Zoladex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Zoladex: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Zoladex

ATX kód: L02AE03

Účinná zložka: Goserelinacetát (Goserelinacetát)

Výrobca: AstraZeneca (UK)

Popis a aktualizácia fotografií: 8. 6. 2019

Ceny v lekárňach: od 3739 rubľov.

Kúpiť

Kapsuly na subkutánne podanie s predĺženým účinkom Zoladex

Zoladex je syntetický analóg prírodného hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH).

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - kapsuly na subkutánne podanie s predĺženým účinkom, ktoré sú valcovitými kúskami pevného polymérneho materiálu bez alebo takmer bez viditeľných inklúzií, bielej alebo krémovej farby (v aplikátoroch injekčných striekačiek s ochranným mechanizmom (systém Safe Glide na bezpečné podanie), 1 injekčná striekačka na hliníkové laminované obálky, v kartónovej škatuli 1 obálka).

Účinná látka: goserelín (vo forme acetátu), v 1 kapsule - 3,6 alebo 10,8 mg.

Ďalšie zložky 3,6 mg kapsúl: ľadová kyselina octová, kopolymér kyseliny glykolovej a kyseliny mliečnej (50:50).

Ďalšie látky v kapsulách 10,8 mg: kopolymér kyseliny mliečnej a kyseliny glykolovej, s nízkou molekulovou hmotnosťou (95: 5) a vysokou molekulovou hmotnosťou (95: 5).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pri neustálom používaní Zoladex inhibuje uvoľňovanie luteinizačného hormónu hypofýzou, čo vedie k zníženiu sérovej koncentrácie estradiolu u žien a testosterónu u mužov. Po vysadení lieku tento účinok zmizne. V počiatočnom štádiu môže goserelín, podobne ako iní agonisti GnRH, dočasne zvýšiť koncentráciu estradiolu v sére u žien a hladinu testosterónu v sére u mužov. V počiatočných štádiách liečby drogami sa tiež u niektorých žien objavuje vaginálne krvácanie rôznej intenzity a trvania.

U mužov klesá koncentrácia testosterónu na kastračnú hladinu asi za 21 dní po prvom podaní kapsuly Zoladexu a zostáva znížená pri konštantnej liečbe, ktorá sa vykonáva každých 28 dní (pri použití 3,6 mg kapsúl) alebo každé 3 mesiace (pri použití 10,8 mg kapsúl). … Pri takom poklese koncentrácie testosterónu sa u väčšiny pacientov vyskytuje regresia nádoru prostaty a pozoruje sa symptomatické zlepšenie.

Koncentrácia estradiolu pri použití lieku u žien tiež klesá asi o 21 dní po podaní prvej kapsuly Zoladexu 3,6 mg a zostáva znížená (na úrovni pozorovanej počas menopauzy) pri pravidelnej liečbe uskutočňovanej každých 28 dní. Takéto zníženie koncentrácie estradiolu vedie k pozitívnemu účinku na endometriózu, hormonálne závislé formy rakoviny prsníka, potlačenie vývoja folikulov vo vaječníkoch a maternicových fibroidoch. Dochádza k zriedeniu endometria a u väčšiny žien sa objavuje amenorea.

Po zavedení 10,8 mg kapsúl klesá sérová koncentrácia estradiolu u žien do 4 týždňov po zavedení prvej kapsuly lieku a zostáva znížená počas celej liečby. Pri prechode na Zoladex 10,8 mg z iných analógov GnRH sa zachová potlačenie koncentrácie estradiolu. Terapeutický účinok zníženia hladiny estradiolu sa prejavuje u myómov maternice a endometriózy.

Zoladex 3,6 mg v kombinácii s prípravkami železa spôsobuje amenoreu, ako aj zvýšenie hladiny hematologických parametrov a hemoglobínu u pacientov so sprievodnou anémiou a myómami maternice.

Počas liečby agonistami GnRH je možná menopauza. U niektorých žien (zriedka) sa menštruácia neobnoví po ukončení liečby.

Farmakokinetika

Udržiavanie účinných koncentrácií liečiva sa dosahuje podaním Zoladexu 3,6 mg každé 4 týždne a Zoladexu 10,8 mg každých 12 týždňov. Liek sa nehromadí v tkanivách.

Goserelín sa zle viaže na plazmatické bielkoviny. U pacientov s normálnou funkciou obličiek je polčas liečiva v sére 2–4 hodiny (pri poškodení funkcie obličiek sa tento indikátor zvyšuje). Pri mesačnom podávaní 3,6 mg alebo 10,8 mg kapsúl nemá táto zmena významné dôsledky, preto nie je potrebná úprava dávky u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

V prípade poškodenia funkcie pečene sa farmakokinetika lieku mierne mení.

Indikácie pre použitie

Pre kapsuly 3,6 a 10,8 mg:

Fibróm maternice;
Endometrióza;
Rakovina prostaty.

Iba pre 3,6 mg kapsuly:

Rakovina prsníka;
Oplodnenie in vitro (na znecitlivenie hypofýzy);
Plánované operácie na endometriu (na jeho zriedenie).

Kontraindikácie

Absolútne:

Detstvo;
Tehotenstvo a dojčenie;
Individuálna precitlivenosť na liečivo alebo iné analógy GnRH.

Zoladex sa má používať s opatrnosťou pri liečbe mužov, ktorým hrozí riziko stlačenia miechy alebo obštrukcie močovodu, ako aj pri vykonávaní oplodnenia in vitro (IVF) u žien so syndrómom polycystických vaječníkov.

Pokyny na použitie Zoladexu: metóda a dávkovanie

3,6 mg kapsuly

Zoladex sa injikuje subkutánne do prednej brušnej steny, 1 ks. každých 28 dní.

Pri malígnych novotvaroch sa liek užíva dlho. Pri benígnych gynekologických ochoreniach terapia trvá až 6 mesiacov (údaje o bezpečnosti a účinnosti dlhšej liečby nie sú k dispozícii).

Na zriedenie endometria počas plánovaných operácií sa Zoladex podáva 2-krát v 4-týždňových intervaloch. V tomto prípade sa ablácia maternice vykonáva v prvých 2 týždňoch po zavedení druhej dávky.

Pri IVF sa Zoladex používa na desenzibilizáciu hypofýzy, ktorá je určená hladinou estradiolu v krvnom sére. Spravidla sa požadovaná koncentrácia estradiolu, ktorá zodpovedá koncentrácii v skorej folikulárnej fáze cyklu (asi 150 pmol / l), dosiahne medzi 7. a 21. dňom. Po nástupe desenzibilizácie pomocou gonadotropínu sa stimuluje superovulácia. Desenzibilizácia hypofýzy spôsobená používaním Zoladexu môže byť trvalejšia, v dôsledku čoho je možné zvýšenie potreby gonadotropínu. Jeho podávanie sa zastaví vo vhodnom štádiu vývoja folikulov, potom sa na vyvolanie ovulácie podáva ľudský choriový gonadotropín (hCG).

Kapsuly 10,8 mg

Zoladex sa podáva subkutánne do prednej brušnej steny:

Muži: každé 3 mesiace;
Ženy: každých 12 týždňov.

Vedľajšie účinky

Imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti; v zriedkavých prípadoch - anafylaktické reakcie;
Metabolické poruchy: často - znížená glukózová tolerancia (u mužov); zriedka - hyperkalcémia (u žien);
Endokrinný systém: veľmi zriedka - krvácanie z hypofýzy;
Kardiovaskulárny systém: veľmi často - návaly horúčavy; často - zlyhanie srdca a infarkt myokardu (u mužov), hypertenzia alebo hypotenzia;
Nervový systém a psychika: veľmi často - znížené libido; často - depresia a bolesti hlavy (u žien), kompresia miechy (u mužov), znížená nálada, parestézia; veľmi zriedka - psychotické poruchy;
Muskuloskeletálny systém: často - bolesť kostí (u mužov), artralgia (u žien); zriedka - artralgia (u mužov);
Genitourinárny systém: veľmi často - zväčšenie prsných žliaz a suchosť pošvovej sliznice (u žien), erektilná dysfunkcia (u mužov); často - gynekomastia (u mužov); zriedka - upchatie močovodov a citlivosť prsníkov (u mužov); v zriedkavých prípadoch - ovariálna cysta (u žien), ovariálny hyperstimulačný syndróm (u žien, ktorým je Zoladex predpísaný súčasne s gonadotropínmi); neznáma frekvencia - vaginálne krvácanie (u žien);
Koža a podkožie: veľmi často - zvýšené potenie; často - alopécia (u žien), vyrážka; neznáma frekvencia - alopécia (u mužov);
Novotvary: veľmi zriedka - nádor hypofýzy; neznáma frekvencia - degenerácia fibromatóznych uzlín u žien s maternicovými myómami;
Ostatné: veľmi často - reakcie v mieste vpichu kapsuly (u žien); často - dočasné zvýšenie príznakov ochorenia na začiatku liečby u žien s rakovinou prsníka, reakcie v mieste vpichu (u mužov);
Laboratórne testy: často - zvýšenie telesnej hmotnosti, zníženie minerálnej hustoty kostí.

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní Zoladexom sú obmedzené. S predčasným neúmyselným zavedením kapsúl alebo použitím lieku vo vyšších dávkach sa klinicky významné vedľajšie účinky nevyvinuli.

Liečba predávkovania je symptomatická.

špeciálne pokyny

Obnovenie menštruačného cyklu po ukončení liečby sa môže u niektorých žien oddialiť. Pred obnovením menštruácie by ženy podstupujúce liečbu Zoladexom mali používať nehormonálne metódy antikoncepcie. V zriedkavých prípadoch môže po vysadení lieku nastať menopauza bez obnovenia menštruácie.

Ak sa goserelín používa v kombinácii s gonadotropínom, môže sa vyvinúť ovariálny hyperstimulačný syndróm (OHSS). Z tohto dôvodu je potrebné starostlivo sledovať proces stimulácie cyklu, aby bolo možné včas identifikovať riziko vzniku OHSS. Ak je to potrebné, podávanie hCG sa má prerušiť.

Podľa pokynov môže Zoladex viesť k zvýšeniu odolnosti krčka maternice, a preto je potrebné pri rozširovaní krčka maternice postupovať opatrne.

Počas IVF by sa liek mal používať iba v špecializovanej lekárskej inštitúcii pod dohľadom lekára so skúsenosťami v tejto oblasti.

Analógy GnRH môžu spôsobiť zníženie minerálnej denzity kostí. Zníženie straty kostnej minerálnej denzity a prejavu vazomotorických symptómov u žien užívajúcich Zoladex na liečbu endometriózy umožňuje súčasné podávanie hormonálnej substitučnej liečby s každodenným užívaním estrogénov a progestagénových liekov. U mužov strata kostnej minerálnej hustoty podľa predbežných údajov znižuje súčasné užívanie bisfosfonátu.

Pretože agonisty GnRH môžu znižovať glukózovú toleranciu u mužov, odporúča sa pravidelne monitorovať hladinu glukózy v krvi.

Neboli hlásené žiadne negatívne účinky Zoladexu na rýchlosť reakcie a schopnosť koncentrácie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Zoladex je kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich žien.

Použitie v detstve

Liek sa nepoužíva u detí a dospievajúcich.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s poškodením funkcie obličiek nevyžadujú úpravu dávky Zoladexu.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s poškodením funkcie pečene nevyžadujú úpravu dávky Zoladexu.

Liekové interakcie

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o interakcii Zoladexu s inými liekmi.

Analógy

Analógmi Zoladexu sú: Decapeptyl, Decapeptyl Depot, Dipherelin, Leiprorelin Sandoz, Lukrin Depot, Lupride Depot, Eligard.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Zoladex

Existujú správy o častom výskyte nežiaducich reakcií. Podľa recenzií Zoladex pravidelne spôsobuje poruchy spánku, bolesti hlavy a častú menštruáciu. Napriek tomu je liek účinný, o čom svedčia jeho pozitívne vlastnosti.