Cardosal 40 - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Kardosal 40

Cardosal 40: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Cardosal 40

ATX kód: C09CA08

Účinná látka: olmesartan medoxomil (Olmesartani medoxomilum)

Výrobca: Berlin-Chemie AG (Berlin-Chemie AG) (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-07

Ceny v lekárňach: od 562 rubľov.

Kúpiť

Cardosal 40 je antagonista receptora angiotenzínu II (ARA II).

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: bikonvexné, oválne, biele, s jemným špecifickým zápachom; na jednej zo strán je potlač „C15“(v kartónovej škatuli s 1, 2, 4 alebo 7 blistrami, z ktorých každý obsahuje 14 tabliet, a návod na použitie Cardosalu 40).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: olmesartan medoxomil - 40 mg;
pomocné zložky: stearát horečnatý - 3,6 mg; hyprolóza (viskozita od 6 do 10 mPah) - 10 mg; monohydrát laktózy - 264,4 mg; hyprolóza (s nízkym stupňom substitúcie) - 80 mg; mikrokryštalická celulóza - 40 mg;
obal filmu: hypromelóza (viskozita 5 mPahs) - 8,64 mg; mastenec - 1,68 mg; oxid titaničitý (E 171) - 1,68 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Cardosal 40, olmesartan medoxomil, je silná špecifická ARA II (typ AT ₁) určená na perorálne podávanie. Na druhej strane, pre angiotenzín II je primárny vazoaktívne hormón renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS), ktorý hrá dôležitú úlohu v patofyziológii hypertenzie pôsobením na AT ₁ receptory.

Uvažuje sa, že bez ohľadu na zdroj a spôsob syntézy angiotenzínu II, všetky jeho akcie sprostredkované AT ₁ receptory sú blokované olmesartan. Jeho špecifický antagonizmus proti angiotenzínu II (typ AT ₁) prispieva k zníženiu plazmatickej koncentrácie aldosterónu, zvýšeniu aktivity angiotenzínu I / II a renínu v krvnej plazme.

Na pozadí arteriálnej hypertenzie vedie užívanie lieku k dlhodobému zníženiu krvného tlaku (TK) v závislosti od dávky.

Nie sú dôkazy potvrdzujúce výskyt arteriálnej hypotenzie po užití prvej dávky lieku, rozvoj tachyfylaxie počas obdobia dlhodobej liečby alebo abstinenčný syndróm (prudké zvýšenie krvného tlaku po zrušení Cardosalu 40).

Užívanie lieku raz denne poskytuje jemné a účinné zníženie krvného tlaku po dobu 24 hodín a účinok po jednorazovej dávke je podobný ako po užití lieku dvakrát denne v rovnakej dennej dávke.

Zvyčajne sa po 14 dňoch rozvinie antihypertenzný účinok olmesartanu a maximálny účinok sa zaznamená po 56 dňoch od začiatku liečby.

Farmakokinetika

Olmesartan medoxomil je proliečivo. Pôsobením enzýmov v črevnej sliznici, ako aj v portálnej krvi počas absorpcie z gastrointestinálneho traktu, sa rýchlo mení na farmakologicky aktívny metabolit - olmesartan. S intaktným fragmentom medoxomilu alebo nezmeneným olmesartanom sa medoxomil nezistil ani vo výkaloch, ani v krvnej plazme.

V priemere je biologická dostupnosť metabolitu 25,6% a maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 2 hodinách po perorálnom podaní lieku a zvyšuje sa približne lineárne so zvýšením jednej dávky na 80 mg. Biologická dostupnosť metabolitu nezávisí od príjmu potravy, takže sa liek môže užívať bez ohľadu na jedlo. Farmakologické parametre olmesartanu nemajú klinicky významné rozdiely medzi mužmi a ženami.

Väzba olmesartanu na proteíny krvnej plazmy je 99,7%, ale potenciál pre klinicky významný posun v hodnote väzby na proteíny, keď metabolit interaguje s inými vysoko väzbovými a súčasne používanými liekmi, je nízky. Podporuje to absencia klinicky významnej interakcie medzi olmesartanom a warfarínom. Spojenie metabolitu s krvnými bunkami je nepodstatné. Po intravenóznom podaní lieku je priemerný distribučný objem nízky a pohybuje sa od 16 do 29 litrov.

Celkový plazmatický klírens je zvyčajne 1,3 litra za hodinu (variačný koeficient 19%) a je relatívne nízky v porovnaní s prietokom krvi v pečeni (približne 90 litrov za hodinu).

Olmesartan sa vylučuje dvoma spôsobmi. Po jednorazovom perorálnom podaní liečiva označeného izotopom ¹⁴ C sa 10 až 16% rádioaktívnej látky (predstavovanej metabolitom) vylúčilo obličkami a zvyšok črevami. Ak vezmeme do úvahy, že systémová biologická dostupnosť metabolitu je 25,6%, je možné urobiť záver, že po absorpcii sa vylučuje približne 40% obličkami a 60% hepatobiliárnym systémom. Recirkulácia enterohepatálnych metabolitov je minimálna. Pretože väčšina sa vylučuje pečeňou, užívanie lieku je kontraindikované pri obštrukcii žlčových ciest.

Po opakovanom perorálnom podaní sa polčas olmesartanu pohybuje od 10 do 15 hodín. Po užití prvých niekoľkých dávok Cardosalu 40 sa dosiahne rovnovážny stav a po 2 týždňoch používania nie je pozorovaná ďalšia kumulácia.

Bez ohľadu na dávku liečiva je renálny klírens približne 0,5 až 0,7 litra za hodinu.

Farmakokinetika vo zvláštnych prípadoch:

zlyhanie obličiek: plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) pri miernom, strednom alebo závažnom zlyhaní obličiek v ustálenom stave sa v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi zvýšila o približne 62, 82 alebo 179%;
porucha funkcie pečene: Hodnoty AUC olmesartanu po jednorazovej perorálnej dávke u miernej až stredne ťažkej poruchy funkcie pečene boli v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi vyššie o 6, respektíve 65%. Po 2 hodinách po užití Cardosalu 40 bola neviazaná frakcia metabolitu u zdravých dobrovoľníkov, pacientov s miernou a stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou 0,26; 0,34, respektíve 0,41%. AUC metabolitu po opakovanom perorálnom podaní u pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene bola v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi o 65% vyššia. Priemerné hodnoty maximálnej koncentrácie olmesartanu v krvnej plazme pri hepatálnej insuficiencii sú podobné ako u zdravých dobrovoľníkov. Farmakokinetika lieku pri závažnom zlyhaní pečene nebola študovaná;
starší vek: AUC metabolitu v rovnovážnom stave u starších pacientov (od 65 do 75 rokov) a senilného (od 75 rokov) s arteriálnou hypertenziou bola v porovnaní s mladšími pacientmi vyššia o 35, respektíve ~ 44%. Môže to byť čiastočne spôsobené vekom súvisiacim poklesom funkcie obličiek.

Indikácie pre použitie

Cardosal 40 je predpísaný na liečbu esenciálnej hypertenzie.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie pečene (na stupnici Child-Pugh> 9 bodov);
závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu <20 ml za minútu);
stav po transplantácii obličky;
obštrukcia žlčových ciest;
syndróm malabsorpcie galaktózy / glukózy, nedostatok laktázy, dedičná intolerancia galaktózy;
kombinovaná liečba aliskirenom a liekmi obsahujúcimi aliskiren na pozadí poškodenia funkcie obličiek (klírens kreatinínu <60 ml za minútu) a / alebo diabetes mellitus;
tehotenstvo;
obdobie laktácie;
vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (Cardosal 40 je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

zlyhanie pečene strednej závažnosti (na stupnici Child - Pugh <9 bodov);
zlyhanie obličiek miernej až strednej závažnosti (klírens kreatinínu> 20 ml za 1 min);
stenóza mitrálnej alebo aortálnej chlopne;
primárny aldosteronizmus;
hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
hypo- a hyperkaliémia;
chronické srdcové zlyhanie;
renovaskulárna hypertenzia (stenóza artérie jednej obličky alebo bilaterálna stenóza renálnych artérií);
srdcová ischémia;
cerebrovaskulárne ochorenia;
stavy, ktoré sú sprevádzané poklesom objemu cirkulujúcej krvi, vrátane zvracania a hnačky;
dodržiavanie diéty s obmedzenou konzumáciou kuchynskej soli;
kombinovaná liečba diuretikami, lítiovými prípravkami;
pokročilý vek (nad 65 rokov).

Cardosal 40, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Cardosal 40 sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo, bez žuvania, 1 krát denne súčasne, zapíjajú sa vodou (v dostatočnom množstve).

Dávkovací režim sa vyberá individuálne. Najvýhodnejšie je predpisovať tablety vo vhodnom dávkovaní - 10, 20 alebo 40 mg (možné je použiť Cardosal 10, Cardosal 20 alebo Cardosal 40).

Odporúča sa začať liečbu dávkou olmesartanu medoxomilu - 10 mg jedenkrát denne. Ak krvný tlak dostatočne neklesne, dávku je možné zvýšiť dvakrát, v prípade potreby až štyrikrát. Maximálna dávka je 40 mg denne.

Terapia u starších pacientov (nad 65 rokov) sa má uskutočňovať pod prísnou kontrolou krvného tlaku.

Pri zlyhaní obličiek miernej a strednej závažnosti (klírens kreatinínu sa pohybuje od 20 do 60 ml za minútu) je maximálna dávka lieku 20 mg denne. Vymenovanie Cardosalu 40 pri závažnom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu <20 ml / min) je kontraindikované.

Oprava dávkovacieho režimu u pacientov s miernou hepatálnou insuficienciou sa nevykonáva. V prípade miernej hepatálnej insuficiencie sa terapia začína dávkou 10 mg denne. Maximálna dávka je 20 mg denne.

Pri dôkladnom sledovaní funkcie obličiek a krvného tlaku sa pri zlyhaní pečene odporúča kombinovaná liečba diuretikami a / alebo inými antihypertenzívami. Pri závažnom zlyhaní pečene a obštrukcii žlčových ciest je vymenovanie lieku kontraindikované.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01%, vrátane ojedinelých správ - veľmi zriedkavé):

krv a lymfatický systém: zriedka - trombocytopénia;
nervový systém: často - bolesť hlavy, závrat;
orgán sluchu a poruchy labyrintu: zriedka - vertigo;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: často - kašeľ, bronchitída, rinitída, faryngitída;
zažívací trakt: často - nevoľnosť, bolesti brucha, gastroenteritída, dyspepsia, hnačky; zriedka - zvracanie;
koža a podkožné tkanivá: zriedka - svrbenie / vyrážka, žihľavka, alergická dermatitída, exantém; zriedka - angioedém;
muskuloskeletálny systém: často - artritída, bolesti kostí / chrbta; zriedka - myalgia; zriedka - svalové kŕče;
obličky a močové cesty: často - infekcia močových ciest, hematúria; zriedka - zlyhanie obličiek, vrátane akútnej formy;
kardiovaskulárny systém: zriedka - angina pectoris; zriedka - výrazné zníženie krvného tlaku (u starších pacientov je výskyt arteriálnej hypertenzie o niečo vyšší - od zriedkavého po zriedkavý);
metabolizmus a výživa: často - zvýšenie koncentrácie kyseliny močovej v krvi, triglyceridy v krvnej plazme; zriedka - zvýšenie koncentrácie draslíka v krvi;
imunitný systém: zriedka - anafylaktické reakcie;
celkové poruchy: často - slabosť, príznaky podobné chrípke, periférny edém, bolesť na hrudníku; zriedka - malátnosť, asténia, opuch tváre; zriedka - ospalosť;
ďalšie poruchy: často - zvýšenie koncentrácie kreatínfosfokinázy, močoviny v krvnej plazme, zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov; zriedka - zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvnej plazme; veľmi zriedkavo - rabdomyolýza (jej vývoj bol spojený s použitím antagonistov receptora AT-II).

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní olmesartanom medoxomilom sú obmedzené.

Hlavné príznaky: výrazný pokles krvného tlaku.

Terapia: pacient by mal byť umiestnený vo vodorovnej polohe so zdvihnutými dolnými končatinami. Odporúčaný výplach žalúdka a / alebo použitie aktívneho uhlia, vymenovanie liečby zameranej na doplnenie objemu cirkulujúcej krvi, nápravu dehydratácie a porušenia metabolizmu voda-elektrolyt. Použitie dialýzy na elimináciu olmesartanu sa neskúmalo.

špeciálne pokyny

Vývoj symptomatickej arteriálnej hypotenzie, najmä po užití prvej dávky lieku, sa dá pozorovať u pacientov s nízkou hladinou sodíka (v dôsledku zvracania, hnačiek, dodržiavaním diéty s obmedzeným príjmom solí, užívaním diuretík) alebo s objemom cirkulujúcej krvi. Tieto faktory musia byť vylúčené pred začatím liečby Cardosalom 40.

Užívanie iných liekov ovplyvňujúcich RAAS u pacientov, ktorých funkcia obličiek a vaskulárny tonus veľmi závisia od aktivity tohto systému, napríklad so zhoršenou funkciou obličiek (vrátane stenózy renálnych artérií), závažným chronickým srdcovým zlyhaním, je spojené s rizikom oligúrie., azotémia, arteriálna hypotenzia a v zriedkavých prípadoch akútne zlyhanie obličiek. Podobný efekt môže nastať aj pri použití ARA II.

Pravdepodobnosť závažnej arteriálnej hypotenzie a zlyhania obličiek sa zvyšuje u pacientov s arteriálnou stenózou jednej funkčnej obličky alebo bilaterálnou stenózou renálnej artérie, ktorí dostávajú lieky ovplyvňujúce RAAS.

Liečba Cardosalom 40 v prípade poruchy funkcie obličiek sa má uskutočňovať pod pravidelným monitorovaním obsahu kreatinínu a draslíka v krvnej plazme. Nie sú skúsenosti s používaním lieku po nedávnej transplantácii obličky alebo v terminálnom štádiu ochorenia obličiek (napríklad klírens kreatinínu <12 ml za minútu).

Na pozadí liečby ARA II alebo ACE inhibítormi sa môže vyskytnúť hyperkaliémia, ktorá v niektorých prípadoch vedie k smrti. Pravdepodobnosť jeho vývoja sa zvyšuje v nasledujúcich prípadoch:

kombinovaná liečba s liekmi, ktoré zvyšujú obsah draslíka v krvnej plazme;
starší vek;
zlyhanie obličiek, vrátane progresie ochorenia, akútne poškodenie funkcie obličiek (napríklad s infekčnými patológiami);
cukrovka;
dehydratácia;
akútna dekompenzácia srdcovej činnosti;
metabolická acidóza;
stavy sprevádzané masívnou lýzou buniek (napríklad rozsiahla trauma, rabdomyolýza, akútna končatinová ischémia).

U pacientov patriacich do tejto rizikovej skupiny sa má sledovať obsah draslíka v krvnej plazme.

Pred predpísaním ďalších 40 liekov, ktoré ovplyvňujú RAAS v kombinácii s Cardosalom, sa odporúča porovnať zamýšľaný prínos s potenciálnymi rizikami tejto kombinácie a zvážiť ďalšie možnosti liečby.

Cardosal 40, rovnako ako iné ARA II, sa neodporúča používať v kombinácii s výrobkami obsahujúcimi lítium.

Terapeutický účinok lieku, rovnako ako iné ARA II, u zástupcov rasy Negroid s arteriálnou hypertenziou je o niečo nižší ako u jedincov z iných populácií. Môže to byť spôsobené väčšou prevalenciou nízkej aktivity renínu v plazme u pacientov patriacich k tejto rase.

Nadmerné zníženie krvného tlaku pri cerebrovaskulárnej insuficiencii alebo koronárnych ochoreniach srdca pri užívaní tabliet môže spôsobiť mozgovú príhodu alebo infarkt myokardu.

Vzhľadom na obsah laktózy 40 v Cardosale je jeho použitie kontraindikované pri syndróme malabsorpcie glukózy / galaktózy, deficite laktázy a dedičnej intolerancii galaktózy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože užívanie Cardosalu 40 môže viesť k rozvoju slabosti a ospalosti, pacientom sa počas liečby odporúča opatrnosť pri vedení vozidla a vedení potenciálne nebezpečných činností.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Cardosal 40 sa nepredpisuje počas tehotenstva z dôvodu nedostatku skúseností s jeho používaním u pacientov v takýchto prípadoch a prítomnosti hlásení o závažných teratogénnych účinkoch liekov, ktoré priamo ovplyvňujú RAAS. Ak dôjde k tehotenstvu počas obdobia liečby liekom, je okamžite zrušené a v prípade potreby je predpísaná alternatívna liečba.

Pri plánovaní tehotenstva sa pacientke odporúča previesť na antihypertenzíva iných skupín, ktoré sa v tomto období môžu bezpečne používať. Výnimkou sú prípady, keď je ARA II predpísaná zo zdravotných dôvodov.

Ak je použitie ARA II nevyhnutné v II. A III. Trimestri gravidity, je dôležité vykonať ultrazvukové vyšetrenie na posúdenie osifikácie kostí lebky a funkcie obličiek plodu. U novorodencov, ktorých matky dostávali ARA II, je potrebné sledovať možné poškodenie funkcie obličiek alebo hypertenziu.

Vykonané štúdie potvrdili schopnosť olmesartanu preniknúť do materského mlieka potkanov (neexistujú podobné údaje pre ľudí). Ak je nevyhnutné používať Cardosal 40 počas laktácie, dojčenie sa preruší.

Použitie v detstve

Pacientom mladším ako 18 rokov nie je predpísaný Cardosal 40.

S poškodenou funkciou obličiek

použitie je kontraindikované: závažné zlyhanie obličiek, stav po transplantácii obličky;
aplikácia vyžaduje lekársky dohľad: stenóza artérie jednej obličky, bilaterálna stenóza renálnych artérií (renovaskulárna hypertenzia).

Pre porušenie funkcie pečene

vymenovanie je kontraindikované: závažné zlyhanie pečene;
použitie vyžaduje opatrnosť: zlyhanie pečene strednej závažnosti.

Použitie u starších ľudí

U pacientov starších ako 65 rokov je Cardosal 40 predpisovaný s opatrnosťou.

Liekové interakcie

Možné interakcie olmesartan medoxomilu s inými liekmi / látkami:

náhrady soli obsahujúce draslík, prípravky draslíka, draslík šetriace diuretiká, iné lieky zvyšujúce hladinu draslíka v krvnej plazme [napríklad heparín, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory), trimetoprim, imunosupresíva (takrolimus, cyklosporín atď.), protizápalové lieky, vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2]: je možné zvýšenie obsahu draslíka v krvi (použitie týchto kombinácií sa neodporúča);
antihypertenzíva: antihypertenzný účinok liečby sa môže zvýšiť;
nesteroidné protizápalové lieky vrátane kyseliny acetylsalicylovej v dennej dávke> 3 g, inhibítory cyklooxygenázy-2: v kombinácii s ARA II môžu pôsobiť synergicky, znižovať glomerulárnu filtráciu, slúžiť na zníženie antihypertenzného účinku ARA II a spôsobiť čiastočnú stratu ich terapeutickej účinnosti, viesť k čiastočnej strate ich terapeutickej účinnosti riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek (odporúča sa prijímať dostatočné množstvo tekutín, sledovať funkciu obličiek na začiatku liečby);
antacidá (hydroxid hlinitý / horečnatý): biologická dostupnosť liečiva sa môže mierne znížiť.

Pri kombinovanej liečbe lítiovými prípravkami s ACE inhibítormi a ARA II bolo hlásené reverzibilné zvýšenie koncentrácie lítia v krvnom sére a prejav toxicity. Z tohto hľadiska sa použitie Cardosalu 40 v kombinácii s lítiovými prípravkami neodporúča. Ak je použitie takejto kombinácie nevyhnutné, pravidelne sa sleduje koncentrácia lítia v krvnom sére.

Podľa údajov z klinických štúdií je dvojitá blokáda RAAS pri kombinovanom použití aliskirenu, ARA II alebo ACE inhibítorov spojená s vyššou incidenciou vedľajších účinkov prejavujúcich sa znížením funkcie obličiek vrátane výskytu akútneho zlyhania obličiek, hyperkaliémie a arteriálnej hypotenzie v porovnaní s použitím iba jedného lieku. znamená, že majú vplyv na RAAS. Z tohto hľadiska sa kombinovaná liečba aliskirenom, ARA II alebo ACE inhibítormi neodporúča.

Olmesartan medoxomil je kontraindikovaný predpisovať súčasne s liekmi, ktoré zahŕňajú aliskiren pri zlyhaní obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie <60 ml za minútu na 1 m ²) a diabetes mellitus. Pri diabetickej nefropatii sa užívanie ACE inhibítorov a ARA II neodporúča.

Ak je potrebné použiť dva lieky ovplyvňujúce RAAS, musí byť pacient pod prísnym lekárskym dohľadom. Je tiež potrebné pravidelné sledovanie plazmatických elektrolytov, krvného tlaku a funkcie obličiek.

Štúdie in vitro neodhalili klinicky významný inhibičný účinok olmesartanu na izozýmy 1A1, 1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a ZA4 ľudského cytochrómu P ₄₅₀. Pokiaľ ide o potkaní cytochróm P _450, indukčný účinok bol nulový alebo minimálny. Na základe týchto údajov možno predpokladať, že neexistujú žiadne klinicky významné interakcie medzi olmesartanom medoxomilom a liekmi metabolizovanými za účasti týchto izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀.

Cardosal 40 nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku a farmakodynamiku antacíd (hydroxid hlinitý / horečnatý), pravastatínu, hydrochlorotiazidu, digoxínu a warfarínu.