Cardosal 20 - Návod Na Použitie, Recenzie, Analógy, Cena Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Kardosal 20

Cardosal 20: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Cardosal 20

ATX kód: C09CA08

Účinná látka: olmesartan medoxomil (Olmesartan medoxomil)

Výrobca: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-07

Ceny v lekárňach: od 554 rubľov.

Kúpiť

Cardosal 20 je hypotenzné liečivo, antagonista receptora angiotenzínu II.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme filmom obalených tabliet: okrúhle, bikonvexné, biele, na jednej strane s potlačou „C14“, so špecifickým jemným zápachom (14 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2, 4 alebo 7 blistrov spolu s návodom na použitie Cardosalu 20).

Zloženie pre jednu tabletu:

účinná látka: olmesartan medoxomil - 20 mg;
pomocné zložky: hyprolóza s nízkym stupňom substitúcie, hyprolóza s viskozitou 6–10 mPa × s, monohydrát laktózy, stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza;
obal filmu: mastenec, oxid titaničitý, hypromelóza s viskozitou 5 mPa s.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Olmesartan medoxomil je silný špecifický antagonista receptorov angiotenzínu II (AT ₁ receptory). Angiotenzín II je primárny vazoaktívny hormón RAAS (systém renín-angiotenzín-aldosterón). Vďaka svojmu účinku na receptory AT ₁ hrá dôležitú úlohu v mechanizme arteriálnej hypertenzie. Predpokladá sa, že olmesartan medoxomil blokuje všetky účinky hormónu angiotenzínu II, ktoré sú sprostredkované receptormi AT ₁, bez ohľadu na cestu syntézy a zdroj pôvodu angiotenzínu II. Kvôli špecifickému antagonizmu liečiva vo vzťahu k AT ₁-receptory angiotenzínu II, zvyšuje sa aktivita renínu, angiotenzínu I a angiotenzínu II v plazme a tiež klesá plazmatická koncentrácia aldosterónu.

U pacientov s arteriálnou hypertenziou pod vplyvom Cardosalu 20 sa pozoruje predĺžený pokles krvného tlaku závislý od dávky. Nie sú dôkazy o tom, že by sa po prvej dávke vyvinula hypotenzia. Taktiež neexistujú dôkazy o výskyte tachyfylaxie počas dlhodobej liečby alebo o abstinenčnom syndróme po ukončení liečby (prejavujúce sa prudkým zvýšením krvného tlaku).

Výsledkom užívania olmesartanu jedenkrát denne je mierny a účinný pokles krvného tlaku po dobu 24 hodín a účinnosť jednej dávky je podobná účinku lieku, ak sa užíva dvakrát denne v rovnakej dennej dávke.

Hypotenzívny účinok Cardosalu 20 sa zvyčajne rozvinie po 2 týždňoch a asi po 8 týždňoch od začiatku liečby sa pozoruje maximálny antihypertenzný účinok.

Farmakokinetika

Olmesartan medoxomil je proliečivo, ktoré sa pôsobením črevných enzýmov a počas absorpcie z gastrointestinálneho traktu v portálnej krvi premieňa na olmesartan (aktívny metabolit). V krvnej plazme a / alebo výkaloch chýba nezmenený olmesartan medoxomil alebo olmesartan s intaktným miestom medoxomilu. V priemere je biologická dostupnosť olmesartanu 25,6%.

Maximálna plazmatická koncentrácia aktívneho metabolitu sa dosiahne približne 2 hodiny po perorálnom podaní a zvyšuje sa takmer lineárne so zvýšením jednorazovej dávky Cardosalu 20 až 80 mg. Príjem potravy prakticky neovplyvňuje biologickú dostupnosť účinnej látky, takže liek sa môže užiť kedykoľvek, bez ohľadu na čas jedla.

Až 99,7% olmesartanu sa viaže na plazmatické bielkoviny, zatiaľ čo posun v tomto ukazovateli pri interakcii s inými liekmi a látkami s vysokým stupňom väzby na proteíny krvnej plazmy je nevýznamný (túto skutočnosť potvrdzuje absencia klinicky významnej interakcie s warfarínom). Olmesartan sa ťažko viaže na krvné bunky. Po intravenóznom podaní je priemerný distribučný objem 16 až 29 litrov.

Plazmatický klírens je zvyčajne 1,3 l / h (s variačným koeficientom 19%). Je to dosť málo v porovnaní s prietokom krvi v pečeni, ktorý je 90 l / h.

Olmesartan sa vylučuje obličkami (asi 40% absorbovanej látky) a hepatobiliárnym systémom (asi 60%). Neexistujú žiadne iné metabolity okrem olmesartanu. Črevná cirkulácia aktívneho metabolitu v pečeni je minimálna. Pretože hlavná časť lieku sa vylučuje pečeňou, je kontraindikovaná u pacientov s obštrukciou žlčových ciest.

Po opakovanom perorálnom podaní je T _1/2 olmesartanu 10 až 15 hodín. Po užití prvých niekoľkých dávok Cardosalu 20 sa dosiahne rovnovážny stav. Po 14 dňoch denného používania nie je pozorovaná ďalšia akumulácia olmesartanu. Klírens v obličkách je priemerne 0,5-0,7 l / h a nezávisí od užitej dávky.

Farmakokinetika olmesartanu u pacientov rôzneho pohlavia nemá klinicky významné rozdiely.

Pri zlyhaní obličiek sa AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) zvyšuje o 62, 82 a 179% u pacientov s miernym, stredne ťažkým a ťažkým zlyhaním obličiek (v porovnaní s rovnakým indikátorom u zdravých dobrovoľníkov).

U jedincov s miernym a stredne ťažkým poškodením funkcie pečene sa po jednej perorálnej dávke lieku zvýšila AUC olmesartanu o 6%, respektíve o 65%. Po opakovanom podaní Cardosalu je 20 AUC olmesartanu u pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene o 65% vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov. Priemerné hodnoty maximálnej plazmatickej koncentrácie u zdravých ľudí a pacientov s hepatálnou insuficienciou boli podobné. Farmakokinetické parametre lieku u osôb s ťažkým poškodením funkcie pečene sa neskúmali.

V staršom a senilnom veku (65 rokov a viac) u pacientov s arteriálnou hypertenziou sa po dosiahnutí rovnovážneho stavu zvýšila AUC olmesartanu o 35% (u osôb vo veku 65-75 rokov) a o 44% (u pacientov starších ako 75 rokov) podľa v porovnaní s mladšími pacientmi. Tieto rozdiely boli pravdepodobne spôsobené vekom súvisiacim poklesom funkcie obličiek.

Indikácie pre použitie

Cardosal 20 sa používa na liečbu esenciálnej (primárnej) hypertenzie.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu je menej ako 20 ml / min);
závažné zlyhanie pečene (viac ako 9 bodov na stupnici Child-Pugh);
stav po transplantácii obličky (pretože nie sú skúsenosti s klinickým používaním lieku po transplantácii obličky);
obštrukcia žlčových ciest;
nedostatok laktázy, dedičná intolerancia galaktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy (tablety obsahujú laktózu);
spoločné podávanie s aliskirenom a liekmi obsahujúcimi aliskiren u pacientov s diabetes mellitus a / alebo u pacientov s poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min);
obdobie tehotenstva a laktácie;
deti a dospievajúci do 18 rokov;
precitlivenosť na účinnú látku alebo pomocné zložky liečiva.

Relatívne (Cardosal 20 sa používa opatrne):

mierne a stredne závažné zlyhanie obličiek (hodnota klírensu kreatinínu viac ako 20 ml / min);
stredne ťažké poškodenie funkcie pečene (menej ako 9 bodov na stupnici Child-Pugh);
chronické srdcové zlyhanie;
Ischemická choroba srdca (ischemická choroba srdca);
stenóza mitrálnych alebo aortálnych chlopní;
bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza renálnej artérie jednej obličky (vazorenálna hypertenzia);
hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
cerebrovaskulárne ochorenia;
hyponatrémia a / alebo hyperkaliémia (kvôli riziku arteriálnej hypotenzie, dehydratácie a zlyhania obličiek);
stavy vedúce k zníženiu objemu cirkulujúcej krvi (napríklad zvracanie a hnačka);
dodržiavanie diéty s obmedzeným obsahom solí;
Connesov syndróm (primárny aldosteronizmus);
súčasné použitie s lítiovými prípravkami a diuretikami;
pokročilý vek (pacienti starší ako 65 rokov).

Cardosal 20, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Cardosal 20 sa užíva perorálne, bez ohľadu na čas jedla. Tableta sa nemá hrýzť, ale má sa prehltnúť celá a zapiť dostatočným množstvom vody alebo inej tekutiny. Liek sa užíva jedenkrát denne, najlepšie v rovnakom čase.

Počiatočná dávka je 10 mg jedenkrát denne. Ak sa nedosiahne požadované zníženie krvného tlaku, dávka sa môže zvýšiť na 20 mg denne. V budúcnosti sa v prípade potreby denná dávka zvýši na 40 mg. Na výber dávky môžete použiť rôzne dávky lieku (Cardosal 10, Cardosal 20 alebo Cardosal 40).

Maximálna dávka je 40 mg denne.

Liečba pacientov starších ako 65 rokov sa má uskutočňovať za starostlivého sledovania krvného tlaku.

Pri miernom a stredne závažnom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu od 20 do 60 ml / min) je maximálna denná dávka lieku 20 mg (u pacientov so závažným zlyhaním obličiek sa olmesartan medoxomil nepoužíva).

U pacientov s miernym poškodením pečene je liek predpísaný v obvyklých dávkach. Pri stredne ťažkom poškodení funkcie pečene je úvodná denná dávka 10 mg, maximálna je 20 mg. V prípade súčasného užívania s diuretikami a / alebo inými antihypertenzívami u pacientov s hepatálnou insuficienciou je potrebné sledovať funkciu obličiek a krvný tlak. Pri závažnom poškodení funkcie pečene je Cardosal 20 kontraindikovaný.

Vedľajšie účinky

gastrointestinálny trakt: často - dyspeptické poruchy, nevoľnosť, gastroenteritída, hnačka, bolesti brucha; zriedka - zvracanie;
metabolizmus a výživa: často - zvýšenie plazmatickej koncentrácie triglyceridov a kyseliny močovej; zriedka - zvýšenie obsahu draslíka v krvi;
kardiovaskulárny systém: zriedka - angina pectoris; zriedka - výrazné zníženie krvného tlaku;
dýchací systém: často - rinitída, faryngitída, kašeľ, bronchitída;
nervový systém a zmyslové orgány: často - bolesť hlavy, závrat; zriedka - vertigo;
močový systém: často - infekcie močových ciest, zvýšenie počtu červených krviniek v moči; zriedka - zlyhanie obličiek, vrátane akútneho;
lymfatický systém a krv: zriedka - trombocytopénia;
muskuloskeletálny systém: často - artritída, bolesti kostí a chrbta; zriedka - bolesť svalov; zriedka - svalové kŕče;
pokožka a podkožný tuk: zriedka - alergická dermatitída, kožná vyrážka, exantém, svrbenie, žihľavka; zriedka - Quinckeho edém;
imunitný systém: zriedka - anafylaktické a anafylaktoidné reakcie;
ukazovatele laboratórnych testov: často - zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, zvýšenie obsahu močoviny a kreatínfosfokinázy v krvi; zriedka - zvýšenie plazmatickej koncentrácie kreatinínu;
ďalšie reakcie: často - príznaky podobné chrípke, bolesť na hrudníku, slabosť, periférny edém; zriedka - malátnosť, asténia, opuch tváre; zriedka - pocit ospalosti; ojedinelé prípady - rabdomyolýza.

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní liekom Cardosal 20 sú veľmi obmedzené. Hlavným príznakom je výrazné zníženie krvného tlaku.

Pacient by mal byť položený vo vodorovnej polohe (na chrbte), mierne zdvihnúť nohy. Odporúča sa prepláchnuť žalúdok a / alebo podať pacientovi aktívne uhlie. Ďalšia liečba by mala byť zameraná na doplnenie objemu cirkulujúcej krvi a nápravu porušenia rovnováhy voda-elektrolyt. Účinnosť dialýzy na elimináciu olmesartanu sa neskúmala.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby Cardosalom 20 je potrebné vylúčiť faktory prispievajúce k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku (intenzívna diuretická liečba, zvracanie, hnačky, obmedzená konzumácia kuchynskej soli).

U niektorých pacientov závisí funkcia obličiek a vaskulárny tonus od aktivity RAAS vo väčšej miere ako u iných (napríklad pri závažnom chronickom srdcovom zlyhaní alebo stenóze renálnej artérie). U týchto pacientov môže súbežné užívanie iných liekov ovplyvňujúcich RAAS viesť k rozvoju oligúrie, azotémie, akútnej arteriálnej hypotenzie alebo akútneho zlyhania obličiek (zriedka).

Pri použití antagonistov receptora angiotenzínu II nemožno vylúčiť možnosť podobného terapeutického účinku.

U pacientov s vazorenálnou hypertenziou, ktorí dostávajú lieky ovplyvňujúce RAAS, je zvýšené riziko zlyhania obličiek a závažnej arteriálnej hypotenzie.

V prípade poškodenia funkcie obličiek sa počas liečby Cardosalom 20 odporúča pravidelne sledovať hladinu kreatinínu a obsah draslíka v krvnej plazme.

Hyperkalémia, ktorá sa niekedy vyvinie pri liečbe antagonistami receptora angiotenzínu II alebo inhibítormi ACE (angiotenzín konvertujúci enzým), môže byť smrteľná. Riziko jeho výskytu sa zvyšuje pri zlyhaní obličiek, dehydratácii, metabolickej acidóze, diabetes mellitus, akútnej dekompenzácii srdcovej činnosti, stavoch sprevádzaných masívnou lýzou buniek (rozsiahle traumy, rabdomyolýza, akútna ischémia končatín), ak sa používajú spolu s liekmi, ktoré zvyšujú plazmatickú koncentráciu draslíka, ako aj v starobe.

Vymenovanie Cardosalu 20 súčasne s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú RAAS, je možné len po dôkladnom vyhodnotení pomeru prínosov a rizík tejto kombinácie. Odporúča sa zvážiť ďalšie možnosti liečby.

U pacientov rasy Negroid je účinnosť liečby olmesartanom medoxomilom o niečo nižšia v porovnaní s inými rasami, čo je zjavne spôsobené väčšou prevalenciou nízkej aktivity renínu v plazme u tejto populácie.

Nadmerné zníženie krvného tlaku u pacientov s cerebrovaskulárnou insuficienciou alebo s ischemickou chorobou srdca môže viesť k mŕtvici alebo infarktu myokardu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby Cardosalom 20 sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie ako slabosť a ospalosť, preto musíte byť pri vedení vozidla alebo iných vozidlách, ako aj pri iných potenciálne nebezpečných činnostiach opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú skúsenosti s liekom u gravidných žien. Je však známe, že lieky, ktoré priamo ovplyvňujú RAAS, majú závažný teratogénny účinok, preto je Cardosal 20 kontraindikovaný počas tehotenstva. Ak počas liečby liekom dôjde k otehotneniu, je potrebné ho okamžite zrušiť a predpísať inú alternatívnu liečbu.

Pre ženy plánujúce tehotenstvo sa odporúča zvoliť antihypertenzíva z iných skupín, ktorých bezpečnosť počas tehotenstva bola dokázaná príslušnými štúdiami. Výnimkou je prípad, keď je nevyhnutné použitie antagonistov receptora angiotenzínu II.

Tehotné ženy, ktoré užívali antagonisty receptora angiotenzínu II v II. A III. Trimestri, by mali podstúpiť ultrazvukové vyšetrenie plodu, aby sa zistila osifikácia kostí lebky a funkcia obličiek. Novorodenci, ktorých matky užívali lieky v tejto skupine, by mali byť vyšetrení na možné poškodenie funkcie obličiek a rozvoj arteriálnej hypotenzie.

Nie je známe, či sa liek vylučuje do ľudského materského mlieka. Existujú spoľahlivé údaje o penetrácii olmesartanu do materského mlieka potkanov. Preto je počas laktácie Cardosal 20 kontraindikovaný.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov sa Cardosal 20 nepoužíva kvôli chýbajúcim údajom o účinnosti a bezpečnosti používania olmesartan medoxomilu v detstve.

S poškodenou funkciou obličiek

Olmesartan medoxomil je kontraindikovaný pri závažnom poškodení funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 20 ml / min). S klírensom kreatinínu 20 až 60 ml / min sa Cardosal 20 používa opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Cardosal 20 je kontraindikovaný u pacientov so závažnou dysfunkciou pečene a obštrukciou žlčových ciest.

Použitie u starších ľudí

U pacientov vo veku 65 rokov a starších sa Cardosal 20 používa opatrne.

Liekové interakcie

Cardosal 20 sa neodporúča užívať súčasne s draselnými prípravkami, náhradami solí obsahujúcimi draslík, draslík šetriacimi diuretikami a inými liekmi, ktoré zvyšujú plazmatickú koncentráciu draslíka (napríklad imunosupresíva, selektívne inhibítory cyklooxygenázy-2, heparín, ACE inhibítory atď.), Pretože to môže viesť k hyperkaliémii. …

Antihypertenzný účinok olmesartanu sa zvyčajne zvyšuje, ak sa užíva spolu s inými liekmi na zníženie krvného tlaku.

Inhibítory cyklooxygenázy-2, nesteroidné protizápalové lieky (vrátane kyseliny acetylsalicylovej v dávkach vyšších ako 3 g denne) a antagonisty receptora angiotenzínu II sú schopné synergizovať a znižovať glomerulárnu filtráciu. V prípade kombinácie olmesartanu s nesteroidnými protizápalovými liekmi sa zvyšuje pravdepodobnosť akútneho zlyhania obličiek, preto sa na začiatku spoločnej liečby odporúča sledovať funkciu obličiek a konzumovať dostatočné množstvo tekutín. Okrem toho je pri súčasnom použití možné znížiť antihypertenznú aktivitu antagonistov receptora angiotenzínu II a čiastočne stratiť terapeutický účinok.

Súbežné podávanie s lítiovými prípravkami sa neodporúča (kvôli možnému reverzibilnému zvýšeniu sérovej koncentrácie lítia a zvýšeniu jeho toxicity).

Antacidá (hydroxid horečnatý a hydroxid hlinitý) môžu mierne znižovať biologickú dostupnosť olmesartanu.

Cardosal 20 sa nemá používať súčasne s aliskirenom, liekmi obsahujúcimi aliskiren a ACE inhibítormi, pretože pri dvojitej blokáde RAAS je výskyt hyperkaliémie, arteriálnej hypotenzie a zníženej funkcie obličiek vyšší ako v prípade liečby iba jedným liekom z uvedených liekov.

Lieky obsahujúce aliskiren sa nemôžu kombinovať s olmesartan medoxomilom u pacientov s renálnou insuficienciou a diabetes mellitus. Pacientom s diabetickou nefropatiou sa nemajú súčasne predpisovať ACE inhibítory.

Nezistila sa žiadna klinicky významná interakcia s digoxínom, pravastatínom, warfarínom a hydrochlorotiazidom.

Analógy

Analógmi Cardosalu 20 sú Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandekor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí. Skladujte na tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Čas použiteľnosti lieku je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Cardosal 20

O aplikácii Cardosal 20 nie je veľa recenzií. Pacienti si uvedomujú, že liek dobre znižuje a stabilizuje krvný tlak a je vhodný na dlhodobé užívanie. Je vhodné užiť tablety (dostatočná jednotlivá dávka denne).

Hlavnou nevýhodou je podľa lekárov a pacientov častý výskyt vedľajších účinkov vrátane pretrvávajúcej slabosti a bolesti na hrudníku.