Brilinta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Brilinta: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Brilinta

ATX kód: B01AC24

Účinná látka: tikagrelor (Ticagrelor)

Výrobca: AstraZeneca AB (Švédsko); ZiO-Health, JSC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 27.08.2019

Ceny v lekárňach: od 2478 rubľov.

Kúpiť

Brilinta je liek, ktorý inhibuje agregáciu krvných doštičiek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: bikonvexné, okrúhle, ružové alebo žlté filmové puzdro (60 alebo 90 mg, v uvedenom poradí), gravírovanie na jednej strane - číslo „60“alebo „90“nad písmenom T (14 ks. v blistroch vyrobených z Al / PVC / PVDC, v kartónovej škatuli s prvým otvorením, 1, 4 alebo 12 blistrov a návod na použitie Brilints).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: tikagrelor - 60 alebo 90 mg;
pomocné zložky: manitol, hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná soľ karboxymetylškrobu, hyprolóza, stearan horečnatý;
filmová vrstva: hypromelóza 2910, oxid titaničitý (E171), makrogol 400; navyše pre 60 mg - oxid železitý čierny, oxid železitý červený; navyše pre 90 mg - mastenec, farbivo žltý oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívna zložka Brilinta - tikagreloru je zástupcom chemickej triedy cyklopentyltriazolopyrimidínov, selektívneho a reverzibilného priamo pôsobiaceho antagonistu receptora P2Y12. Látka zabraňuje ADP sprostredkovanej (sprostredkovanej adenozíndifosfátom) P2Y12 závislej aktivácii a agregácii krvných doštičiek. Tikagrelor nezabráni väzbe ADP, ale pri interakcii s doštičkovým receptorom P2Y12 sa zabráni prenosu signálu indukovaného ADP. Pretože krvné doštičky sa podieľajú na vzniku a / alebo výskyte trombotických komplikácií aterosklerózy, bolo preukázané, že na pozadí inhibície funkcie krvných doštičiek klesá pravdepodobnosť kardiovaskulárnych príhod, ako je mŕtvica, infarkt myokardu alebo smrť.

Tikagrelor má ďalší mechanizmus účinku, zatiaľ čo lokálne koncentrácie endogénneho adenozínu sa zvyšujú (inhibíciou endogénneho rovnovážneho transportéra nukleozidov typu 1 - ENT-1).

K tvorbe adenozínu dochádza lokálne v miestach hypoxie a poškodenia tkanív, čo je zabezpečené uvoľňovaním ATP (adenozíntrifosfát) a ADP. Pretože v prírode je štiepenie adenozínu obmedzené na intracelulárny priestor, vedie inhibícia ENT-1 látkou k zvýšeniu T _1/2 (polčas) adenozínu, a tým k zvýšeniu jeho lokálnej extracelulárnej koncentrácie na pozadí zvýšenia lokálnej adenozínovej odpovede. Tikagrelor nemá klinicky významný priamy účinok na receptory adenozínu (A1, A2A, A2B, A3) a látka sa tiež nemetabolizuje na adenozín.

Hlavnými účinkami adenozínu sú vazodilatácia, kardioprotekcia, inhibícia agregácie krvných doštičiek, modulácia zápalu a dyspnoe, ktoré môžu ovplyvniť klinický profil tikagreloru.

Tikagrelor u zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s ACS (akútny koronárny syndróm) zvyšuje účinky adenozínu, ako je vazodilatácia (hodnotená zvýšením koronárneho prietoku krvi), inhibícia funkcie krvných doštičiek a dyspnoe. Napriek tomu nebol dokázaný vzťah medzi zvýšenými lokálnymi koncentráciami adenozínu a klinickými výsledkami (morbidita a mortalita).

U pacientov so stabilným priebehom ischemickej choroby srdca (ischemická choroba srdca) na pozadí používania ASA (kyselina acetylsalicylová) začína mať tikagrelor rýchly účinok. Potvrdzujú to výsledky stanovenia priemernej hodnoty IAT (inhibícia agregácie krvných doštičiek).

Pri plánovaní CABG (bypassu koronárnych artérií) je potrebné mať na pamäti, že pravdepodobnosť krvácania sa zvyšuje v prípadoch, keď je tikagrelor zastavený menej ako 96 hodín pred zákrokom.

Pri prechode z klopidogrelu (1-krát denne, 75 mg) na Brilintu (2-krát denne, 90 mg) sa pozoruje zvýšenie absolútnej hodnoty IAT o 26,4% a pri prechode z tikagreloru na klopidogrel sa absolútna hodnota IAT zníži o 24, päť%. Terapiu z klopidogrelu na tikagrelor možno zmeniť bez prerušenia antitrombotického účinku.

Klinická účinnosť Brilinty bola potvrdená výsledkami dvoch štúdií fázy 3: štúdie PLATO (akútny koronárny syndróm), štúdie PEGASUS (zaťažená anamnéza infarktu myokardu).

V procese porovnávania účinnosti tikagreloru v dávkach 90 a 60 mg ukázalo použitie tikagreloru v dávke 60 mg lepšiu toleranciu a profil bezpečnosti vo vzťahu k riziku krvácania a dýchavičnosti. V tomto ohľade, aby sa zabránilo vzniku aterotrombotických komplikácií (kardiovaskulárna smrť, infarkt myokardu a cievna mozgová príhoda), odporúča sa užívať 60 mg pacientom so zaťaženou anamnézou infarktu myokardu (infarkt myokardu bol odložený pred viac ako rokom) a s vysokým rizikom vzniku aterotrombotických komplikácií. Brilinty dvakrát denne v kombinácii s ASA.

Pri liečbe 60 mg dvakrát denne sa primárne kombinovaný cieľový ukazovateľ kardiovaskulárnej smrti, mozgovej príhody a infarktu myokardu významne zníži.

V kombinácii s ASA dochádza k poklesu počtu úmrtí na kardiovaskulárne príčiny a úmrtí z iných príčin (štatistická významnosť nebola dosiahnutá).

V užívaní tikagreloru je možné pokračovať, pokiaľ je u pacienta vysoké riziko aterotrombotických komplikácií.

Účinnosť Brilinty v dávke 60 mg dvakrát denne bola preukázaná v rôznych podskupinách pacientov bez ohľadu na pohlavie, telesnú hmotnosť, región a anamnézu. Nezávisí to ani od použitia iných kardiovaskulárnych liekov, vrátane liekov znižujúcich lipidy, betablokátorov, inhibítorov ACE (enzým konvertujúcich angiotenzín), antagonistov receptora angiotenzínu II, blokátorov kalciových kanálov, inhibítorov protónovej pumpy a nitrátov.

Farmakokinetika

Tikagrelor sa vyznačuje lineárnou farmakokinetikou; expozícia látky a jej aktívneho metabolitu (AR-C124910XX) je približne úmerná dávke až do 1 260 mg.

K absorpcii tikagreloru dochádza rýchlo, priemerná hodnota T _max (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie látky) je asi 1,5 hodiny. Tvorba hlavného (tiež aktívneho) metabolitu AR-C124910XX, cirkulujúceho v krvi, nastáva rýchlo s priemerným _Tmax približne 2,5 hodiny. Po užití nalačno v dávke 90 mg je _Cmax (maximálna koncentrácia látky) 529 ng / ml, AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) - 3451 ng × h / ml. Pomer _Cmax a AUC metabolitu k tikagreloru je 0,28, respektíve 0,42.

Priemerná absolútna biologická dostupnosť látky je 36%. V dôsledku príjmu tučných jedál sa pozoruje zvýšenie AUC tikagreloru o 21% a zníženie _Cmax aktívneho metabolitu o 22%. Tieto zmeny majú minimálny klinický význam, a preto sa môže Brilinta použiť bez ohľadu na režim a stravu.

Tikagrelor vo forme suspenzie získanej rozpustením rozdrvených tabliet v pitnej vode, ktorý sa užíva perorálne alebo sa zavádza nazogastrickou sondou do žalúdka, je bioekvivalentný s látkou, ktorá sa užíva perorálne vo forme tabliet (AUC a _Cmax tikagreloru a jeho hlavného metabolitu sú v rozmedzí od 80 do 125%.). Počiatočná expozícia v prípade podania suspenzie (30 a 60 minút po podaní) je vyššia ako pri užití tikagreloru vo forme tabliet Brilinty, ale neskôr (v rozmedzí 2–48 hodín) je koncentračný profil prakticky rovnaký.

Tikagrelor a jeho aktívny metabolit sa vysoko viažu na plazmatické bielkoviny (> 99%). V _d (objem distribúcie) ticagreloru v rovnovážnom stave je 87,5 litrov.

Hlavným izoenzýmom zodpovedným za metabolizmus tikagreloru a tvorbu aktívneho metabolitu je CYP3A4; ich interakcia s inými substrátmi CYP3A sa môže pohybovať od aktivácie po inhibíciu. Tikagrelor a jeho aktívny metabolit sú slabými inhibítormi P-glykoproteínu (P-gp).

Aktivita hlavného metabolitu bola potvrdená výsledkami vyhodnotenia väzby na P2Y12 doštičkového ADP receptora. Systémová expozícia AR-C124910XX je asi 30–40% expozície tikagreloru.

Hlavnou cestou vylučovania látky je pečeňový metabolizmus. Pri vylučovaní izotopom značeného tikagreloru sa v priemere uvoľní asi 84% rádioaktivity (s výkalmi - 57,8%, s močom - 26,5%). Vylučovanie tikagreloru a AR-C124910XX močom je menej ako 1% dávky. Aktívny metabolit sa vylučuje hlavne žlčou. Priemerný T _1/2 tikagreloru a AR-C124910XX je 7, respektíve 8,5 hodiny.

U starších pacientov (75 rokov a starších) s AKS je vyššia expozícia tikagreloru (hodnoty C _max a AUC sú približne o 25% vyššie) a aktívneho metabolitu v porovnaní s mladými pacientmi. Tieto rozdiely sa nepovažujú za klinicky významné.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití tikagreloru u detí.

Ženy majú vyššiu expozíciu tikagreloru a AR-C124910XX v porovnaní s mužmi. Tieto rozdiely sa nepovažujú za klinicky významné.

U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu <30 ml / min) je expozícia tikagreloru v porovnaní s pacientmi bez poškodenia funkcie obličiek približne o 20% nižšia a aktívny metabolit približne o 17% vyšší.

U pacientov s miernym poškodením pečene sa hodnoty C _max a AUC tikagreloru zvyšujú (o 12, respektíve 23% v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi), zatiaľ čo účinok Brilinty na IAT je porovnateľný v oboch skupinách. U tejto kategórie pacientov nie je potrebná úprava dávky. Skúsenosti s používaním lieku u pacientov so stredne ťažkou a ťažkou dysfunkciou pečene sú nedostatočné / chýbajú.

Hodnota priemernej biologickej dostupnosti tikagreloru u ázijských pacientov je vyššia ako u pacientov kaukazskej rasy, a to o 39% a u pacientov rasy Negroid o 18%. V štúdiách klinickej farmakológie sú C _max a AUC látky v japončine približne o 40% (po korekcii na telesnú hmotnosť - o 20%) vyššie ako u belochov.

Indikácie pre použitie

Brilinta sa používa ako súčasť komplexnej liečby kyselinou acetylsalicylovou na prevenciu aterotrombotických príhod (kardiovaskulárna smrť, infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda) pri akútnom koronárnom syndróme (nestabilná angina pectoris, infarkt myokardu so zvýšením ST segmentu / bez neho), vrátane pacientov po bypass koronárnych artérií (CABG), perkutánna koronárna intervencia (PCI) alebo farmakoterapia.

Kontraindikácie

Absolútne:

patologické krvácanie v aktívnej fáze;
mozgové krvácanie v anamnéze;
porucha funkcie pečene: pre 60 mg - závažná; pre 90 mg - stredne ťažké až ťažké;
hemodialýza (neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti a účinnosti Brilinty);
kombinované použitie so silnými inhibítormi CYP3A4 (ketokonazol, klaritromycín, nefazodón, ritonavir, atazanavir);
tehotenstvo a obdobie dojčenia (údaje z perinatálnych štúdií chýbajú alebo sú obmedzené);
deti a dospievajúci do 18 rokov (údaje o bezpečnosti a účinnosti Brilinty v tejto vekovej skupine nie sú k dispozícii);
precitlivenosť na účinnú látku alebo pomocné zložky liečiva.

Relatívne (tablety Brilint treba brať opatrne):

predispozícia k vývoju krvácania (nedávne úrazy, nedávne chirurgické zákroky, poruchy krvácania, aktívne alebo nedávne gastrointestinálne krvácanie);
súbežná liečba liekmi, ktoré zvyšujú riziko krvácania [nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), perorálne antikoagulanciá a / alebo fibrinolytiká], 24 hodín pred užitím tikagreloru;
zvýšené riziko vzniku bradykardie [syndróm chorého sínusu (pacienti bez kardiostimulátora), atrioventrikulárny blok II. alebo III. stupňa, mdloby spojené s bradykardiou], pretože skúsenosti s klinickým používaním Brilinty nie sú dostatočné;
kombinované použitie s liekmi, ktoré spôsobujú bradykardiu;
chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD) a bronchiálna astma (s dlhotrvajúcou dýchavičnosťou, novou epizódou alebo zhoršujúcou sa dýchavičnosťou je potrebné vyšetrenie, v prípade intolerancie je potrebné liečbu tikagrelorom prerušiť);
porušenie funkcie pečene strednej závažnosti (pre 60 mg);
anamnéza hyperurikémie alebo dnavej artritídy (je potrebné sa vyhnúť použitiu tikagreloru pri hyperurikemickej nefropatii);
kombinované použitie s digoxínom [ak je to indikované, odporúča sa starostlivé klinické a laboratórne sledovanie srdcovej frekvencie (HR), elektrokardiogramu (EKG) a plazmatickej koncentrácie digoxínu];
kombinované použitie so silnými inhibítormi P-glykoproteínu (chinidín a verapamil), pretože nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje.

Použitie tikagreloru s kyselinou acetylsalicylovou vo vysokej udržiavacej dávke ≥ 300 mg sa neodporúča.

Pri použití Brilinty možno pozorovať zvýšenie kreatinínu v sére, a preto je potrebné zhodnotiť funkciu obličiek v súlade s rutinnou klinickou praxou, pacientom starším ako 75 rokov je potrebné venovať osobitnú pozornosť, pacientom so stredne ťažkým až ťažkým zlyhaním obličiek a je nutná opatrnosť. v kombinovanej liečbe s antagonistami receptora angiotenzínu.

Brilinta, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Brilint sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Ak problémy s prehĺtaním tabliet by mala byť pomleté na jemný prášok, sa mieša v ¹ / ₂ šálku pitnej vody a vzniknutá suspenzia sa ihneď piť. Potom nalejte rovnaký objem pitnej vody do pohára a znova vypite, aby ste získali celú dávku lieku. Suspenziu je možné injikovať nazogastrickou sondou, po podaní sa opäť premyje vodou, aby dávka liečiva úplne vstúpila do žalúdka pacienta.

Pri zaťaženej anamnéze infarktu myokardu (prenesenej pred rokom alebo viac) sa nasycovacia dávka nevyžaduje, odporúčaná dávka je 60 mg dvakrát denne. Terapiu môžete začať bez ohľadu na to, či sa predtým používali protidoštičkové lieky a či došlo k prerušeniu liečby.

Odporúča sa dlhodobé podávanie lieku, s výnimkou prípadov klinickej potreby predčasného vysadenia. Skúsenosti s používaním Brilinty v jednej dávke 60 mg po dobu viac ako 3 rokov u pacientov s infarktom myokardu v anamnéze chýbajú.

Pri liečbe akútneho koronárneho syndrómu (s nestabilnou angínou pectoris, infarktom myokardu bez / so zvýšením ST segmentu) je na začiatku užívania predpísaná jednorazová nasycovacia dávka 180 mg (dve tablety Brilintu 90 mg), potom 90 mg dvakrát denne. Súčasne je potrebné užívať kyselinu acetylsalicylovú denne v dávke 75 mg až 150 mg (pri absencii špecifických kontraindikácií).

Odporúčaná doba liečby liekom Brilinta je 12 mesiacov, s výnimkou prípadov preukázanej potreby predčasného vysadenia lieku. Údaje o použití tikagreloru počas 12 mesiacov sú obmedzené.

Pacienti, ktorí začali po akútnom období užívať dávku Brilinty 90 mg dvakrát denne počas akútneho obdobia, môžu po jednom roku znížiť jednu dávku na 60 mg bez prerušenia.

Odporúča sa vyhnúť sa prerušeniu liečby, ale ak ste zabudli užiť ďalšiu dávku, užite až nasledujúcu dávku (1 tabletu 90 mg) vo vhodnom čase.

Pri akútnom koronárnom syndróme môže skoré vysadenie akejkoľvek protidoštičkovej liečby vrátane Brilintovho liečiva zvýšiť pravdepodobnosť infarktu myokardu alebo kardiovaskulárnej smrti v dôsledku základného ochorenia. Preto sa treba vyhnúť predčasnému vysadeniu lieku.

Ak je to potrebné, pacienti užívajúci klopidogrel môžu byť prevedení na tikagrelor.

Vedľajšie účinky

Najbežnejšie nežiaduce reakcie pri užívaní tikagreloru sú: podliatiny, krvácanie z nosa, dýchavičnosť.

Ďalšie vedľajšie účinky Výrazy rozdelené podľa orgánových systémov a incidencie s použitím nasledujúceho stupnice: veľmi časté (≥ 1/10), často (≥ 1/100 - <1/10), zriedkavo (≥ 1/1000 - <1/100), zriedka (≥ 1/10 000 - <1/1000):

metabolizmus: zriedka - hyperurikémia, zvýšenie plazmatickej koncentrácie kyseliny močovej;
nervový systém: zriedka - cerebrálne / intrakraniálne krvácanie, hemoragická mŕtvica, bolesti hlavy, závraty; zriedka - zmätenosť, parestézia;
orgán zraku: zriedka - krvácania (vnútroočné, spojivkové, sietnicové);
orgán sluchu: zriedka - vertigo, krvácanie do ucha;
dýchací systém: často - krvácanie z nosa, dýchavičnosť (pri námahe, v pokoji, v noci); zriedka - hemoptýza;
tráviaci systém: často - gastrointestinálne krvácanie, krvácanie z konečníka, krvácanie z čreva, meléna, pozitívny skrytý krvný test; zriedka - krvácanie z vredov (gastrointestinálny trakt, žalúdok, dvanástnik, peptický vred), hemoroidné krvácanie, gastritída, krvácanie z ústnej dutiny (vrátane ďasien), zvracanie, hnačka, bolesti brucha, nevoľnosť, dyspepsia; zriedka - zápcha, retroperitoneálne krvácanie;
koža a podkožné tkanivá: často - podkožné alebo kožné krvácania (podkožný hematóm, petechie), podliatiny (podliatiny, hematómy, ekchymózy, zvýšená tendencia k podliatinám, traumatický hematóm); zriedka - vyrážka, svrbenie;
muskuloskeletálny systém: zriedka - hemartróza;
močový systém: zriedka - hematúria, krvácanie z močových ciest;
reprodukčný systém: zriedka - vaginálne krvácanie (vrátane metrorágie);
laboratórne výsledky: zriedka - zvýšenie obsahu kreatinínu v krvi;
ďalšie reakcie: zriedka - traumatické krvácanie, krvácanie z rany.

Predávkovanie

Jedna dávka tikagreloru do 900 mg je všeobecne dobre znášaná.

Hlavné príznaky predávkovania: nepriaznivé účinky na gastrointestinálny trakt (obmedzujúce dávku); komorové pauzy a dýchavičnosť. Z dôvodu inhibície krvných doštičiek sa za pravdepodobný farmakologický účinok Brilinty považuje predĺženie doby krvácania.

Terapia: kontrola stavu s cieľom identifikovať nežiaduce reakcie, je možné sledovanie EKG; symptomatická liečba podľa miestnych štandardov. Ak dôjde ku krvácaniu, sú potrebné vhodné podporné opatrenia.

Protilátka nie je známa. Je nepravdepodobné, že sa tikagrelor vylučuje hemodialýzou.

špeciálne pokyny

Brilintova droga sa predpisuje po starostlivom vyhodnotení pomeru prínosov z prevencie aterotrombotických príhod s rizikom zvýšenej pravdepodobnosti krvácania.

Nie sú k dispozícii údaje o hemostatickej účinnosti krvných doštičiek pri užívaní tikagreloru. Brilinta môže inhibovať transfúzne doštičky v krvi.

Hemostázu je možné zvýšiť liečbou antifibrinolytikami (kyselinami aminokaprónovými alebo tranexamovými) a / alebo rekombinantným aktivovaným faktorom VIIa. Po diagnostikovaní príčiny krvácania a jeho zastavení je možné znovu zahájiť liečbu Brilintou.

Pacient je povinný informovať ošetrujúceho lekára o liečbe Brilintou pred začatím liečby novými liekmi alebo pred plánovanou operáciou.

Pri CABG je incidencia závažného krvácania v prípade užívania tikagreloru všetky dni po ukončení liečby rovnaká ako u klopidogrelu, s výnimkou prvého dňa, keď je pravdepodobnosť závažného krvácania vyššia pri užívaní Brilinty.

Vymenovanie plánovanej operácie, pri ktorej je antitrombotický účinok nežiaduci, si vyžaduje zrušenie liečby Brilintovým liekom 7 dní pred chirurgickým zákrokom.

Dýchavičnosť spôsobená používaním Brilinty je zvyčajne miernej až strednej intenzity a často odznie pri ďalšej liečbe.

Užívanie tikagreloru môže zvýšiť hladinu kreatinínu; mechanizmus tohto účinku nie je známy. V tejto súvislosti je však potrebné vyhodnotiť funkciu obličiek mesiac po začiatku podávania Brilinty a potom v súlade s rutinnou klinickou praxou. Osobitná pozornosť by sa mala venovať pacientom starším ako 75 rokov, pacientom so stredne ťažkým alebo ťažkým zlyhaním obličiek a liečeným antagonistami receptora angiotenzínu.

Riziko hyperurikémie je vyššie pri liečbe tikagrelorom ako pri klopidogrele.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Účinok Brilinty na schopnosť riadiť zložité mechanizmy a viesť vozidlá sa neskúmal. Je však potrebné mať na pamäti, že počas liečby akútneho koronárneho syndrómu boli pozorované závraty a zmätenosť. V prípade vzniku takýchto vedľajších účinkov musia byť pacienti opatrní pri vykonávaní typov prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Brilinta nie je predpísaná počas tehotenstva / laktácie.

Ženy v reprodukčnom veku majú počas liečby používať vhodné metódy antikoncepcie, aby zabránili otehotneniu.

Použitie v detstve

Brilinta nie je predpísaná pacientom mladším ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Recepcia Brilinty je kontraindikovaná u pacientov na hemodialýze.

Pre porušenie funkcie pečene

Tablety v dávke 60 mg:

závažné zlyhanie pečene: terapia je kontraindikovaná;
stredne ťažké poškodenie funkcie pečene: Brilinta sa má používať s opatrnosťou pod lekárskym dohľadom.

Tablety v dávke 90 mg: so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene je terapia kontraindikovaná.

Použitie u starších ľudí

Vzhľadom na to, že liečbu Brilintou môže sprevádzať zvýšenie kreatinínu v sére, je potrebné pri hodnotení funkcie obličiek v súlade s rutinnou klinickou praxou venovať osobitnú pozornosť pacientom starším ako 75 rokov.

Liekové interakcie

klaritromycín, ketokonazol, nefazodón, atazanavir, ritonavir (silné inhibítory CYP3A4): súčasné použitie je kontraindikované, pretože môže viesť k významnému zvýšeniu expozície tikagreloru;
rifampicín, karbamazepín, fenytoín, fenobarbital (silné induktory CYP3A4): súčasné podávanie môže znížiť expozíciu a účinnosť tikagreloru;
cisaprid a námeľové alkaloidy (substráty CYP3A4 s úzkym terapeutickým indexom): tikagrelor môže zvýšiť expozíciu týmto látkam;
simvastatín, lovastatín: neodporúča sa používať v dávke vyššej ako 40 mg denne spolu s tikagrelorom;
verapamil, chinidín (silné inhibítory P-glykoproteínu): teoreticky schopný zvýšiť expozíciu tikagreloru, ale o takejto interakcii neexistujú spoľahlivé údaje; ak je to potrebné, mala by sa táto kombinovaná liečba vykonávať opatrne;
levonorgestrel, etinylestradiol (perorálne kontraceptíva): tikagrelor zvyšuje expozíciu etinylestradiolu o 20%, ale neovplyvňuje farmakokinetiku levonorgestrelu; nemá klinicky významný vplyv na účinnosť antikoncepcie;
kyselina acetylsalicylová, inhibítory protónovej pumpy, statíny, beta-blokátory, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, antagonisty receptora angiotenzínu (v rámci dlhodobého podávania), heparín, nízkomolekulárne heparíny, inhibítory glykoproteínových receptorov IIb / IIIa (neidentifikované pre intravenózne intravenózne podanie) významné nežiaduce interakcie založené na výsledkoch výskumu;
enoxaparín, desmopresín, heparín (lieky ovplyvňujúce hemostázu): účinky na aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (APTT), aktivovaný čas zrážania (ABC) a štúdie s faktorom Xa nie sú zaregistrované, je však potrebná opatrnosť pri použití s tikagrelorom kvôli možným farmakodynamickým interakciám;
sertralín, paroxetín, citalopram (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu): je potrebné postupovať opatrne v súvislosti s hláseniami o subkutánnom krvácaní na pozadí ich kombinovaného použitia s liekom Brilinta;
grapefruitová šťava: pri každodennom použití vo veľkých objemoch (od 200 ml 3-krát denne) došlo k dvojnásobnému zvýšeniu expozície tikagreloru; predpokladá sa, že toto zvýšenie expozície tikagreloru je u väčšiny pacientov klinicky nevýznamné.

Analógy

Analógy Brilinty sú: Deplatt-75, Agrenox, Domainan, Thromboreductin, Monafram, Kardutol, Cardogrel, Klapitax, Rutsiromab, Zilt, Aggregal, Detromb a ďalšie.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Čas použiteľnosti: 60 mg tablety - 2 roky; tablety 90 mg - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Brilint

Podľa recenzií je Brilinta účinný liek, ktorý zriedka spôsobuje vedľajšie účinky. Hlavnou nevýhodou sú vysoké náklady na liek, pričom sa zvyčajne predpisuje dlhý priebeh liečby a pre účinnú látku neexistujú analógy.

Cena Brilinty v lekárňach

Približná cena lieku Brilinta je: 60 mg tablety, 168 ks. - 8043 rubľov, tablety 90 mg, 56 ks. - 4 334–4800 rubľov, tablety 90 mg, 168 ks. - 12 950 - 14 500 rubľov.