Seroquel Prolong

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Seroquel Prolong: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Seroquel Prolong

ATX kód: N05AH04

Účinná látka: kvetiapín (kvetiapín)

Výrobca: ZiO-Health (Rusko); AstraZeneca UK, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (UK)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Ceny v lekárňach: od 1799 rubľov.

Kúpiť

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené, Seroquel Prolong

Seroquel Prolong je atypické antipsychotikum (neuroleptikum).

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet s predĺženým účinkom, filmom obalené: bikonvexné podlhovasté, ružové (50 mg), biele (150 a 400 mg), žlté (200 mg) alebo bledožlté (300 mg); na jednej zo strán s vyrytým nápisom „XR 50“, „XR 150“, „XR 200“, „XR 300“alebo „XR 400“podľa dávkovania (10 tabliet v blistri, 6 blistrov v papierovej škatuli a návod na použitie Seroquel Prolong).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: kvetiapín fumarát - 57,56; 172,69; 230,26; 345,38 alebo 460,5 mg (zodpovedá 50, 150, 200, 300 alebo 400 mg kvetiapínu);
ďalšie zložky: mikrokryštalická celulóza, hypromelóza (2208), monohydrát laktózy, stearan horečnatý, dihydrát citrátu sodného;
filmová vrstva: oxid titaničitý (E171), makrogol 400, hypromelóza (2910); navyše pre dávku 50, 200 a 300 mg - žlté farbivo oxidu železitého (E172) a pre dávku 50 mg - červené farbivo oxidu železitého (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kvetiapín, účinná látka kvetiapín Prolong, je atypické antipsychotikum. Kvetiapín a N-dezalkyl kvetiapín, ktorý je jeho aktívnym metabolitom, interagujú s neurotransmiterovými receptormi v mozgu. Vykazujú vysokú afinitou (afinitou) pre sérotonínové receptory 5-HT ₂ -type a dopamínové receptory D ₁ - a D ₂ -typ mozgu. Antagonizmus týchto receptorov v kombinácii s vyššou selektivitou pre 5-HT ₂ -type receptorov serotonínu, v porovnaní s pomerom k D ₂- dopamínové receptory typu, určujú najdôležitejšie klinické antipsychotické vlastnosti kvetiapínu prolong a nízky výskyt extrapyramídových nežiaducich reakcií. Quetiapín nevykazuje afinitu k transportér norepinefrínu a má nízku afinitu pre serotonín 5-HT _1A receptory, na rozdiel od N-dealkylácie quetiapín, ktorá vykazuje vysokú afinitu pre nich. Čiastočné agonismus tohto metabolitu k 5-HT _1A serotonínu receptorov a potlačenie transportér norepinefrínu môže spôsobiť, že antidepresívny účinok quetiapínu predĺžiť.

Quetiapín a N-dealkylácie quetiapín sa vyznačujú vysokou afinitou pre histamín a a ₁ -adrenoreceptorov, mierne - pre alfa ₂ adrenergné receptory a serotonín 5-HT ₁ -type receptory. Kvetiapín navyše nevykazuje žiadnu alebo má nízku afinitu k muskarínovým receptorom a jeho aktívny metabolit má strednú / vysokú afinitu k niekoľkým podtypom muskarínových receptorov.

Kvetiapín preukázal antipsychotické vlastnosti pri štandardných testoch na zvieratách. Príspevok N-desalkyl kvetiapínu k farmakologickej aktivite účinnej látky sa nehodnotil. Počas štúdie extrapyramídových symptómov (EPS) na zvieratách sa zistilo, že quetiapín vedie k miernej katalepsiu pri dávkach, ktoré poskytujú účinné blokovanie D ₂ receptoru. Kvetiapín indukuje selektívne zníženie aktivity mezolimbických A ₁₀ dopaminergných neurónov v porovnaní s A ₉ nigrostriatálnymi neurónmi podieľajúcimi sa na motorických funkciách.

Seroquel Prolong je dobre tolerovaný, ak sa používa v odporúčaných dávkach, a to aj u starších pacientov. U pacientov s demenciou, vo vekovej skupine od 66 do 89 rokov, pri uskutočňovaní štúdií liečba liekom v denných dávkach 50 - 300 mg v porovnaní s placebom zmierňovala príznaky depresie. Na pozadí dlhodobej liečby u stabilných pacientov so schizofréniou sa incidencia prírastku hmotnosti a EPS nezvýšila. V štúdii DSM-IV zameranej na veľkú depresívnu poruchu [Diagnostický a štatistický manuál duševných porúch (4. vydanie) - Diagnostický a štatistický manuál duševných porúch, 4. vydanie], Seroquel Prolong nezvýšil riziko samovražedných myšlienok a samovražedných myšlienok. v porovnaní s placebom.

V dvoch krátkych štúdiách po 6 týždňoch sa Quetiroquel Prolong použil na liečbu depresívnej epizódy v dennej dávke 150 a 300 mg v kombinácii s liekmi ako bupropión, amitriptylín, duloxetín, citalopram, fluoxetín, escitalopram, sertralín, venlafaxín alebo paroxetín u pacientov so suboptimálnou odpoveďou na monoterapiu kvetiapínom. Na MADRS (Montgomery - Asberg Depression Rating Scale) došlo v porovnaní s užívaním antidepresíva ako monoterapie k zlepšeniu prejavov depresie na úrovni zmeny strednej hodnoty odmocniny o 2-3,3 bodu.

Farmakokinetika

Kvetiapín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT). Maximálna koncentrácia (C _max) kvetiapínu a N-dezalkyl kvetiapínu v krvnej plazme sa pozoruje približne 6 hodín po perorálnom podaní tabliet. Rovnovážna molárna koncentrácia N-dealkyl kvetiapínu je 35% koncentrácie kvetiapínu. V prípade použitia kvetiapínu Prolong jedenkrát denne v dávke nepresahujúcej 800 mg je farmakokinetika kvetiapínu a jeho hlavného aktívneho metabolitu lineárna a závislá od dávky.

Keď sa Seroquel Prolong užíval jedenkrát denne v dávke rovnajúcej sa dennej dávke použitej v 2 dávkach, pozorovali sa podobné hodnoty plochy pod farmakokinetickou krivkou (AUC), ale _Cmax v plazme bola o 13% nižšia. AUC N-dealkyl kvetiapínu bola o 18% nižšia.

Súbežné podávanie lieku s jedlom s nízkym obsahom tuku významne neovplyvnilo AUC a _Cmax kvetiapínu. Keď sa liek podáva spolu s jedlom bohaté na tuky, došlo ku štatisticky významnému zvýšeniu jeho AUC a C _max v plazme v priemere o 20 až 50%, v tomto poradí. V tejto súvislosti sa odporúča používať Seroquel Prolong 1 krát denne, nekombinovať ich s príjmom potravy.

Kvetiapín sa viaže na proteíny krvnej plazmy asi z 83%.

Hlavná úloha v metabolickej transformácii kvetiapínu patrí izoenzýmu CYP3A4 cytochrómu P ₄₅₀; podieľa sa na tvorbe N-dealkyl kvetiapínu. Kvetiapín a jeho jednotlivé metabolity (vrátane N-dealkyl kvetiapínu) vykazujú slabú inhibičnú aktivitu proti izoenzýmom cytochrómu P ₄₅₀, ako sú 1A2, 2C19, 2C9, 3A4 a 2D6, ale iba pri hladine koncentrácie 5-50 krát vyššej ako je koncentrácia, stanovená na pozadí bežne používaných účinných denných dávok 300 - 800 mg. Berúc do úvahy výsledky in vitro, nemalo by sa predpokladať, že kombinované použitie kvetiapínu s inými liekmi spôsobí klinicky výraznú inhibíciu ich metabolizmu sprostredkovanú cytochrómom P ₄₅₀.

Polčas (T1 _{/ 2}) kvetiapínu a N-dealkyl kvetiapínu je 7, respektíve 12 hodín. Menej ako 5% molárnej dávky plazmatickej frakcie voľného kvetiapínu a N-desalkyl kvetiapínu sa vylučuje močom. V priemere sa 73% kvetiapínu vylučuje močom, 21% stolicou. Metabolický proces kvetiapínu aktívne prebieha v pečeni, menej ako 5% látky zostáva nezmenených a vylučuje sa močom alebo stolicou.

Farmakokinetické parametre u mužov a žien sa nelíšia.

Indikácie pre použitie

schizofrénia vrátane prevencie relapsu u pacientov so stabilnou remisiou;
bipolárna porucha, vrátane stredne závažných / závažných manických epizód pri bipolárnej poruche; ťažké depresívne epizódy v štruktúre bipolárnej poruchy; prevencia recidívy bipolárnej poruchy v prípade účinnej predchádzajúcej liečby kvetiapínom pri manických / depresívnych epizódach pri tomto ochorení;
depresívna epizóda: kombinovaná liečba so suboptimálnou odpoveďou na antidepresívnu liečbu v monoterapii.

Kontraindikácie

Absolútne:

malabsorpcia glukózy a galaktózy, nedostatok laktázy a intolerancia galaktózy;
vek do 18 rokov;
kombinované použitie s inhibítormi cytochrómu P ₄₅₀, vrátane antifungálnych látok azolovej skupiny, klaritromycínu, erytromycínu, nefazodónu a inhibítorov proteázy;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Relatívne (užívanie tabliet kvetiapínu Prolong je potrebné s mimoriadnou opatrnosťou):

zlyhanie pečene;
cerebrovaskulárne a kardiovaskulárne ochorenia alebo iné stavy, ktoré predisponujú k arteriálnej hypotenzii;
riziko mŕtvice a aspiračnej pneumónie;
anamnéza záchvatov;
starší vek.

Seroquel Prolong, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Seroquel Prolong sa užívajú perorálne, 1krát denne, na prázdny žalúdok (pred jedlom alebo najskôr 1 hodinu po jedle). Musia sa prehltnúť celé, bez delenia, žuvania alebo drvenia.

Odporúčaný dávkovací režim Quetiqelu Prolong:

schizofrénia, stredne závažné / ťažké manické epizódy v štruktúre bipolárnej poruchy (na účely liečby): 1. deň - v dávke 300 mg, 2. - v dávke 600 mg; ďalej je odporúčaná denná dávka 600 mg, avšak v prípade potreby ju možno zvýšiť na 800 mg; pri zohľadnení klinického účinku a individuálnej tolerancie je možné dennú dávku upraviť v rozmedzí od 400 do 800 mg; na udržiavaciu liečbu schizofrénie nie je potrebné upravovať dávku po ukončení exacerbácie;
depresívne epizódy pri bipolárnej poruche (na účely liečby): Seroquel Prolong sa užíva v noci; v prvých štyroch dňoch kurzu užívajte v nasledujúcich dávkach: 1. deň - 50 mg, 2. - 100 mg, 3. - 200 mg, 4. - 300 mg; ďalej je odporúčaná denná dávka 300 mg, v niektorých prípadoch možno dávku zvýšiť na 600 mg, berúc do úvahy terapeutický účinok a znášanlivosť liečby; pri použití lieku v dávke 600 mg denne v porovnaní s 300 mg sa nezistili žiadne výhody; Seroquel Prolong v dávkach nad 300 mg má predpisovať lekár so skúsenosťami s liečením bipolárnych porúch;
relapsy bipolárnych porúch v prípade predchádzajúcej účinnej liečby kvetiapínom pri manických / depresívnych epizódach v štruktúre bipolárnej poruchy (na profylaxiu): pilulka sa užíva pred spaním, v liečbe sa má pokračovať rovnakou dennou dávkou ako na začiatku liečby; v závislosti na klinickej odpovedi a znášanlivosti liečiva sa denná dávka môže upraviť v rozmedzí od 300 do 800 mg; používať najnižšiu účinnú dávku na udržiavaciu liečbu;
depresívna epizóda so suboptimálnou odpoveďou na liečbu liekom v monoterapii (ako súčasť kombinovanej liečby): užívaná pred spaním v minimálnej účinnej dávke, liečba by sa mala začať dennou dávkou 50 mg; 1. - 2. deň sa užíva 50 mg, 3. - 4. deň - 150 mg denne, denná dávka sa má zvýšiť zo 150 na 300 mg až po individuálnom zhodnotení stavu pacienta; ak sú predpísané vysoké dávky, riziko nežiaducich účinkov sa zvyšuje.

Pre uľahčenie prijatia môžu byť pacienti, ktorí predtým dostávali frakčné dávky kvetiapínu, prevedení na použitie kvetiapínu Prolong jedenkrát denne v dávke rovnajúcej sa celkovej dennej dávke kvetiapínu. V niektorých prípadoch môže byť na dosiahnutie klinickej odpovede potrebná úprava dávky.

Vedľajšie účinky

Na pozadí liečby Queloquel Prolong boli najčastejšie pozorované nasledujúce nežiaduce udalosti: sucho v ústach, závraty, ospalosť, bolesti hlavy, abstinenčný syndróm, pokles cholesterolu s vysokou hustotou lipoproteínov (HDL), zvýšenie koncentrácie celkového cholesterolu (väčšinou cholesterol s nízkou hustotou lipoproteínov - LDL).), zvýšené hladiny triglyceridov, znížené hladiny hemoglobínu, zvýšená telesná hmotnosť.

Frekvencia nežiaducich reakcií zo systémov a orgánov:

nervový systém: veľmi často - závraty ^14,17, ospalosť ^{2, 17}, bolesti hlavy; často - dyzartria, mdloby ^14,17, EPS; zriedka - kŕče, syndróm nepokojných nôh, tardívna dyskinéza ⁶;
endokrinný systém: často - zvýšenie hladiny prolaktínu v sére ¹⁶; zvýšená koncentrácia hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH) ²⁰; zníženie hladiny celkového trijódtyronínu (T3) ²⁰, zníženie hladiny celkového aj voľného tyroxínu (T4) ²⁰; zriedka - pokles hladiny voľnej T3 ²⁰; extrémne zriedka - syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (ADH);
hematopoetický systém: veľmi často - pokles hladiny hemoglobínu ²³, často - leukopénia ¹³, pokles počtu neutrofilov ²², zvýšenie počtu eozinofilov ¹; zriedka - trombocytopénia, pokles počtu krvných doštičiek ¹⁴; zriedka - agranulocytóza; s neznámou frekvenciou - neutropénia;
metabolické poruchy: veľmi často - zvýšenie sérovej koncentrácie triglyceridov v krvi ¹¹, celkový cholesterol (hlavne LDL cholesterol) ¹², pokles HDL cholesterolu ¹⁸, zvýšenie telesnej hmotnosti ⁹; často - zvýšená chuť do jedla, hyperglykémia ⁷; zriedka - diabetes mellitus ^5,6, hyponatrémia;
imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti; extrémne zriedkavé - anafylaktické reakcie ⁶;
duševné poruchy: často - neobvyklé / nočné mory, samovražedné myšlienky / správanie; zriedka - somnambulizmus a iné podobné javy;
kardiovaskulárny systém: často - palpitácie ¹⁹, tachykardia ⁴, ortostatická hypotenzia ^4,17; zriedka - predĺženie QT intervalu, bradykardia; zriedka - venózny tromboembolizmus;
orgán zraku: často - rozmazané videnie;
tráviaci systém: veľmi často - sucho v ústach; často - zvracanie ²¹, dyspepsia, zápcha, zvýšená aktivita gama-glutamyltransferázy (GGT) v sére ³, zvýšená hladina alanínaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (ACT) ³; zriedka - dysfágia ⁸; zriedka - pankreatitída, črevná obštrukcia / ileus, žltačka ⁶, hepatitída ⁶;
obličky a močové cesty: zriedka - retencia moču;
dýchací systém: často - nádcha, dýchavičnosť ¹⁹;
muskuloskeletálny systém: extrémne zriedkavé - rabdomyolýza;
koža a podkožné tkanivá: extrémne zriedkavo - Stevens-Johnsonov syndróm ⁶, angioedém ⁶;
reprodukčný systém: zriedka - sexuálna dysfunkcia; zriedka - menštruačné poruchy, galaktorea, priapizmus;
zmeny laboratórnych a prístrojových parametrov: zriedka - zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy v krvi ¹⁵;
celkové poruchy: veľmi často - abstinenčný syndróm ¹⁰; často - podráždenosť, mierna asténia, horúčka, periférny edém; zriedkavo - neuroleptický malígny syndróm (NMS), ktorého klinickými prejavmi môžu byť hypertermia, svalová rigidita, labilita autonómneho nervového systému, zmenený duševný stav, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy (pri tejto reakcii je potrebné prestať užívať Seroquel Prolong a viesť vhodnú liečbu).

Poznámky

¹ Podľa potenciálne klinicky významných odchýlok od normálnej hladiny pozorovanej vo všetkých štúdiách, zvýšenie počtu eozinofilov ≥ 1 × 10 ⁹ / l, minimálne 1 stanovenie.

² Ospalosť sa zvyčajne objaví počas prvých 14 dní liečby a vo väčšine prípadov zmizne s ďalšou liečbou.

³ Môže dôjsť k asymptomatickému zvýšeniu GGT, AST a ALT v sére, ktoré je zvyčajne reverzibilné na pozadí ďalšieho podávania Seroquelu Prolong.

⁴ Môže sa vyskytnúť ortostatická hypotenzia, sprevádzaná tachykardiou, závratmi a niekedy mdlobami, hlavne na začiatku liečby.

⁵ Boli zaznamenané mimoriadne zriedkavé prípady dekompenzácie diabetes mellitus. Odporúča sa sledovať pacientov s diagnostikovaným diabetes mellitus a pacientov s rizikovými faktormi pre vznik tohto ochorenia.

⁶ Frekvencia tohto nežiaduceho účinku bola odhadnutá iba na základe údajov z postmarketingového výskumu. Toto porušenie sa môže prejaviť násilnými mimovoľnými pohybmi, výskytom príznakov dyskinézy alebo ich zhoršením je možný aj po zrušení Quetiquelu Prolong.

⁷ Zvýšenie hladiny glukózy v krvi nalačno ≥ 126 mg / dl (≥ 7,0 mmol / l) alebo po jedle ≥ 200 mg / dl (≥ 11,1 mmol / l) v najmenej 1 prípade.

⁸ Častejší rozvoj dysfágie pri užívaní kvetiapínu v porovnaní s placebom bol zaznamenaný iba v priebehu štúdií bipolárnej depresie.

⁹ Zvýšenie počiatočnej telesnej hmotnosti najmenej o 7% bolo zaznamenané hlavne na začiatku liečby.

¹⁰ Medzi najčastejšie abstinenčné príznaky pozorované v režime monoterapie z Quetiquel predĺžiť boli tieto poruchy: bolesti hlavy, nespavosť, závraty, podráždenosť, hnačka, nevoľnosť a vracanie. Frekvencia týchto javov sa významne znížila 7 dní po ukončení užívania lieku. Jeho zrušenie by sa malo uskutočniť postupne, najmenej po dobu 7-14 dní.

¹¹ Zvýšenie hladín triglyceridov ≥ 200 mg / dl (≥ 2,258 mmol / L) najmenej 1 stanovenie.

¹² Zvýšenie celkovej koncentrácie cholesterolu ≥ 240 mg / dl (≥ 6,2064 mmol / L) v najmenej 1 prípade.

¹³ Podľa potenciálne klinicky významných odchýlok od normálnej hladiny zaznamenaných vo všetkých štúdiách pokles počtu leukocytov ≤ 3 × 10 ⁹ / l, ak sa stanoví minimálne v 1 prípade.

¹⁴ Zníženie počtu krvných doštičiek ≤ 100 × 10 ⁹ / l, minimálne s 1 stanovením.

^{15 Podľa} údajov z klinických štúdií nie je zvýšenie spojené so ZNS.

¹⁶ Zvýšenie koncentrácie prolaktínu u mužov - ≥ 20 μg / l (≥ 869,56 pmol / l), u žien - ≥ 30 μg / l (≥ 1304,34 pmol / l).

¹⁷ Príznak môže mať za následok nekontrolovaný pád (buďte opatrní).

¹⁸ Zníženie koncentrácie HDL cholesterolu u mužov - <40 mg / dl a u žien - <50 mg / dl.

¹⁹ Tieto abnormality boli často pozorované závraty, tachykardia, ortostatická hypotenzia, a / alebo súbežné respiračné alebo kardiovaskulárne ochorenia.

²⁰ Na základe potenciálne klinicky významných odchýlok od východiskovej hodnoty hlásených vo všetkých klinických štúdiách. Odchýlka koncentrácie celkového a voľného T4, celkového a voľného T3 k hodnotám 5 mil. Medzinárodných jednotiek na liter (mIU / L).

²¹ Na základe zvýšeného výskytu zvracania u osôb starších ako 65 rokov.

²² V klinických štúdiách s monoterapiou quetiapín u pacientov s počiatočným počtom neutrofilov ≥ 1,5 x 10 ⁹ / l, neutropénia (<1,5 x 10 ⁹ / l) sa pozorovala u 1,9% pacientov v skupine quetiapínu oproti 1, 5% v skupine s placebom. Pokles počtu neutrofilov ≥ 0,5 × 10 ⁹ / l, ale <1,0 × ¹⁰⁹ / l bol zaznamenaný s frekvenciou 0,2% v skupine s kvetiapínom a v skupine s placebom. Pokles počtu neutrofilov <0,5 × 10 ⁹ / l s najmenej 1 stanovením bol zaznamenaný u 0,21% pacientov v skupine s kvetiapínom oproti 0% v skupine s placebom.

²³ Pokles hladín hemoglobínu ≤ 13 g / dl u mužov a ≤ 12 g / dl u žien bol pozorovaný u 11% pacientov, najmenej v 1 prípade vo všetkých štúdiách vrátane dlhodobej liečby.

V krátkodobých štúdiách na pozadí schizofrénie a mánie v štruktúre bipolárnej poruchy bola frekvencia EPS porovnateľná v skupine s kvetiapínom a v skupine s placebom s depresiou - v skupine s kvetiapínom to bolo 8,9% a v skupine s placebom 3,8%. V dlhodobých štúdiách zameraných na liečbu schizofrénie, bipolárnej poruchy a depresívnych epizód kvetiapínu bola frekvencia EPS porovnateľná v skupinách s kvetiapínom a placebom.

Za nežiaduce reakcie spojené s antipsychotikami sa považujú ventrikulárne arytmie, predĺženie QT intervalu, obojsmerná ventrikulárna tachykardia, zástava srdca a náhla smrť.

Predávkovanie

Prípady smrteľného výsledku boli zaznamenané pri použití kvetiapínu v dávke 13,6 g u pacienta, ktorý sa zúčastnil štúdie, a po užití lieku v dávke 6 g u pacienta počas postregistračnej štúdie. Zároveň je opísaný prípad použitia kvetiapínu v dávke nad 30 g bez smrteľného výsledku.

Hlásené boli jednotlivé prípady predávkovania, ktoré boli príčinou predĺženia QTc intervalu, kómy alebo smrti. Hrozba vzniku nežiaducich reakcií sa môže zvýšiť v prípade sprievodných závažných kardiovaskulárnych ochorení. Ak užívate Seroquel Prolong v dávkach výrazne prevyšujúcich terapeutické dávky, môže sa vyskytnúť tachykardia, pokles krvného tlaku, ospalosť a útlm. V ojedinelých prípadoch bol zaznamenaný výskyt rabdomyolýzy, retencie moču, útlmu dýchania, zmätenosti, delíria a agitácie.

Kvetiapín nemá špecifické antidotum. V prípade silnej intoxikácie je potrebné vziať do úvahy riziko predávkovania viacerými liekmi. Odporúča sa vykonávať činnosti zamerané na obnovenie a udržanie respiračných a kardiovaskulárnych funkcií, na zabezpečenie dostatočného okysličenia a ventilácie. Ak dôjde k refraktérnej arteriálnej hypotenzii, predpisujú sa intravenózne tekutiny a / alebo sympatomimetické lieky. V takom prípade by ste nemali používať noradrenalín a dopamín, pretože aktivácia β-adrenergných receptorov môže viesť k zhoršeniu poklesu krvného tlaku na pozadí blokády α-adrenergných receptorov spôsobenej kvetiapínom.

Vyplachovanie žalúdka (ak je pacient v bezvedomí - po intubácii) a použitie aktívneho uhlia a preháňadiel môžu podporovať vylučovanie neabsorbovaného kvetiapínu, ale účinnosť týchto opatrení sa neskúmala. Pacient potrebuje starostlivé lekárske sledovanie, kým sa stav nezlepší.

špeciálne pokyny

Na pozadí depresie sa zhoršuje hrozba vzniku tendencie k sebapoškodzovaniu, rozvoj samovražedných myšlienok o samovražde a udalosti s ňou spojené. Toto nebezpečenstvo pretrváva, kým sa nedosiahne výrazná remisia. Vzhľadom na to, že zlepšenie stavu sa nedosiahne vždy počas prvých týždňov liečby, musia byť na začiatku liečby pred úpravou stavu pacienti starostlivo sledovaní, pretože v počiatočných štádiách remisie sa zvyšuje riziko samovraždy. V prípade náhleho vysadenia kvetiapínu Prolong sa má zvážiť potenciálne riziko vzniku javov spojených so samovražednými sklonmi.

Všetky preventívne opatrenia odporúčané pri liečbe pacientov s depresívnou epizódou by sa mali prijať aj pri liečbe pacientov s inými duševnými poruchami, pretože môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom samovražedných udalostí.

Pacienti s anamnézou samovražedných udalostí a pacienti, ktorí majú samovražedné myšlienky pred začatím liečby Quetiroquelom Prolong, majú byť počas liečby starostlivo sledovaní. Podľa metaanalýzy placebom kontrolovaných štúdií s antidepresívami bolo u pacientov s duševnými poruchami mladších ako 25 rokov zaznamenané zvýšené riziko samovražedného správania počas liečby antidepresívami.

Počas užívania Seroquelu Prolong sa môže vyskytnúť hyperglykémia a / alebo vznik a exacerbácia diabetes mellitus, v niektorých prípadoch vedúcich k ketoacidóze alebo kóme. Pri používaní antipsychotík sa odporúča pravidelné klinické sledovanie príznakov hyperglykémie (polyfágia, polyúria, polydipsia, slabosť) a telesnej hmotnosti.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože kvetiapín môže spôsobiť ospalosť, počas liečby sa neodporúča viesť vozidlá, iné zložité mechanizmy a pracovať s veľmi presným zariadením.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú dostupné údaje na podporu bezpečného a efektívneho používania kvetiapínu u gravidných žien. Výsledkom je, že kvetiapín Prolong sa má užívať počas tehotenstva, iba ak očakávaný prínos liečby pre ženu odôvodňuje potenciálne riziko pre zdravie plodu.

V prípade užívania antipsychotík, vrátane kvetiapínu, v treťom trimestri tehotenstva u novorodencov sa zvyšuje riziko nežiaducich reakcií rôzneho trvania a závažnosti (vrátane EPS a / alebo abstinenčných príznakov). Boli zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky: hypertenzia / hypotenzia, agitácia, ospalosť, tras, syndróm respiračnej tiesne alebo poruchy stravovania. Títo novorodenci vyžadujú dôkladný lekársky dohľad.

Existujú správy o vylučovaní kvetiapínu do materského mlieka, aj keď rozsah jeho vylučovania nebol stanovený. Ak je potrebné užívať Seroquel Prolong počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie v detstve

V priebehu klinických štúdií u detí a dospievajúcich vo veku 10 - 17 rokov bola študovaná účinnosť a bezpečnosť používania kvetiapínu Prolong. Podľa výskumných údajov sa u detí a dospievajúcich vyskytli vedľajšie účinky ako zvýšená chuť do jedla, zvýšenie sérových hladín prolaktínu v krvi a EPS častejšie ako u dospelých. V priebehu výskumu u pacientov tejto vekovej skupiny bol zaznamenaný nárast krvného tlaku, ktorý nebol pozorovaný u dospelých, a boli zaznamenané aj zmeny laboratórnych parametrov štítnej žľazy. Účinok dlhodobej liečby kvetiapínom na duševný vývoj, pubertu, rast a reakcie na správanie sa neskúmal.

V súvislosti s vyššie uvedeným je použitie kvetiapínu Prolong u pacientov mladších ako 18 rokov kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Zistilo sa, že za prítomnosti závažného zlyhania obličiek s klírensom kreatinínu (CC) pod 30 ml / min / 1,73 m2 bol priemerný plazmatický klírens kvetiapínu znížený asi o 25%, jednotlivé hodnoty klírensu však neprekračovali hodnoty typické pre zdraví dobrovoľníci. U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s kompenzovanou alkoholickou cirhózou bol priemerný plazmatický klírens kvetiapínu znížený asi o 25%. Na pozadí zlyhania pečene, vzhľadom na to, že kvetiapín sa metabolizuje vo veľkej miere v pečeni, môže sa zvyšovať jeho koncentrácia v plazme, čo si môže vyžadovať úpravu dávky.

V prípade pečeňovej nedostatočnosti sa odporúča užívať liek opatrne, začať liečbu dennou dávkou 50 mg a denne ju zvyšovať o 50 mg, kým sa nedosiahne maximálna účinná dávka.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov je priemerný klírens kvetiapínu o 30-50% nižší ako u pacientov vo veku 18-65 rokov. Starší pacienti majú užívať kvetiapín Prolong opatrne, najmä na začiatku liečby. Možno bude potrebné titrovať dávku u týchto pacientov pomalšie, zatiaľ čo denná terapeutická dávka u nich môže byť nižšia ako u dospelých pacientov. Starším ľuďom sa odporúča užívať kvetiapín Prolong v počiatočnej dennej dávke 50 mg, ktorú je možné ďalej zvyšovať o 50 mg denne, berúc do úvahy znášanlivosť lieku a klinickú odpoveď, až kým sa nedosiahne najúčinnejšia dávka.

Starším pacientom s depresívnou epizódou sa Seroquel Prolong predpisuje prvé tri dni kurzu v dennej dávke 50 mg, štvrtý deň sa dávka zvyšuje na 100 mg a ôsmy na 150 mg. Užívanie lieku sa vyžaduje v minimálnej účinnej dávke. Ak je to potrebné, môže sa zvýšiť na 300 mg denne, najskôr však 22 dní po začiatku kurzu.

Kvetiapín nie je indikovaný na liečbu psychóz spojených s demenciou. V procese randomizovaných placebom kontrolovaných štúdií s použitím niektorých atypických antipsychotík u pacientov s demenciou bolo zaznamenané približne 3-násobné zvýšenie rizika cerebrovaskulárnych komplikácií. Mechanizmus tohto javu nebol študovaný, ale nemožno vylúčiť zhoršenie rizika pre iné antipsychotiká alebo pre iné kategórie pacientov. Seroquel Prolong sa má brať opatrne u pacientov s rizikom mozgovej príhody.

Podľa výsledkov štúdie použitia atypických antipsychotík na liečbu psychóz spôsobených demenciou u starších pacientov sa zistilo zvýšenie úmrtnosti v skupine ľudí užívajúcich drogy tejto triedy v porovnaní s placebom. Podľa dvoch 10-týždňových štúdií s kvetiapínom v podobnej skupine pacientov, ktorých vekové rozpätie bolo 56–99 rokov a priemerný vek bol 83 rokov, sa však príčinná súvislosť medzi liečbou kvetiapínom a hrozbou zvýšenej úmrtnosti nestanovila.

Liekové interakcie

ketokonazol (inhibítor izoenzýmu CYP3A4 zodpovedný za biotransformáciu kvetiapínu): pri kombinácii s kvetiapínom v dávke 25 mg dochádza k 5- až 8-násobnému zvýšeniu jeho AUC; kombinované použitie kvetiapínu Spolu s inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 je kontraindikované;
fluoxetín (inhibítor izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6), imipramín (inhibítor izoenzýmu CYP2D6), risperidón / haloperidol (antipsychotiká), cimetidín: neboli pozorované žiadne významné zmeny vo farmakokinetických parametroch kvetiapínu;
karbamazepín, fenytoín a ďalšie induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov: pri užívaní kvetiapínu s týmito liečivami sa zaznamenáva významné zvýšenie klírensu kvetiapínu a v dôsledku toho pokles AUC, čo vedie k zníženiu jeho plazmatickej koncentrácie a účinnosti; použitie týchto kombinácií je povolené iba vtedy, ak očakávaný prínos liečby kvetiapínom prevyšuje hrozbu spôsobenú zrušením induktora mikrozomálnych enzýmov, úprava dávky týchto látok by sa mala vykonať postupne; v prípade potreby je možné nahradiť tieto látky prostriedkami, ktoré neindukujú pečeňové enzýmy (najmä prípravky kyseliny valproovej);
tioridazín: klírens kvetiapínu sa zvyšuje v priemere o 70%;
lieky predpísané na choroby srdca a cievneho systému: neboli vykonané žiadne štúdie na štúdium ich farmakokinetických interakcií s kvetiapínom;
lorazepam (s jednorazovou dávkou 2 mg): pri kombinácii s kvetiapínom v dávke 250 mg dvakrát denne je zaznamenaný pokles klírensu tohto liečiva približne o 20%;
lítiové prípravky, kyselina valproová: farmakokinetika týchto liekov sa nemení; pri kombinovanom užívaní lieku lítium a kvetiapín na pozadí akútnej manickej epizódy v priebehu randomizovanej štúdie bola zaznamenaná vyššia frekvencia nežiaducich účinkov spojených s EPS (najmä tremor), prírastok hmotnosti a ospalosť v porovnaní s pacientmi užívajúcimi kvetiapín s placebom;
fenazón: nedochádza k indukcii mikrozomálnych pečeňových enzýmov zapojených do metabolizmu tejto látky;
lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém, alkohol: v tejto kombinácii je potrebné Quetiapel Prolong používať opatrne;
lieky, ktoré môžu viesť k predĺženiu QTc intervalu a nerovnováhe elektrolytov: pri týchto kombináciách je potrebné postupovať opatrne, najmä u pacientov s vrodeným predĺžením QT intervalu, hypertrofiou myokardu, chronickým srdcovým zlyhaním, hypomagneziémiou / hypokaliémiou, ako aj u starších ľudí;
grapefruitový džús: počas liečby kvetiapínom sa nemá jesť.

U pacientov užívajúcich kvetiapín boli falošne pozitívne výsledky zaznamenané pri použití skríningových testov na detekciu metadónu a tricyklických antidepresív enzýmovou imunotestou. Odporúča sa skontrolovať výsledky skríningu pomocou chromatografickej štúdie.

Analógy

Analógmi Seroquel Prolong sú Servitel, Kventiax, Quetiapin Canon Prolong, Kumenthal, Quetiapin San, Quetiapin, Quetiapin-Vial, Ketiap, Kventiax SR, Lakwell.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Seroquel Prolong

Podľa väčšiny recenzií je kvetiapín Prolong účinným antipsychotikom, ktoré preukázalo pozitívne výsledky v liečbe a prevencii bipolárnych porúch a schizofrénie. Súčasne takmer všetci pacienti zaznamenajú veľké množstvo vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytnú počas liečby liekom, ako sú silná ospalosť, závrat, výrazná útlm, výrazné zvýšenie chuti do jedla, dyspepsia.