Klopidogrel
Clopidogrel: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Liekové interakcie
- 10. Analógy
- 11. Podmienky skladovania
- 12. Podmienky výdaja z lekární
- 13. Recenzie
- 14. Cena v lekárňach
Latinský názov: Clopidogrel
ATX kód: B01AC04
Účinná látka: klopidogrel (klopidogrel)
Výrobca: ZAO Biocom, ZAO Kanonfarma Production, OOO Izvarino Pharma, OOO Nanolek, Severnaya Zvezda, Rafarma, Rusko
Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019
Ceny v lekárňach: od 100 rubľov.
Kúpiť
Klopidogrel je protidoštičkový liek.
Uvoľnenie formy a zloženia
Clopidogrel sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: okrúhle, bikonvexné, ružové (v blistroch po 7, 10, 14, 15, 30 ks, 1-4, 6, 8, 10 balení v papierovej škatuľke; v plechovky po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 ks, 1 plechovka v kartónovej škatuli).
Zloženie 1 tablety obsahuje:
- Účinná látka: klopidogrel - 75 mg (vo forme klopidogrelu hydrosulfitu - 97,875 mg);
- Pomocné zložky: predželatínovaný škrob - 27 mg, bezvodá laktóza (bezvodý mliečny cukor) - 63,125 mg, stearát horečnatý - 1 mg, polyetylénglykol 6000 (makrogol) - 8 mg, mikrokryštalická celulóza - 40 mg, hydrogenovaný ricínový olej - 3 mg;
- Obal: Opadry II ružový - 9 mg (hydroxypropylmetylcelulóza (hypromelóza) - 2,52 mg, monohydrát laktózy - 3,6 mg, triacetín - 0,72 mg, oxid titaničitý - 2,0484 mg, indigokarmínové farbivo - 0,0036 mg, farbivo červené očarujúce - 0,108 mg).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Klopidogrel inhibuje agregáciu krvných doštičiek a selektívne inhibuje väzbu adenozíndifosfátu na receptory lokalizované na stenách krvných doštičiek a indukciu komplexu GPIIb / IIIa, čím zabraňuje adhézii krvných doštičiek. Látka tiež blokuje agregáciu krvných doštičiek, ktorú spôsobujú iní agonisti, zastavením stimulácie krvných doštičiek uvoľneným adenozíndifosfátom. Klopidogrel nemení aktivitu fosfodiesterázy a tiež zaisťuje nezvratnú transformáciu receptorov adenozíndifosfátu na krvné doštičky, v dôsledku čoho strácajú svoju funkčnosť až do okamihu svojej prirodzenej smrti. Obnova fyziologických funkcií nastáva v procese ich regenerácie, ktorá trvá asi týždeň.
Farmakokinetika
Klopidogrel sa vstrebáva z čreva pomerne rýchlo a jeho obsah v krvi sa mierne zvyšuje. Látka sa aktívne podieľa na metabolických procesoch prebiehajúcich v pečeni. Hlavný metabolit nemá žiadnu farmakologickú aktivitu a predstavuje až 85% podanej dávky klopidogrelu.
Táto zlúčenina sa viaže na plazmatické bielkoviny asi z 94 - 98%. 50% užitej dávky sa vylúči obličkami a približne 46% podaného klopidogrelu cez črevá. Polčas je asi 8 hodín.
Indikácie pre použitie
- Prevencia rozvoja aterotrombotických príhod (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou) u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom: so zvýšením segmentu ST (akútny infarkt myokardu) s možnosťou trombolýzy a liečby liekom; bez zvýšenia segmentu ST (non-Q infarkt myokardu alebo nestabilná angína), vrátane pacientov, ktorí podstúpili stent počas perkutánnej koronárnej intervencie;
- Prevencia aterotrombotických príhod u pacientov s ischemickou cievnou mozgovou príhodou, infarktom myokardu alebo diagnostikovaným okluzívnym ochorením periférnych artérií.
Kontraindikácie
- Zlyhanie pečene (závažné);
- Aktívne krvácanie (vrátane intrakraniálneho krvácania alebo krvácania z peptického vredu);
- Nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, syndróm malabsorpcie galaktózy / glukózy;
- Tehotenstvo a obdobie dojčenia (bezpečnosť a účinnosť použitia klopidogrelu u tejto skupiny pacientov nebola stanovená);
- Vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť užívania lieku pre túto vekovú skupinu pacientov nebola stanovená);
- Precitlivenosť na zložky lieku.
Podľa pokynov sa má Clopidogrel brať opatrne pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch:
- Chronické zlyhanie obličiek
- Stredne ťažké poškodenie funkcie pečene;
- Patologické stavy, ktoré zvyšujú riziko krvácania, vrátane traumy a chirurgického zákroku;
- Dedičné zníženie aktivity izoenzýmu CYP2C19;
- Súbežné použitie s warfarínom, kyselinou acetylsalicylovou, heparínom, nesteroidnými protizápalovými liekmi (vrátane inhibítorov COX-2), inhibítormi glykoproteínu IIb / IIIa.
Pokyny na použitie klopidogrelu: spôsob a dávkovanie
Klopidogrel sa užíva perorálne bez ohľadu na príjem potravy.
Pre dospelých a starších pacientov je liek predpísaný v dennej dávke 75 mg v 1 dávke.
Terapia by sa mala začať: po infarkte myokardu - od 1 do 35 dní; po ischemickej cievnej mozgovej príhode - v období od 7 dní do 6 mesiacov.
Dávkovací režim je určený indikáciami:
- Akútny koronárny syndróm bez elevácie segmentu ST (nestabilná angina pectoris alebo infarkt myokardu bez Q vlny): terapia sa začína jednorazovou nasycovacou dávkou 300 mg, potom sa užíva 75 mg denne súčasne s užívaním kyseliny acetylsalicylovej (75 - 325 mg denne). Odporúčaná dávka kyseliny acetylsalicylovej je až 100 mg denne, pretože vyššie dávky zvyšujú riziko krvácania. Maximálny priaznivý účinok sa prejaví po 3 mesiacoch. Trvanie liečebného kurzu je až 1 rok;
- Akútny koronárny syndróm s eleváciou ST segmentu (akútny infarkt myokardu s eleváciou ST segmentu): 75 mg denne s úvodnou nasycovacou dávkou (raz) súčasne s kyselinou acetylsalicylovou a trombolytikami (alebo bez nich).
U pacientov s geneticky podmieneným poklesom aktivity izoenzýmu CYP2C19 môže byť účinok klopidogrelu znížený. Pre týchto pacientov nebol stanovený optimálny dávkovací režim.
U pacientov starších ako 75 rokov sa Clopidogrel predpisuje bez úvodnej dávky. Kombinovaná liečba sa má začať čo najskôr po objavení sa príznakov a má pokračovať najmenej 1 mesiac.
Skúsenosti s používaním u pacientov so stredne ťažkým zlyhaním pečene alebo chronickým zlyhaním obličiek sú obmedzené.
Vedľajšie účinky
Počas používania klopidogrelu sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky (≥ 1/10 - veľmi často; od ≥ 1/100 do <1/10 - často; od ≥ 1/1 000 do <1/100 - zriedka; od ≥ 1/10 000 až <1/1 000 - zriedka; <1/10 000 (vrátane jednotlivých správ) - veľmi zriedkavo):
- Nervový systém: zriedka - bolesť hlavy, parestézia a závraty, intrakraniálne krvácanie; zriedka - systémové závraty; veľmi zriedka - halucinácie, zmätenosť, poruchy chuti;
- Tráviaci systém: často - dyspepsia, hnačky, gastrointestinálne krvácanie, bolesti brucha; zriedka - zápal žalúdka, nevoľnosť, žalúdočné a dvanástnikové vredy, zápcha, zvracanie, plynatosť; zriedka - retroperitoneálny hematóm; veľmi zriedkavo - pankreatitída, stomatitída, kolitída (vrátane ulceróznej alebo lymfocytovej), hepatitída, akútne zlyhanie pečene, závažné gastrointestinálne krvácanie so smrteľným výsledkom;
- Kardiovaskulárny systém: často - hematóm; veľmi zriedkavo - vaskulitída, krvácanie z chirurgickej rany, silné krvácanie, zníženie krvného tlaku;
- Močový systém: zriedka - hematúria; veľmi zriedka - glomerulonefritída;
- Muskuloskeletálny systém: veľmi zriedkavo - hemartróza, artralgia, artritída, myalgia;
- Hematopoetický systém: zriedka - leukopénia, trombocytopénia, eozinofília; zriedka - neutropénia, vrátane ťažkej; veľmi zriedkavo - trombotická trombocytopenická purpura, agranulocytóza, závažná trombocytopénia (počet krvných doštičiek ≤ 30 × 10 9 / l), granulocytopénia, pancytopénia, anémia vrátane aplastickej;
- Dýchacie orgány: veľmi často - krvácanie z nosa; veľmi zriedka - intersticiálna pneumonitída, bronchospazmus, hemoptýza, pľúcne krvácanie;
- Zmyslové orgány: zriedka - krvácanie do sietnice, spojovky;
- Koža a podkožie: často - podkožné krvácanie; zriedka purpura;
- Laboratórne ukazovatele: veľmi zriedka - zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvi, poruchy pečeňových testov, predĺžený čas krvácania;
- Alergické reakcie: zriedka - svrbenie, vyrážka; veľmi zriedkavo - multiformný erytém, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, žihľavka, erytematózna vyrážka, toxická epidermálna nekrolýza, anafylaktické reakcie, sérová choroba;
- Ostatné: často - krvácanie v mieste vpichu; veľmi zriedka - zvýšenie teploty.
Predávkovanie
Predávkovanie klopidogrelom môže spôsobiť hemoragické komplikácie a predĺžený čas krvácania. Ak dôjde ku krvácaniu, má sa zahájiť vhodná liečba. Protilátky, ktoré znižujú špecifickú aktivitu klopidogrelu, sa nenašli. Ak je potrebná urgentná úprava predĺženého času krvácania, je potrebné uchýliť sa k transfúzii krvných doštičiek.
špeciálne pokyny
Počas liečby je potrebné sledovať ukazovatele hemostázového systému vrátane počtu krvných doštičiek, aktivovaného parciálneho tromboplastínového času, testov funkčnej aktivity krvných doštičiek a tiež pravidelne vyšetrovať funkčnú aktivitu pečene.
Na identifikáciu akýchkoľvek príznakov krvácania, vrátane latentných, je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta, najmä počas prvých týždňov používania klopidogrelu a / alebo po chirurgickom zákroku alebo invazívnych zákrokoch na srdci.
Liek sa musí používať opatrne u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania počas chirurgického zákroku, traumy, iných patologických stavov, v prípade chorôb, ktoré predisponujú k rozvoju krvácania (najmä do očí a gastrointestinálneho traktu), ako aj u pacientov užívajúcich nesteroidné protizápalové lieky s kyselinou acetylsalicylovou. (vrátane inhibítorov COX-2), inhibítory glykoproteínu IIb / IIIa alebo heparín.
Súbežné použitie s warfarínom sa neodporúča, pretože môže zvýšiť intenzitu krvácania (s výnimkou osobitných zriedkavých klinických situácií).
Ak je počas chirurgických zákrokov nežiaduci protidoštičkový účinok, užívanie klopidogrelu sa má prerušiť 7 dní pred operáciou.
Liek predlžuje čas krvácania, preto sa predpisuje opatrne pacientom s chorobami, ktoré predisponujú k rozvoju krvácania (najmä vnútroočného a gastrointestinálneho).
Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa po užití klopidogrelu (vrátane jeho krátkodobého užívania) vyskytla trombotická trombocytopenická purpura charakterizovaná mikroangiopatickou hemolytickou anémiou a trombocytopéniou v kombinácii s neurologickými príznakmi, funkčným poškodením obličiek alebo horúčkou. Trombotická trombocytopenická purpura je potenciálne život ohrozujúce ochorenie, ktoré si vyžaduje okamžitú liečbu, vč. pomocou plazmaferézy.
V prípade závažných funkčných porúch pečene je potrebné vziať do úvahy riziko hemoragickej diatézy. Skúsenosti s používaním klopidogrelu u pacientov so stredne závažnou dysfunkciou pečene sú obmedzené, v dôsledku čoho je liek týmto pacientom predpisovaný s opatrnosťou.
Vzhľadom na existujúcu možnosť závratov sa počas liečby odporúča opatrnosť pri vedení vozidiel a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných prác, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie.
Liekové interakcie
U pacientov so zvýšeným rizikom krvácania (počas chirurgického zákroku, úrazu alebo iných patologických stavov) je potrebné súčasné podávanie Clopidogrelu s blokátormi receptorov IIb / IIIa opatrné.
Pri súčasnom používaní klopidogrelu s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky:
- Kyselina acetylsalicylová: zosilnenie jej účinku na agregáciu krvných doštičiek vyvolanú kolagénom (je potrebné postupovať opatrne);
- Warfarín: zvýšenie intenzity krvácania (použitie tejto kombinácie sa neodporúča);
- Heparín: zvýšené riziko krvácania (musíte byť opatrní).
Analógy
Analógy klopidogrelu sú: agregát, Detromb, Deplatt-75, Clopidogrel-SZ, Clopidogrel-Richter, Clopidogrel-Teva, Clopidogrel-TAD, Clopidogrel-LEXVM, Clopidogrel-Clopilet, Cardogrel, Kardogrel, Leksutol, Clopidopilt Plavix, Plagril, Plogrel, Trombex, Tromborel, Trocken, Targetek, Egithromb.
Podmienky skladovania
Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.
Čas použiteľnosti je 2 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie Clopidogrelu
Existuje veľa recenzií o klopidogrele od pacientov, ktorí podstúpili vážne choroby a chirurgické zákroky (napríklad stentovanie), a vysoko oceňujú účinnosť lieku. Ale v žiadnom prípade sa nemôže použiť na samoliečbu, vymenovanie terapeutického režimu a kontrolu účinnosti liečby by mal vykonávať špecialista.
Cena klopidogrelu v lekárňach
Cena klopidogrelu sa pohybuje v rozmedzí 259–373 rubľov. (pre balenie obsahujúce 14 tabliet) alebo 471–655 rubľov. (v balení obsahujúcom 28 tabliet) v závislosti od výrobcu.
Clopidogrel: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Clopidogrel 75 mg filmom obalené tablety 14 ks. 100 RUB Kúpiť |
|
Clopidogrel 75 mg filmom obalené tablety 14 ks. 111 RUB Kúpiť |
|
Clopidogrel 75 mg filmom obalené tablety 14 ks. 152 RUB Kúpiť |
|
Klopidogrel tablety p.p. 75mg 14 ks. 217 r Kúpiť |
|
Clopidogrel 75 mg filmom obalené tablety 28 ks. 219 r Kúpiť |
|
Clopidogrel 75 mg filmom obalené tablety 28 ks. 300 RUB Kúpiť |
|
Clopidogrel 75 mg filmom obalené tablety 28 ks. 339 r Kúpiť |
|
Clopidogrel 75 mg filmom obalené tablety 28 ks. 429 r Kúpiť |
|
Klopidogrel tablety p.p. 75mg 28 ks. Canonpharm 452 RUB Kúpiť |
|
Klopidogrel tablety str. 75mg 30 ks 671 RUB Kúpiť |
|
Clopidogrel 75 mg filmom obalené tablety 30 ks. 671 RUB Kúpiť |
|
Clopidogrel 75 mg filmom obalené tablety 90 ks. 893 r Kúpiť |
|
Clopidogrel 75 mg filmom obalené tablety 90 ks. 981 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
