Tenzotran

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tenzotran: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tenzotran

ATX kód: C02AC05

Účinná látka: moxonidín (moxonidín)

Výrobca: Perrigo Israel Pharmaceuticals (Izrael)

Popis a aktualizácia fotografií: 25.10.2018

Ceny v lekárňach: od 332 rubľov.

Kúpiť

Tenzotran je liek s antihypertenzným účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Lieková forma Tenzotranu sú filmom obalené tablety: svetloružové, ružové alebo tmavo ružové (0,2, 0,3 alebo 0,4 mg), okrúhle (v papierovej škatuľke 1-3 blistre po 14 ks. v každom).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: moxonidín - 0,2; 0,3 alebo 0,4 mg;
ďalšie zložky (0,2 / 0,3 / 0,4 mg): monohydrát laktózy - 94,5 / 94,4 / 94,3 mg; povidón-K25 - 2/2/2 mg; krospovidón - 3/3/3 mg; stearan horečnatý - 0,3 / 0,3 / 0,3 mg;
škrupina: Opadry Y-1-7000 (hypromelóza - 2,186 / 2,18 / 2,165 mg; oxid titaničitý - 1,093 / 1,09 / 1,083 mg; makrogol-400 - 0,219 / 0,218 / 0,217 mg) - 3,498 / 3,488 / 3,465 mg; farbivo červený oxid železitý - 0,002 / 0,012 / 0,035 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Moxonidín je selektívny agonista imidazolínových receptorov, ktoré sú zodpovedné za reflexnú reguláciu sympatického nervového systému. Má nízku afinitu k centrálnym _a2 -adrenergným receptorom v dôsledku interakcie, ktorou je sprostredkovaná suchosť sliznice ústnej dutiny a sedácia.

Moxonidín zvyšuje index citlivosti na inzulín o 21% v porovnaní s placebom pri obezite a inzulínovej rezistencii pri strednej arteriálnej hypertenzii.

Pokles systolického a diastolického tlaku krvi (krvný tlak) pri jednorazovom a dlhodobom užívaní moxonidínu je spojený so znížením presorického účinku sympatického nervového systému na periférne cievy, poklesom OPSS (celková periférna vaskulárna rezistencia), zatiaľ čo srdcová frekvencia (srdcová frekvencia) a srdcový výdaj sú významné sa nemôžu meniť.

Farmakokinetika

Moxonidín sa po perorálnom podaní absorbuje takmer úplne a rýchlo z hornej časti gastrointestinálneho traktu. T _max (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie látky) je približne 60 minút. Absolútna biologická dostupnosť je asi 88%. Látka sa mierne metabolizuje pri prvom prechode pečeňou. Príjem potravy nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku lieku.

Väzba moxonidínu na proteíny krvnej plazmy je 7,2%. Látka prechádza hematoencefalickou bariérou.

Hlavným metabolitom je dehydrovaný moxonidín, ktorého farmakodynamická aktivita je približne 10% aktivity moxonidínu.

T _1/2 (polčas) látky a jej metabolitov je 2,5, respektíve 5 hodín. Viac ako 90% moxonidínu sa vylúči obličkami do 24 hodín (nezmenené - asi 78%, ako dehydrovaný moxonidín - 13%). Ostatné metabolity v moči tvoria približne 8% dávky. Menej ako 1% dávky sa vylúči cez črevá.

Vylučovanie látky do značnej miery koreluje s CC (klírens kreatinínu) (v porovnaní s ukazovateľmi pacientov s intaktnou funkciou obličiek):

30 - 60 ml / min: zvýšenie C _ss (stacionárna koncentrácia látky) v krvnej plazme a konečná T _1/2 asi 2-krát, respektíve 1,5-krát;
<30 ml / min: zvýšenie _Css v krvnej plazme a konečný T _1/2 trikrát;
<10 ml / min (u pacientov na hemodialýze s terminálnym zlyhaním obličiek): zvýšenie C _ss v krvnej plazme a konečné T _1/2 6-krát, respektíve 4-krát.

V prípade stredne ťažkého / ťažkého zlyhania obličiek nevedie dlhodobé užívanie moxonidínu k akumulácii v tele. V prípade poškodenia funkcie obličiek sa má dávka lieku zvoliť individuálne. Počas hemodialýzy sa látka mierne vylučuje.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Tenzotran predpísaný na liečbu arteriálnej hypertenzie.

Kontraindikácie

Absolútne:

sinoatriálna blokáda;
syndróm chorého sínusu;
atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
chronické zlyhanie obličiek (u pacientov s klírensom kreatinínu 160 μmol / l);
chronické srdcové zlyhanie III - IV funkčnej triedy podľa NYHA klasifikácie;
závažná bradykardia (so srdcovou frekvenciou <50 úderov / min);
zaťažená anamnéza angioedému;
intolerancia galaktózy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy alebo nedostatok laktázy;
nestabilná angína;
závažné zlyhanie pečene (na stupnici Child-Pugh> 9 bodov);
vek do 18 rokov;
obdobie laktácie;
individuálna intolerancia voči ktorejkoľvek zložke lieku.

Relatívne (tenzotran je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

atrioventrikulárny blok I stupňa;
Parkinsonova choroba v ťažkej forme;
hemodialýza;
glaukóm;
chronické srdcové zlyhanie I-II funkčná trieda;
epilepsia;
prerušovaná klaudikácia;
depresia;
cerebrovaskulárne poruchy vo výraznom priebehu;
Raynaudova choroba;
hepatálna dysfunkcia;
chronické zlyhanie obličiek (u pacientov s klírensom kreatinínu 30-60 ml / min);
obdobie po infarkte myokardu;
tehotenstvo.

Pokyny na použitie tenzotranu: metóda a dávkovanie

Tenzotran sa užíva perorálne s dostatočným množstvom tekutiny, bez ohľadu na príjem potravy.

Počiatočná dávka je zvyčajne 0,2 mg denne v 1 dávke, najlepšie ráno. Ak je to potrebné, po 3 týždňoch užívania je možné dennú dávku zvýšiť na 0,4 mg v 1 dávke (ráno) alebo 2 dávkach (ráno a večer). Maximálna denná dávka užitá v 1 dávke je 0,4 mg, v 2 dávkach - 0,6 mg.

U pacientov s klírensom kreatinínu 30 - 60 ml / min a u pacientov na hemodialýze nemá jednorazová dávka presiahnuť 0,2 mg, denná dávka nemá presiahnuť 0,4 mg.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie sa v priebehu kurzu, najmä na začiatku, pozoruje rozvoj sucha v ústach, bolesti hlavy, asténie a ospalosti. Pri opakovanom podávaní klesá frekvencia a intenzita ich prejavov.

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01%, vrátane ojedinelých správ - veľmi zriedkavé):

tráviaci systém: veľmi často - xerostómia; často - zápcha, nevoľnosť a iné poruchy; veľmi zriedka - cholestáza, hepatitída;
centrálny nervový systém: často - ospalosť, zvýšená únava, závraty, bolesti hlavy; niekedy - asténia, nespavosť;
urogenitálny systém: niekedy - impotencia, inkontinencia alebo retencia moču, znížené libido;
kardiovaskulárny systém: často - vazodilatácia; niekedy - Raynaudov syndróm, výrazné zníženie krvného tlaku, parestézia, ortostatická hypotenzia, poruchy periférnej mikrocirkulácie;
orgán zraku: niekedy - suché oči, ktoré vedú k svrbeniu alebo páleniu;
alergické reakcie: niekedy - angioedém, kožné prejavy;
iné: niekedy - gynekomastia, anorexia, mdloby, slabosť nôh, edém rôznej lokalizácie, zadržiavanie tekutín, bolesť príušných žliaz.

Predávkovanie

Existujú správy o niekoľkých prípadoch predávkovania použitím dávok až 19,6 mg v jednej dávke bez úmrtia.

Hlavné príznaky sú: zvýšená únava, zvracanie a bolesti žalúdka, závraty, sedácia, bolesti hlavy, ospalosť, výrazné zníženie krvného tlaku, asténia, bradykardia, xerostómia. Potenciálne je možná hyperglykémia, tachykardia, krátke zvýšenie krvného tlaku.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba zahŕňa výplach žalúdka, preháňadlá a príjem aktívneho uhlia, symptomatickú liečbu. V prípadoch výrazného poklesu krvného tlaku sa odporúča zaviesť tekutinu na obnovenie objemu cirkulujúcej krvi a použiť dopamín. Bradykardiu je možné potlačiť pomocou atropínu. V prípade predávkovania moxonidínom môžu antagonisti α-adrenergných receptorov eliminovať / redukovať prechodnú arteriálnu hypertenziu.

špeciálne pokyny

Musíte prestať užívať Tenzotran postupne.

Počas liečby by pacienti mali pravidelne monitorovať krvný tlak, srdcovú frekvenciu a EKG.

Ak je potrebné zrušiť súčasne užívaný tenzotran a betablokátory, tieto sa najskôr zrušia, po niekoľkých dňoch je možné zrušiť podávanie tenzotranu.

Moxonidín sa môže užívať s tiazidovými diuretikami, pomalými blokátormi kalciových kanálov a inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti počas liečby by mali brať do úvahy pravdepodobnosť nežiaducich reakcií vrátane ospalosti a závratov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

obdobie laktácie: terapia je kontraindikovaná;
tehotenstvo: Tenzotran je predpisovaný s opatrnosťou.

Použitie v detstve

Pacientom mladším ako 18 rokov nie je predpísaný tenzotran z dôvodu nedostatku potrebných údajov.

S poškodenou funkciou obličiek

CC 160 μmol / l: Tenzotran nie je predpísaný;
CC 30-60 ml / min: terapiu je možné vykonávať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

ťažké poškodenie funkcie pečene (na stupnici podľa Childa-Pugha> 9 bodov): Tenzotran je kontraindikovaný;
dysfunkcia pečene: terapiu je možné vykonávať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Pri absencii zhoršenej funkcie obličiek nie je potrebná zmena dávkovacieho režimu.

Liekové interakcie

Možné interakcie:

tiazidové diuretiká, pomalé blokátory kalciových kanálov a iné lieky s antihypertenzným účinkom: zvýšený hypotenzný účinok (je možné kombinované použitie);
tricyklické antidepresíva: zníženie účinnosti tenzotranu (kombinácia sa neodporúča);
lorazepam: mierne zvýšenie zhoršenej kognitívnej schopnosti pacientov;
benzodiazepíny: zosilnenie ich sedatívneho účinku;
etanol: zosilnenie účinku.

Analógy

Analógmi tenzotranu sú: Physiotens, Moxonidin, Moxonitex, Moxarel.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 30 ° C.

Dátum exspirácie (v závislosti od dávkovania tabliet):

0,2 mg - 2 roky;
0,3 a 0,4 mg - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Tenzotran

Podľa recenzií je Tenzotran účinný liek s antihypertenzným účinkom, ktorý sa používa ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi. Zaznamenáva sa vhodný režim dávkovania a rýchly účinok. Vývin vedľajších účinkov je hlásený zriedka.