Perfalgan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Perfalgan: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Perfalgan

ATX kód: N02BE01

Účinná látka: paracetamol (paracetamol)

Výrobca: Bristol-Myers Squibb (Francúzsko), Bristol-Myers Squibb, SrL Taliansko

Popis a aktualizácia fotografií: 22.11.2018

Perfalgan je nenarkotické liečivo s výrazným analgetickým a antipyretickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkovacia forma Perfalgan - infúzny roztok: číra tekutina, mierne nažltlá alebo bezfarebná, bez viditeľných mechanických nečistôt [vo fľaši z bezfarebného priehľadného skla 50 alebo 100 ml, v kartónovej škatuli 1 alebo 12 (pre nemocnice) fľaše].

Zloženie 1 ml roztoku:

účinná látka: paracetamol - 10 mg;
pomocné zložky: manitol, monohydrát hydrochloridu cysteínu, dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, hydroxid sodný, koncentrovaná kyselina chlorovodíková, dusík, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Paracetamol, aktívna zložka Perfalganu, má analgetický, antipyretický a slabý protizápalový účinok. Mechanizmus jeho účinku spočíva v blokovaní aktivity cyklooxygenázy 1 a 2 v centrálnom nervovom systéme, v inhibícii syntézy prostaglandínov a v prevládajúcom účinku na centrá bolesti a termoreguláciu v hypotalame. Virtuálna absencia protizápalového účinku sa vysvetľuje neutralizáciou účinku paracetamolu na cyklooxygenázu v zapálených tkanivách bunkovými peroxidázami. Paracetamol nemá nepriaznivý vplyv na sliznicu gastrointestinálneho traktu a metabolizmus vody a elektrolytov (zadržiavanie vody a sodíka), pretože sa nezúčastňuje na syntéze prostaglandínov v periférnych tkanivách.

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia (_Cmax) paracetamolu v krvnej plazme po intravenóznej infúzii liečiva v dávke 500 alebo 1000 mg je 15, respektíve 30 μg / ml a dosiahne sa po 15 minútach. Distribučný objem (V _d) je 1 l / kg. Paracetamol sa slabo viaže na plazmatické bielkoviny. Má schopnosť prenikať cez hematoencefalickú bariéru. Po intravenóznej infúzii dávky 1 000 mg po 20 minútach sa v mozgovomiechovom moku zaznamená značný obsah paracetamolu - približne 1,5 μm / ml.

Účinná látka sa metabolizuje v pečeni a tvoria glukuronidy a sulfáty. Malá časť (4%) dávky sa biotransformuje za účasti enzýmu cytochrómu P450 na aktívny medziprodukt N-acetylbenzochinónimín, ktorý za normálnych podmienok rýchlo neutralizuje redukovaným glutatiónom a po väzbe s kyselinou merkaptopurovou a cysteínom sa vylučuje močom. Avšak v podmienkach masívnej intoxikácie stúpa koncentrácia tohto toxického metabolitu.

Polčas (T _1/2) paracetamolu je: u dospelých - 2,7 hodiny; u detí - 1,5–2 hodiny. Celková svetlá výška je 18 l / h. Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami: asi 90% prijatej dávky - počas dňa močom, hlavne vo forme glukuronidu (60 až 80%) a síranu (20 až 30%); nezmenené - menej ako 5% užitej dávky.

U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou (s klírensom kreatinínu menej ako 10 - 30 ml / min) sa vylučovanie lieku trochu spomaľuje, T _1/2 je v rozmedzí od 2 do 5,3 hodín. Rýchlosť vylučovania glukuronidu a síranu je u týchto pacientov 3-krát nižšia ako u zdravých ľudí.

Indikácie pre použitie

bolestivý syndróm strednej a nízkej intenzity rôzneho pôvodu (vrátane bolesti hlavy, zubov, migrény, neuralgie, algodismenorey, myalgie, bolesti pri popáleninách, úrazoch a tiež po chirurgických zákrokoch);
febrilný syndróm pri infekčných a zápalových ochoreniach.

Podľa pokynov sa Perfalgan používa aj na rýchle zmiernenie bolesti a horúčky, a to aj v prípade ťažkostí s perorálnym užívaním lieku.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažná dysfunkcia pečene;
vek detí do 1 roka;
precitlivenosť na paracetamol alebo propacetamol hydrochlorid (proliečivo paracetamolu) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.

Relatívne (použitie Perfalganu vyžaduje opatrnosť):

závažné zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml / min);
benígna hyperbilirubinémia (vrátane vírusovej hepatitídy, Gilbertovho syndrómu, alkoholického poškodenia pečene);
chronický alkoholizmus;
nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
tehotenstvo, obdobie laktácie;
starší vek.

Návod na použitie Perfalganu: metóda a dávkovanie

Perfalgan sa podáva intravenózne formou infúzie raz za 15 minút.

Je povolené ďalšie riedenie liečiva 0,9% roztokom chloridu sodného, maximálne 10-krát. Zriedený roztok sa musí použiť do jednej hodiny od prípravy vrátane času podania infúzie.

Nepoužitý roztok v otvorenej fľaši sa musí zničiť.

Odporúčané dávkovacie režimy Perfalganu:

deti od 1 do 11 rokov (s hmotnosťou do 34 kg): 15 mg / kg telesnej hmotnosti paracetamolu na infúziu (1,5 ml roztoku na 1 kg hmotnosti) až 4-krát denne. Maximálna denná dávka je 60 mg / kg. Interval medzi injekciami by mal byť minimálne 4 hodiny;
dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov s hmotnosťou od 35 do 50 kg: 15 mg / kg telesnej hmotnosti na infúziu (1,5 ml / kg). Maximálna denná dávka je 60 mg / kg. Minimálny interval medzi injekciami je 4 hodiny;
dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov s hmotnosťou viac ako 50 kg: maximálna jednotlivá dávka je 1 000 mg (1 fľaša so 100 ml), denná dávka je 4 000 mg. Interval medzi injekciami by mal byť minimálne 4 hodiny.

U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek a / alebo pečene, s Gilbertovým syndrómom a starších pacientov sa odporúča znížiť dennú dávku Perfalganu a podávať ju v intervaloch najmenej 8 hodín.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie reakcie zo systémov a orgánov:

orgány gastrointestinálneho traktu: zvýšenie enzymatickej aktivity pečeňových transamináz (spravidla bez rozvoja žltačky);
orgány krvotvorby: trombocytopénia;
kardiovaskulárny systém: arteriálna hypotenzia;
pokožka: svrbenie kože, vyrážka na koži a / alebo slizniciach (zvyčajne žihľavková alebo erytematózna), Quinckeho edém.

Predávkovanie

V prípade akútneho predávkovania paracetamolom do 24 hodín po podaní sa môžu vyvinúť nasledujúce príznaky: bledosť kože, gastrointestinálne poruchy (znížená chuť do jedla, nevoľnosť / vracanie, hnačka, brušné ťažkosti, bolesti brucha). 12-13 hodín po podaní Perfalganu dochádza k zvýšeniu aktivity pečeňových enzýmov, hladín laktátdehydrogenázy a bilirubínu, ako aj k zníženiu hladín protrombínu. V prípade súčasného podania paracetamolu dospelým nad 7,5 g alebo deťom nad 140 mg / kg sa cytolýza hepatocytov vyvíja s ireverzibilnou a úplnou nekrózou pečene, nástupom zlyhania pečene, encefalopatiou a metabolickou acidózou, ktorá môže viesť ku kóme a tiež k smrti.

V prípade chronického predávkovania sa môže 2-4 dni po prekročení dávky paracetamolu vyvinúť hepatotoxický účinok, ktorý sa vyznačuje všeobecnými (slabosť, bolesť, zvýšené potenie, slabosť) a špecifickými pečeňovými príznakmi. Hepatotoxický účinok môže spôsobiť rozvoj hepatonekrózy, hepatálnej encefalopatie (potlačenie vyššej nervovej aktivity, poruchy myslenia, agitovanosti a strnulosti), depresie dýchania, hypoglykémie, záchvatov, arytmií, porúch zrážania krvi, metabolickej acidózy, mozgového edému, kómy, trombohemoragického syndrómu.

V zriedkavých prípadoch sa porucha funkcie pečene vyvíja rýchlosťou blesku a môže byť komplikovaná zlyhaním obličiek (akútna tubulárna nekróza).

Na liečbu akútneho predávkovania sa odporúča podávať darcom a prekurzorom syntézy glutatiónu - metionínu - skupiny SH 8 - 9 hodín po ňom a po 12 hodinách zavedenie N-acetylcysteínu. Ďalšie podávanie metionínu a N-acetylcysteínu závisí od obsahu paracetamolu v krvi a od času, ktorý uplynie po podaní jeho zvýšenej dávky.

špeciálne pokyny

Počas obdobia dlhodobého užívania Perfalganu je potrebné sledovať fungovanie pečene a obraz periférnej krvi.

U pacientov s alkoholickou hepatózou pečene sa počas liečby paracetamolom zvyšuje riziko vzniku porúch pečene.

Pri určovaní množstva kyseliny močovej a glukózy v krvnej plazme je potrebné mať na pamäti, že Perfalgan môže narušiť laboratórne testy.

Otvorená a nepoužitá injekčná liekovka s liekom musí byť zničená.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Paracetamol má schopnosť prenikať cez placentárnu bariéru. Negatívny účinok lieku na ľudský plod však zatiaľ nebol zaznamenaný. Experimentálne štúdie nepreukázali embryotoxické, mutagénne a teratogénne účinky Perfalganu.

Čiastočné uvoľnenie paracetamolu nastáva v materskom mlieku - 0,04–0,23% dávky lieku užitej matkou sa nachádza v mlieku.

Ak je nevyhnutné používať Perfalgan počas tehotenstva a dojčenia, je potrebné starostlivo analyzovať pomer očakávaných prínosov liečby pre matku a potenciálneho rizika pre plod alebo dieťa.

Použitie v detstve

Perfalgan je kontraindikovaný pre deti do 1 roka.

Deti vo veku od 1 roka môžu vstúpiť do lieku podľa režimu dávkovania.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri používaní Perfalganu u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml / min) je potrebná opatrnosť.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažnej dysfunkcii pečene sa neodporúča predpisovať liek.

Pacientom s alkoholickým poškodením pečene sa má Perfalgan podávať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Starší vek je relatívnou kontraindikáciou pri užívaní paracetamolu.

Liekové interakcie

Užívanie paracetamolu súčasne s niektorými liekmi môže viesť k rozvoju nasledujúcich účinkov:

barbituráty, etylalkohol, fenytoín, fenylbutazón, rifampicín, tricyklické antidepresíva a iné induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni: zvýšenie produkcie hydroxylovaných aktívnych metabolitov, čo zvyšuje riziko ťažkej intoxikácie aj v prípade malého predávkovania paracetamolom. Dlhodobé užívanie barbiturátov znižuje účinnosť paracetamolu;
inhibítory mikrozomálnej oxidácie (vrátane cimetidínu): znižujú pravdepodobnosť hepatotoxického účinku;
nesteroidné protizápalové lieky: pri dlhodobom spoločnom užívaní - zvýšenie rizika vzniku nefropatie, papilárnej nekrózy obličiek a konečného štádia chronického zlyhania obličiek;
salicyláty: pri dlhodobom súčasnom užívaní s vysokými dávkami paracetamolu - zvýšenie rizika rakoviny močového mechúra alebo rakoviny obličiek;
Diflunisal: 50% zvýšenie koncentrácie paracetamolu v krvnej plazme, čo zvyšuje pravdepodobnosť vzniku hepatotoxicity.

Analógy

Perfalganove analógy sú Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek a ďalšie.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplotách od 15 do 30 ° C.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Perfalgan

O Perfalgane je veľmi málo recenzií. Na základe dostupných údajov možno dospieť k záveru, že jeho účinnosť je nepochybná, ale liek nie je vhodný pre všetkých pacientov. Preto by ste mali Perfalgan nanášať opatrne v každom prípade a ak sa vyskytnú negatívne prejavy, okamžite o nich informujte svojho lekára.