Isocomb

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Isocomb: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Isocomb

ATX kód: J04AM06

Účinná látka: izoniazid + pyrazinamid + rifampicín + etambutol + pyridoxín (izoniazid + pyrazinamid + rifampicín + etambutol + pyridoxín)

Výrobca: M. J. Biopharm Pvt. Ltd. (MJ Biopharm, Pvt. Ltd.) (India)

Popis a foto aktualizované: 30.05.2019

Isocomb je kombinovaný liek proti tuberkulóze.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme obalených tabliet: bikonvexné, oválne, tmavo hnedé, v reze je viditeľné červenohnedé jadro s bielymi postriekaniami (50 ks. Alebo 100 ks. V polypropylénových alebo polyetylénových plechovkách je možné jednu v kartónovej škatuli a návod na použitie Isocomb; pre nemocnice - v kartónových škatuliach po 25 plechoviek so 100 tabletami alebo vo vreckách z nestabilizovaného polyetylénového filmu s 500 alebo 1000 tabletami, 1 vrecko v polypropylénovej alebo polyetylénovej nádobe).

Zloženie pre 1 tabletu:

účinné látky: etambutol hydrochlorid - 225 mg, rifampicín - 120 mg, izoniazid - 60 mg, pyrazínamid - 300 mg, pyridoxín hydrochlorid - 20 mg;
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, mastenec, kukuričný škrob, sodná soľ karboxymetylškrobu, sodná soľ kroskarmelózy, stearan horečnatý;
obal filmu: Opadry hnedá 04В56936.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Isocomb je päťzložkové liečivo, ktoré obsahuje fixné množstvo etambutolu, rifampicínu, izoniazidu, pyrazínamidu a pyridoxíniumchloridu.

Farmakologické vlastnosti jednotlivých zložiek Isocombu:

etambutol: je bakteriostatický prostriedok účinný proti mycobacterium tuberculosis, ktoré sú rezistentné na iné lieky proti tuberkulóze. Mechanizmus účinku etambutolu súvisí s potlačením syntézy bunkovej steny blokovaním procesu inklúzie mykolových kyselín do nej. Liečivo je účinné proti pomaly a rýchlo rastúcim atypickým mykobaktériám. Minimálna inhibičná koncentrácia etambutolu je od 0,78 do 2 mg / l;
rifampicín: inhibuje DNA-dependentnú RNA polymerázu, má baktericídny účinok na mikroorganizmy umiestnené vo vnútri a mimo buniek. Minimálna inhibičná koncentrácia rifampicínu pre Mycobacterium tuberculosis je 2 mg / l;
izoniazid: ovplyvňuje aktívne sa deliace bunky Mycobacterium tuberculosis, inhibuje syntézu mykolových kyselín, ktoré sú jednou zo zložiek bunkových stien mykobaktérií. Minimálna inhibičná koncentrácia izoniazidu pre tuberkulózne mykobaktérie je od 0,025 do 0,05 mg / l. Má mierny účinok na pomaly rastúce a rýchlo rastúce atypické mykobaktérie;
pyrazínamid: ovplyvňuje gén pre syntézu mykobakteriálnych mastných kyselín typu I, ktorý sa podieľa na biosyntéze kyseliny mykolovej. Pôsobí na mykobaktérie nachádzajúce sa vo vnútri buniek a tiež dobre preniká do tuberkulóznych ložísk. V kyslom prostredí je pyrazínamid účinnejší. V ľudskom tele sa pod vplyvom enzýmov mení na kyselinu pyrazínovú, čo je jej aktívna forma a vykazuje baktericídne vlastnosti. Minimálna inhibičná koncentrácia pyrazínamidu pri kyslom pH je 20 mg / l;
pyridoxín hydrochlorid: jedna z foriem vo vode rozpustného vitamínu B _{6, ktorá sa} podieľa na metabolizme; nevyhnutné pre normálne fungovanie periférneho a centrálneho nervového systému. Liečba antituberkulóznymi liekmi môže viesť k nedostatku vitamínu B ₆ v tele, takže jeho denná potreba u pacientov s tuberkulózou stúpa na 60 mg. Súčasné podávanie pyridoxínu s etambutolom, rifampicínom, izoniazidom a pyrazínamidom nevedie k mikrobiologickým alebo farmakokinetickým interakciám uvedených látok.

Farmakokinetika

etambutol: jeho maximálna plazmatická koncentrácia po perorálnom podaní sa dosiahne asi za 2 hodiny a pohybuje sa od 6,4 do 7,6 mg / l. Takáto dosť vysoká koncentrácia látky v plazme je spôsobená spomalením jej vylučovania pod vplyvom izoniazidu. Asi 25% látky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Vylučuje sa močom: takmer 70% sa vylučuje nezmenené a zvyšných 30% - vo forme neaktívnych metabolitov karboxylových a aldehydových skupín;
rifampicín: po perorálnom podaní Isocombu zdravým dobrovoľníkom bola maximálna plazmatická koncentrácia rifampicínu 16,3 mg / l. Príjem potravy znižuje absorpciu látky asi o 30%. Maximálna hodnota jeho koncentrácie v plazme sa dosiahne po 1,5 - 2 hodinách a polčas je približne 6 hodín. Rifampicín, ktorý je súčasťou Isocombu, sa viaže na plazmatické bielkoviny trikrát menej ako iné formy rifampicínu. Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni; hlavným tvoreným metabolitom je deacetylrifampicín. Tento a ďalšie metabolity liečiva tiež vykazujú antimikrobiálne vlastnosti proti Mycobacterium tuberculosis. Približne 30% rifampicínu sa vylučuje močom;
izoniazid: rýchlosť jeho absorpcie sa nemení v dôsledku príjmu spolu s inými látkami, ktoré tvoria Isocomb. Izoniazid preniká do mnohých tekutín a tkanív vrátane mozgovomiechového moku. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 2 hodinách a je 6,6 mg / l. Polčas je 5,8 hodín. Pod vplyvom pyrazínamidu sa vylučovanie izoniazidu spomaľuje. To vysvetľuje jeho vysokú plazmatickú koncentráciu a dlhý polčas. Izoniazid sa ťažko viaže na plazmatické bielkoviny. Hlavnými metabolitmi sú kyselina izonikotínová a N-acetylisoniazid. Asi 80–90% izoniazidu sa vylučuje močom a 10% sa vylučuje stolicou. Vylučovanie látky sa uskutoční do 24 hodín;
pyrazinamid: maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 3 hodinách a je 24,1 mg / l. Priemerný polčas je 17 hodín. Hlavným aktívnym metabolitom je kyselina pyrazínová. Vylučuje sa močom, hlavne vo forme metabolitov (až 70%) a v nezmenenej forme (asi 4%);
pyridoxín hydrochlorid: rýchlo sa vstrebáva v tenkom čreve, ale najaktívnejšia absorpcia látky sa vyskytuje v jejune. Podstupuje pečeňový metabolizmus s tvorbou aktívnych metabolitov - pyridoxamínfosfát a pyridoxalfosfát. Pyridoxal fosfát sa asi z 90% viaže na plazmatické bielkoviny. Aktívne metabolity dobre prenikajú do všetkých tkanív a orgánov. Hlavná časť sa hromadí v pečeni, menšie množstvo v centrálnom nervovom systéme a svaloch. Pyridoxín prechádza placentárnou bariérou a prechádza do materského mlieka. Polčas je dlhý a pohybuje sa od 15 do 20 dní. Vylučovanie sa vykonáva obličkami.

Indikácie pre použitie

Isocomb sa používa na liečbu novodiagnostikovaných rôznych foriem a lokalizácií tuberkulózy, pri ktorých sú alebo chýbajú bakteriálne sekréty (mycobacterium tuberculosis, citlivé na hlavné lieky proti tuberkulóze).

Kontraindikácie

exacerbácia gastrointestinálnych ochorení;
ochorenie pečene v akútnej fáze;
tromboflebitída;
ochorenia očí (zápalové ochorenia zrakového orgánu, katarakta, zápal zrakového nervu, diabetická retinopatia);
dna;
choroby centrálneho nervového systému (vrátane epilepsie a iných chorôb charakterizovaných sklonom k záchvatom);
deti a dospievajúci mladší ako 13 rokov;
obdobie tehotenstva;
obdobie laktácie;
zvýšená individuálna citlivosť na ktorúkoľvek z hlavných alebo pomocných zložiek tabliet Isocomb.

Isocomb, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Isocomb sa užívajú perorálne, 30-40 minút pred raňajkami (nalačno).

Dávkovanie lieku sa vykonáva podľa rifampicínu na základe výpočtu 10 mg látky na kg telesnej hmotnosti (spolu nie viac ako 5 tabliet).

V závislosti od povahy infekcie tuberkulózou je priebeh liečby od 2 do 4 mesiacov. Pacientom s hmotnosťou viac ako 80 kg sa večer navyše predpisuje izoniazid (v dávke 10 mg / kg denne). Podľa indikácií je možné kombinovať Isocomb s intramuskulárnou injekciou streptomycínu v dávke 15 mg / kg telesnej hmotnosti raz denne.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky lieku Isocomb sú spôsobené jednotlivými látkami, ktoré sú jeho súčasťou.

Nežiaduce vedľajšie účinky spojené s prítomnosťou etambutolu v lieku:

tráviaci systém: nevoľnosť, strata chuti do jedla, gastralgia, vracanie, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
nervový systém a zmyslové orgány: bolesť hlavy, pocit slabosti, dezorientácia, závraty, depresia, poruchy vedomia, halucinácie, optická neuritída (zhoršené vnímanie farieb, hlavne červenej a zelenej, znížená ostrosť zraku, skotóm, farbosleposť), periférna neuritída (svrbenie, paréza, necitlivosť, parestézia končatín);
imunitný systém: svrbenie kože, kožné vyrážky, horúčka, dermatitída, artralgia, anafylaktické reakcie;
iné: exacerbácia existujúcej dny, zvýšené hladiny kyseliny močovej v krvi.

Možné vedľajšie reakcie spôsobené rifampicínom:

tráviaci systém: strata chuti do jedla, nevoľnosť, erozívna gastritída, zvracanie, pseudomembranózna enterokolitída, hnačka, hepatitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, zvýšenie množstva bilirubínu v krvnom sére;
nervový systém: znížená zraková ostrosť, dezorientácia, bolesti hlavy, zhoršená koordinácia pohybov rôznych svalov;
močový systém: intersticiálna nefritída, nekróza obličiek;
alergické reakcie: bronchospazmus, žihľavka, horúčka, eozinofília, artralgia, Quinckeho edém;
ďalšie: exacerbácia existujúcej dny, zvýšené hladiny kyseliny močovej v krvi, indukcia porfýrie, leukopénia, menštruačné bolesti, myasthenia gravis; pri obnovení liečby po prestávke alebo v dôsledku nepravidelného príjmu tabletiek - kožné reakcie, príznaky podobné chrípke (bolesť hlavy, horúčka, bolesti svalov, závraty, zimnica), akútne zlyhanie obličiek, trombocytopenická purpura, hemolytická anémia.

Vedľajšie účinky lieku Isocomb, ktoré môžu byť spôsobené izoniazidom:

tráviaci systém: gastralgia, vracanie, nevoľnosť, toxická hepatitída;
nervový systém a zmyslové orgány: závraty, neobvyklá slabosť alebo únava, nespavosť, bolesti hlavy, znecitlivenie končatín, podráždenosť, parestézia, psychózy, eufória, depresia, zmeny nálady, neuritída optická, periférna neuropatia, lézie viacerých nervov, zvýšená frekvencia záchvatov (u pacientov epilepsia);
kardiovaskulárny systém: angina pectoris, palpitácie, zvýšený krvný tlak;
alergické reakcie: svrbenie kože, kožná vyrážka, artralgia, horúčka;
iné: sklon ku krvácaniu a krvácaniu, silná menštruácia, zväčšenie prsníkov u mužov.

Nežiaduce vedľajšie reakcie Isocombu spôsobené pyrazínamidom:

zažívací systém: pocit kovovej chuti v ústach, nevoľnosť, zhoršenie peptických vredov, vracanie, žltačka, znížená chuť do jedla, žltá atrofia pečene, abnormálne zväčšenie pečene, bolestivosť pečene;
nervový systém: bolesť hlavy, podráždenosť, závrat, depresia, poruchy spánku, kŕče, halucinácie, zmätenosť;
muskuloskeletálny systém: myalgia, artralgia;
močový systém: intersticiálna nefritída, ťažkosti s močením;
hematopoetický systém: porfýria, trombocytopénia, zväčšenie sleziny, sideroblastická anémia, zvýšená zrážanlivosť krvi, vakuolizácia erytrocytov;
imunitný systém: žihľavka, kožná vyrážka;
iné: exacerbácia existujúcej dny, horúčka, zvýšená kyselina močová v krvi, fotocitlivosť, akné, zvýšená koncentrácia železa v sére.

Zoznam vedľajších účinkov hydrochloridu pyridoxínu je dosť malý: u pacienta sa môže vyskytnúť nadmerné vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej, môže sa objaviť pocit napätia a necitlivosti končatín, niekedy sa objavia alergické reakcie, v zriedkavých prípadoch - svrbenie a vyrážka na koži.

Liečba viaczložkovým liekom znižuje zaťaženie pacienta liekom trikrát, preto je tolerancia lieku Isocomb lepšia ako tolerancia každej z jeho zložiek osobitne.

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní Izokombom neboli poskytnuté.

špeciálne pokyny

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinku Isocombu na psychomotorické funkcie pacienta. Vzhľadom na niektoré vedľajšie účinky lieku (závraty, dezorientácia, znížená zraková ostrosť) je však potrebné pracovať opatrne až do vyjasnenia individuálnych reakcií na liek, ktoré si vyžadujú veľkú koncentráciu pozornosti a rýchlu reakciu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Isocomb je kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich žien.

Použitie v detstve

Isocomb sa nepoužíva na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 13 rokov.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s ochorením pečene v akútnej fáze je použitie lieku kontraindikované.

Liekové interakcie

Kombinované použitie etambutolu, rifampicínu, izoniazidu a najmä pyrazínamidu významne zvyšuje ich antimikrobiálne vlastnosti proti mycobacterium tuberculosis.

Indukciou určitých enzýmov systému cytochrómu P450 rifampicín urýchľuje metabolizmus fenytoínu, chinidínu, cimetidínu, prednizolónu, cyklosporínu, antifungálnych látok, hormonálnej antikoncepcie a perorálnych antikoagulancií. Súčasné podávanie rifampicínu s ofloxacínom a lomefloxacínom znižuje antimikrobiálny účinok týchto kombinácií proti mycobacterium tuberculosis. Biologická dostupnosť rifampicínu klesá v prípade kombinovaného použitia s opioidnými analgetikami a antacidami. PASK (kyselina para-aminosalicylová) znižuje absorpciu rifampicínu, pyrazínamid spomaľuje jeho vylučovanie (zvyšuje sa riziko hepatotoxicity) a izoniazid znižuje jeho spojenie s plazmatickými proteínmi. Pyrazinamid tiež inhibuje vylučovanie izoniazidu a zvyšuje jeho sérovú koncentráciu.

Inhibítory monoaminooxidázy zvyšujú riziko nežiaducich reakcií kardiovaskulárneho a centrálneho nervového systému na izoniazid, zatiaľ čo kyselina glutámová a pyridoxín toto riziko znižujú. Cykloserín zvyšuje neurotoxicitu izoniazidu.

Hydroxid hlinitý spomaľuje absorpciu etambutolu. Neurotoxický účinok etambutolu sa zvyšuje pri súčasnom použití s karbamazepínom, ciprofloxacínom, chinínom, imipenémom, aminoglykozidmi a soľami lítia. Etambutol zvyšuje antimikrobiálne vlastnosti iných liekov proti tuberkulóze.

Pyridoxín hydrochlorid znižuje účinnosť levodopy a tiež znižuje pravdepodobnosť neurotoxických účinkov liekov proti tuberkulóze.

Analógy

Repin B6, Laslonvita, Protub-4 plus, Iso-Eremfat, Izopask, Kombitub, Izozid comp.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti tabliet je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Isocombe

Rovnako ako u iných liekov proti tuberkulóze, aj o lieku Isocombe existuje len veľmi málo recenzií. Pacienti zaznamenávajú účinnosť lieku, ale súčasne hovoria o vysokej pravdepodobnosti výskytu nežiaducich vedľajších reakcií z rôznych systémov a orgánov (neurotoxicita, hepatotoxicita, psychóza, depresia atď.).