Zyprexa - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy, Tablety

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Zyprexa

Zyprexa: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Zyprexa

ATX kód: N05AH03

Účinná látka: olanzapín (olanzapín)

Výrobca: Lilly del Caribe Inc. (Lilly del Caribe Inc.) (Portoriko); Lilly S. A. (Lilly, SA) (Španielsko); Eli Lilly & Company Limited (UK)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Ceny v lekárňach: od roku 2018 rubľov.

Kúpiť

Zyprexa je antipsychotikum používané na liečbu schizofrénie a bipolárnej poruchy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy lieku Zyprexa:

• Filmom obalené tablety: okrúhle, biele, na jednej strane má identifikačný nápis, v závislosti od obsahu účinnej látky: 2,5 mg - „LILLY 4112“, 5 mg - „LILLY 4115“, 7,5 mg - „ LILLY 4116 ", 10 mg -" LILLY 4117 "(7 ks. V blistroch, 1, 2, 4, 8 blistrov v kartónovej škatuli);
• Lyofilizát na prípravu roztoku na intramuskulárne (i / m) podanie: zhutnená hmota alebo žltý prášok (10 mg v injekčných liekovkách, 1 injekčná liekovka v papierovej škatuli).

Zloženie 1 tablety:

• Účinná látka: olanzapín - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg alebo 10 mg;
• Pomocné zložky: hydroxypropylcelulóza (hyprolóza), krospovidón, monohydrát laktózy, stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza;
• Plášť: Metylhydroxypropylcelulóza (hypromelóza), zmes bielych farbív, karnaubský vosk (na leštenie), potravinársky modrý atrament (na identifikačné písmo).

Zloženie 1 fľaše lyofilizátu:

• Účinná látka: olanzapín - 10 mg;
• Pomocné zložky: kyselina vínna, monohydrát laktózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Liečivo v lieku Zyprexa je olanzapín, antipsychotická látka (neuroleptická) so širokým farmakologickým spektrom účinku na množstvo receptorových systémov.

V priebehu predklinických štúdií sa zistilo, že olanzapín má afinitu k adrenergným α ₁, dopamínu D ₁, D ₂, D ₃, D ₄ a D ₅, serotonínu 5-HT _{2 A / C}, 5 HT ₃ a 5 HT ₆, muskarínovému M _{1– -5} a histamínové H ₁ receptory. Pri pokusoch na zvieratách sa zistilo, že olanzapín má antagonizmus voči dopamínovým, cholinergným a 5HT receptorom.

In vitro a in vivo má olanzapín výraznejšiu aktivitu a afinitu k serotonínovým 5HT2 receptorom v porovnaní s dopamínovými D2 receptormi. Podľa údajov elektrofyziologických štúdií olanzapín selektívne znižuje excitabilitu mezolimbických (A10) dopaminergných neurónov a súčasne má určitý vplyv na striatálne (A9) nervové dráhy, ktoré sa podieľajú na regulácii motorických funkcií.

Podmienený obranný reflex (test charakterizujúci antipsychotickú aktivitu) môže znížiť olanzapín v nižších dávkach ako dávky, ktoré indukujú katalepsiu (porucha odrážajúca nežiaduci účinok na motorické funkcie). Na rozdiel od iných antipsychotík olanzapín zvyšuje anti-úzkostný účinok anxiolytického testu. Zyprexa poskytuje štatisticky významné zníženie produktívnych (halucinácie, bludy atď.) A negatívnych porúch.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa olanzapín dobre vstrebáva. Jeho maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne za 5-8 hodín. Príjem potravy nemá vplyv na stupeň absorpcie.

Po intramuskulárnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia liečiva pozoruje za 15–45 minút. Pri intramuskulárnej dávke 5 mg je koncentrácia látky v plazme 5-krát vyššia ako koncentrácia, ktorá sa stanoví pri perorálnom podaní podobnej dávky.

Metabolické vlastnosti perorálneho a parenterálneho olanzapínu sú podobné.

Olanzapín sa metabolizuje v pečeni konjugáciou a oxidáciou. Hlavným cirkulujúcim metabolitom je 10-N-glukuronid, ktorý pravdepodobne neprechádza hematoencefalickou bariérou. Dva ďalšie metabolity olanzapínu sú 2-hydroxymetyl a N-desmetyl, na tvorbe ktorých sa podieľajú izoenzýmy CYP1A2 a CYP2D6 cytochrómu P450. V štúdiách na zvieratách sa zistilo, že oba tieto metabolity in vivo majú významne menej výraznú farmakologickú aktivitu ako olanzapín. Hlavné farmakologické pôsobenie lieku Zyprexa je teda spôsobené pôvodnou účinnou látkou olanzapín.

Priemerný plazmatický klírens je 26 l / h. Polčas (T ½) olanzapínu je priemerne 33 hodín. V štúdiách s rôznymi dávkami v rozmedzí od 1 do 20 mg sa zistilo, že koncentrácia liečiva v plazme je úmerná dávke a je lineárna.

Farmakokinetické parametre olanzapínu sa líšia v závislosti od pohlavia, veku a stavu fajčenia. Plazmatický polčas / klírens:

• nefajčiari - 38,6 h / 18,6 l / h;
• fajčiari - 30,4 h / 27,7 l / h;
• pacienti mladší ako 65 rokov - 33,8 h / 18,2 l / h;
• starší pacienti (od 65 rokov) - 51,8 h / 17,5 l / h;
• muži: 32,3 h / 27,3 l / h;
• ženy: 36,7 h / 18,9 l / h.

Miera týchto zmien u pacientov rôzneho pohlavia, veku a fajčenia je však významne nižšia ako miera rozdielov v týchto údajoch u jednotlivcov.

Nezistili sa žiadne významné rozdiely medzi priemernými hodnotami T ½ a plazmatickým klírensom u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek a u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Približne 57% rádioizotopom značeného olanzapínu sa vylučuje močom, hlavne vo forme metabolitov. Klírens olanzapínu u fajčiarov s miernou dysfunkciou pečene je nižší ako u nefajčiarov bez hepatálnej dysfunkcie. Ak je koncentrácia liečiva v plazme v rozmedzí 7 - 1 000 ng / ml, spojenie s plazmatickými proteínmi (hlavne s albumínom a glykoproteínom α ₁ -kyselinou) je približne 93%. V štúdiách zahŕňajúcich zástupcov európskej, japonskej a čínskej rasy sa nezistili žiadne rozdiely vo farmakokinetike olanzapínu súvisiace s rasou.

Aktivita izoenzýmu CYP2D6 cytochrómu P450 neovplyvňuje metabolizmus olanzapínu.

Indikácie pre použitie

Filmom obalené tablety

• Bipolárna afektívna porucha: Zyprexa, samotná alebo v kombinácii s valproátom alebo lítiom, sa používa na liečbu zmiešaných alebo akútnych manických epizód pri bipolárnej poruche s alebo bez psychotických prejavov a rýchlych fázových zmien; u pacientov s bipolárnou poruchou, u ktorých olanzapín účinne lieči manickú fázu, je tiež indikovaný na prevenciu relapsu;
• Schizofrénia: exacerbačná terapia; podporná a dlhodobá anti-relapsová liečba schizofrénie a iných psychotických porúch so závažnými príznakmi (negatívnych (vrátane emocionálneho sploštenia, ochudobnenia reči, zníženej sociálnej aktivity) a / alebo produktívnych (vrátane halucinácií, bludov, automatizmu)) a sprievodných afektívnych porúch.

Zyprexa v kombinácii s fluoxetínom je indikovaná na liečbu depresívnych stavov spojených s bipolárnou poruchou.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intramuskulárnu injekciu

Injekcia lieku Zyprexa sa odporúča na rýchle zmiernenie psychomotorického nepokoja (agitácie) u pacientov s bipolárnou poruchou a schizofréniou.

Kontraindikácie

Absolútne:

• vek do 18 rokov;
• obdobie dojčenia (laktácie);
• intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy a malabsorpcia glukózy a galaktózy (pre tablety);
• diagnostikovaná precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku Zyprexa.

Relatívnou kontraindikáciou je obdobie tehotenstva - užívanie lieku sa vyžaduje pod lekárskym dohľadom.

Pokyny na použitie Zyprexy: spôsob a dávkovanie

Filmom obalené tablety

Zyprex tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy.

Denná dávka sa volí individuálne a závisí od klinického stavu pacienta. Dávka sa má zvyšovať nad štandardnú dávku postupne (v intervale najmenej 24 hodín) a až po príslušnom klinickom vyšetrení.

Odporúčaný dávkovací režim lieku Zyprexa:

• Schizofrénia a podobné psychotické poruchy: počiatočná dávka lieku (je to tiež štandard) - 10 mg 1-krát denne; terapeutické dávky - od 5 do 20 mg denne;
• Akútna mánia pri bipolárnej poruche: počiatočná dávka lieku (je to tiež štandard) - 15 mg jedenkrát denne; terapeutické dávky - od 5 do 20 mg denne.

U starších ľudí, pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene a so závažnou poruchou funkcie obličiek sa odporúča úvodná dávka olanzapínu - 5 mg denne.

Pokles počiatočnej dávky Zyprexy je tiež indikovaný kombináciou nasledujúcich faktorov: pacientky, nefajčiari, starší pacienti - kvôli možnému spomaleniu metabolizmu účinnej látky.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intramuskulárnu injekciu

Roztok pripravený z lyofilizátu sa vstrekne intramuskulárne. Zyprex sa nemá podávať subkutánne alebo intravenózne.

Použitie olanzapínu vo forme injekcie je nevyhnutné na rýchle zmiernenie nepokoja u pacientov s bipolárnou poruchou a schizofréniou.

Odporúčaná začiatočná dávka Zyprexy je 10 mg (jedna intramuskulárna injekcia). Ďalej, s prihliadnutím na klinický stav pacienta, najskôr o 2 hodiny neskôr je povolené vykonať druhú injekciu - až do 10 mg. Najmenej 4 hodiny po druhej injekcii je možné vyrobiť tretiu - až 10 mg. Bezpečnosť dávok vyšších ako 30 mg denne sa v klinických štúdiách nehodnotila.

Ak existujú náznaky na pokračovanie v liečbe, intramuskulárne injekcie Zyprexy sa majú prerušiť a ak je to klinicky možné, prejsť na perorálne podávanie olanzapínu v dávke 5 až 20 mg.

Starším ľuďom alebo pacientom s inými klinickými rizikovými faktormi sa odporúča jedna intramuskulárna injekcia Zyprexy v dávke 2,5 - 5 mg.

Lyofilizát sa môže rozpustiť výlučne v sterilnej vode na injekciu.

Nemiešajte olanzapín v jednej injekčnej striekačke s lorazepamom, diazepamom a haloperidolom, pretože je možný čas rozpúšťania, vyzrážanie a / alebo zoslabenie účinku olanzapínu.

Na prípravu roztoku pridajte do obsahu injekčnej liekovky 2,1 ml sterilnej vody na injekciu:

1. Roztok by mal byť žltý, priehľadný;
2. Roztok je potrebné použiť do 1 hodiny po príprave;
3. Nepoužitý zvyšok by mal byť vyčerpaný;
4. Pred zavedením musíte skontrolovať obsah roztoku, či neobsahuje mechanické nečistoty (ak to nádoba a roztok umožňujú).

Dávka olanzapínu v mg, zodpovedajúca objemu roztoku použitého na injekciu i / m:

• Celý obsah fľaše je 10 mg;
• 1,5 ml - 7,5 mg;
• 1 ml - 5 mg;
• 0,5 ml - 2,5 mg.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky spojené s používaním olanzapínu podľa klinických štúdií:

• Veľmi často (> 1/10): ospalosť a prírastok hmotnosti, mierne prechodné zvýšenie plazmatickej koncentrácie prolaktínu (až 34% prípadov) *;
• Často (<1/10 až? 1/100): závraty, asténia, akatízia, zvýšená chuť do jedla, periférny edém, ortostatická hypotenzia, zápcha, sucho v ústach;
• Zriedkavo (1/10 000): prechodné asymptomatické zvýšenie pečeňových hladín ALT (alanínaminotransferázy) a AST (aspartátaminotransferázy) v krvnom sére;
• V ojedinelých prípadoch (<1/10 000): zvýšenie plazmatickej koncentrácie glukózy ≥ 200 mg / dl (podozrenie na diabetes mellitus), zvýšenie plazmatickej koncentrácie glukózy z ≥ 160 mg / dl na <200 mg / dl (podozrenie na hyperglykémia) so základnou hladinou glukózy ≤ 140 mg / dl.

Poznámka:

* - Maximálne hodnoty koncentrácie prolaktínu v priemere nedosahujú hornú hranicu normy a štatisticky sa významne nelíšia od placeba; klinické príznaky a príznaky hyperprolaktinémie, ako sú gynekomastia, zväčšenie prsníkov a galaktorea, sú zriedkavé; vo väčšine prípadov k normalizácii hladín prolaktínu dôjde bez zrušenia liečby Zyprexou.

V klinických štúdiách zahŕňajúcich 1185 pacientov (N = 1185) bolo zaznamenané zvýšenie hladín triglyceridov v priemere o 20 mg / dl od východiskovej hodnoty.

Podľa výsledkov placebom kontrolovaných štúdií (N = 2528) sa hladiny cholesterolu zvýšili v priemere o 0,4 mg / dl od východiskovej hodnoty.

Vyskytli sa ojedinelé prípady asymptomatickej eozinofílie.

Súhrnné údaje o hlavných vedľajších účinkoch a frekvencii ich prejavov (podľa výsledkov klinických štúdií a / alebo údajov z obdobia po registrácii pri liečbe rôznych liekových foriem Zyprexy):

• Organizmus ako celok: veľmi často - zvýšenie telesnej hmotnosti ¹; často - asténia ²; zriedka - zvýšená fotocitlivosť ²;
• Kardiovaskulárny systém: často - ortostatická hypotenzia ¹; zriedka - bradykardia ²;
• Tráviaci systém: často - zápcha ², sucho v ústach ², zvýšená chuť do jedla ²; veľmi zriedka - hepatitída ³;
• Metabolické poruchy: často - periférny edém ²; veľmi zriedka - diabetická kóma ³, diabetická ketoacidóza ^3,5, hyperglykémia ³, hypertriglyceridémia ^3,6;
• Nervový systém: veľmi často - porucha chôdze ⁴, ospalosť ²; často - akatízia ², závraty ²; zriedka - záchvaty ³;
• Koža a doplnky: zriedka - vyrážka ³;
• Genitourinárny systém: veľmi zriedka - priapizmus ³;
• Klinická biochémia: veľmi často - zvýšenie prolaktínu ¹; často - zvýšenie ALT ¹, zvýšenie AST ¹, ojedinelé prípady zvýšenej koncentrácie glukózy ≥160 mg / dl - <200 mg / dl (podozrenie na hyperglykémiu) ¹, ojedinelé prípady zvýšenej koncentrácie glukózy ≥200 mg / dl (podozrenie na cukrovku) ¹;
• Hematológia: často - eozinofília ¹; zriedka - leukopénia ³; veľmi zriedka - trombocytopénia ³.

Poznámky

1 - Posúdenie ukazovateľov z databázy klinických štúdií.

2 - Vedľajšie účinky zaznamenané v databáze klinických pokusov.

3 - Vedľajšie účinky hlásené spontánne počas postmarketingových štúdií.

4 - Vedľajšie účinky zistené v klinických štúdiách u pacientov s demenciou Alzheimerovej choroby.

5 - Diabetická acidóza podľa klasifikácie v Coding Dictionary for Adverse Reactions (COSTART).

6 - Hyperlipidémia podľa klasifikácie COSTART.

Gradácia frekvencie v závislosti od počtu označených epizód: veľmi často (> 1/10); často (1/100); zriedka (1/1000); zriedka (1/10 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000).

Predávkovanie

Najčastejšie (≥ 10%) pri predávkovaní sa vyskytujú nasledujúce príznaky: porucha artikulácie, agitácia, agresivita, tachykardia, rôzne extrapyramídové poruchy, zhoršenie vedomia rôznej závažnosti (od útlmu po kómu). Ďalšie príznaky predávkovania: neuroleptický malígny syndróm, kŕče, delírium, aspirácia, depresia dýchania, arytmia, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, zástava dýchania a srdca.

Minimálna smrteľná dávka bola 450 mg olanzapínu. Maximálna dávka, ktorá skončila priaznivo (pacient prežil), je 1 500 mg.

Pre olanzapín neexistuje žiadne špecifické antidotum. Vyvolanie zvracania sa neodporúča. Môžu sa vykonať štandardné postupy vrátane výplachu žalúdka a príjmu aktívneho uhlia (príjem adsorbenta znižuje biologickú dostupnosť olanzapínu, ktorý sa užíva perorálne, na asi 50 - 60%). Ďalšia liečba predávkovania je symptomatická, zameraná na udržanie funkcií životne dôležitých orgánov a na elimináciu komplikácií, ktoré sa vyvinuli, vrátane zníženia vysokého krvného tlaku, obnovenia porúch obehu a udržania dýchacích funkcií. Užívanie dopamínu, adrenalínu a iných sympatomimetík, ktoré sú agonistami beta-adrenergných receptorov, je kontraindikované, pretože stimulácia týchto receptorov môže zhoršiť pokles krvného tlaku.

špeciálne pokyny

Terapia akýmikoľvek neuroleptikami, vrátane olanzapínu, môže spôsobiť rozvoj neuroleptického malígneho syndrómu (NMS), ktorý je potenciálne fatálny komplex symptómov. Klinické prejavy NMS: výrazné zvýšenie telesnej teploty, zmeny duševného stavu, stuhnutosť svalov, autonómne poruchy (nestabilný krvný tlak, pulz, srdcové arytmie, tachykardia, zvýšené potenie). Dodatočné potvrdenie ZNS môže byť: zvýšenie hladiny kreatínfosfokinázy, myoglobinúria (rabdomyolýza), akútne zlyhanie obličiek. Takéto klinické prejavy NMS alebo výrazné zvýšenie teploty bez ďalších príznakov si vyžadujú vysadenie všetkých antipsychotík vrátane olanzapínu.

V porovnávacích štúdiách trvajúcich viac ako 6 týždňov bola liečba olanzapínom signifikantne menej pravdepodobná, že bude sprevádzaná rozvojom dyskinézy vyžadujúcej lekársku korekciu, ako liečba haloperidolom. V tomto prípade je potrebné brať do úvahy riziko tardívnej dyskinézy v prípade dlhodobej liečby antipsychotikami. V prípade výskytu príznakov tardívnej dyskinézy sa odporúča zníženie dávky alebo vysadenie olanzapínu. Po ukončení liečby môže Zyprexa zvýšiť alebo prejaviť príznaky tardívnej dyskinézy.

V niektorých prípadoch bolo použitie Zyprexy spravidla na začiatku liečby sprevádzané asymptomatickým, prechodným zvýšením hladín pečeňových transamináz (ALT a AST). Zvýšenú pozornosť treba venovať takémuto zvýšeniu u pacientov s hepatálnou insuficienciou, s obmedzenou funkčnou rezervou pečene alebo v prípade liečby potenciálne hepatotoxickými liekmi. Zvýšenie hladín ALT a / alebo AST počas liečby si vyžaduje dôkladné sledovanie pacienta a v prípade potreby zníženie dávky.

Zyprexa sa používa s opatrnosťou pri anamnéze epileptických záchvatov alebo u pacientov vystavených faktorom, ktoré znižujú prah pre vznik záchvatov. Záchvaty u týchto pacientov boli počas liečby olanzapínom zriedkavé.

Mali by ste byť tiež opatrní pri: zníženom počte neutrofilov a / alebo leukocytov; príznaky toxických porúch / potlačenie funkcie kostnej drene pod vplyvom liekov v anamnéze; depresia funkcie kostnej drene v dôsledku sprievodných ochorení; anamnéza rádioterapie alebo chemoterapie; hypereozinofília; myeloproliferatívne choroby.

Podľa výsledkov klinických štúdií sa pri použití Zyprexy u pacientov s anamnézou týchto porúch nezistili relapsy neutropénie závislej od klozapínu alebo agranulocytózy.

V priebehu klinických štúdií bolo užívanie Zyprexy s anticholinergickými vedľajšími účinkami sprevádzané zriedka. Avšak za prítomnosti sprievodných ochorení sú klinické skúsenosti s olanzapínom obmedzené, preto je potrebná opatrnosť pri klinicky významnej hypertrofii prostaty, paralytickej črevnej obštrukcii, glaukóme s uzavretým uhlom a podobných stavoch.

Olanzapín in vitro pôsobí ako antagonista dopamínu a podobne ako iné antipsychotiká je teoreticky schopný inhibovať účinok agonistov dopamínu a levodopy.

Vzhľadom na hlavný účinok na centrálny nervový systém (CNS) je pri používaní lieku Zyprexa v kombinácii s inými centrálne pôsobiacimi liekmi a látkami obsahujúcimi etanol potrebné postupovať opatrne.

Účinok olanzapínu na i / m injekcie vo vekovej skupine pacientov do 18 rokov sa neskúmal.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Podľa pokynov môže Zyprexa spôsobiť ospalosť, preto sa počas liečby odporúča byť mimoriadne opatrný pri vedení mechanických prostriedkov vrátane automobilu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Skúsenosti s používaním olanzapínu počas tehotenstva nie sú dostatočné na posúdenie jeho bezpečnosti, preto sa Zyprexa môže používať, iba ak je očakávaný prínos pre ženu vyšší ako potenciálne riziká pre plod. Ženy v plodnom veku by mali byť upozornené, že majú informovať svojho lekára v prípade plánovania tehotenstva alebo jeho výskytu počas liečby drogami.

U novorodencov, ktorých matky užívali antipsychotiká v treťom trimestri gravidity, existuje riziko vzniku nežiaducich účinkov vrátane abstinenčných príznakov a extrapyramídových porúch rôznej závažnosti a trvania. Boli tiež hlásené prípady ospalosti, chvenia, agitácie, hypotenzie, syndrómu respiračnej tiesne, hypertenzie a podvýživy. Preto by takíto novorodenci mali byť pod stálym lekárskym dohľadom.

Olanzapín prechádza do materského mlieka, a preto je Zyprexa kontraindikovaná počas laktácie. Ak je liečba nevyhnutná, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie v detstve

Účinnosť a bezpečnosť olanzapínu u pacientov mladších ako 18 rokov neboli stanovené, preto je Zyprex v pediatrickej praxi kontraindikovaný.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri závažnom zlyhaní obličiek sa odporúča zníženie počiatočnej dennej dávky Zyprexy.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade pečeňovej nedostatočnosti strednej závažnosti sa odporúča znížiť úvodnú dennú dávku Zyprexy.

Použitie u starších ľudí

Odporúčané počiatočné denné dávky Zyprexy na liečbu starších pacientov v závislosti od formy uvoľňovania lieku:

• tablety - do 5 mg;
• roztok na intramuskulárnu injekciu pripravený z lyofilizátu - 2,5–5 mg jedenkrát.

Liekové interakcie

Pri súčasnom používaní lieku Zyprexa s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

• Aktívne uhlie: pri perorálnom podaní olanzapín znižuje jeho biologickú dostupnosť až o 50 - 60%;
• Antacidá: cimetidín obsahujúci hliník alebo horčík - použitie v jednej dávke nenarúša biologickú dostupnosť Zyprexy vo forme tabliet;
• Kyselina valproová: je nepravdepodobné, že bude mať klinicky významnú farmakokinetickú interakciu s olanzapínom;
• Látky / lieky metabolizované s účasťou CYP1A2, ako je teofylín: ich farmakokinetika sa do veľkej miery nezmenila, pretože olanzapín nie je potenciálnym inhibítorom aktivity CYP1A2;
• Známe potenciálne inhibítory CYP1A2: Môže znížiť klírens olanzapínu;
• Izozýmy cytochrómu P ₄₅₀ (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 a CYP3A): olanzapín nie je potenciálne schopný potlačiť ich aktivitu (podľa in vitro štúdií s použitím ľudských pečeňových mikrozómov);
• Imipramín alebo jeho metabolit desipramín (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), warfarín (CYP2C19), teofylín (CYP1A2) alebo diazepam (CYP3A4, CYP2C19): metabolizmus týchto látok nie je inhibovaný (podľa klinických štúdií pri súčasnom podaní s ol so zapratínom).
• Inhibítory alebo induktory izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀ vykazujúce špecifickú aktivitu proti CYP1A2: môžu meniť metabolizmus olanzapínu;
• Karbamazepín a fajčenie pacienta: zvyšujú klírens olanzapínu (zvyšuje aktivitu CYP1A2);
• Lítium, biperidén: nezistili sa žiadne známky liekových interakcií;
• Lorazepam: pri i / m podaní lorazepamu v dávke 2 mg 1 hodinu po i / m injekcii olanzapínu v dávke 5 mg nemal žiadny významný vplyv na farmakokinetiku olanzapínu a celkového alebo nekonjugovaného lorazepamu, ale táto kombinácia injekcií zvyšuje ospalosť pozorovanú pri použití každého z týchto liekov. lieky osobitne;
• Lieky, ktoré môžu znižovať krvný tlak inými mechanizmami, ako je adrenergný antagonizmus α-1: je možné znížiť krvný tlak a / alebo bradykardiu pri intramuskulárnom podaní olanzapínu v dôsledku jeho aktivity ako adrenergného antagonistu α-1;
• Fluvoxamín (inhibítor CYP1A2): znižuje klírens olanzapínu a zvyšuje priemernú hodnotu jeho C _max: u nefajčiacich žien o 54%, u fajčiacich mužov o 77%; priemerná AUC: o 52%, respektíve 108%. Olanzapín v nízkych dávkach majú užívať pacienti liečení fluvoxamínom;
• Fluoxetín (s jednorazovou dávkou 60 mg alebo 60 mg denne počas 8 dní): spôsobuje zvýšenie maximálnej koncentrácie olanzapínu v priemere o 16% a tiež v priemere o 16% - zníženie jeho klírensu. Neodporúča sa meniť dávku olanzapínu, ak sa podáva v kombinácii s fluoxetínom;
• Etanol: na pozadí stabilnej koncentrácie olanzapínu sa nezmenili žiadne farmakokinetické vlastnosti etanolu, ale táto kombinácia môže zvýšiť farmakologický účinok olanzapínu, napríklad sedatíva.

Analógy

Analógy lieku Zyprexa sú: Zalasta, Zyprexa Zidis, Ku-tab, Olanzapine, Olanzapine Canon, Normiton, Olanex, Olanzapine-Teva, Parnasan, Safris, Egolanza.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplote 15-30 ° C. Lyofilizát nezmrazujte.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Pripravený roztok by sa mal spotrebovať do hodiny.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Zyprex

Recenzie na Zyprex ako antipsychotikum sú väčšinou pozitívne. Pacienti zaznamenávajú vysokú účinnosť lieku, ak sa používa podľa indikácií.

Negatívne recenzie popisujú vedľajšie účinky, z ktorých najbežnejšie sú výrazné zvýšenie chuti do jedla, prírastok hmotnosti, metabolické poruchy a rozvoj abstinenčného syndrómu po ukončení liečby. Vyskytujú sa sťažnosti na závraty, sucho v ústach, zápchu. U niektorých mužov sa zväčšujú mliečne žľazy, ale tento jav zmizne s pokračovaním liečby. Mnoho pacientov vyjadruje nespokojnosť s vysokými nákladmi na liek Zyprexa.

Cena zyprexy v lekárňach

Približné ceny lieku Zyprexa (filmom obalené tablety, 28 ks. V balení): 5 mg - 2220-2650 rubľov; 10 mg každý - 4200–4860 rubľov.

Zyprexa: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Zyprexa 5 mg filmom obalené tablety 28 ks. 2018 rub. Kúpiť

Zyprexa Zidis 5 mg dispergovateľné tablety 28 ks. 2045 RUB Kúpiť

Recenzie na Zyprexa Zidis 2045 RUB Kúpiť

Zyprexa tablety p.p. 5mg 28 ks. 2372 RUB Kúpiť

Zyprexa 10 mg filmom obalené tablety 28 ks. 4098 RUB Kúpiť

Zyprexa Zidis 10 mg dispergovateľné tablety 28 ks. 4233 RUB Kúpiť

Recenzie na Zyprexa Zidis 4233 RUB Kúpiť

Zyprexa tablety p.p. 10mg 28 ks. 4587 RUB Kúpiť

Zobraziť všetky ponuky z lekární

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!