pri použití nižšej dávky beta-adrenergnej zložky. Kombinácia ipratropiumbromidu a fenoterolu vám umožňuje zvoliť si jednotlivú účinnú dávku, čo významne znižuje riziko vedľajších účinkov.

Vzhľadom na to, že účinok liečiva pri liečbe akútnej bronchokonstrikcie sa rýchlo rozvíja, účinne sa používa na liečbu akútnych záchvatov bronchospazmu.

Ipratropiumbromid

Ipratropiumbromid je kvartérny amóniový derivát s výrazným anticholinergným (parasympatolytickým) účinkom. Látka má depresívny účinok na reflexy spôsobené blúdivým nervom, čím pôsobí proti acetylcholínovému mediátoru uvoľnenému z koncov blúdivého nervu. Anticholinergiká zabraňujú zvýšeniu intracelulárnej hladiny iónov vápnika, ku ktorému dochádza v dôsledku interakcie acetylcholínu a muskarínových receptorov hladkých svalov priedušiek. Uvoľňovanie vápnikových iónov je nepriamo zapojené do systému sekundárnych mediátorov, vrátane ITP (inozitol trifosfát) a DAG (diacylglycerol).

Ak sa podáva inhalačne, bronchodilatácia nie je do veľkej miery spôsobená systémovým, ale lokálnym anticholinergným účinkom ipratropiumbromidu.

Po inhalácii k významnému zlepšeniu funkcie pľúc u pacientov s bronchospazmom spojené s chronickou obštrukčnou pľúcne ochorenie (vrátane chronickej bronchitídy, pľúcneho emfyzému) sa objavuje počas ¹ / ₄ hodiny. Nútený výdychový objem je zvýšený o 15% alebo viac za 1 sekundu a maximálny výdychový prietok. Maximálny účinok sa dosiahne do 1–2 hodín a u väčšiny pacientov trvá 6 hodín.

Ipratropiumbromid nemá nepriaznivý vplyv na mukociliárny klírens, výmenu plynov a vylučovanie hlienu v dýchacích cestách.

Fenoterol hydrobromid

Fenoterol - 1- (3,5-dioxyfenyl) -2- (para-hydroxy-a-metyl-fenetylamino) -etanol, beta ₂ -adrenoreceptorový adrenoagonista. V terapeutických dávkach fenoterol selektívne stimuluje beta ₂ -adrenergné receptory a jeho stimulačný účinok na beta ₁ -adrenergné receptory sa prejaví iba pri použití vysokých dávok.

Relaxačný účinok fenoterolu na hladké svalstvo priedušiek a krvných ciev pomáha predchádzať rozvoju bronchospastických reakcií, ku ktorým dochádza pod vplyvom metacholínu, histamínu, alergénov a studeného vzduchu. Jeho blokujúci účinok na uvoľňovanie mediátorov zápalu a bronchiálnej obštrukcie zo žírnych buniek nastáva ihneď po aplikácii. Na pozadí použitia vyšších dávok fenoterolu je zaznamenaný nárast mukociliárneho klírensu.

Cievne pôsobenie fenoterolu, ktorý stimuluje beta ₂ -adrenergné receptory srdca, spôsobuje beta-adrenergný účinok liečiva na srdcovú aktivitu, čo spôsobuje zvýšenie frekvencie a sily srdcových kontrakcií. Rovnako ako iné beta-adrenergné lieky, vysoké dávky fenoterolu môžu predĺžiť QTc interval. Klinický význam tohto prejavu nebol stanovený.

Najbežnejším vedľajším účinkom beta-adrenergných agonistov je tremor.

Farmakokinetika

Ipratropiumbromid, keď sa podáva inhalačne, sa extrémne slabo absorbuje zo sliznice dýchacích ciest. Jeho koncentráciu v plazme je možné určiť iba pomocou špeciálnych metód obohacovania alebo pomocou vysokých dávok. Celková systémová biologická dostupnosť látky po inhalácii je od 7 do 28%. Vzhľadom na použitie ipratropiumbromidu v terapeutických dávkach je jeho plazmatická koncentrácia po intravenóznom alebo perorálnom podaní 1 000-krát nižšia ako tento indikátor.

Pri vdýchnutí fenoterolu sa 10–30% dostane do dolných dýchacích ciest (v závislosti od spôsobu inhalácie a použitého inhalačného systému), zvyšok sa prehltne a vstúpi do gastrointestinálneho traktu. Medzi hladinami fenoterolu, ktoré sa dosiahnu po inhalácii v krvnej plazme, a farmakodynamickou krivkou „čas-účinok“neexistuje žiadna korelácia. Trvanie bronchodilatačného účinku nie je podporované v systémovom obehu vysokými koncentráciami účinnej látky. Po zavedení fenoterolu sa vnútri absorbuje asi 60% dávky; dosiahnutie maximálnej koncentrácie (C _max) v krvnej plazme trvá 2 hodiny.

Ako derivát kvartérneho dusíka je ipratropiumbromid zle rozpustný v tukových médiách a nie je schopný významného prieniku cez biologické membrány, nehromadí sa.

Väzba fenoterolu na plazmatické bielkoviny je 40–55%. Fenoterol prechádza nezmenenou placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Ipratropiumbromid sa metabolizuje v pečeni na osem známych metabolitov ipratropia. Ich spojenie s muskarínovými receptormi je zanedbateľné.

Fenoterol sa metabolizuje v pečeni. Jeho biotransformácia prebieha v črevnej stene výlučne konjugáciou so síranmi. Zhltnuté množstvo liečiva po inhalácii nemá prakticky žiadny vplyv na hladinu účinnej látky v krvnej plazme.

K vylučovaniu ipratropiumbromidu dochádza hlavne cez črevá: nezmenené - asi 25%, vo forme metabolitov - zvyšok.

Fenoterol sa vylučuje obličkami a črevami vo forme neaktívnych síranových konjugátov.

Farmakokinetické parametre liečiva obsahujúceho kombináciu ipratropiumbromidu a fenoterolu u starších a detí, pacientov s poškodenou funkciou pečene a / alebo obličiek, pacientov s diabetes mellitus sa neskúmali.

Indikácie pre použitie

Použitie inhalačného roztoku s obsahom Ipraterolu je indikované na prevenciu a symptomatickú liečbu chronických obštrukčných ochorení dýchacích ciest s ich reverzibilnou obštrukciou vrátane chronickej obštrukčnej choroby pľúc, bronchiálnej astmy, chronickej obštrukčnej bronchitídy bez alebo s emfyzémom.

Kontraindikácie

Absolútne:

tachyarytmia;
hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
I trimester tehotenstva;
precitlivenosť na aktívne zložky pôvodného ipraterolu, iných látok podobných atropínu a pomocných látok.

S opatrnosťou by mal byť inhalačný roztok natívny Ipraterol predpísaný pacientom s diabetes mellitus, glaukómom s uzavretým uhlom, arteriálnou hypertenziou, chronickým srdcovým zlyhaním, aortálnou stenózou, ischemickou chorobou srdca, závažnými léziami mozgu a periférnych artérií, po nedávnom (v priebehu posledných troch mesiacov) srdcovom infarkte. myokard s hypertyroidizmom, feochromocytómom, obštrukciou hrdla močového mechúra, hyperpláziou prostaty, cystickou fibrózou, v II. - III. trimestri gravidity, počas laktácie, a deťmi do 6 rokov.

Ipraterol-natívny, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Ipraterol-native je určený na použitie inhaláciou s použitím vhodných rozprašovačov.

Liečba je potrebná pod lekárskym dohľadom (napríklad v nemocničnom prostredí). Doma je terapia možná iba po konzultácii s lekárom a iba v prípadoch, keď nízke dávky rýchlo pôsobiaceho beta-agonistu nie sú dostatočne účinné. Inhalačný roztok môžu navyše odporučiť pacienti, ktorí z mnohých dôvodov nemôžu na inhaláciu použiť aerosól alebo v prípade potreby predpísať vyššie dávky.

Bezprostredne pred inhaláciou sa predpísaná dávka liečiva zriedi v 0,9% roztoku chloridu sodného, aby sa získal celkový objem 3-4 ml. Pripravený roztok sa má použiť okamžite. Ipraterol-natívny sa nemá používať perorálne alebo zriedený destilovanou vodou.

Na inhaláciu sú vhodné rôzne komerčné modely nebulizátorov. V prítomnosti kyslíka v stene sa odporúča používať natívny Ipraterol pri prietoku 6-8 l / min. Trvanie inhalácie môžete kontrolovať pomocou hotového roztoku.

Lekár vyberie dávku individuálne, pričom zohľadní inhalačnú metódu a typ rozprašovača. Liečba sa má začať najnižšou terapeutickou dávkou.

Odporúčané dávkovanie Ipraterol-native pre dospievajúcich vo veku nad 12 rokov a dospelých pacientov vrátane staršieho a staršieho veku:

akútne záchvaty bronchiálnej astmy: mierny a stredný záchvat - 20 kvapiek (1 ml) na 1 inhaláciu; silný záchvat (vrátane pacientov na jednotkách intenzívnej starostlivosti) - až 50 kvapiek (2,5 ml) na 1 inhaláciu, s neúčinnými dávkami na stredné záchvaty. Maximálna jednotlivá dávka je 80 kvapiek (4 ml), denná dávka je 160 kvapiek (8 ml);
priebeh a dlhodobá liečba: 20-40 kvapiek (1-2 ml) na 1 inhaláciu, nie viac ako 4 procedúry denne;
mierny bronchospazmus, ventilácia (ako adjuvans): nižšia dávka by mala byť 10 kvapiek (0,5 ml) na 1 inhaláciu.

Odporúčané dávkovanie Ipraterol-native pre deti vo veku 6–12 rokov:

akútne záchvaty bronchiálnej astmy: 10–20 kvapiek (0,5–1 ml) na 1 inhaláciu; v závažných prípadoch, keď nie je možné rýchlo zmierniť príznaky, je možné jednu dávku zvýšiť na 40 kvapiek (2 ml) na 1 inhaláciu. V obzvlášť závažných prípadoch (ak je 40 kvapiek neúčinných) je možné použiť maximálnu dávku 60 kvapiek (3 ml) na 1 inhaláciu iba pod lekárskym dohľadom. Maximálna denná dávka je 80 kvapiek (4 ml);
priebeh a dlhodobá liečba: 10–20 kvapiek na 1 inhaláciu, nie viac ako 4 procedúry denne;
mierny bronchospazmus, ventilácia pľúc (ako pomôcka): 10 kvapiek na 1 inhaláciu.

Použitie Ipraterolu natívneho u detí mladších ako 6 rokov (telesná hmotnosť menej ako 22 kg) sa má vykonávať iba pod prísnym lekárskym dohľadom. Veľkosť jednej dávky sa stanoví rýchlosťou 2 kvapiek (0,1 ml) na 1 kg hmotnosti dieťaťa, najviac však 10 kvapiek na 1 inhaláciu. Maximálna denná dávka je 30 kvapiek (1,5 ml).

Je potrebné dodržiavať pokyny na použitie rozprašovača vrátane starostlivej pravidelnej starostlivosti oň.

Vedľajšie účinky

na strane centrálneho a periférneho nervového systému: často - nervozita, malé chvenie kostrových svalov; zriedka - bolesť hlavy, závrat; veľmi zriedka - zmena psychiky;
na strane srdca a krvných ciev: často - tachykardia (vrátane supraventrikulárnej tachykardie), palpitácie (častejšie s priťažujúcimi faktormi); zriedka (s použitím vysokých dávok) - arytmia (vrátane fibrilácie predsiení), pokles diastolického tlaku krvi (DBP), zvýšenie systolického tlaku krvi (SBP);
z dýchacieho systému: zriedka - faryngitída, lokálne podráždenie dýchacích ciest, kašeľ; veľmi zriedka - laryngospazmus, paradoxný bronchospazmus;
z gastrointestinálneho traktu: často - sucho v ústach; zriedka - zvracanie, zápcha, zhoršená pohyblivosť gastrointestinálneho traktu, hnačka (častejšie s cystickou fibrózou);
na strane orgánu videnia: ak sa roztok dostane do očí - bolesť očnej gule, zvýšený vnútroočný tlak, mydriáza, glaukóm; veľmi zriedkavo - reverzibilné poruchy akomodácie, glaukóm, ktorého príznakmi sú hyperémia spojoviek, edém rohovky (stromálny), nepríjemné pocity alebo bolesť očnej gule, rozmazané videnie, výskyt farebných škvŕn alebo svätožiara pred očami;
z imunitného systému: zriedka - kožná vyrážka, žihľavka, angioedém jazyka, pier a / alebo tváre;
ďalšie reakcie: celková slabosť, hyperhidróza (zvýšené potenie), retencia moču, hypokaliémia, myalgia.

Predávkovanie

príznaky: medzi najpravdepodobnejšie príznaky, zvyčajne spojené s účinkom fenoterolu a spôsobené nadmernou stimuláciou β-adrenergných receptorov, patrí výskyt tremoru, zvýšenie krvného tlaku, zväčšenie medzery medzi systolickým a diastolickým krvným tlakom, tachykardia, palpitácie, angina pectoris, arytmie, návaly tváre, pocit ťažkosti za hrudnou kosťou, zvýšená metabolická acidóza, bronchiálna obštrukcia. V dôsledku predávkovania ipratropiumbromidom môže dôjsť k miernemu narušeniu akomodácie očí, sucha v ústach, berúc do úvahy rozsah terapeutického účinku a lokálny spôsob aplikácie látky, sú zvyčajne slabo vyjadrené a sú prechodné;
liečba: použitie inhalačného roztoku Ipraterol-natívny sa musí prerušiť, po ktorom sú s prihliadnutím na údaje sledujúce acidobázickú rovnováhu krvi predpísané sedatíva, trankvilizéry (anxiolytiká). Na liečbu závažného predávkovania môže byť potrebná intenzívna liečba. Ako špecifické antidotum je povolené použitie selektívnych beta ₁ -adrenergných blokátorov. V takom prípade je potrebné starostlivo zvoliť dávku betablokátora, berúc do úvahy možné zosilnenie bronchiálnej obštrukcie u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc alebo bronchiálnou astmou, ktoré môže viesť k rozvoju závažného bronchospazmu až do smrti.

špeciálne pokyny

V prípade, že náhle ťažkosti s dýchaním (dýchavičnosť) postupujú rýchlo, mali by ste okamžite vyhľadať lekára.

Pri dlhodobej liečbe Ipraterolom natívnym u pacientov s bronchiálnou astmou alebo miernou a stredne závažnou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc sa považuje za vhodnejšie symptomatické použitie lieku.

Pri ťažkých formách chronickej obštrukčnej choroby pľúc a bronchiálnej astmy je potrebné súčasné nasadenie vhodnej protizápalovej liečby na zvládnutie zápalových procesov v dýchacích cestách a priebehu ochorenia.

Ak je na zmiernenie bronchiálnej obštrukcie potrebné použitie pravidelne sa zvyšujúcich dávok, môže to v dôsledku obsahu beta ₂ -adrenomimetika v natívnom Ipraterole spôsobiť nekontrolované zhoršenie priebehu ochorenia. Je dôležité vziať do úvahy skutočnosť, že časté zvýšenie dávky beta ₂ agonistu k úľave zvýšeniu bronchiálnou obštrukciou je neodôvodnené a nebezpečné. Preto je potrebné zmeniť liečebný plán a doplniť ho takými inhalačnými glukokortikosteroidmi, ktoré zabránia zápalu a život ohrozujúcemu zhoršeniu choroby.

Pri cystickej fibróze je možné porušenie motility gastrointestinálneho traktu.

Je potrebné mať na pamäti, že pri hypoxii sa môže zvýšiť negatívny vplyv hypokaliémie na srdcovú frekvenciu.

Iné sympatomimetické bronchodilatátory sa môžu súčasne s inhalačným roztokom obsahujúcim ipraterol používať iba pod lekárskym dohľadom.

Pri predpisovaní natívneho Ipraterolu by mal byť pacient podrobne poučený o pravidlách jeho používania. Nedovoľte, aby sa roztok dostal do očí, najmä v prípade existujúcej predispozície na vývoj glaukómu. Pri použití inhalačného rozprašovača sa odporúča použiť náustok alebo masku tesne pri tvári.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na pravdepodobnosť závratov a rozmazaného videnia pri používaní natívneho Ipraterolu majú byť pacienti opatrní pri vedení vozidla a práci so zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Tehotné ženy sú kontraindikované v prvom trimestri tehotenstva používať natívny Ipraterol.

Kombinovaný bronchodilatátor sa má predpisovať opatrne v trimestroch II-III tehotenstva z dôvodu možného oslabenia pôrodu a počas laktácie.

Je potrebné mať na pamäti, že fenoterol môže mať inhibičný účinok na kontraktilnú aktivitu maternice a prechádza do materského mlieka.

Použitie v detstve

Ipraterol-native sa má používať s opatrnosťou u detí do 6 rokov.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s natívnym Ipraterolom:

iné anticholinergické lieky: ich dlhodobé súčasné užívanie s natívnym Ipraterolom sa pre nedostatok údajov neodporúča;
kyselina kromogliková, glukokortikosteroidy: ich ďalší účel pomáha zvyšovať účinnosť terapie;
beta-adrenomimetiká, anticholinergiká systémového účinku, teofylín a ďalšie deriváty xantínu: súbežná liečba týmito liekmi môže zvýšiť bronchodilatačný účinok roztoku a viesť k exacerbácii nežiaducich reakcií;
beta-blokátory: môže prispieť k významnému oslabeniu bronchodilatačného účinku natívneho ipraterolu;
diuretiká, deriváty xantínu, glukokortikosteroidy: je potrebné vziať do úvahy možné zvýšenie existujúcej hypokaliémie pri tejto kombinácii, najmä u pacientov so závažnými obštrukčnými ochoreniami dýchacích ciest; pri tejto kombinácii sa odporúča sledovanie koncentrácie draslíka v sére;
Digoxín: U pacientov s hypokaliémiou môže digoxín zvyšovať riziko arytmií. Ak je potrebné užívať digoxín, je potrebné pravidelné sledovanie hladiny draslíka v krvnom sére;
inhibítory monoaminooxidázy (MAO), tricyklické antidepresíva: pri ich kombinácii v kombinácii s natívnym Ipraterolom je potrebné postupovať opatrne kvôli zvýšeniu jeho beta-adrenergného účinku;
halotán, trichlóretylén, enflurán: celková anestézia pri vdýchnutí halogénovaných uhľovodíkových anestetík môže zvýšiť účinok lieku na kardiovaskulárny systém.

Analógy

Natívne analógy Ipraterolu sú Ipraterol-aeronaut, Berodual N, Berodual, Inspirax, Fenipra, Astmasol-SOLOfarm atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste, nezmrazujte.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie natívneho Ipraterolu

Recenzie na produkt Ipraterol-native sú dosť rozporuplné. Väčšina pacientov naznačuje účinnosť lieku pri liečbe bronchiálnej astmy, chronickej bronchitídy, pneumónie, zmiernenia príznakov dýchavičnosti. Poznamenávajú, že liek rýchlo zmierňuje dýchanie počas záchvatov udusenia bez toho, aby súčasne spôsoboval vedľajšie účinky.

Zároveň sa pomerne často vyskytujú negatívne recenzie pacientov, ktorým rodený Ipraterol nepomohol.