Aricept
Inštrukcie na používanie:
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Indikácie pre použitie
- 3. Kontraindikácie
- 4. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 5. Vedľajšie účinky
- 6. Špeciálne pokyny
- 7. Liekové interakcie
- 8. Analógy
- 9. Podmienky skladovania
- 10. Podmienky výdaja z lekární
Arisept je selektívny reverzibilný inhibítor acetylcholínesterázy.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma - filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné:
- 5 mg každé: biely filmový obal, gravírovanie „Aricept“na jednej strane a „5“na druhej strane; na priereze - jedna vrstva, jadro je biele;
- 10 mg každé: biely filmový obal, gravírovanie „Aricept“na jednej strane a „10“na druhej strane; na priereze - dve vrstvy, jadro je biele.
V blistroch: 7 ks. - 1 blister v kartónovej škatuli; 14 ks - 2 alebo 7 blistrov v kartónovej škatuli; 15 ks - v kartónovej škatuli s 2, 4 alebo 8 blistrami.
1 tableta obsahuje:
- účinná látka: donepezil hydrochlorid - 5 alebo 10 mg;
- pomocné zložky: hyprolóza, kukuričný škrob, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý;
- filmový obal: biely opadry YS-1R-18134-A (makrogol, hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), mastenec; navyše v žltom obale - žlté farbivo na báze oxidu železitého).
Indikácie pre použitie
Použitie Ariseptu je indikované na symptomatickú liečbu ľahkej, stredne ťažkej a ťažkej demencie Alzheimerovej choroby.
Kontraindikácie
- intolerancia laktózy, syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy, nedostatok laktázy;
- súčasné použitie s inými inhibítormi, antagonistami alebo agonistami cholinergného systému acetylcholínesterázy;
- deti a dospievajúci do 18 rokov;
- precitlivenosť na deriváty piperidínu;
- individuálna intolerancia zložiek lieku.
Aricept sa odporúča predpisovať opatrne v prípade srdcových arytmií (kvôli riziku vagotonického účinku na srdcovú frekvenciu vrátane bradykardie), anamnézy obštrukčných pľúcnych patológií (vrátane bronchiálnej astmy) v anamnéze, pacientov so zvýšeným rizikom tvorby peptického vredu (napríklad ak sú dostupné údaje) anamnéza peptického vredového ochorenia alebo ak sa používa spolu s nesteroidnými protizápalovými liekmi), ako aj pri anestézii.
U gravidných žien sa adekvátne kontrolované štúdie účinnosti a bezpečnosti lieku nevykonali, preto je terapia prípustná, iba ak sú významne prekročené plánované prínosy liečby pre matku nad potenciálnym rizikom pre plod.
Pretože nie sú k dispozícii údaje o uvoľňovaní donepezilu počas laktácie u dojčiacich žien, malo by sa dojčenie počas liečby prerušiť.
Spôsob podávania a dávkovanie
Tablety sa užívajú perorálne, 1krát denne pred spaním, bez ohľadu na jedlo.
Odporúčané dávkovanie: začiatočná dávka je 5 mg. Na dosiahnutie rovnovážnych koncentrácií donepezilu sa v podávaní pokračuje 4 až 6 týždňov. Po vyhodnotení skorého klinického účinku liečby je možné dennú dávku zvýšiť na maximálne 10 mg. Podporná terapia môže pokračovať, kým terapeutický účinok nepretrváva, čo sa musí pravidelne vyhodnocovať.
U pacientov s poškodením funkcie pečene (mierna až stredná závažnosť) a funkciou obličiek nie je potrebná úprava dávky.
Účinok na klírens donepezilu sa neskúmal v liečbe pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene.
Vedľajšie účinky
Stredne ťažká až ľahká Alzheimerova choroba:
- telo ako celok: často - bolesť zubov, bolesť na hrudníku, chrípka; zriedka - apatia, edém tváre, horúčka, zimnica, periorbitálny edém, flegmón, hiátová kýla, celková zimnica, absces, plnosť hlavy;
- nervový systém: často - agresia, delírium, zvýšená excitabilita, podráždenosť, úzkosť, tremor, parestézia, vertigo, zvýšené libido, afázia, ataxia, patologický plač; zriedka - emočná labilita, intrakraniálne krvácanie, nepriateľstvo, zvýšený svalový tonus, svalové kŕče, patologická chôdza, mŕtvica, prechodný ischemický záchvat, zimnica (lokálna), neuralgia, dysforia, hypokinéza, necitlivosť (lokálna), neurodermatitída, paranoja, dysfázia znížené libido, emočné stiahnutie sa, melanchólia, dlhé kroky, nystagmus;
- kardiovaskulárny systém: často - zvýšený krvný tlak (TK), návaly horúčavy, vazodilatácia, znížený krvný tlak, fibrilácia predsiení; zriedka - bradykardia, angina pectoris, ochorenie periférnych ciev, posturálna hypotenzia, atrioventrikulárny blok I stupňa, infarkt myokardu, chronické srdcové zlyhanie, supraventrikulárna tachykardia, arteritída, trombóza hlbokých žíl;
- lymfatický systém a krvný systém: zriedka - trombocytopénia, anémia, trombocytóza, eozinofília, erytropénia;
- tráviaci systém: často - epigastrická bolesť, fekálna inkontinencia, nadúvanie, gastrointestinálne krvácanie; zriedka - sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla, grganie, silná smäd, plynatosť, zápal ďasien, cholelitiáza, periodontálny absces, slinenie, divertikulitída, herpes simplex, syndróm dráždivého čreva, gastritída, edém jazyka, gastroenteritída, žalúdočné ťažkosti, meléna, zvýšená aktivita transamináz., črevná obštrukcia, hemoroidy, žltačka, žalúdočné vredy, dvanástnikové vredy, polydipsia;
- metabolizmus a výživa: často - dehydratácia; zriedka - zvýšená telesná hmotnosť, dna, hyperglykémia, hypokaliémia, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy a / alebo laktátdehydrogenázy;
- endokrinný systém: zriedka - struma, diabetes mellitus;
- muskuloskeletálny systém: často - zlomeniny kostí; zriedka - myofaskulacia, svalová slabosť;
- zmyslové orgány: často - rozmazané videnie, podráždenie očí, katarakta; zriedka - nepríjemná chuť v ústach, blikajúce „mušky“pred očami, suchosť sliznice očí, krvácanie do sietnice, glaukóm, krvácanie do spojovky, zvonenie v ušiach, strata sluchu, bolesť ucha, blefaritída, zápal stredného ucha, kinetóza, zápal stredného ucha, hluk v ušiach;
- dýchací systém: často - bolesť v krku, dýchavičnosť, bronchitída; zriedka - odtok hlienu z nosohltanu, zvracanie, zápal pľúc, upchatie pľúc, hyperventilácia, sipot, faryngitída, hypoxia, pleuréza, chrápanie, spánkové apnoe, kolaps pľúc;
- urogenitálny systém: často - noktúria, inkontinencia moču; zriedka - nutkanie na močenie, dyzúria, metrorágia, hematúria, cystitída, hyperplázia prostaty, enuréza, pyelonefritída, mastitída, fibroadenóza mliečnych žliaz, neschopnosť vyprázdniť močový mechúr, fibrocystická mastopatia, vaginitída, pyúria, zlyhanie obličiek;
- dermatologické reakcie: často - svrbenie, silné potenie, žihľavka; zriedka - nočné potenie, dermatitída, zmena farby kože, erytém, hyperkeratóza, plesňová dermatitída, alopécia, pásový opar, kožné strie, hirzutizmus, kožné vredy.
Závažná Alzheimerova choroba:
- telo ako celok: často - bolesti brucha, asténia, plesňové infekcie, syndróm podobný chrípke; zriedka - edém tváre, malátnosť, alergická reakcia, kýla, flegmón, sepsa;
- nervový systém: často - úzkosť, tremor, nepokoj, kŕče, patologická chôdza, tulák; zriedka - delírium, apatia, zvýšené slinenie, vertigo, eufória, patologické sny, ataxia, zvýšený svalový tonus, vazodilatácia, demencia, cerebrálna ischémia, veľký záchvat, extrapyramidový syndróm, hemiplegia, cerebrálne krvácanie, hypokinéza, mozgový infarkt, cerebrálny mozog mŕtvica;
- kardiovaskulárny systém: často - patologická odchýlka parametrov elektrokardiografie, bradykardia, znížený krvný tlak, zlyhanie srdca; zriedka - angina pectoris, kardiomegália, infarkt myokardu, periférne vaskulárne ochorenia, fibrilácia predsiení, supraventrikulárne extrasystoly, chronické srdcové zlyhanie, ventrikulárne extrasystoly;
- metabolizmus a výživa: často - strata hmotnosti, periférny edém, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy a / alebo laktátdehydrogenázy; zriedka - zvýšenie telesnej hmotnosti, hypercholesterolémia, hypoglykémia, hypokalémia, hyperbilirubinémia, kachexia, zvýšenie dusíka močoviny v krvi, dna, B 12 nedostatok anémia, zvýšenie koncentrácie kreatinínu hypoproteinémia, hyponatriémia, zvýšenú aktivitu alanínaminotransferázy (ALT) A, Anémia z nedostatku železa;
- tráviaci systém: často - fekálna inkontinencia, zápcha, dyspepsia, gastroenteritída; zriedka - zvracanie, dysfágia, zvýšená aktivita gama-glutamyltranspeptidázy, plynatosť, gastritída, paradentóza, periodontálny absces, patologická odchýlka ukazovateľov funkčných pečeňových funkčných testov, rektálne krvácanie, ezofagitída, žalúdočný vred;
- lymfatický systém a krvný systém: často - anémia; zriedka - leukocytóza;
- endokrinný systém: zriedka - diabetes mellitus;
- muskuloskeletálny systém: často - artritída; zriedka - zlomeniny kostí, artróza, kŕče dolných končatín, artralgia, myalgia, osteoporóza;
- dýchací systém: často - zápal pľúc, bronchitída, faryngitída, zvýšený kašeľ; zriedka - bronchospazmus, dýchavičnosť, nádcha;
- zmyslové orgány: zriedka - zhoršenie zraku, konjunktivitída, porucha slzenia, glaukóm, bolesť ucha;
- dermatologické reakcie: často - svrbenie kože, vyrážka, kožné vredy; zriedka - suchá pokožka, žihľavka, vezikulárno-bulózna vyrážka, potenie, psoriáza, pásový opar, zmena farby kože;
- urogenitálny systém: často - glukozúria, infekcia močových ciest, hematúria, cystitída; zriedka - časté močenie, vaginitída, dyzúria, albuminúria.
V postmarketingových štúdiách boli navyše hlásené nasledujúce vedľajšie účinky: halucinácie, kŕče, agresívne správanie, hepatitída, duodenálny vred, gastrointestinálne krvácanie, žalúdočné vredy.
špeciálne pokyny
Diagnostiku a predpisovanie Ariceptu by mal vykonávať lekár so skúsenosťami s liečením Alzheimerovej choroby.
Ak liek nemá žiadny klinický účinok, je zrušený. Náhle vysadenie donepezilu po dlhodobej liečbe nespôsobuje u pacienta abstinenčný syndróm.
Užívanie lieku si vyžaduje osobitnú starostlivosť u pacientov s porušením supraventrikulárneho vedenia so syndrómom chorého sínusu, sinoatriálnym alebo atrioventrikulárnym blokom.
Výskyt záchvatov u pacienta môže byť prejavom Alzheimerovej choroby a nie vedľajším účinkom lieku.
Príjem donepezilu v anestézii môže spôsobiť zvýšenie svalovej relaxácie na pozadí súčasne používaných depolarizujúcich svalových relaxancií.
Psychické a fyzické poruchy u pacienta s demenciou Alzheimerovej choroby obmedzujú jeho schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Okrem toho, vzhľadom na možný výskyt závratov, únavy a svalových kŕčov na začiatku liečby donepezilom alebo pri zvýšení jeho dávky, má ošetrujúci lekár informovať pacienta o jeho schopnosti viesť vozidlo alebo iné zložité vybavenie počas liečby.
Liekové interakcie
Vzhľadom na obmedzené klinické skúsenosti s používaním Ariceptu musí lekár pri predpisovaní lieku v nepreskúmaných kombináciách s inými liekmi brať do úvahy riziko interakcie.
Metabolizmus donepezilu nie je ovplyvnený súčasným podávaním cimetidínu, digoxínu, tioridazínu, sertralínu, risperidónu.
Liek neinhibuje metabolizmus warfarínu, teofylínu, cimetidínu, tioridazínu, risperidónu, digoxínu, sertralínu.
Ketokonazol, itrakonazol, chinidín, erytromycín (inhibítory izoenzýmu CYP3A4) a fluoxetín (inhibítor izoenzýmu CYP2D6) mierne inhibujú metabolizmus donepezilu.
Donepezil nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku ketokonazolu.
Fenytoín, rifampicín, karbamazepín, etanol (induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov) môžu znížiť koncentráciu donepezilu, ale stupeň ich inhibičného alebo indukčného účinku nebol stanovený.
Arisept môže znižovať účinok liekov s anticholinergnou aktivitou.
Pri súčasnej liečbe môže donepezil zvyšovať účinok svalových relaxancií, agonistov cholinergných receptorov, betablokátorov pôsobiacich na vedenie srdca.
V kombinácii s glykopyróniumbromidom a inými kvartérnymi anticholinergikami, cholinomimetikami, je možná atypická zmena krvného tlaku a srdcovej frekvencie.
Užívanie lieku 21 dní súčasne s kombinovanou liečbou levodopou a karbidopou nemá vplyv na motorickú aktivitu pacienta a na obsah krvi v každom lieku.
Analógy
Ariseptove analógy sú: Divare, Alzepil, Yasnal, Alzamed, Aripezil, Donerum, Servonex, Dementis.
Podmienky skladovania
Držte mimo dosahu detí. Skladujte pri teplotách do 30 ° C.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
