Budenofalk

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Budenofalk: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Budenofalk

ATX kód: R.03. BA02

Účinná látka: budezonid (budezonid)

Výrobca: Dr. FALK PHARMA GmbH (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 1602 rubľov.

Kúpiť

Budenofalk je glukokortikosteroid.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy budenofalku:

enterické kapsuly: tvrdá želatínová, veľkosť č. 1, telo a viečko - biele, nepriehľadné; obsah - pelety (granule) okrúhleho tvaru, biele (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 2, 5 alebo 10 blistrov);
dávkovaná pena na rektálne podanie: krémová, perzistentná, takmer biela alebo biela [14 dávok v aerosólových hliníkových plechovkách, v kartónovej škatuli 1 plechovka, spolu s aplikátormi (14 ks) a plastovými vreckami (14 ks)].

Liečivo je budezonid:

1 kapsula - 3 mg;
1 dávka peny - 2 mg.

Ďalšie zložky kapsúl:

pomocné látky: monohydrát laktózy, cukrová drvina (škrobový sirup, sacharóza), mastenec, povidón-K25, trietylcitrát, metylmetakrylát, trimetylamonioetylmetakrylátchlorid a kopolymér etylakrylátu (2: 0,2: 1) [kopolymér amóniometakrylátu A] (RL], kopolymér kyseliny metakrylovej a metylmetakrylátu (1: 2) (Eudragit S), kopolymér kyseliny metakrylovej a metylmetakrylátu (1: 1) (Eudragit L), metylmetakrylát, trimetylamonioetylmetakrylát chlorid a etylakrylátový kopolymér (2: 0,1: 1) Amoniometakrylátový kopolymér (typ B), Eudragit RS];
zloženie škrupiny: želatína, oxid titaničitý, voda.

Penové pomocné látky: dihydrát edetanu disodného, makrogolstearyléter, voda, propylénglykol, cetylalkohol, monohydrát kyseliny citrónovej, emulzný vosk (cetostearylalkohol, polysorbát 60), propelenty (pod tlakom asi 2,5 baru: izobután - 86,01% n-bután - 6,66% a propán - 7,24%).

Aplikátory dodávané s rektálnou penou sú potiahnuté mazivom pozostávajúcim zo zmesi vazelínového oleja a bieleho mäkkého parafínu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Budezonid je nehalogénovaný glukokortikosteroid s vysokou biologickou aktivitou. Vykazuje protizápalové, protiexudatívne, antialergické a dekongestívne vlastnosti. Liečivo sa tiež vyznačuje stabilizačným a imunosupresívnym účinkom na membránu.

Budezonid inhibuje uvoľňovanie mediátorov z makrofágov, bazofilov a žírnych buniek a tiež vedie k redistribúcii a inhibícii migrácie zápalových buniek. Jedným z pravdepodobných mechanizmov účinku tejto látky je indukcia produkcie špecifických proteínov (napríklad makrokortínu). Makrokortín je inhibítor fosfolipázy A2, inhibuje tvorbu kyseliny arachidónovej z fosfolipidov bunkových membrán a nepriamo zasahuje do syntézy zápalových mediátorov - prostaglandínov a leukotriénov.

Ak sa podáva Budenofalk rektálne, prakticky neovplyvňuje fungovanie hypotalamo-hypofýzovo-nadobličkového systému a takmer nemení koncentráciu kortizolu v krvnej plazme. Rektálne podanie budezonidu nemá klinicky významný vplyv na obsah kostnej frakcie alkalickej fosfatázy a osteokalcínu v krvnom sére, preto zostáva kostný metabolizmus na rovnakej úrovni.

Lokálny účinok budezonidu na črevá je aktivácia procesov absorpcie vody.

Farmakokinetika

Ak sa užíva orálne, budezonid vykazuje výrazné lipofilné vlastnosti a vďaka dobrej priepustnosti pre tkanivá sa absorbuje v čreve vysokou rýchlosťou. V porovnaní s klasickými glukokortikosteroidmi má táto látka veľmi vysokú afinitu k receptorom. To určuje cielené miestne pôsobenie Budenofalku.

Asi 90% podanej dávky budezonidu sa metabolizuje v pečeni v dôsledku účinku „prvého prechodu“a iba asi 10% má systémový účinok na organizmus. Z tohto množstva sa 90% aktívnej zložky liečiva viaže na albumín, a preto je v biologicky neaktívnej forme.

Systémová biologická dostupnosť budesonidu pri rektálnom podaní je vyššia v porovnaní s perorálnym podávaním, čo sa vysvetľuje priamym vstupom látky z konečníka do systémového obehu bez účasti na procesoch pečeňového metabolizmu. Biologická dostupnosť liečiva pri jednorazovom a opakovanom použití je 15,3%, respektíve 13,8%. Po opakovanom podaní nie sú žiadne známky kumulácie budezonidu v tkanivách.

Maximálna koncentrácia látky v krvi po rektálnom podaní 2 mg Budenofalku v priemere dosahuje 0,8-0,9 ng / ml a stanoví sa po 2 - 3 hodinách.

Rektálne podanie Budenofalku vo forme peny vedie k jeho rozšíreniu po hrubom čreve. Budenofalk sa stanoví v distálnej časti sigmoidného hrubého čreva asi po 2 hodinách a v proximálnej časti asi po 4 hodinách.

Po vstupe do krvi sa budezonid vyznačuje veľkým distribučným objemom (asi 3 l / kg). Stupeň väzby na proteíny krvnej plazmy je 85–90%.

Po vstupe do tela sa približne 90% budezonidu intenzívne podieľa na biotransformačných procesoch v pečeni za účasti cytochrómu CYP3A. Vo výsledku sa tvorí 16α-hydroxyprednizolón a 6β-hydroxybudesonid - metabolity s nízkou farmakologickou aktivitou, ktorá nepresahuje 1% aktivity samotného budezonidu.

Väčšina budezonidu sa vylučuje močom a iba jeho malá časť sa vylučuje stolicou. Pri rektálnom podaní je priemerný polčas eliminácie asi 3-4 hodiny. Klírens budezonidu dosahuje v priemere 10 l / min.

U pacientov s dysfunkciami pečene môže v závislosti od typu a závažnosti ochorenia dôjsť k zníženiu metabolizmu budezonidu v systéme cytochrómu CYP3A.

Indikácie pre použitie

Enterické kapsuly

mierna až stredne závažná Crohnova choroba postihujúca ileum a / alebo stúpajúce hrubé črevo;
autoimunitná hepatitída bez histologických príznakov cirhózy pečene.

Rektálna pena

Vo forme peny sa Budenofalk používa na exacerbáciu distálnych foriem ulceróznej kolitídy s poškodením sigmoidu a konečníka.

Kontraindikácie

Enterické kapsuly

Absolútne:

črevné infekčné choroby (plesňové, bakteriálne, vírusové, amébové infekcie);
cirhóza pečene;
malabsorpcia glukózy-galaktózy, nedostatok laktázy alebo sacharázy / izomaltázy, intolerancia fruktózy, laktózy alebo galaktózy;
deti do 18 rokov;
obdobie laktácie;
precitlivenosť na zložky Budenofalku.

Relatívny:

peptický vred;
cukrovka;
šedý zákal;
glaukóm;
osteoporóza;
arteriálna hypertenzia;
tuberkulóza;
rodinná anamnéza cukrovky alebo glaukómu;
tehotenstvo.

Rektálna pena

Absolútne:

črevné infekčné choroby (plesňové, bakteriálne, vírusové, amébové infekcie);
cirhóza pečene so známkami portálnej hypertenzie (napríklad v terminálnom štádiu primárnej biliárnej cirhózy);
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky Budenofalku.

Relatívny:

peptický vred a 12-duodenálny vred;
cukrovka;
arteriálna hypertenzia;
tuberkulóza;
šedý zákal;
glaukóm;
osteoporóza;
rodinná anamnéza cukrovky alebo glaukómu.

Návod na použitie Budenofalku: spôsob a dávkovanie

Enterické kapsuly

Budenofalk sa má užívať perorálne asi 30 minút pred jedlom, kapsuly sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutín.

Pacienti, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním, môžu kapsuly otvoriť a užiť iba granule, ktoré sú v nich obsiahnuté, bez žuvania a pitia dostatočného množstva tekutiny.

Odporúčané dávky Budenofalku pre dospelých v závislosti od indikácií:

Crohnova choroba: 1 kapsula 3krát denne počas 8 týždňov;
autoimunitná hepatitída: 1 kapsula 3-krát denne, udržiavacia dávka - 1 kapsula 2-krát denne (ráno a večer). Trvanie liečby - do 6 - 12 mesiacov, udržiavacia liečba - do 24 mesiacov.

Na konci liečby sa má dávka postupne znižovať: počas prvého týždňa - až 2 kapsuly denne (ráno a večer), počas druhého týždňa - až 1 kapsula raz denne (ráno). Až potom bude možné Budenofalk zrušiť.

Rektálna pena

Budenofalk sa aplikuje rektálne.

Pokiaľ lekár neurčí inak, pena sa má podávať 1 dávka raz denne, ráno alebo večer.

Pravidlá pre použitie peny Budenofalk:

umiestnite aplikátor pevne na hlavu valca;
pretrepte plechovku po dobu 15 sekúnd, aby sa jej obsah zmiešal;
odstráňte ochranný štítok zo základne výdajnej hlavy (v prípade prvého použitia);
otočte uzáverom tak, aby polkruhový výrez na bezpečnostnom krúžku bol v jednej línii s tryskou;
položte ukazovák na čiapku a otočte balónik naopak;
vložte aplikátor čo najhlbšie do konečníka (pre väčšie pohodlie sa odporúča zdvihnúť nohu, napríklad položiť ju na stoličku);
vstreknite 1 dávku lieku, aby ste to dosiahli, stlačte uzáver až na doraz a pomaly ho uvoľňujte, počkajte 10-15 sekúnd a vyberte aplikátor z konečníka (teplota Budenofalku v čase injekcie by mala byť 20 - 25 ° C);
vyberte aplikátor, zabaľte ho do dodávaného plastového vrecka a zlikvidujte ho (pre každú injekciu by sa mal použiť nový aplikátor);
Umyte si ruky.

Na dosiahnutie najlepšieho účinku sa po zavedení čriev odporúča zavedenie Budenofalku.

Po ukončení procedúry by ste sa mali pokúsiť vyprázdniť črevá až do rána.

Trvanie terapeutického kurzu určuje lekár individuálne. Dĺžka liečby je najmenej 6-8 týždňov.

Vedľajšie účinky

Enterické kapsuly

na strane metabolizmu a výživy: často (od> 1/100 do <1/10) - Cushingov syndróm, napríklad abdominálna obezita, mesačná tvár, hypertenzia, znížená glukózová tolerancia, diabetes mellitus, hypokaliémia, retencia sodíka, opuchy, steroidy akné, červené strie, znížená funkcia alebo atrofia nadobličkovej kôry, porucha vylučovania steroidných hormónov (napr. hirzutizmus, amenorea, impotencia); veľmi zriedka (<1/10 000) - spomalenie rastu u detí;
z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: často - svalová slabosť, zášklby, bolesti svalov a kĺbov, osteoporóza; veľmi zriedka - aseptická nekróza hláv femuru a humeru;
z nervového systému: často - bolesť hlavy; veľmi zriedka - idiopatická intrakraniálna hypertenzia vrátane edému hlavy optického nervu u dospievajúcich;
na strane psychiky: často - podráždenosť, depresia, eufória; veľmi zriedka - poruchy správania, rôzne psychiatrické účinky;
zo strany imunitného systému: často - infekčné choroby;
na strane ciev: zvýšené riziko tvorby trombov, vaskulitída (ako jeden z abstinenčných príznakov v prípade náhleho prerušenia liečby po dlhodobej liečbe);
z gastrointestinálneho traktu: veľmi zriedka - dyspeptické poruchy, zápcha, gastroduodenálne vredy, pankreatitída;
na strane kože a podkožných tkanív: ekchymóza, petechie, kontaktná dermatitída, zhoršené hojenie rán, alergický ekzém;
iní: veľmi zriedka - malátnosť, slabosť.

Rektálna pena

všeobecné poruchy a poruchy v mieste vpichu: často (od ≥ 1/100 do <1/10) - pocit pálenia a bolesť v konečníku; zriedka (od ≥ 1/1000 do <1/100) - prírastok hmotnosti, asténia;
zo strany krvi a lymfatického systému: zriedka - zrýchlenie rýchlosti sedimentácie erytrocytov, anémia, leukocytóza;
z nervového systému: zriedka - bolesti hlavy, závraty, zhoršené vnímanie pachov;
zo strany psychiky: zriedka - nespavosť;
z gastrointestinálneho traktu: zriedka - aftózna stomatitída, plynatosť, dyspepsia, bolesti brucha, nevoľnosť, časté nutkanie na defekáciu, hemoroidy, análna trhlina, rektálne krvácanie, parestézia v brušnej oblasti;
z pečene a žlčových ciest: zriedka - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, cholestáza;
zo strany ciev: zriedka - zvýšený krvný tlak;
zo strany metabolizmu a výživy: zriedka - zvýšená chuť do jedla;
infekčné a parazitárne choroby: zriedka - infekcie močových ciest;
z kože a podkožných tkanív: zriedka - zvýšené potenie, zápal mazových žliaz (akné);
laboratórne a prístrojové údaje: zriedka - zmena obsahu kortizolu, zvýšenie aktivity amylázy.

Možné vedľajšie účinky systémových glukokortikosteroidov (vo veľmi zriedkavých prípadoch):

na strane orgánu videnia: glaukóm, katarakta;
na strane ciev: zvýšený krvný tlak, zvýšené riziko trombózy, vaskulitída (ako jeden z príznakov abstinenčného syndrómu v prípade náhleho prerušenia liečby po dlhodobej liečbe);
z nervového systému: edém hlavy optického nervu;
na strane psychiky: podráždenosť, depresia, eufória;
z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: slabosť, difúzna bolesť svalov, osteoporóza, aseptická nekróza hláv femuru a humeru;
z gastrointestinálneho traktu: nepríjemné pocity v bruchu, zápcha, dvanástnikový vred, pankreatitída;
z hľadiska metabolizmu a výživy: Cushingov syndróm;
na strane imunitného systému: oslabenie obranných systémov tela a v dôsledku toho zvýšenie rizika infekcie;
na strane kože a podkožia: oneskorené hojenie rán, petechiálne a ekchymálne krvácania, strie, alergický exantém, kontaktná dermatitída;
iné: únava, nepohodlie.

Predávkovanie

Prípady predávkovania liekom Budenofalk v súčasnosti nie sú zaregistrované. Pri užívaní vysokých dávok lieku je predpísaná symptomatická terapia.

špeciálne pokyny

Pred vystavením stresovému faktoru alebo chirurgickému zákroku sa odporúča ďalšie použitie systémových glukokortikosteroidov.

Budenofalk môže potlačiť funkciu systému hypotalamus-hypofýza-nadobličky.

U pacientov s autoimunitnou hepatitídou sa má počas liečby pravidelne monitorovať sérová aktivita transamináz (alanínaminotransferáza a aspartátaminotransferáza): počas prvého mesiaca liečby - každé 2 týždne, potom - najmenej raz za 3 mesiace. Podľa výsledkov štúdie sa v prípade potreby upraví dávka budezonidu.

Vzhľadom na to, že Budenofalk môže spôsobovať vedľajšie účinky, ktoré ovplyvňujú rýchlosť reakcií a schopnosť sústrediť sa (napríklad slabosť, bolesti hlavy a poruchy zraku), počas liečby je potrebné postupovať opatrne pri vedení vozidla a potenciálnych nebezpečných činnostiach.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je použitie Budenofalku vo forme peny na rektálne použitie kontraindikované. Budenofalk vo forme enterických kapsúl sa môže používať počas tehotenstva opatrne, iba v extrémnych prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku významne preváži možné riziká pre plod. U žien v reprodukčnom veku by sa pred začiatkom liečby malo vylúčiť možné tehotenstvo a v priebehu liečby sa majú používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Nie je známe, či budezonid prechádza do materského mlieka, preto sa musí dojčenie počas používania Budenofalku prerušiť.

Použitie v detstve

Vek do 18 rokov je kontraindikáciou pre použitie Budenofalku.

Liekové interakcie

grapefruitový džús: účinnosť budezonidu klesá (použitie džúsu počas liečby sa neodporúča);
srdcové glykozidy: ich účinok sa môže zvýšiť v dôsledku nedostatku draslíka;
inhibítory cytochrómu P ₄₅₀ (troleandomycín, ketokonazol, erytromycín, klaritromycín, ritonavir, itrakonazol, cyklosporín): je zosilnený glukokortikosteroidný účinok budezonidu;
saluretiká: zvyšuje sa riziko zvýšenej hypokaliémie;
estrogény a perorálne kontraceptíva (s výnimkou liekov s malými dávkami): môžu zvyšovať účinok budezonidu;
antacidá a živice, ktoré sa môžu viazať na steroidy (napríklad cholestyramín): účinnosť budezonidu sa môže znížiť (medzi dávkami týchto liekov je potrebné dodržiavať minimálne 2-hodinové intervaly).

Analógy

Analógy Budenofalku sú: Budecort, Tafen Nazal, Tafen Novolizer, Pulmicort, Pulmicort Turbuhaler, Pulmex, Novopulmon E Novolizer, Budesonid-Inteli.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky. Pena po prvom otvorení balónika sa môže uchovávať 4 týždne.

Valec je pod vysokým tlakom, preto by sa nemal otvárať, prepichovať, vystavovať slnečnému žiareniu ani zahrievať na teplotu vyššiu ako 50 ° C. Nepoužívajte v blízkosti horúcich predmetov a ohňa. Použité prázdne fľaše nespaľujte.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Budenofalk

Mnoho pacientov s Crohnovou chorobou zanecháva pozitívne hodnotenie lieku Budenofalk v porovnaní s inými liekmi v tejto skupine. Existujú aj správy, že liek pomáha pri hnačkách nejasnej etiológie a strate chuti do jedla, má upokojujúci účinok na zapálené črevá a nemá prakticky žiadne vedľajšie účinky. Niektorým pacientom sa však odporúča dodržiavať diétu, aby sa zabránilo návratu choroby. Medzi výhody lieku Budenofalk patrí aj pohodlná forma uvoľňovania a nevýhodou sú vysoké náklady.

Cena lieku Budenofalk v lekárňach

Približná cena lieku Budenofalk vo forme enterických kapsúl je 1 474‒1755 rubľov (balenie obsahuje 20 ks). Dávkovaná pena na rektálne podanie stojí asi 5080-5840 rubľov (balenie obsahuje 14 dávok).