Colistin
Colistin: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Liekové interakcie
- 13. Analógy
- 14. Podmienky skladovania
- 15. Podmienky výdaja z lekární
- 16. Recenzie
- 17. Cena v lekárňach
Latinský názov: Colistin
ATX kód: J01XB01
Účinná látka: kolistimetát sodný
Výrobca: Kcellia Pharmaceuticals APS (Dánsko)
Popis a aktualizácia fotografií: 10.07.2018
Ceny v lekárňach: od 1 500 rubľov.
Kúpiť
Colistin je antibiotikum na inhalačné použitie.
Uvoľnenie formy a zloženia
Kolistínová dávková forma - prášok na prípravu roztoku na inhaláciu: biely alebo takmer biely, hygroskopický (v injekčných liekovkách z bezfarebného skla, uzavretých gumovou zátkou a zvinutých hliníkovým uzáverom s kontrolou prvého otvorenia, v kartónovej škatuli 1 fľaša s 1 ampulkou rozpúšťadla; balenie pre nemocnice - v škatuli s mriežkami alebo priečkami 60 alebo 100 injekčných liekoviek doplnených 60 alebo 100 ampulkami rozpúšťadla).
1 injekčná liekovka s liekom obsahuje účinnú látku: kolistimetát sodný - 1 milión jednotiek (80 mg).
Rozpúšťadlo: 0,9% roztok chloridu sodného (3 ml v bezfarebnej sklenenej ampulke typu I, na ktorej môže byť technologická značka, bod zlomu a dvojitý krúžok na hlave ampulky).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Kolistimetát sodný je cyklické polypeptidové antibiotikum produkované Bacillus polymyxa, poddruhom colistinus. Je to derivát kolistínu kyseliny metánsulfónovej.
Liečivo má baktericídny účinok proti gramnegatívnym baktériám. Mechanizmus jeho pôsobenia je spôsobený schopnosťou narušiť procesy polarizácie membránových štruktúr a v dôsledku toho zmeniť štruktúru a narušiť funkcie cytoplazmatických a vonkajších membrán.
Pri určovaní citlivosti na kolistimetát z tabuľky bakteriálnej citlivosti na antibiotiká v súvislosti s použitím lieku pri inhalácii je potrebná opatrnosť.
Nasledujúce mikroorganizmy sú zvyčajne citlivé na sodnú soľ kolistimetátu: Haemophilus influenzae, Citrobacter spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Acinetobacter spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli.
Získanú rezistenciu môžu vyvinúť tieto mikroorganizmy: Stenotrophomonas maltophilia, Enterobacter spp., Achromobacter xylosoxidans.
Anaeróbne baktérie, gramnegatívne koky, grampozitívne baktérie (napríklad Staphylococcus aureus), Proteus mirabilis, Burkholderia cepacia, Serratia marcescens sú zvyčajne odolné voči pôsobeniu kolistimetátu sodného.
Pri závažných infekčných procesoch a neúčinnosti antimikrobiálnej liečby by sa mali brať do úvahy miestne geografické charakteristiky šírenia rezistencie. Vyžaduje tiež mikrobiologickú identifikáciu patogénneho mikroorganizmu a jeho testovanie na citlivosť na kolistín.
Medzi kolistimetátom sodným a polymyxínom B sa pozoruje úplná krížová rezistencia. Tento jav pri iných antibiotikách chýba.
Farmakokinetika
Po inhalácii sa absorpcia kolistimetátu sodného významne líši v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta. Registrované hodnoty maximálnej koncentrácie liečiva v krvnom sére po jeho inhalácii v dávke 2 milióny jednotiek sa zaznamenávajú pri koncentráciách pod detekčným limitom do 0,53 mg / l. Pri porovnaní týchto ukazovateľov s indikátormi po parenterálnom podaní kolistimetátu sodného môžeme konštatovať, že sa mierne absorbuje. Túto skutočnosť potvrdzujú aj údaje, že po inhalácii lieku v dávke 2 milióny IU je priemerná hodnota celkového vylučovania obličkami asi 4%.
Za 1–4 hodiny po vdýchnutí 1–2 miliónov jednotiek kolistimetátu sodného je jeho koncentrácia v spúte 16–180 mg / l. Asi 15% podanej dávky sa zachytí v pľúcach.
Liečivo prakticky nepreniká do tkanív a telesných tekutín vrátane mozgovomiechového moku za prítomnosti zápalu mozgových blán. V porovnaní s koncentráciou v moči je 20–40-krát vyššia.
Vyznačuje sa nízkou väzbou na plazmatické bielkoviny - nie viac ako 10%. Preniká do placenty.
Polčas je 2 - 3 hodiny.
Po intravenóznom podaní kolistimetátu sodného sa asi 60% dávky vylúči v nezmenenej forme obličkami, kde sa maximálna koncentrácia pozoruje 2–4 hodiny po podaní. Predpokladá sa, že tieto údaje sa týkajú absorbovanej časti liečiva po inhalácii. Neabsorbovaný kolistimetát sodný sa považuje za vylučovaný spútom.
Vzhľadom na nízku systémovú biologickú dostupnosť lieku sa riziko jeho kumulácie, vrátane prípadov u pacientov so zlyhaním obličiek, hodnotí ako minimálne.
Indikácie pre použitie
Podľa pokynov sa Colistin používa na liečbu infekčných ochorení dýchacích ciest spôsobených gramnegatívnymi baktériami citlivými na jeho účinnú látku, najmä Pseudomonas aeruginosa (napríklad pri cystickej fibróze).
Kontraindikácie
- myasthenia gravis (myasthenia gravis);
- deti do 6 rokov;
- prítomnosť precitlivenosti na kolistimetát sodný alebo polymyxín B.
Colistin sa má používať opatrne pri bronchiálnej hyperreaktivite, hemoptýze, porfýrii, poruche funkcie obličiek, súčasnom užívaní potenciálne nefrotoxických alebo neurotoxických liekov.
Pokyny na použitie kolistínu: spôsob a dávkovanie
Kolistín sa podáva inhalačne. Tesne pred inhaláciou sa z prášku pripraví roztok.
Optimálna dávka sa určuje individuálne, v závislosti od závažnosti ochorenia a citlivosti patogénu.
Denná dávka pre deti od 6 rokov a dospelých sa môže pohybovať medzi 2 - 6 miliónmi jednotiek. Zvyčajne sa 1 milión jednotiek predpisuje dvakrát denne v 12-hodinových intervaloch.
V prípade vývoja rezistencie patogénu je možné dávku kolistínu zvýšiť na 2 milióny IU trikrát denne.
V prípade primárnej kolonizácie / infekcie Pseudomonas aeruginosa môže liečba debridementom trvať 3 týždne až 3 mesiace.
Pri chronickej infekcii spôsobenej Pseudomonas aeruginosa neexistujú žiadne obmedzenia týkajúce sa dĺžky užívania Colistinu.
Pacientom podstupujúcim kombinovanú liečbu sa má Colistin podávať okamžite po použití bronchodilatancia, ako aj po fyzioterapeutických procedúrach na hrudníku.
Na ošetrenie aerosólovým antibiotikom sa odporúča použiť rozprašovače (ultrazvukové alebo prúdové), ktoré pri použití s vhodným kompresorom vytvárajú väčšinu častíc na inhaláciu s priemerom najviac 5 mikrónov (v tomto prípade dochádza k najefektívnejšej absorpcii liečiva pľúcami).
Pri použití rozprašovača a kompresora postupujte podľa pokynov výrobcu. Štandardné rozprašovače vytvárajú nepretržitý prúd aerosólu, takže častice liečiva sa môžu odparovať do životného prostredia. Aby sa tomu zabránilo, lekári odporúčajú používať takéto prístroje na dobre vetranom mieste. Použitie vhodných filtrov / ventilov pomôže minimalizovať odparovanie liečiva.
Spôsob použitia Colistinu:
- Otvorte fľašu s práškom odstránením hliníkového uzáveru a otvorením gumenej zátky.
- Otvorte dodávanú ampulku s rozpúšťadlom.
- Nalejte rozpúšťadlo do injekčnej liekovky s práškom a pretrepte ho, kým sa prášok nerozpustí. Vyvarujte sa intenzívnemu miešaniu, pretože je možné nadmerné vytváranie peny.
- Roztok nalejte do rozprašovača a inhalujte podľa pokynov pre inhalačné zariadenie. Jedna inhalačná dávka zodpovedá použitiu 3 ml roztoku.
- Opláchnite a vydezinfikujte náustok rozprašovača podľa pokynov výrobcu.
Inhalačný postup by sa mal uskutočňovať vo zvislej polohe (v sede alebo v stoji), v pokojnom stave a čo najhlbšie sa nadýchnuť cez náustok. Nosová spona uľahčuje vdýchnutie lieku cez ústa.
Pripravený roztok sa nesmie miešať s inými liekmi.
Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky z dýchacieho systému sú veľmi časté (> 1/10): zvýšená tvorba spúta, faryngitída, zvýšený kašeľ, dýchavičnosť, bronchospazmus, respiračná mukozitída.
Frekvenciu nasledujúcich nežiaducich reakcií nebolo možné odhadnúť na základe dostupných údajov:
- infekcie a invázie: kandidóza ústnej dutiny; s dlhodobou liečbou - množenie rezistentných mikroorganizmov;
- z gastrointestinálneho traktu: nepríjemná chuť, pocit pálenia v jazyku, nevoľnosť;
- z urogenitálneho systému: akútne zlyhanie obličiek;
- z nervového systému: závrat, parestézia;
- z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti (svrbenie, kožná vyrážka, angioedém).
Predávkovanie
Z hľadiska inhalačnej metódy použitia kolistínu je príjem sodnej soli kolistimetátu do systémového obehu nevýznamný, preto je pravdepodobnosť predávkovania extrémne nízka. Doteraz neboli hlásené žiadne také prípady.
Po náhodnom požití lieku je nepravdepodobné, že dôjde k toxickým účinkom, pretože kolistimetát sodný sa prakticky neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu.
špeciálne pokyny
Pripravte roztok z prášku bezprostredne pred inhaláciou.
Obsah jednej fľaše sa môže použiť iba raz; nepoužitý liek sa musí zlikvidovať.
S exacerbáciou chronickej infekcie spôsobenej Pseudomonas aeruginosa sa Colistin nemá používať ako monopreparát.
Mala by sa vziať do úvahy pravdepodobnosť vývoja rezistentných kmeňov mikroorganizmov. Po zrušení a / alebo výmene Colistinu sa jeho účinnosť môže obnoviť.
U pacientov s precitlivenosťou môže liek spôsobiť akútny bronchospazmus, preto by sa úvodná dávka mala vykonať pod dohľadom lekára so skúsenosťami s liečbou cystickej fibrózy. V takom prípade by sa inhalácia mala vykonať po použití bronchodilatátora, ak je zahrnutý v terapeutickom režime pacienta. Pred a po inhalácii kolistínu sa zmeria vynútený výdychový objem v prvej sekunde (FEV1). Ak má pacient, ktorý nedostáva bronchodilatátor, príznaky bronchiálnej obštrukcie vyvolanej liekom, mal by sa test FEV1 opakovať s ďalšou inhaláciou Colistinu s pridaním bronchodilatátora.
Pri porfýrii je potrebné mať na pamäti, že liek môže zosilniť svoje klinické prejavy.
V prípade kombinovaného použitia s nefrotoxickými látkami je potrebné sledovať funkciu obličiek.
Pri hemoptýze môže kolistimetát sodný zhoršiť kašeľ, takže jeho použitie je možné až po vyhodnotení pomeru prínosu a rizika.
Pri súčasnom použití rekombinantnej ľudskej DNázy (dornázy alfa) je potrebné urobiť prestávku medzi inhaláciami liekov.
Počas liečby by ste nemali piť alkoholické nápoje.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Antibiotikum Colistin môže ovplyvniť rýchlosť reakcií (napríklad z dôvodu výskytu závratov), preto sa počas jeho používania odporúča zdržať sa vedenia vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných druhov práce, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychofyzikálnych reakcií.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Kolistimetát sodný prechádza placentárnou bariérou. Kvôli riziku vzniku neuro- a nefrotoxických reakcií na plod sa môže Colistin počas tehotenstva používať iba v prípadoch, keď je očakávaný prínos liečby určite vyšší ako všetky možné riziká.
Kolistimetát sodný prechádza do materského mlieka. Môže spôsobiť nerovnováhu v črevnej mikroflóre u dieťaťa, čo vedie k hnačkám a kolonizácii čreva Blastomyces spp. Možný je vývoj senzibilizácie. Ak je počas laktácie nutná liečba, dojčenie sa má prerušiť.
Použitie v detstve
Antibiotikum Colistin nie je indikované na liečbu detí mladších ako 6 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
V prípade poruchy funkcie obličiek sa má Colistin používať opatrne, pod kontrolou funkcie obličiek. Pacienta je potrebné sledovať, či sa u neho nevyvinú nežiaduce reakcie z nervového systému.
Liekové interakcie
S opatrnosťou sa má sodná soľ kolistimetátu používať súčasne s potenciálne nefrotoxickými látkami (kľučkové diuretiká, cefalosporíny, cyklosporíny, aminoglykozidy), pretože existuje riziko zvýšenej nefrotoxicity.
Pri použití Colistinu v kombinácii s aminoglykozidmi, svalovými relaxanciami centrálneho a periférneho pôsobenia, inhalačnou anestéziou sa zvyšuje pravdepodobnosť blokovania neuromuskulárneho prenosu.
Analógy
Analógom kolistínu je kolomycín.
Podmienky skladovania
Skladujte v pôvodnom obale pri teplote do 25 ° C na mieste chránenom pred svetlom, mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Kolistin
Väčšina recenzií o Kolistíne je pozitívna. Kolistimetát sodný je jedným z mála liekov, ktoré sú vysoko účinné pri cystickej fibróze.
Negatívne recenzie obsahujú sťažnosti na vývoj vedľajších účinkov.
Cena Colistinu v lekárňach
Cena prášku Colistin pre roztok na inhaláciu 80 mg 1 milión jednotiek je v priemere 1350 rubľov. na 1 fľašu liečiva s ampulkou rozpúšťadla (izotonický roztok NaCl).
Colistin: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Colistin 80 mg (1 milión IU) prášok na inhalačný roztok 1 ks. 1 500 RUB Kúpiť |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
