Zitrolid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Zitrolid: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Zitrolid

ATX kód: J01FA10

Účinná látka: azitromycín (azitromycín)

Výrobca: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Ceny v lekárňach: od 153 rubľov.

Kúpiť

Zitrolid je antibiotikum z makrolidovej skupiny, ktorá je zástupcom azalidovej podskupiny.

Uvoľnenie formy a zloženia

Lieková forma zitrolidu - kapsuly: veľkosť č. 0, s bielym telom a žltým alebo oranžovo-žltým viečkom; obsah - prášok od bielej po bielu s krémovým odtieňom farby (6 ks v blistrových pásoch, 1 balenie v kartónovej škatuli; 10 ks v blistrových pásoch, 10 balení v kartónovej škatuli).

Účinná látka: azitromycín, v 1 kapsule - 250 mg.

Ďalšie látky: mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

Zloženie škrupiny: želatína, azorubín, oxid titaničitý, ponceau 4R, chinolínová žltá.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Azitromycín je širokospektrálne bakteriostatické antibiotikum, patrí do skupiny makrolidov (azalidov). Má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity.

Farmakologický účinok azitromycínu je založený na potlačení syntézy proteínov mikrobiálnych buniek. Viaže sa na podjednotku 50S ribozómu, čo vedie k inhibícii peptidovej translokázy v štádiu translácie a k inhibícii syntézy proteínov, čo vedie k spomaleniu reprodukcie a rastu baktérií. Ak sa používa vo vysokých koncentráciách, má baktericídny účinok. Ukazuje aktivitu vo vzťahu k množstvu grampozitívnych / gramnegatívnych aeróbov, anaeróbov, intracelulárnych a iných mikroorganizmov.

Rezistencia na účinok azitromycínu môže byť počiatočná alebo získaná.

Vo väčšine prípadov sa citlivosť na azitromycín prejavuje:

grampozitívne / gramnegatívne aeróby: Streptococcus pneumoniae citlivý na penicilín, Staphylococcus aureus citlivý na meticilín, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Pasteraxella multocida;
anaeróby: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
ďalšie mikroorganizmy: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Mikroorganizmy spočiatku rezistentné na pôsobenie zitrolidu: Enterococcus faecalis, stafylokoky (stafylokoky rezistentné na meticilín majú veľmi vysokú rezistenciu na makrolidy), Bacteroides fragilis, grampozitívne baktérie rezistentné na erytromycín.

Na penicilín rezistentný voči Streptococcus pneumoniae sa môže vyvinúť rezistencia na azitromycín.

Farmakokinetika

Azitromycín má vysokú absorpciu, je lipofilný, odolný voči kyselinám.

Po jednorazovej dávke 500 mg je biologická dostupnosť 37% (v dôsledku účinku prvého prechodu pečeňou). C _max (maximálna koncentrácia látky) po perorálnom podaní stanovenej dávky je 0,4 mg / l, tento údaj sa dosiahne za 2,5–2,9 hodiny. Koncentrácia látky v bunkách a tkanivách je 10 - 50-krát vyššia ako koncentrácia v sére.

Distribučný objem je 31,1 l / kg, látka ľahko preniká do histohematogénnych bariér. Existuje dobrý prienik azitromycínu do prostaty, urogenitálnych tkanív a orgánov, mäkkých tkanív, kože, dýchacích ciest.

Akumulácia sa pozoruje v prostredí s nízkym pH, v lyzozómoch (je to obzvlášť dôležité pre eradikáciu intracelulárnych patogénov). Je tiež transportovaný fagocytmi, makrofágmi a polymorfonukleárnymi leukocytmi. Preniká cez bunkové membrány, kde vytvára vysoké koncentrácie.

V ohniskách infekcie koncentrácia azitromycínu významne prevyšuje koncentráciu v zdravých tkanivách (o 24–34%) a koreluje so závažnosťou zápalového edému. V ohnisku zápalu po užití poslednej dávky zostávajú účinné koncentrácie látky 5 až 7 dní. Spojenie s plazmatickými proteínmi je v rozmedzí od 7 do 50% (je to nepriamo úmerné koncentrácii v krvi).

Demetylovaný v pečeni s tvorbou neaktívnych metabolitov. Izoenzýmy CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 sa podieľajú na metabolizme azitromycínu (je to ich inhibítor). Plazmatický klírens je 630 ml / min.

T _1/2 (polčas) medzi 8 a 24 hodinami po podaní je približne 14–20 hodín, medzi 24 a 72 hodinami - 41 hodín. 50% látky sa vylučuje nezmenené žlčou, 6% - obličkami.

Príjem potravy má významný vplyv na farmakokinetické parametre: C _max klesá o 52%, AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) - o 43%.

U starších žien sa hodnoty C _max zvyšujú o 30 - 50%.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Zitrolid liekom na liečbu infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na azitromycín:

Infekcie horných a dolných dýchacích ciest a orgánov ORL vrátane tonzilitídy, faryngitídy, zápalu stredného ucha, tonzilitídy, sinusitídy, bronchitídy, bakteriálnej a atypickej pneumónie;
Infekcie urogenitálneho systému, vrátane cervicitídy, nekomplikovanej uretritídy;
Choroby žalúdka a dvanástnika spojené s Helicobacter pylori (komplexná liečba);
Infekcie kože a mäkkých tkanív vrátane impetiga, erysipela, sekundárne infikovaných dermatóz;
Šarlach;
Počiatočným štádiom boreliózy (boreliózy) je plazivý erytém (erythema migrans).

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 40 ml / min);
ťažké poškodenie funkcie pečene (na stupnici podľa Childa-Pugha, trieda B a vyššie);
obdobie laktácie;
vek do 12 rokov s telesnou hmotnosťou do 45 kg;
kombinovaná terapia s ergotamínom a dihydroergotamínom;
individuálna intolerancia zložiek liečiva, ako aj iných makrolidov.

Relatívne (zitrolid je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

arytmia, vrátane prítomnosti predispozície na výskyt arytmií a predĺženia QT intervalu (spojená s rizikom vzniku komorových arytmií a predĺženia QT intervalu);
myasthenia gravis;
zlyhanie pečene (na stupnici Child-Pugh pod triedou B);
zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu vyšším ako 40 ml / min);
kombinovaná terapia s warfarínom, terfenadínom, digoxínom;
tehotenstvo.

Pokyny na použitie Zitrolidu: spôsob a dávkovanie

Zitrolid sa má užívať perorálne 1 krát denne, na prázdny žalúdok - 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle.

Odporúčané denné dávky pre dospelých, v závislosti od indikácie:

Infekcie dýchacích ciest: 500 mg, doba liečby - 3 dni (t. J. Celková dávka - 1500 mg);
Infekcie kože a mäkkých tkanív, ako aj I. stupeň boreliózy: 1. deň - 1 000 mg, potom 500 mg ďalšie 4 dni (celková dávka - 3 000 mg);
Akútne infekcie urogenitálneho systému: 1 000 mg jedenkrát;
Peptické vredové ochorenie spojené s Helicobacter pylori (v kombinovanej liečbe): 1 000 mg počas 3 dní.

Dávka Zitrolidu pre deti sa určuje v závislosti od hmotnosti - rýchlosťou 10 mg na kilogram telesnej hmotnosti 1-krát denne v 3-dennom kurze alebo podľa nasledujúcej schémy: 1. deň - 10 mg / kg, počas nasledujúcich 3-4 dní - 5-10 mg / kg.

Pre deti na liečbu počiatočného štádia boreliózy je Zitrolid predpísaný podľa nasledujúcej schémy: 1. deň - 20 mg / kg, nasledujúce 4 dni - 10 mg / kg.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: často (> 1%) - nevoľnosť, hnačka, bolesti brucha; zriedkavo (≤ 1%) - plynatosť, dyspepsia, meléna, vracanie, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, cholestatická žltačka; zriedka u detí - anorexia, zmena chuti, zápcha, zápal žalúdka;
Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedka - bolesť na hrudníku, palpitácie;
Zo strany centrálneho nervového systému: zriedka - ospalosť, bolesť hlavy, vertigo; zriedka u detí - úzkosť, poruchy spánku, neurózy, hyperkinéza, s otitis media - bolesť hlavy;
Z urogenitálneho systému: zriedka - zápal obličiek, vaginálna kandidóza;
Alergické reakcie: fotocitlivosť, vyrážka, Quinckeho edém; zriedka u detí - žihľavka, svrbenie, konjunktivitída.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: hnačka, zvracanie, silná nevoľnosť, strata sluchu.

Terapia: Zrušenie zitrolidu, výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Reakcie z precitlivenosti u niektorých pacientov môžu pretrvávať aj po ukončení liečby Zitrolidom. V takom prípade je potrebná špecifická liečba.

Ak je to potrebné, súčasné užívanie antacíd medzi dávkami by malo trvať 2 hodiny.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti počas obdobia užívania Zitrolidu počas vedenia motorového vozidla by mali byť opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: Zitrolid sa môže používať iba pod lekárskym dohľadom po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu liečby s existujúcim rizikom; azitromycín prechádza placentou;
obdobie dojčenia: terapia je kontraindikovaná.

Použitie v detstve

Liečba zitrolidom je kontraindikovaná u pacientov do 12 rokov s hmotnosťou do 45 kg.

S poškodenou funkciou obličiek

závažné zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 40 ml / min): terapia je kontraindikovaná;
zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu vyšším ako 40 ml / min): Zitrolid sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

závažné zlyhanie pečene (podľa Childovej-Pughovej stupnice, trieda B a vyššia): terapia je kontraindikovaná;
porucha funkcie pečene (na stupnici Child-Pugh pod triedou B): Zitrolid sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

Digoxín: zvyšuje sa jeho koncentrácia;
Ergotamín, dihydroergotamín: zvyšuje sa ich toxický účinok (prejavuje sa dysestéziou a vazospazmom);
Triazolam: jeho klírens klesá a jeho účinok sa zvyšuje;
Antacidá obsahujúce horčík a hliník, etanol, potraviny: absorpcia azitromycínu sa spomaľuje a znižuje;
Warfarín: je možné zvýšiť antikoagulačný účinok (protrombínový čas musí byť starostlivo sledovaný);
Linkosamíny: znižuje účinnosť azitromycínu;
Chloramfenikol, tetracyklín: zvyšuje účinnosť azitromycínu;
Nepriame antikoagulanciá, cykloserín, felodipín, metylprednizolón a lieky podliehajúce mikrozomálnej oxidácii (perorálne hypoglykemické látky, námeľové alkaloidy, hexobarbital, kyselina valproová, cyklosporín, terfenadín, disopyramid, karbripamazinepín, T. ich vylučovanie sa spomaľuje, zvyšuje sa plazmatická koncentrácia a toxicita.

Analógy

Analógy zitrolidu sú: Azitromycín, Azitromycín-OBL, Azitromycín-BHFZ, Azitromycín-KR, Azitromycín-Astrafarm, Azitromycín-Zdravie, Azitrox, Azimed, Azín, Azicín, Zitroleks, Sumamed, Ormax.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí. Nevystavujte vlhkosti a slnečnému žiareniu.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na zitrolid

Recenzie na Zitrolid sú väčšinou pozitívne. Mnoho pacientov píše o svojej vysokej účinnosti pri liečbe rôznych infekčných a zápalových ochorení, pričom upozorňuje, že k zlepšeniu dôjde v krátkom čase. Existujú správy o vývoji vedľajších účinkov, ktoré sú v mnohých prípadoch krátkodobého charakteru a nevyžadujú prerušenie liečby. Cena lieku v porovnaní s analógmi sa odhaduje na vysokú.