Domperidon - Návod Na Použitie, Recenzie, Cena, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Domperidón

Domperidon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: domperidón

ATX kód: A03FA03

Účinná látka: domperidón (domperidón)

Výrobca: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 18.09.2019

Ceny v lekárňach: od 100 rubľov.

Kúpiť

Domperidón je antiemetikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Domperidon sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: takmer biele alebo biele, bikonvexné, okrúhle; prierez - vnútorná vrstva bielej farby s krémovým odtieňom alebo bielej farby (10 ks v blistroch, 1-5 balení v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

Účinná látka: domperidón - 10 mg;
Pomocné zložky: stearan horečnatý - 0,45 mg; mikrokryštalická celulóza - 60 mg; predželatínovaný škrob - 19,46 mg; koloidný oxid kremičitý (aerosil) - 0,09 mg; mastenec - 0,53 mg; oxid titaničitý - 0,9 mg; polyvinylalkohol - 1,44 mg; polyetylénglykol (makrogol) - 0,73 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Domperidón je antagonista dopamínu s antiemetickými účinkami. Látka však zle preniká hematoencefalickou bariérou. V niektorých prípadoch je užívanie domperidónu sprevádzané extrapyramídovými vedľajšími reakciami, najmä u dospelých pacientov. Liečivo zvyšuje uvoľňovanie prolaktínu z hypofýzy. Jeho antiemetické vlastnosti sú pravdepodobne spôsobené kombináciou antagonizmu voči dopamínovým receptorom lokalizovaným v spúšťacej zóne chemoreceptorov a periférneho (gastrokinetického) účinku. Pokusy na zvieratách, ako aj výsledky štúdií, v ktorých sa zistilo, že domperidón sa nachádza v mozgu v malom množstve, potvrdzujú jeho centrálny účinok na dopamínové receptory.

Ak sa liek užíva perorálne, predlžuje dobu kontrakcie dvanástnika a antra, urýchľuje evakuáciu obsahu žalúdka a zvyšuje tlak zvierača dolného pažeráka u zdravých jedincov. Domperidón neovplyvňuje sekréciu žalúdka.

Farmakokinetika

Ak sa užíva perorálne na prázdny žalúdok, domperidón sa absorbuje vysokou rýchlosťou. Maximálna koncentrácia liečiva v plazme sa zaznamená do 30 - 60 minút po podaní. Nízka absolútna biologická dostupnosť domperidónu po perorálnom podaní (približne 15%) je spôsobená vysokou rýchlosťou metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou a črevnou stenou. Domperidón sa má užívať 15-30 minút pred jedlom. Znížená kyslosť v žalúdku vedie k poruchám absorpcie liečiva.

Pri predbežnom podaní hydrogenuhličitanu sodného a cimetidínu klesá biologická dostupnosť domperidónu (pri perorálnom podaní). Príjem lieku do tela po jedle zvyšuje čas na dosiahnutie maximálnej absorpcie a mierne sa zvyšuje aj plocha pod farmakokinetickou krivkou (AUC).

Ak sa užíva perorálne, domperidón sa nekumuluje a neindukuje vlastný metabolizmus. Jeho maximálna plazmatická koncentrácia bola 21 ng / ml 1,5 hodiny po požití lieku v rámci liečebnej kúry, ktorá trvala 2 týždne a bola vypočítaná na príjem 30 mg liečiva denne, a prakticky sa nelíšila od plazmatickej koncentrácie domperidónu po podaní prvej dávky., čo bolo 18 ng / ml.

Stupeň väzby domperidónu na plazmatické bielkoviny je 91–93%. Štúdie účinku rádioaktívne značeného liečiva na živočíšny organizmus ukázali, že je do značnej miery distribuovaný v tkanivách, ale v mozgu je stanovený pri nízkych koncentráciách. V malých množstvách tiež prenikala cez placentárnu bariéru u gravidných potkanov.

Domperidón sa rýchlo a vo veľkej miere metabolizuje N-dealkyláciou a hydroxyláciou. Pri štúdiu metabolizmu in vitro za účasti diagnostických inhibítorov sa zistilo, že izoenzým CYP3A4 je hlavnou formou cytochrómu P ₄₅₀, ktorý sa podieľa na N-dealkylácii domperidónu. Izoenzýmy CYP2E1, CYP1A2 a CYP3A4 sú zároveň zodpovedné za aromatickú hydroxyláciu látky.

Pri perorálnom podaní sa domperidón vylučuje močom (31% podanej dávky) a stolicou (66% podanej dávky). Množstvo liečiva, ktoré sa vylučuje nezmenené, je zanedbateľné (10% voľného domperidónu sa vylučuje cez črevá a asi 1% cez obličky). Plazmatický polčas po jednorazovom perorálnom podaní je u zdravých dobrovoľníkov 7-9 hodín, avšak zvyšuje sa u pacientov s renálnou insuficienciou.

U pacientov s renálnou dysfunkciou (kreatinín v sére je 6 mg / 100 ml, tj. Presahuje 0,6 mmol / l) sa polčas domperidónu zvyšuje zo 7,4 na 20,8 hodín, ale obsah liečiva v krvnej plazme je nižší ako polčas zdraví dobrovoľníci. Malé množstvo nezmeneného domperidónu (asi 1%) sa vylučuje močom.

U pacientov so stredne závažnou dysfunkciou pečene (podľa stupnice Child-Pugh 7-9 bodov) boli AUC a maximálna koncentrácia domperidónu 2,9 a 1,5-krát vyššie ako u zdravých ľudí zúčastňujúcich sa na štúdii. Podiel neviazanej frakcie sa zvýšil o 25% a polčas eliminácie sa zvýšil z 15 na 23 hodín. U pacientov s miernou hepatálnou insuficienciou sa pozoroval pokles systémovej expozície v porovnaní so zdravými pacientmi. Farmakokinetické parametre lieku u pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou sa neskúmali.

Indikácie pre použitie

Zvracanie a nevoľnosť rôzneho pôvodu (vrátane organických a funkčných chorôb, infekcií, toxémie, porúch stravovania, rádioterapie, počas röntgenového kontrastu a endoskopických štúdií gastrointestinálneho traktu, ako aj v súvislosti s príjmom určitých liekov - apomorfínu, morfínu, bromokriptín a levodopa);
Čkanie;
Potreba urýchliť peristaltiku počas röntgenových kontrastných štúdií gastrointestinálneho traktu;
Atonia gastrointestinálneho traktu (vrátane pooperačného);
Dyspeptické príznaky s oneskoreným vyprázdňovaním žalúdka, gastroezofageálnym refluxom a ezofagitídou: pálenie záhy, pocit plnosti v epigastrickej oblasti, pocit nafúknutia, gastralgia, plynatosť, grganie s alebo bez vhadzovania žalúdočného obsahu do ústnej dutiny.

Kontraindikácie

Mechanická črevná obštrukcia;
Krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
Perforácia čreva alebo žalúdka;
Prolaktinóm;
Obdobie laktácie;
Vek do 5 rokov a telesná hmotnosť menej ako 20 kg;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Domperidón možno predpísať tehotným ženám, iba ak je predpokladaný prínos pre zdravie matky vyšší ako potenciálne riziko pre plod.

Liek sa má používať opatrne pri závažnom zlyhaní pečene a / alebo obličiek.

Pokyny na použitie domperidónu: spôsob a dávkovanie

Domperidón sa užíva perorálne pred jedlom (15 - 20 minút).

Pri chronických dyspeptických príznakoch sa deťom od 5 rokov a dospelým zvyčajne predpisuje 10 mg 3-4 krát denne (ak je to potrebné a pred spaním).

Pri zvracaní a silnej nevoľnosti sa Domperidon užíva 20 mg 3-4 krát denne (posledná dávka je pred spaním).

Maximálna dávka je 80 mg denne.

Pacienti s renálnou insuficienciou by mali upraviť dávku a frekvenciu podávania (nie viac ako 1 - 2 krát denne).

Vedľajšie účinky

Počas liečby je možné vyvinúť poruchy na strane niektorých telesných systémov, prejavujúce sa rôznymi frekvenciami:

Nervový systém: extrapyramídové poruchy (úplne reverzibilné a vymiznú samy po ukončení liečby Domperidonom);
Tráviaci systém: gastrointestinálne poruchy (prechodné kŕče čriev);
Alergické reakcie: žihľavka, kožná vyrážka;
Ostatné: hyperprolaktinémia (gynekomastia, galaktorea, amenorea).

Predávkovanie

Najčastejšie sa príznaky predávkovania vyskytujú u detí. Patria sem extrapyramídové poruchy, agitácia, ospalosť, poruchy vedomia, dezorientácia vo vesmíre a záchvaty. V tomto prípade je predpísaná symptomatická terapia. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Odporúča sa tiež umyť žalúdok, užiť aktívne uhlie a s rozvojom extrapyramídových reakcií - použitie antiparkinsoník a anticholinergných liekov. Pretože predávkovanie môže predĺžiť QT interval, je potrebné pravidelne monitorovať EKG.

špeciálne pokyny

Podľa pokynov sa domperidón s antacidovými liekmi alebo liekmi, ktoré znižujú sekréciu žalúdka, nemajú užívať súčasne. Ak užívate domperidón pred jedlom, uvedené lieky sa majú užívať po jedle.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri užívaní domperidónu je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných prác vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu a okamžité psychomotorické reakcie, kvôli vysokému riziku vzniku nežiaducich reakcií, ktoré môžu mať vplyv na vyššie uvedené schopnosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Informácie o použití domperidónu počas tehotenstva sa považujú za nedostatočné, preto je jeho vymenovanie do tejto kategórie pacientov kontraindikované.

U žien je obsah účinnej látky v materskom mlieku 10 - 50% zodpovedajúcej koncentrácie v plazme a nepresahuje 10 ng / ml. U dojčených detí, ktorých matky užívajú domperidón, sa niekedy vyskytnú nežiaduce reakcie z kardiovaskulárneho systému. Preto je pri predpisovaní lieku počas laktácie potrebné odmietnuť dojčenie.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní určitých liekov sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky:

Antacidové lieky a M-anticholinergiká: neutralizácia účinku domperidónu;
Hydrogenuhličitan sodný, cimetidín: znížená biologická dostupnosť domperidónu;
Ketokonazol, inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (azolové antimykotiká, makrolidové antibiotiká, inhibítory HIV proteázy, nefazodón (antidepresívum)): zvýšená koncentrácia domperidónu v plazme.

Domperidón je kompatibilný s agonistami dopamínových receptorov (levodopa, brómkriptín) a antipsychotikami (neuroleptikami).

Analógy

Analógy domperidónu sú: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na domperidón

Pacienti zvyčajne nechávajú dobrú správu o domperidóne s tým, že účinne zmierňuje kŕče a odstraňuje bolesti žalúdka a tiež pomáha pri nevoľnosti a zvracaní. Hlásenia nežiaducich reakcií sú zriedkavé a vyskytujú sa hlavne v prvých dňoch po začatí liečby.