Egilok S

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Latinský názov: Egilok S

ATX kód: C07AB02

Účinná látka: metoprolol (metoprolol)

Výrobca: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené, Egilok S

Egilok S je beta ₁ -adrenergický blokátor selektívneho pôsobenia.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety s predĺženým účinkom, filmom obalené: bikonvexné, oválne, biele, s rizikom na oboch stranách (10 ks. V blistri, v kartónovej škatuli s 3 alebo 10 blistrami a návod na použitie Egiloku C).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: metoprolol sukcinát - 25, 50, 100 alebo 200 mg;
pomocné zložky: etylcelulóza, metylcelulóza, mikrokryštalická celulóza, glycerol, stearan horečnatý, kukuričný škrob;
filmový obal: Sepifilm LP 770 biely (hypromelóza, oxid titaničitý E171, kyselina stearová, mikrokryštalická celulóza).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka Egilok C - metoprolol sukcinát, je beta ₁ -adrenergné blokátor, ktorý je schopný blokovať β ₁ -adrenergné receptory, ak je použitý v podstatne menších dávkach, než sú potrebné na blokovanie β ₂ -adrenergné receptory.

Egilok S má miernu stabilizačnú aktivitu na membránu, nie je čiastočným agonistom.

Metoprolol je schopný znížiť alebo potlačiť agonistický účinok vyvíjaný na srdcovú aktivitu katecholamínmi, ktoré sa uvoľňujú počas fyzického a nervového stresu. To znamená, že liek môže zabrániť zvýšeniu minútového objemu a srdcovej frekvencie (HR), zvýšeniu kontraktility srdca a zvýšeniu krvného tlaku (BP) v dôsledku prudkého uvoľňovania katecholamínov.

Na rozdiel od bežných tabletovaných selektívnych blokátorov beta ₁ -adrenoreceptorov (vrátane metoprolol tartarátu) poskytuje metoprolol sukcinát s predĺženým uvoľňovaním konštantnú plazmatickú koncentráciu liečiva a stabilný klinický účinok (beta _1- adrenergná blokáda) po dobu najmenej 24 hodín. Z dôvodu absencie významných maximálnych plazmatických koncentrácií metoprololu sukcinát má vyššiu β ₁ -selektivitu ako bežné tabletové formy metoprololu. Egilok S navyše významne znižuje potenciálne riziko vzniku vedľajších účinkov, ktoré sa často vyskytujú pri maximálnych plazmatických koncentráciách, napríklad slabosť nôh pri chôdzi alebo bradykardia.

V prípade súbežnej obštrukčnej choroby pľúc môže byť okrem beta ₂ -adrenomimetika predpísaný Egilok C. Metoprolol sukcinát má menší účinok na nimi spôsobenú bronchodilatáciu v porovnaní s neselektívnymi betablokátormi.

Metoprolol sukcinát menej ako neselektívne betablokátory, ovplyvňuje metabolizmus uhľohydrátov a produkciu inzulínu, ako aj kardiovaskulárny systém v hypoglykemických podmienkach.

V prípade arteriálnej hypertenzie Egilok S významne znižuje krvný tlak, tento účinok pretrváva najmenej 24 hodín, a to v ľahu aj v stoji, ako aj počas fyzickej aktivity. Na začiatku užívania lieku sa pozoruje zvýšenie vaskulárnej rezistencie. Pri dlhodobom používaní metoprolol sukcinátu je však možné zníženie krvného tlaku v dôsledku zníženia vaskulárnej rezistencie, zatiaľ čo srdcový výdaj sa nemení.

Farmakokinetika

Každá tableta Egilok S obsahuje veľké množstvo mikrogranúl (peliet) obalených polymérnym obalom, vďaka čomu sa uskutočňuje riadené uvoľňovanie účinnej látky.

Účinok lieku sa dostaví rýchlo. Akonáhle sa dostanú do gastrointestinálneho traktu (GIT), tablety sa rozpadnú na samostatné pelety, z ktorých každá pôsobí oddelene a poskytujú jednotné uvoľňovanie metoprolol sukcinátu po dobu viac ako 20 hodín. Rýchlosť uvoľňovania závisí od kyslosti žalúdočného prostredia. Trvanie účinku Egiloku C je teda viac ako 24 hodín.

Metoprolol sukcinát sa úplne absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Po užití jednej dávky je systémová biologická dostupnosť približne 30 - 40%.

Látka sa vyznačuje nízkou väzbou na plazmatické bielkoviny - 5 - 10%.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni oxidáciou na tri hlavné metabolity, ktoré nemajú klinicky významnú aktivitu. Vylučuje sa hlavne vo forme metabolitov, iba asi 5% dávky sa vylučuje nezmenené obličkami.

Polčas voľného metoprololu je ~ 3,5 - 7 hodín.

Indikácie pre použitie

stabilné chronické srdcové zlyhanie sprevádzané klinickými prejavmi (II - IV funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA) a zhoršenou systolickou funkciou ľavej komory (ako doplnkový liek pri hlavnej liečbe chronického srdcového zlyhania);
arteriálna hypertenzia;
srdcové arytmie, vrátane supraventrikulárnej tachykardie, zníženie rýchlosti kontrakcie komôr počas ventrikulárnych extrasystolov a fibrilácia predsiení;
angina pectoris;
funkčné poruchy srdcovej činnosti, sprevádzané tachykardiou;
zníženie frekvencie opätovného infarktu a úmrtnosti po akútnej fáze infarktu myokardu;
prevencia migrénových záchvatov.

Kontraindikácie

Absolútne:

arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom <90 mm Hg. Čl.
syndróm chorého sínusu (SSS);
atrioventrikulárny blok II a III stupňa;
klinicky významná sínusová bradykardia so srdcovou frekvenciou <50 úderov / min;
dekompenzované srdcové zlyhanie;
PQ interval> 0,24 s;
podozrenie na akútny infarkt myokardu so srdcovou frekvenciou <45 úderov / min;
kardiogénny šok;
závažné poruchy periférneho obehu s hrozbou vývoja gangrény;
feochromocytóm (ak sa alfa-blokátory nepoužívajú súčasne);
vek do 18 rokov;
intravenózne (iv) podávanie pomalých blokátorov kalciových kanálov, ako je verapamil;
súčasné použitie inhibítorov monoaminooxidázy (MAO) (s výnimkou typu B);
dlhodobé alebo dlhodobé užívanie inotropných liekov a liekov pôsobiacich na β-adrenergné receptory;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo iné betablokátory.

Tablety Egilok C sa majú používať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch (vyžaduje sa dôkladné posúdenie pomeru prínosov a rizík):

Prinzmetalova angína;
atrioventrikulárny blok I stupňa;
obliterujúce ochorenia periférnych ciev (prerušovaná klaudikácia, Raynaudov syndróm);
metabolická acidóza;
ťažké poškodenie funkcie obličiek / pečene;
chronická obštrukčná choroba pľúc;
bronchiálna astma;
cukrovka;
tyreotoxikóza;
psoriáza;
myasthenia gravis;
depresia;
feochromocytóm (so súčasným podávaním alfa-blokátorov);
súčasné použitie srdcových glykozidov;
starší vek.

Egilok S, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Egilok S sa užíva perorálne, jedenkrát denne (bez ohľadu na predpísanú dávku), najlepšie ráno. Tablety sa musia prehltnúť celé, bez žuvania alebo drobenia a zapiť dostatočným množstvom tekutiny. Na čase jedla nezáleží.

Optimálna dávka je vybraná lekárom individuálne, s opatrnosťou - aby sa zabránilo rozvoju bradykardie.

Liečba stabilného chronického srdcového zlyhania (CHF) s klinickými prejavmi a zhoršenou systolickou funkciou ľavej komory sa začína iba vtedy, ak bol pacient posledných 6 týždňov v stabilizovanom stave bez epizód exacerbácie. Súčasne počas posledných 2 týždňov nie je možné zmeniť schému hlavnej terapie.

V niektorých prípadoch môžu betablokátory (vrátane Egiloku C) spôsobiť dočasné zhoršenie priebehu chronického srdcového zlyhania. Niekedy je možné liečbu predĺžiť alebo znížiť dávku, ale u niektorých pacientov je potrebné vysadiť metoprolol.

Pri funkčnej triede II CHF je na začiatku liečby predpísaných 25 mg, po 2 týždňoch, ak je to potrebné, sa dávka zvýši na 50 mg. Ak je účinok v takom prípade nedostatočný, je možné ďalšie zdvojnásobenie dávky v intervaloch 2 týždňov. Pri dlhodobej liečbe je udržiavacia dávka zvyčajne 200 mg.

S funkčnými triedami CHF III a IV v prvých dvoch týždňoch sa Egilok C predpisuje v dennej dávke 12,5 mg (½ tablety v dávke 25 mg). Optimálna udržiavacia dávka sa vyberá individuálne pod prísnym lekárskym dohľadom, pretože príznaky srdcového zlyhania môžu postupovať. Po 1-2 týždňoch, ak je to potrebné, zvýšte dennú dávku na 25 mg, po ďalších 2 týždňoch - na 50 mg. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, ale za predpokladu, že je liek dobre znášaný, je možné dávku zdvojnásobiť v intervaloch 2 týždňov, kým sa nedosiahne maximum - 200 mg.

V prípade arteriálnej hypotenzie a / alebo bradykardie môže byť potrebné upraviť schému hlavnej liečby alebo znížiť dávku Egiloku C. Vývoj arteriálnej hypotenzie počas obdobia výberu dávky nemusí vždy naznačovať neznášanlivosť lieku pri tejto dávke počas pokračovania liečby. Dávka sa však môže ďalej zvyšovať až po stabilizácii stavu pacienta. Niekedy je potrebné sledovanie funkčného stavu obličiek.

Odporúčané denné dávky (v 1 dávke) Egiloku S pre ďalšie indikácie:

arteriálna hypertenzia: 50-100 mg. Ak účinok nie je dostatočný, denná dávka sa zvýši na maximum 200 mg alebo sa k liečbe pridá iné antihypertenzívum (uprednostňujú sa diuretiká a pomalé blokátory kalciových kanálov);
poruchy srdcového rytmu: 100-200 mg;
angina pectoris: 100 - 200 mg. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, pridá sa k liečbe ďalšie antianginózne činidlo;
funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou: 100 mg, ak je to potrebné, denná dávka sa zvýši na 200 mg;
udržiavacia liečba po infarkte myokardu: 100 - 200 mg (v tomto prípade je možné dennú dávku rozdeliť na 2 dávky);
prevencia migrénových záchvatov: 100 - 200 mg.

Starší pacienti, pacienti so zníženou funkciou obličiek a pacienti so stredne závažnou poruchou funkcie pečene nemusia upravovať dávku.

Pri závažných funkčných poruchách pečene (ťažká forma cirhózy, portokaválna anastomóza) môže byť potrebné znížiť dávku Egiloku S.

Vedľajšie účinky

Egilok S je všeobecne dobre znášaný. Ak sa vyskytnú nežiaduce reakcie, sú zvyčajne mierne a reverzibilné.

Možné vedľajšie účinky (klasifikované nasledovne: veľmi často -> 10% prípadov; často - 1-9,9%; zriedkavo - 0,1-0,9%; zriedka - 0,01-0,09%; veľmi zriedkavo - <0,01%):

na strane kardiovaskulárneho systému: často - pocit búšenia srdca, ortostatická hypotenzia (veľmi zriedka sprevádzaná mdlobami), bradykardia, studené končatiny; zriedka - dočasné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania, bolesti v oblasti srdca, periférneho edému, atrioventrikulárneho bloku 1. stupňa, kardiogénneho šoku u pacientov s akútnym infarktom myokardu; zriedka - iné poruchy srdcového vedenia, arytmie; veľmi zriedka u pacientov s predchádzajúcimi závažnými poruchami periférneho obehu - gangréna;
z tráviaceho systému: často - bolesti brucha, zápcha, hnačky, nevoľnosť; zriedka - zvracanie; zriedka - suchosť ústnej sliznice, porucha funkcie pečene; veľmi zriedka - hepatitída;
z centrálneho nervového systému: veľmi často - zvýšená únava; často - bolesť hlavy, závrat; zriedka - nespavosť / ospalosť, nočné mory, znížená pozornosť, parestézia, depresia, kŕče; zriedka - úzkosť, zvýšená nervová podráždenosť, sexuálna dysfunkcia / impotencia; veľmi zriedka - depresia, porucha pamäti / amnézia, halucinácie;
zo zmyslov: zriedka - suchosť a / alebo podráždenie očí, zhoršenie zraku, konjunktivitída; veľmi zriedka - poruchy chuti, zvonenie v ušiach;
z dýchacieho systému: často - dýchavičnosť pri fyzickej námahe; zriedka - bronchospazmus; zriedka - nádcha;
z muskuloskeletálneho systému: veľmi zriedka - artralgia;
na časti kože: zriedka - žihľavka, zvýšené potenie; zriedka - vypadávanie vlasov; veľmi zriedka - exacerbácia priebehu psoriázy, fotocitlivosť;
iní: zriedka - zvýšenie telesnej hmotnosti; veľmi zriedka - trombocytopénia.

Predávkovanie

Najzávažnejšími príznakmi predávkovania metoprolol sukcinátom sú poruchy kardiovaskulárneho systému, ale niekedy je možná potlačenie pľúcnych funkcií a prevaha symptómov z centrálneho nervového systému.

Možné príznaky: závažné zníženie krvného tlaku, AV blokáda stupňov I - III, bradykardia, slabá periférna perfúzia, asystólia, kardiogénny šok, zlyhanie srdca, apnoe, potlačenie funkcie pľúc, bronchospazmus, zhoršenie alebo strata vedomia, zvýšená únava, zvýšené potenie, tremor, parestézia, kŕče, kŕč pažeráka, nevoľnosť, zvracanie, porucha funkcie obličiek, hyperkaliémia, hyperglykémia, hypoglykémia (najmä u detí), prechodný myastenický syndróm. Pri súčasnom požití alkoholu, barbiturátov, antihypertenzív alebo chinidínu sa môže stav pacienta zhoršiť. Prvé príznaky predávkovania sa môžu vyskytnúť 20–120 minút po užití vysokých dávok Egiloku S.

Opatrenia prvej pomoci: v prípade potreby príjem aktívneho uhlia - výplach žalúdka. Pred výplachom žalúdka je kvôli riziku stimulácie blúdivého nervu predpísaný atropín (pre dospelých 0,25–0,5 mg). Ak je to potrebné, zabezpečte priechodnosť dýchacích ciest (intubáciou) a primerané vetranie. Je potrebné podať glukózu, doplniť objem cirkulujúcej krvi a skontrolovať elektrokardiogram. Atropín sa tiež podáva injekčne v dávke 1 - 2 mg intravenózne; v prípade potreby sa podávanie opakuje (najmä v prípade výskytu vagových symptómov). Na potlačenie (potlačenie) myokardu sa podáva infúzia dopamínu alebo dobutamínu. Okrem toho je možné podávať glukagón intravenózne v dávke 50–150 mcg / kg v intervaloch 1 min. V niektorých prípadoch je vhodné pridať do terapie adrenalín (adrenalín). Pri arytmiách a zväčšenom komorovom komplexe je indikovaná infúzia roztoku 0,9% chloridu sodného alebo hydrogenuhličitanu sodného. V prípade potreby nainštalujte umelý kardiostimulátor. Na zastavenie bronchospazmu sa používa terbutalín (injekciou alebo inhaláciou). V prípade zastavenia srdca sa prijímajú vhodné resuscitačné opatrenia.

špeciálne pokyny

Beta-blokátory sa neodporúčajú pacientom s obštrukčnou chorobou pľúc. Ak sú iné antihypertenzíva zle tolerované alebo neposkytujú požadovaný terapeutický účinok, je možné použiť Egilok S, mala by sa však predpísať minimálna účinná dávka. V prípade potreby použite beta ₂ -adrenomimetiká.

V porovnaní s neselektívnymi beta-blokátormi majú selektívne beta ₁ -blokátory menší účinok na metabolizmus uhľohydrátov a maskujú príznaky hypoglykémie, ale riziko takéhoto účinku nemožno úplne vylúčiť.

Pri dekompenzovanom chronickom srdcovom zlyhaní je potrebné dosiahnuť stupeň kompenzácie pred začiatkom liečby a udržiavať ho počas liečby.

Údaje z klinických štúdií o bezpečnosti a účinnosti Egiloku S pri závažnom stabilnom srdcovom zlyhaní (NYHA trieda IV) sú obmedzené.

Metoprolol sukcinát môže zhoršiť príznaky porúch periférneho obehu (zvyčajne v dôsledku zníženia krvného tlaku).

U pacientov so sprievodným feochromocytómom je Egilok C predpísaný súčasne s alfa-blokátorom.

V zriedkavých prípadoch, pri porušení atrioventrikulárneho vedenia, je možné zhoršenie stavu (až po AV blokádu). S rozvojom bradykardie musíte znížiť dávku metoprololiumsukcinátu alebo ho postupne zrušiť.

Pacienti, ktorí sa majú podrobiť chirurgickému zákroku, by mali anesteziológa upozorniť na užívanie lieku Egilok S. Neodporúča sa rušiť beta-blokátory.

Anafylaktický šok, ktorý sa vyvinie počas liečby betablokátormi, je závažnejší. Súčasne použitie adrenalínu v štandardných terapeutických dávkach nemusí vždy spôsobiť požadovaný účinok.

Účinnosť a bezpečnosť Egiloku S u pacientov s príznakmi srdcového zlyhania v kombinácii s akútnym infarktom myokardu a nestabilnou angínou pectoris neboli stanovené.

V prípade náhleho vysadenia lieku je možné zvýšiť príznaky chronického srdcového zlyhania, zvýšiť riziko infarktu myokardu a náhlej smrti, najmä u vysoko rizikových pacientov. Z tohto dôvodu sa neodporúča náhle prestať užívať Egilok C. Malo by sa to robiť postupne, najmenej 2 týždne, pričom dávku znižujte v každej fáze dvakrát, až kým sa nedosiahne konečná dávka 12,5 mg - má sa užiť najmenej 4 dni pred úplným vysadením lieku. Ak sa pri tejto schéme objavia nežiaduce príznaky, odporúča sa pomalšie zrušenie liečby.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Egilok S môže spôsobiť závraty a zvýšenú únavu, preto by pacienti užívajúci tento liek mali byť opatrní pri vedení vozidla a vykonávaní potenciálne nebezpečných druhov práce.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Adekvátne kontrolované štúdie o použití metoprolol sukcinátu u gravidných žien sa neuskutočnili. Výsledkom je, že Egilok S sa môže používať iba u žien, u ktorých očakávaný prínos liečby preváži možné riziká.

Beta-blokátory môžu spôsobiť niektoré vedľajšie účinky na plod, novorodencov a kojencov, ako je bradykardia.

Metoprolol prechádza do materského mlieka v malom množstve, takže riziko vzniku nežiaducich reakcií je nízke. Dojčatá, ktorých matky dostávajú Egilok C počas laktácie, by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom kvôli možným príznakom blokády β-adrenoreceptorov.

Použitie v detstve

Egilok S je kontraindikovaný do 18 rokov, pretože jeho účinnosť a bezpečnosť u pediatrických pacientov nebola stanovená.

S poškodenou funkciou obličiek

Egilok S sa predpisuje s opatrnosťou u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek.

Korekcia dávkovacieho režimu pre funkčné poškodenie obličiek a hemodialýzu sa nevyžaduje.

Pre porušenie funkcie pečene

Egilok C sa predpisuje opatrne pacientom s hepatálnou insuficienciou. Lekár vyberie dávku individuálne na základe údajov o klinickom stave.

Použitie u starších ľudí

Na liečbu starších pacientov sa tablety Egiloku C používajú opatrne.

Liekové interakcie

Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú:

verapamil: vysoké riziko vzniku bradykardie a zníženia krvného tlaku, má doplnkový inhibičný účinok na AV vedenie a funkciu sínusového uzla;
deriváty kyseliny barbiturovej: zvyšuje sa metabolizmus metoprololu;
propafenón: plazmatická koncentrácia metoprololu sa významne zvyšuje (2–5-krát), je možný vznik vedľajších účinkov.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť a môžu vyžadovať úpravu dávky:

antiarytmiká triedy I: je možné pridať negatívny inotropný účinok, ktorý je plný vývoja závažných hemodynamických vedľajších účinkov u pacientov so zníženou funkciou ľavej komory. Tejto kombinácii sa treba vyhnúť tiež v prípade porúch AV vedenia a syndrómu chorého sínusu;
nesteroidné protizápalové lieky (pravdepodobne okrem sulindaku): antihypertenzný účinok metoprololu je oslabený;
srdcové glykozidy: čas AV vedenia sa zvyšuje, vyvíja sa bradykardia;
klonidín: po jeho náhlom vysadení sa môžu zvýšiť hypertenzné reakcie (odporúča sa vysadiť betablokátory niekoľko dní pred ukončením užívania klonidínu);
chinidín: u pacientov s rýchlou hydroxyláciou je metabolizmus metoprololu inhibovaný, čo spôsobuje významné zvýšenie jeho plazmatickej koncentrácie a zvýšenie beta-blokády (podobné reakcie sú možné aj pri použití iných betablokátorov, na ktorých metabolizme sa podieľa izoenzým CYP2D6);
rifampicín: je možné zvýšiť metabolizmus metoprololu a znížiť jeho plazmatickú koncentráciu;
perorálne hypoglykemické látky: existuje možnosť zmeny ich účinku, čo si môže vyžadovať úpravu dávky;
inhalačné anestetiká: zvýšený kardiodepresívny účinok;
amiodarón: je možný rozvoj závažnej sínusovej bradykardie. Amiodarón má dlhý polčas, takže interakcia sa môže objaviť dlho po jeho vysadení;
epinefrín: existuje riziko bradykardie a závažnej arteriálnej hypertenzie;
diltiazem: existuje vzájomné zosilnenie inhibičného účinku na vodivosť a funkciu sínusového uzla, sú známe prípady závažnej bradykardie;
fenylpropanolamín (norefedrín): je možné zvýšiť diastolický krvný tlak na patologické hodnoty a vyvinúť hypertenznú krízu (aj po použití jednej dávky 50 mg);
difenhydramín: metabolizmus metoprololu na α-hydroxymetoprolol klesá 2,5-krát, účinok liečiva Egilok C sa zvyšuje;
cimetidín, hydralazín: plazmatická koncentrácia metoprololu sa môže zvýšiť.