Ezetrol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Inštrukcie na používanie:

1. Farmakologický účinok
2. Farmakokinetika
3. Indikácie
4. Kontraindikácie
5. Dávkovanie
6. Predávkovanie
7. Interakcia s inými liekmi
8. Gravidita a laktácia
9. Vedľajšie účinky
10. Podmienky skladovania

Ceny v lekárňach online:

od 1834 rub.

Kúpiť

farmaceutický účinok

Jedna tableta Ezetrolu obsahuje 10 mg účinnej látky - ezetimibu. Ako pomocné látky sa používajú: mikrokryštalická celulóza, laurylsulfát sodný, povidón, stearan horečnatý, sodná soľ kroskarmelózy, monohydrát laktózy.

Ezetrol patrí do skupiny liekov znižujúcich lipidy. Liek je určený na perorálne podanie. Mechanizmus účinku lieku sa líši od iných analógov Ezetrolu z hypolipidemickej skupiny liekov, ako sú statíny, fibráty a styrény rastlinného pôvodu. Keď sa liek dostane do tenkého čreva, skoncentruje sa na okraji tenkého čreva a interferuje s absorpciou cholesterolu a znižuje tok cholesterolu do pečene, vďaka čomu klesá jeho koncentrácia v pečeni.

Ezetrol ovplyvňuje zvýšenie vylučovania žlčových kyselín. V dvojtýždňovom klinickom skúšaní na 18 pacientoch sa zistilo, že užívanie Ezetrolu znížilo absorpciu cholesterolu o 54%. Pravdepodobnosť vzniku aterosklerózy je tak znížená. Štúdie preukázali, že úmrtnosť spôsobená kardiovaskulárnymi chorobami je v priamom pomere k celkovej hladine cholesterolu. Jeho zníženie znižuje úroveň chorobnosti a úmrtnosti.

Farmakokinetika ezetrolu

Po perorálnom podaní sa Ezetrol rýchlo vstrebáva v tenkom čreve a pečeni a vytvára farmakologicky aktívny fenolový glukuronid. Maximálna koncentrácia glukuronidu v krvnej plazme nastáva po 1-2 hodinách, ezetimib - po 5-12 hodinách. Z dôvodu takmer úplnej nerozpustnosti liečiva vo vode nie je možné určiť jeho absolútnu biologickú dostupnosť.

Pri štandardnej jednorazovej dávke 10 mg nemá súbežný príjem s jedlom vplyv na biologickú dostupnosť Ezetrolu. Liek sa viaže na krvné bielkoviny o 99,7%

Metabolizmus ezetrolu sa vyskytuje hlavne v pečeni a tenkom čreve konjugáciou (reakcia fázy II) s glukuronidom. Liečivo sa vylučuje žlčou.

Po požití 20 mg liečiva označeného 14C-ezetimibom bola hladina ezetimibu v krvnej plazme 93% rádioaktivity v krvnej plazme. Po 48 hodinách sa v krvnej plazme nezistili žiadne rádioaktívne stopy. Polčas rozpadu Ezetrolu je približne 22 hodín. Z celkového množstva dávky sa do 10 dní vylúči asi 11% močom, asi 78% stolicou.

U detí do 10 rokov nie sú k dispozícii žiadne farmakokinetické údaje. Indikátory metabolizmu a absorpcie lieku u dospelých a dospievajúcich od 10 do 18 rokov sú rovnaké.

Pacienti s miernym poškodením funkcie pečene nemusia zvoliť individuálnu dávku. U žien je koncentrácia liečiva v krvnej plazme o niečo vyššia, asi o 20%, ako u mužov.

Indikácie

homozygotná sitosterolémia;
primárna hypercholesterolémia;
homozygotná familiárna hypercholesterolémia.

Kontraindikácie pre Ezetrol

Zlyhanie pečene (stredne ťažké až ťažké);
neznášanlivosť laktózy;
precitlivenosť na zložky lieku;
vek do 18 rokov.

Pri predpisovaní lieku pacientom užívajúcim cyklosporín je potrebná opatrnosť. Neodporúča sa užívať analógy Ezetrolu súčasne s fibrátmi, kým nebudú získané údaje o výsledkoch klinických štúdií.

Dávkovanie ezetrolu

Pred začatím liečby Ezetrolom by pacienti mali dodržiavať diétu na zníženie lipidov zameranú na zníženie hladiny cholesterolu. Ezetrol môžete užívať bez ohľadu na príjem potravy.

Dávka odporúčaná v pokynoch pre Ezetrol, ako pre monoterapiu, tak aj v kombinácii so statínmi, je 10 mg denne.

Pacienti s miernym poškodením obličiek alebo pečene a starší pacienti nepotrebujú individuálne dávkovanie. Ezetrol sa neodporúča pri stredne ťažkom až ťažkom poškodení funkcie pečene.

Predávkovanie

Z hodnotení získaných pri predávkovaní liekom Ezetrol sa zistilo, že vo väčšine prípadov nie je predávkovanie sprevádzané nežiaducimi reakciami a nie je výrazné a prechodné.

V prípade predávkovania liekom Ezetrol inštrukcia odporúča podpornú a symptomatickú liečbu.

Interakcia Ezetrolu s inými liekmi

Ezetrol neovplyvňuje farmakokinetiku perorálnych kontraceptív (levonorgestrel a etinylestradiol), dapsónu, glipizidu, midazolamu, tolbutamidu, dextrometorfánu, warfarínu a digoxínu.

Kombinácia s cimetidínom neovplyvňuje jeho biologickú dostupnosť.

Pri súčasnom užívaní s antacidami sa rýchlosť absorpcie zníži bez ovplyvnenia ich biologickej dostupnosti.

Kombinácia užívania Ezetrolu s gemfibrozilom a fenofibrátom zvyšuje celkovú koncentráciu lieku 1,5 - 1,7-krát.

Nie sú k dispozícii údaje o bezpečnosti pri súčasnom podávaní s fibrátmi, ktoré môžu zvýšiť vylučovanie cholesterolu, v dôsledku čoho môže dôjsť k ochoreniu žlčových kameňov. Preto sa neodporúča predpisovať súčasne analógy Ezetrolu a fibrátov.

Neboli zistené žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie Ezetrolu s rosuvastatínom, fluvastatínom, lovastatínom, pravastatínom, simvastatínom a atorvastatínom.

Gravidita a laktácia

O výsledkoch používania Ezetrolu tehotnými ženami neboli prijaté žiadne recenzie, preto sa pokyny týkajúce sa používania Ezetrolu počas tehotenstva neodporúčajú. Pri určovaní nástupu tehotenstva by sa malo užívanie lieku prerušiť.

Nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní Ezetrolu do materského mlieka, preto sa pred dojčením odporúča prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky Ezetrolu

V klinických štúdiách až do 14 týždňov, na ktorých sa zúčastnilo 3366 pacientov, bol liek dobre znášaný, ak sa užíval každý deň s 10 mg v kombinácii so statínmi alebo ako monoterapia. Zaznamenali sa mierne a rýchlo prechodné vedľajšie účinky, frekvencia nežiaducich účinkov sa nelíšila od frekvencie skupiny s placebom.

Pri monoterapii sú možné nasledujúce vedľajšie účinky: hnačka, bolesti brucha, bolesti hlavy.

Pri kombinácii Ezetrolu a statínu sa môžu vyskytnúť: myalgia, nevoľnosť, nadúvanie, hnačky, zápcha, bolesti brucha, únava, bolesti hlavy.

Hodnotenia získané pri klinickom použití Ezetrolu preukázali možnosť vzniku nasledujúcich reakcií: parestézia, nauzea, pankreatitída, kožná vyrážka, trombocytopénia, angioedém, zriedkavo - rabdomyolýza, myopatia.