Avandia

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Avandia: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Avandia

ATX kód: A10BG

Účinná látka: rosiglitazón (rosiglitazón)

Výrobca: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Francúzsko); Glaxo Wellcome Production (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 29.04.2020

Avandia je perorálny hypoglykemický liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme poťahovaných tabliet: päťuholníkové, filmom obalené tablety v dávke 2 mg - ružové, 4 mg - oranžové, 8 mg - červeno-hnedé; na jednej strane je nápis - „2“, „4“alebo „8“(v súlade s dávkovaním), na druhej strane - „SB“(2 mg tablety, 14 ks v blistroch, v papierovej škatuľke 2, 4 alebo 8 balení; tablety 4 mg a 8 mg, 14 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2, 4 alebo 8 balení. Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Avandie).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: rosiglitazón maleát - 2, 4 alebo 8 mg;
pomocné zložky: sodná soľ karboxymetylškrobu, monohydrát laktózy, hydroxypropylmetylcelulóza, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý;
obal filmu: laktóza, hydroxypropylmetylcelulóza 6cRb, polyetylénglykol, oxid titaničitý, triacetín, červený oxid železitý; navyše v zložení tabliet s dávkou 4 mg - žltý oxid železitý, vyčistený mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Avandia znižuje hladinu glukózy v krvi. Účinná látka liečiva, rosiglitazón, je selektívnym antagonistom jadrových receptorov PPARy (receptor gama aktivovaný proliferátorom peroxizómu). Mechanizmus účinku lieku je spôsobený vlastnosťou rosiglitazón maleátu, zvyšovaním citlivosti na inzulínové receptory v tukovom tkanive, pečeni a kostrových svaloch, zlepšením priebehu metabolických procesov, znížením hladiny glukózy, inzulínu a voľných mastných kyselín v krvi. Počas užívania Avandie je funkcia beta buniek zachovaná, čo sa potvrdzuje zvýšením hmotnosti Langerhansových ostrovčekov v pankrease a obsahom inzulínu.

Rosiglitazón zabraňuje vzniku závažnej hyperglykémie, nespôsobuje hypoglykémiu, nezvyšuje sekréciu inzulínu pankreasom.

Poskytuje významné spomalenie vývoja renálnej dysfunkcie a systolickej arteriálnej hypertenzie. Hypoglykemický účinok rosiglitazónu je sprevádzaný klinicky významným poklesom sérových hladín cholesterolu a jeho prekurzorov, ktoré môžu byť rizikovými faktormi pre kardiovaskulárne ochorenia.

Hlavnou črtou aktivity Avandie je výrazné zníženie hladiny voľných mastných kyselín.

Avandia, ktorá má rôzne komplementárne mechanizmy účinku, poskytuje ako súčasť kombinovanej liečby synergické zlepšenie glykemickej kontroly u pacientov s diabetes mellitus 2. typu (nezávisí od inzulínu).

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa maximálna koncentrácia (C _max) rosiglitazónu v krvnej plazme dosiahne asi za 1 hodinu. Absolútna biologická dostupnosť po užití dávky 4 mg alebo 8 mg je 99%. Zvýšenie žalúdočnej kyslosti neovplyvňuje absorpciu rosiglitazónu. Pri súčasnom príjme potravy klesá C _max o približne 20 - 28% a doba jej dosiahnutia sa predĺži na 1,75 hodiny. Tieto zmeny však nemajú klinický význam, a preto nie je potrebná koordinácia užívania Avandie s príjmom potravy. V rozmedzí terapeutických dávok je plazmatická koncentrácia rosiglitazónu priamo úmerná použitej dávke.

Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 99,8%. Distribučný objem je 14 litrov. Kumulácia účinnej látky pri použití lieku 1-2 krát denne sa nepozoruje.

Rosiglitazón sa metabolizuje N-demetyláciou a hydroxyláciou, po ktorej nasleduje väzba so síranom a kyselinou glukurónovou, za vzniku metabolitov, ktoré nemajú klinicky významnú aktivitu. Biotransformácia prebieha hlavne za účasti enzýmu CYP2C8 a v menšej miere CYP2C9. Rosiglitazón in vitro mierne inhibuje CYP2C8, polovičná maximálna inhibičná koncentrácia (IC50) je 18 μM a slabá - CYP2C9, IC50 je 50 μM. Výsledky štúdií in vivo s warfarínom naznačujú, že rosiglitazón neinteraguje so substrátmi CYP2C9. In vitro sa nezistila žiadna významná inhibícia enzýmov CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 a CYP2E1, preto je pravdepodobnosť interakcie rosiglitazónu s liekmi metabolizovanými týmito izoenzýmami cytochrómu P450 veľmi nízka.

Celkový plazmatický klírens rosiglitazónu je približne 3 l / h. Polčas (T _1/2) je 3 až 4 hodiny.

Látka sa vylučuje vo forme metabolitov, hlavne (asi 75% prijatej dávky) obličkami, črevami - 25% dávky. Rosiglitazón sa nevylučuje v nezmenenej forme. Konečný T _1/2 metabolitov dosahuje 130 hodín, čo naznačuje veľmi pomalú elimináciu. Preto je ich kumulácia možná pri opakovaných dávkach liečiva v krvnom sére (prevažná akumulácia hlavného derivátu - parahydroxysulfátu, pravdepodobne zvýšenie koncentrácie o 5-násobok).

Výsledky farmakokinetickej analýzy naznačujú absenciu akýchkoľvek rozdielov vo farmakokinetike rosiglitazónu medzi mužmi a ženami, dospelými pacientmi a staršími pacientmi.

Pri stredne závažnom a závažnom ochorení pečene sa AUC (plocha pod farmakokinetickou krivkou závislosti koncentrácie od času) zvyšuje 2–3-krát, väzba liečiva na plazmatické bielkoviny a klírens sa znižujú.

Pri poruche funkcie obličiek, vrátane terminálneho zlyhania obličiek, a u pacientov na hemodialýze sa klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike rosiglitazónu nezistili.

Indikácie pre použitie

Použitie Avandie je indikované na diabetes mellitus 2. typu nezávislý od inzulínu ako monoterapia (v prípade neúčinnej diéty a primeraného cvičenia) alebo v kombinácii s metformínom a derivátmi sulfonylmočoviny na zlepšenie kontroly glykémie.

Kontraindikácie

Absolútne:

diabetes mellitus 1. typu;
stredne ťažké a ťažké dysfunkcie pečene (trieda B a C podľa Childovej-Pughovej klasifikácie nad 6 bodov);
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Avandia sa má používať opatrne pri závažnom srdcovom zlyhaní a závažnom zlyhaní obličiek.

Avandia, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Avandie sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Lekár zvolí dávku a liečebný režim individuálne.

Odporúčané dávkovanie: začiatočná denná dávka - 4 mg v 1 - 2 dávkach. Po 42–56 dňoch pravidelného podávania, ak je to potrebné, možno úvodnú dávku lieku zvýšiť na 8 mg.

Počiatočná denná dávka rosiglitazónu v kombinácii s inzulínom je 4 mg. Ak pacient potrebuje intenzívnejšiu kontrolu glykémie, dennú dávku je možné opatrne zvýšiť na 8 mg, ale iba po príslušnom vyšetrení, aby sa vyhodnotilo riziko vedľajších účinkov v dôsledku zadržiavania tekutín.

Pri miernom alebo stredne závažnom zlyhaní obličiek, miernej dysfunkcii pečene (trieda A podľa klasifikácie Child-Pugh, 6 bodov alebo menej) a u starších pacientov nie je potrebné upravovať dávku Avandie.

Pri liečbe pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek je potrebné dôkladné sledovanie.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní Avandie sa môžu vyskytnúť nasledujúce negatívne vedľajšie účinky:

často (viac ako 5%): bolesť hlavy, trauma, infekcie horných dýchacích ciest;
zriedkavo: anémia, hypercholesterolémia, srdcové zlyhanie, chronické srdcové zlyhanie, periférny edém, zvýšenie telesnej hmotnosti závislé od dávky, pľúcny edém, príznaky zlyhania pečene (zvýšenie koncentrácie pečeňových enzýmov); v kombinácii s inzulínom alebo perorálnymi hypoglykemickými liekmi - hypoglykémia;
veľmi zriedkavé: komplikácie spôsobené ischémiou myokardu (častejšie na pozadí kombinovanej liečby).

Vedľajšie účinky vyžadujúce ukončenie liečby Avandiou sa vyskytujú u približne 7,5% pacientov.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania po jednorazovej dávke 20 mg rosiglitazónu neboli stanovené.

V prípade potreby sa odporúča vymenovanie symptomatickej liečby. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

V prípade menštruačných nepravidelností v období pred menopauzou je potrebné porovnať očakávaný klinický účinok a možné riziko liečby. Je potrebné mať na pamäti, že v súvislosti so zvýšením citlivosti na inzulín u žien rezistentných na inzulín v anovulačnom cykle premenopauzálneho obdobia (vrátane syndrómu polycystických ovárií) môže dôjsť k obnoveniu ovulácie a môže dôjsť k počatiu.

Vďaka zvýšeniu hladiny LDL (lipoproteín s nízkou hustotou) a HDL (lipoproteín s vysokou hustotou) sa zvyšuje obsah celkového cholesterolu, ale jeho pomer k HDL sa nemení.

Pri kombinovanom použití rosiglitazónu v dennej dávke 8 mg a inzulínu sa zvyšuje výskyt opuchov.

Odporúča sa starostlivo sledovať stav pacientov s rizikom vzniku srdcového zlyhania. U pacientov so závažným srdcovým zlyhaním je použitie rosiglitazónu indikované, iba ak očakávaný klinický účinok prevažuje nad potenciálnym rizikom.

Rosiglitazón nemá sedatívny účinok ani ospalosť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Používanie Avandie neovplyvňuje schopnosť pacientov viesť vozidlá a zložité mechanizmy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Avandie počas tehotenstva a laktácie je kontraindikované.

U tehotných žien s diabetom 2. typu sa na kontrolu hypoglykémie odporúča inzulín.

Ak je to potrebné, vymenovanie Avandie, dojčenie by sa malo prerušiť.

Použitie v detstve

Používanie tabliet Avandia na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov je kontraindikované kvôli nedostatku informácií o účinnosti a bezpečnosti lieku.

S poškodenou funkciou obličiek

Avandia sa má používať opatrne u pacientov so závažným zlyhaním obličiek.

Pri miernom až stredne závažnom zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Avandia sa neodporúča predpisovať pacientom so stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie pečene (trieda B a C podľa klasifikácie Child-Pugh, nad 6 bodov).

V prípade miernej dysfunkcie pečene (trieda A podľa klasifikácie Child-Pugh, 6 bodov alebo menej) nie je potrebná úprava dávky.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nepotrebujú úpravu dávky.

Liekové interakcie

Pri súčasnom používaní Avandie:

metformín, glibenklamid, akarbóza a iné perorálne hypoglykemické látky: ich farmakokinetika a farmakodynamika nie sú narušené. Deriváty sulfonylmočoviny a metformín sú synergické s rosiglitazónom na kontrolu glykémie u pacientov s diabetes mellitus 2. typu, čo zvyšuje pravdepodobnosť hypoglykémie. Kombinácia s metformínom zvyšuje riziko miernej až stredne závažnej anémie, ktorá si nevyžaduje prerušenie liečby;
digoxín: farmakokinetické parametre digoxínu zostávajú stabilné;
warfarín: antikoagulačná aktivita warfarínu sa nemení;
nifedipín, perorálne kontraceptíva (etinylestradiol a noretindrón): terapeutický účinok týchto liekov sa nemení;
Etanol: Konzumácia alkoholu v miernom množstve nemá vplyv na glykemickú kontrolu rosiglitazónu.

Analógy

Analógmi Avandie sú Roglit, Rosiglitazone maleát, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Avandiu

Jednotlivé recenzie Avandie od pacientov sú negatívne.

Odborníci v priebehu analýzy údajov z randomizovaných klinických štúdií s použitím rosiglitazónu (Avandia) dospeli k záveru, že terapia je významne spojená so zvýšeným rizikom infarktu myokardu a úmrtia na zlyhanie srdca. Majú tendenciu sa domnievať, že dôvodom tohto účinku lieku je zadržiavanie tekutín v tele, čo zvyšuje zaťaženie ľavej predsiene a zvyšuje pľúcny venózny tlak.