Kozaar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Kozaar: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Cozaar

ATX kód: C09CA01

Účinná látka: Losartan (Losartan)

Výrobca: Merck Sharp and Dome B. V., Holandsko

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 85 rubľov.

Kúpiť

Kozaar je antagonista receptora angiotenzínu II.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liek Cozaar - filmom obalené tablety: biele tablety oválneho tvaru majú na jednej strane deliacu čiaru a na druhej strane gravírovanie „952“, v tvare kvapky - gravírovanie „960“na jednej strane a hladký povrch na druhej strane (50 mg, 14 ks; 100 mg, 7 alebo 14 ks V blistroch, v papierovej škatuľke 1 alebo 2 blistre).

Liečivo je draselná soľ losartanu v 1 tablete - 50 alebo 100 mg.

Pomocné zložky: predželatínovaný kukuričný škrob, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý.

Zloženie škrupiny: hypromelóza, hyprolóza (s 0,3% oxidu kremičitého), karnaubský vosk, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Cozaar sa vyznačuje hypotenzívnym účinkom.

Farmakodynamika

Losartan patrí k selektívnym antagonistom AT ₁ -receptorov angiotenzínu II, ktoré sú vysoko účinné pri perorálnom podaní. Táto zlúčenina a jej karboxylovaný metabolit (E-3174), tiež charakterizovaná farmakologickou aktivitou, in vivo aj in vitro, blokuje akékoľvek fyziologické účinky spojené s angiotenzínom II bez ohľadu na zdroj jeho pôvodu alebo spôsob syntézy. V porovnaní s niektorými inými peptidovými antagonistami angiotenzínu II nemá aktívna zložka lieku Cozaar vlastnosti agonistu.

Losartan sa selektívne viaže na AT ₁ receptory, a neexistuje väzba a blokovanie receptorov iných hormónov a iónových kanálov zodpovedných za reguláciu fungovania kardiovaskulárneho systému. Táto zlúčenina tiež nie je inhibítorom enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE, kinináza II), ktorý podporuje deštrukciu bradykinínu. Účinok losartanu preto nezahŕňa účinky, ktoré priamo nesúvisia s blokádou receptorov AT ₁ _: rozvoj edému alebo zvýšenie účinkov sprostredkovaných bradykinínom (pri užívaní losartanu sa zvyšujú nie viac ako o 1,7%, v prípade placeba - o 1,9%)).

Losartan zabraňuje zvýšeniu diastolického a systolického krvného tlaku počas infúzie angiotenzínu II. Keď sa maximálna koncentrácia tejto zlúčeniny v krvnej plazme dosiahne po užití Cozaaru v dávke 100 mg, vyššie uvedený účinok angiotenzínu II sa zníži asi o 85% a po 1 dni, ako pri jednej, tak pri viacerých dávkach, o 26–39%.

Počas liečby losartanom je eliminovaná negatívna spätná väzba vyjadrená potlačením syntézy renínu angiotenzínom II, čo zvyšuje aktivitu renínu v krvnej plazme (ARP). Rast ARP spôsobuje zvýšenie obsahu angiotenzínu II v krvnej plazme.

Pri šesťtýždňovej liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou Kozaarom v dennej dávke 100 mg došlo k zvýšeniu hladiny angiotenzínu II v krvnej plazme o 2 až 3-násobok v čase, keď sa dosiahla maximálna možná hladina losartanu. U niektorých pacientov bolo pozorované ešte väčšie zvýšenie obsahu angiotenzínu II v krvi, najmä pri krátkom trvaní liečby (až 2 týždne). V priebehu liečby sa však po 2 a 6 týždňoch liečby pozoruje pokles koncentrácie aldosterónu v krvnej plazme a antihypertenzný účinok, čo naznačuje účinnosť blokovania receptorov angiotenzínu II. Po zrušení Cozaaru klesá ARP a koncentrácia angiotenzínu II počas 3 dní na hodnoty zaznamenané pred začiatkom liečby losartanom.

Obsah losartanu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme, ako aj antihypertenzný účinok losartanu sa zvyšujú so zvyšovaním dávky Cozaaru. Pretože losartan a jeho aktívny metabolit sú antagonisty receptora angiotenzínu II, obidva prispievajú takmer rovnako k rozvoju antihypertenzného účinku.

Zdraví dobrovoľníci mužského pohlavia sa zúčastnili štúdie účinkov lieku Cozaar na organizmus, keď sa užívali perorálne s diétou s vysokým a nízkym obsahom soli. Pokus dokázal, že jednotlivá dávka losartanu v dávke 100 mg neovplyvňuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie, účinnosť prietoku plazmou obličkami a filtračnú frakciu. Losartan bol charakterizovaný natriuretickým účinkom, ktorý bol výraznejší pri diéte s nízkym obsahom solí a pravdepodobne nesúvisel s potlačením skorej reabsorpcie sodíka prebiehajúcej v proximálnych renálnych tubuloch. Aktívna zložka lieku Kozaar tiež spôsobila dočasné zvýšenie vylučovania kyseliny močovej obličkami.

U pacientov s arteriálnou hypertenziou a proteinúriou (najmenej 2 g / 24 hodín), ktorí nemajú diabetes mellitus a užívajú Cozaar 8 týždňov v dávke 50 mg s postupným zvyšovaním na 100 mg, bol spoľahlivo zaznamenaný pokles proteinúrie o 42%, ako aj zníženie frakčného vylučovania imunoglobulínov a albumínu. U tejto kategórie pacientov losartan normalizoval rýchlosť glomerulárnej filtrácie a znižoval filtračnú frakciu.

U žien s arteriálnou hypertenziou v postmenopauzálnom období a užívajúcich Cozaar v dávke 50 mg počas 4 týždňov nebol zaznamenaný žiadny vplyv liečby na systémovú a renálnu koncentráciu prostaglandínov.

Losartan neovplyvňuje autonómne reflexy a nie je charakterizovaný predĺženým účinkom vo vzťahu k hladine noradrenalínu v krvnej plazme.

Užívanie losartanu v denných dávkach až do 150 mg nespôsobilo u pacientov s arteriálnou hypertenziou závažné zmeny v koncentrácii glukózy v krvi a koncentráciách triglyceridov, ako ani lipoproteínového cholesterolu s vysokou hustotou a celkového cholesterolu.

Farmakokinetika

Ak sa užíva orálne, losartan sa celkom dobre vstrebáva a metabolizuje. Je charakterizovaný účinkom „prvého prechodu“pečeňou s tvorbou karboxylovaného metabolitu s farmakologickou aktivitou a neaktívnych metabolitov. Systémová biologická dostupnosť látky vo forme tabliet je približne 33%. Maximálne koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu sa zaznamenávajú v priemere za 1 hodinu, respektíve 3 až 4 hodiny po podaní. Ak sa Cozaar konzumuje počas štandardného jedla, koncentračný profil aktívnej zložky v krvnej plazme zostáva nezmenený.

Stupeň väzby losartanu a jeho aktívneho metabolitu na proteíny krvnej plazmy (hlavne albumín) dosahuje 99%. Distribučný objem losartanu je 34 litrov. Pokusy na potkanoch preukázali, že hematoencefalická bariéra je pre látku prakticky neprístupná.

Približne 14% dávky Cozaaru, keď sa užíva perorálne alebo intravenózne, prechádza na jeho aktívny metabolit. Okrem toho boli identifikované farmakologicky neaktívne metabolity, medzi ktorými sú dominantné 2 hlavné metabolity, ktoré sa tvoria v dôsledku hydroxylácie butylového bočného reťazca, a jeden sekundárny metabolit - N-2-tetrazol-glukuronid.

Plazmatický klírens liečiva Kozaar je približne 600 ml / min a jeho aktívneho metabolitu 50 ml / min. Renálny klírens týchto zlúčenín je približne 74 ml / min, respektíve 26 ml / min. Pri perorálnom podaní losartanu sa asi 4% užitej dávky vylúči močom v nezmenenej podobe a asi 6% dávky sa vylúči rovnakým spôsobom vo forme aktívneho metabolitu. Pre losartan a jeho aktívny metabolit sú lineárne farmakokinetické parametre charakteristické pre perorálne podávanie Kozaaru v dávkach do 200 mg.

Po perorálnom podaní obsah losartanu a jeho aktívneho metabolitu v plazme polyexponenciálne klesá s konečným polčasom približne 2, respektíve 6 - 9 hodín. Ak sa Kozaar užíva v dávke 100 mg jedenkrát denne, nie je v tele pozorovaná akumulácia losartanu alebo jeho aktívneho metabolitu. Losartan a jeho aktívne metabolity sa vylučujú obličkami a črevami žlčou. Po perorálnom podaní losartanu značeného ¹⁴ atómami C sa mužským pacientom približne 35% rádioaktívneho izotopu nachádza v moči a 58% vo výkaloch. Pri intravenóznom podaní ¹⁴ C losartanu sa asi 43% rádioaktivity stanoví v moči a 50% vo výkaloch.

Obsah losartanu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme u starších pacientov s arteriálnou hypertenziou je prakticky podobný zodpovedajúcim ukazovateľom u mladých mužov s rovnakým ochorením.

Hladina losartanu v krvnej plazme u žien s arteriálnou hypertenziou bola dvakrát vyššia ako u mužov s rovnakým stavom. Koncentrácie aktívneho metabolitu u pacientov oboch pohlaví boli takmer rovnaké. Tento jav však nemá prakticky žiadny klinický význam.

U pacientov s alkoholickou cirhózou pečene miernej a strednej závažnosti po perorálnom podaní Cozaaru bol obsah losartanu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme 5, respektíve 1,7-krát vyšší ako u mladých zdravých mužov, ktorí sa dobrovoľne zúčastnili experimentu.

Plazmatické koncentrácie účinnej látky Kozaar u pacientov s CC nad 10 ml / min sú podobné ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) u pacientov podstupujúcich hemodialýzu je približne 2-krát vyššia v porovnaní s týmto parametrom u pacientov s nerušenou funkciou obličiek. Obsah aktívneho metabolitu v krvnej plazme zostáva nezmenený u pacientov s renálnou dysfunkciou alebo u pacientov na hemodialýze. Je nemožné odstrániť losartan a jeho aktívny metabolit z tela hemodialýzou.

Indikácie pre použitie

Arteriálna hypertenzia;
Chronické zlyhanie srdca s neúčinnou liečbou inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE);
Proteinúria na pozadí diabetes mellitus 2. typu (na ochranu obličiek u pacientov, spomalenie progresie zlyhania obličiek so znížením výskytu hyperkreatininémie, výskyt konečného štádia chronického zlyhania obličiek, v prípade potreby transplantácia obličky alebo hemodialýza, zníženie bielkovín v moči a úmrtnosti);
Arteriálna hypertenzia a hypertrofia ľavej komory (na zníženie rizika mŕtvice, infarktu myokardu a kardiovaskulárnej úmrtnosti).

Kontraindikácie

Obdobie tehotenstva a dojčenia;
Vek do 18 rokov;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Kozaar sa odporúča predpisovať opatrne pacientom s ochorením obličiek a / alebo pečene v anamnéze, pacientom so zníženým objemom cirkulujúcej krvi (BCC), a to aj počas liečby vysokými dávkami diuretík.

Návod na použitie Kozaaru: spôsob a dávkovanie

Tablety Cozaar sa užívajú perorálne 1 krát denne, v ľubovoľný vhodný čas, bez ohľadu na jedlo.

Dávka lieku je predpísaná lekárom na základe klinických indikácií.

Odporúčané dávkovanie Kozaaru:

Arteriálna hypertenzia: 50 mg ako začiatočná a udržiavacia dávka, ak je to potrebné na dosiahnutie väčšieho účinku, môžete užiť 100 mg. Stabilný hypotenzívny účinok sa dostaví po 3 - 6 týždňoch liečby. U pacientov so zníženým BCC je počiatočná dávka lieku predpísaná v množstve 25 mg. Pri indikácii anamnézy patológie pečene by sa mala dávka lieku znížiť. Starší pacienti a s renálnou insuficienciou, vrátane pacientov na dialýze, nemusia upravovať počiatočné dávkovanie;
Chronické srdcové zlyhanie: začiatočná dávka je 12,5 mg, titrácia sa odporúča raz týždenne až po individuálnu udržiavaciu dávku (12,5 mg, 25 mg alebo 50 mg);
Diabetes mellitus typu 2 s proteinúriou: začiatočná dávka je 50 mg, s prihliadnutím na pokles krvného tlaku (TK) sa má dávka postupne zvyšovať na 100 mg. Je znázornené kombinované použitie lieku s diuretikami, alfa a beta-blokátormi, blokátormi kalciových kanálov, centrálne pôsobiacimi liekmi, inými hypoglykemickými látkami (glitazóny, deriváty sulfonylmočoviny, inhibítory glukozidázy) a inzulínom;
Arteriálna hypertenzia a hypertrofia ľavej komory: Počiatočná dávka na zníženie pravdepodobnosti vzniku súvisiacich kardiovaskulárnych chorôb a úmrtnosti je 50 mg. Vzhľadom na stupeň zníženia krvného tlaku ďalšia liečba zahŕňa zvýšenie dávky lieku na 100 mg alebo predpísanie nízkych dávok hydrochlorotiazidu.

Vedľajšie účinky

V priebehu kontrolovaných klinických štúdií s použitím Kozaaru boli zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky:

Na strane kardiovaskulárneho systému: tachykardia, zvýšená srdcová frekvencia;
Z dýchacieho systému: opuch nosovej sliznice, kašeľ, infekcie horných dýchacích ciest, faryngitída, sinusitída;
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, dyspepsia, hnačky;
Z nervového systému: nespavosť, bolesti hlavy, závraty;
Z muskuloskeletálneho systému: svalové kŕče, bolesti chrbta;
Zo strany tela ako celku: únava a slabosť, bolesť na hrudníku a / alebo žalúdku, opuchy;
Na strane laboratórnych parametrov: hyperkaliémia (zvýšená hladina alanínaminotransferázy po vysadení lieku sa zvyčajne vrátila do normálu).

Nežiaduce reakcie na pozadí užívania Cozaaru zaznamenané v širokej klinickej praxi:

Tráviaci systém: abnormálna funkcia pečene; zriedka - hepatitída;
Hematopoetický systém: trombocytopénia, anémia;
Muskuloskeletálny systém: artralgia, myalgia; zriedka - rabdomyolýza;
Nervový systém: migréna; zriedka - dysgeúzia;
Dýchací systém: kašeľ;
Dermatologické reakcie: svrbenie, žihľavka, začervenanie kože;
Alergické reakcie: zriedkavo - vaskulitída, Schönlein-Henochova choroba, angioedém vrátane edému hlasiviek, hrtana s upchatím dýchacích ciest a / alebo edémov pier, tváre, jazyka a / alebo hltana (u niektorých pacientov sa počas predchádzajúceho podávania vyskytli reakcie z precitlivenosti). ACE inhibítory).

Kozaar je vo všeobecnosti dobre znášaný, vedľajšie účinky sú prechodné a prejavujú sa v miernej forme, ktorá si nevyžaduje prerušenie liečby.

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní Kozaarom sú obmedzené. Jeho najpravdepodobnejšími príznakmi sú tachykardia, výrazný pokles krvného tlaku a bradykardia, ktoré môžu byť vyvolané parasympatickou stimuláciou. Ako liečba je predpísaná symptomatická terapia.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby liekom Cozaar by sa mala vykonať korekcia zníženého BCC alebo predpísať nižšie úvodné dávky.

Možno, že vývoj angioedému u pacientov s precitlivenosťou na liek.

Bez konzultácie s lekárom je súčasné užívanie draselných prípravkov a náhrad kuchynskej soli s obsahom draslíka kontraindikované.

Pri predpisovaní lieku pacientom so zlyhaním obličiek, pre ktorých je charakteristickým stavom porušenie rovnováhy voda-elektrolyt, je potrebné venovať osobitnú pozornosť, či už s diabetes mellitus alebo bez neho.

Ak je indikované ochorenie pečene v anamnéze, Cozaar sa má podávať v nižšej dávke.

Účinok lieku na renín-angiotenzínový systém môže spôsobiť poškodenie funkcie obličiek a pri bilaterálnej stenóze renálnych artérií alebo stenóze artérie jednej obličky zvyšuje hladinu sérového kreatinínu a močoviny v krvi. Po ukončení liečby je možné obnoviť funkčné zmeny.

U pacientov so závažným chronickým srdcovým zlyhaním môže užívanie lieku spôsobiť rozvoj zvyšujúcej sa azotémie, oligúrie a akútneho zlyhania obličiek so smrteľnými následkami.

Pri predpisovaní Kozaaru nie je potrebná úprava dávkovania u starších pacientov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Neuskutočnili sa takmer žiadne štúdie hodnotiace vplyv Kozaaru na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať zložité mechanizmy. Avšak pri absolvovaní kurzu antihypertenznej liečby sa odporúča byť opatrný pri vedení vozidla alebo vykonávaní potenciálne nebezpečných prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a okamžité psychomotorické reakcie. To je spojené s rizikom závratov a ospalosti pri užívaní lieku, najmä na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je zakázané predpisovať Cozaar počas tehotenstva. Užívanie liekov, ktoré ovplyvňujú renín-angiotenzívny systém v II. A III. Trimestri tehotenstva, môže viesť k vážnym chybám alebo dokonca k smrti vyvíjajúceho sa plodu, preto sa liek okamžite po zistení skutočnosti, že je tehotná, zruší. Renálna perfúzia spojená s vývojom renín-angiotenzínového systému sa prejavuje u plodu v druhom trimestri. Riziko pre plod sa zvyšuje, ak sa Cozaar užíva v II. Alebo III. Trimestri gravidity.

Liečba Kozaarom počas laktácie sa neodporúča. Skúsenosti s používaním losartanu u tejto kategórie pacientov sú nedostatočné a nie je známe, či daná látka preniká do materského mlieka. Preto je potrebné zosúladiť možné prínosy liečby pre matku a možné riziká pre dieťa a urobiť rozhodnutie o ukončení dojčenia alebo zrušení Cozaaru.

Liekové interakcie

Klinicky významná interakcia Kozaaru s digoxínom, warfarínom, hydrochlorotiazidom, cimetidínom, ketokonazolom, fenobarbitalom a erytromycínom nebola stanovená.

Účinok zníženia hladiny aktívneho metabolitu pri užívaní flukonazolu a rifampicínu na klinický účinok lieku sa neskúmal.

Súčasné podávanie doplnkov draslíka, triamterénu, spironolaktónu, amiloridu a ďalších liekov, ktoré zabraňujú tvorbe angiotenzínu II, solí obsahujúcich draslík, môže zvýšiť hladinu draslíka v krvi.

Losartan v kombinácii s lítiovými prípravkami znižuje vylučovanie a zvyšuje jeho sérovú koncentráciu.

Antihypertenzný účinok lieku znižujú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), selektívne inhibítory COX-2 cyklooxygenázy.

U pacientov so zníženou funkciou obličiek môže súčasné užívanie lieku a NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2, ďalej zhoršovať funkciu obličiek. Účinok tejto interakcie je reverzibilný.

Pokles plazmatických koncentrácií aktívneho metabolitu pri používaní flukonazolu v kombinácii s Kozaarom zvyšuje koncentráciu losartanu v krvnej plazme.

Analógy

Kozaarove analógy sú: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Hyperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hezart, Edarbi.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste pri teplote do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Kozaar

Podľa recenzií je liek Cozaar pacientmi dobre znášaný a funguje efektívne. Pri systematickej liečbe liek normalizuje krvný tlak a zriedka vyvoláva výskyt nežiaducich reakcií (napríklad slabosť). Pacienti si tiež uvedomujú pohodlie spôsobu užívania Cozaaru: jeho príjem nie je spojený s príjmom potravy. Výsledky liečby sú viditeľné približne 1-3 týždne po začiatku liečby.

Cena za Cozaar v lekárňach

Priemerná cena lieku Kozaar s dávkou 50 mg v reťazcoch lekární je 265–281 rubľov (za balenie 14 tabliet). Liečivo s dávkou 100 mg je možné zakúpiť za 610–689 rubľov (28 tabliet v balení).