Bonefos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Bonefos: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologický účinok
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie u starších ľudí
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Bonefos

ATX kód: M05BA02

Účinná látka: kyselina klodrónová (kyselina klodrónová)

Výrobca: BAYER OY (Fínsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 8. 6. 2019

Bonefos je inhibítorom kostnej resorpcie v kostných metastázach.

Uvoľnenie formy a zloženia

Kapsuly 400 mg (v blistroch po 10 kusoch a fľašiach po 100 kusoch);
Filmom obalené tablety, 800 mg (v blistroch po 10 kusoch);
Koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne podanie 60 mg / ml (v sklenených ampulkách, 5 v balení).

Liečivo je klodronát dvojsodný tetrahydrát.

Kapsuly obsahujú ako pomocné zložky:

Koloidný bezvodý oxid kremičitý - 2,85 mg;
Monohydrát laktózy - 41,5 mg;
Stearát vápenatý - 2,85 mg;
Mastenec - 22,8 mg.

Ako súčasť obalu kapsuly:

Oxid titaničitý;
Želatína;
Žltý oxid železitý;
Červený oxid železitý.

Pomocnými zložkami filmom obalených tabliet sú:

Sodná soľ kroskarmelózy - 22 mg;
Stearan horečnatý - 8 mg;
Silikonizovaná mikrokryštalická celulóza - 165 mg;
Kyselina stearová 15 mg

Obal tabliet obsahuje Opadry II biely (25% oxid titaničitý, mastenec 14,8%, polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný 40%, makrogol 3350 20,2%).

Koncentrát na prípravu roztoku obsahuje ako pomocné zložky:

Hydroxid sodný - do pH 5;
Voda na injekciu - do 1 ml.

farmaceutický účinok

Farmakodynamika

Aktívna zložka Bonefosu - tetrahydrát disodného klodronátu - sa po vstupe do tela premení na kyselinu klodronovú, ktorá patrí do skupiny bisfosfonátov a je analógom prírodného pyrofosfátu. Mechanizmus účinku kyseliny klodrónovej spočíva v inhibícii aktivity osteoklastov a znížení resorpcie nimi vyvolaného kostného tkaniva. Potvrdenie týchto vlastností bolo získané na základe biochemických, kinetických a histologických štúdií, presný mechanizmus tohto procesu však zatiaľ nebol študovaný.

Kyselina klodrónová inhibuje aktivitu osteoklastov znížením sérového vápnika a tiež znížením vylučovania hydroxyprolínu a vápnika obličkami. In vitro zlúčenina spomaľuje zrážanie fosforečnanu vápenatého, zabraňuje jeho transformácii na hydroxyapatit, inhibuje agregáciu kryštálov apatitu na väčšie kryštály a znižuje rýchlosť rozpúšťania týchto kryštálov. Keď sa Bonefos používal ako monoterapia v dávkach dostatočných na zníženie resorpcie kostí, nemal to žiadny vplyv na normálnu mineralizáciu kostí u pacientov.

U pacientov s mnohopočetným myelómom a rakovinou prsníka užívanie lieku znižuje pravdepodobnosť zlomenín kostí. Kyselina klodrónová znižuje riziko kostných metastáz pri primárnom karcinóme prsníka. Použitie lieku na prevenciu kostných metastáz u pacientok s operabilným karcinómom prsníka znižuje úmrtnosť u tejto kategórie pacientov.

Farmakokinetika

Kyselina klodronová sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte v množstve asi 2%. Po perorálnom podaní jednej dávky Bonefosu sa maximálna hladina účinnej látky v krvnom sére zaznamená po 30 minútach. Pretože kyselina klodronová má výraznú afinitu k vápniku a iným dvojmocným katiónom, je jeho absorpcia významne znížená, ak sa liek užíva s jedlom alebo inými liekmi, ktoré obsahujú dvojmocné katióny.

Ak sa Bonefos užíva perorálne 1 hodinu pred jedlom, relatívna biologická dostupnosť je 91%, 30 minút pred jedlom - 69%. Významné zmeny v indexoch absorpcie kyseliny klodrónovej v orgánoch gastrointestinálneho traktu sa pozorujú aj u rôznych pacientov a u toho istého pacienta. Napriek významným výkyvom v rýchlosti absorpcie u rovnakého pacienta zostáva množstvo kyseliny klodrónovej vstupujúce do tela počas dlhodobej liečby konštantné.

Úroveň väzby tetrahydrátu klodronátu disodného s plazmatickými proteínmi je nízka. Distribučný objem je 20 - 50 litrov.

Vylučovanie kyseliny klodrónovej z krvného séra sa vyznačuje dvoma fázami: distribučnou fázou, v ktorej je polčas rozpadu približne 2 hodiny, a eliminačnou fázou, ktorá prebieha veľmi pomaly v dôsledku silnej väzby kyseliny klodrónovej na kostné tkanivo. Táto zlúčenina sa vylučuje z tela hlavne obličkami, pričom približne 80% sa nachádza v moči niekoľko dní po užití Bonefosu. Kyselina klodrónová spojená s kostným tkanivom (čo je asi 20% absorbovaného množstva) sa vylučuje z tela pomalšie. Renálny klírens je približne 75% plazmatického klírensu.

Nie je jasný vzťah medzi koncentráciou kyseliny klodrónovej v krvnej plazme a terapeutickým účinkom alebo nežiaducimi reakciami. Farmakokinetický profil Bonefosu nezávisí od funkčných porúch (s výnimkou renálneho zlyhania, ktoré je príčinou zníženia renálneho klírensu kyseliny klodrónovej), metabolizmu liečiva alebo od veku.

Indikácie pre použitie

Hyperkalcémia spôsobená zhubnými nádormi;
Mnohopočetný myelóm (mnohopočetný myelóm);
Osteolytické metastázy malígnych nádorov v kosti.

Kontraindikácie

Závažné (terminálne) zlyhanie obličiek (CC menej ako 10 ml / min);
Súbežná liečba inými bisfosfonátmi;
Precitlivenosť pacienta na zložky lieku, ako aj na iné bisfosfonáty;
Tehotenstvo a obdobie laktácie;
Detstvo.

Liek je predpisovaný s opatrnosťou pacientom s poškodením funkcie obličiek.

Návod na použitie Bonefosu: metóda a dávkovanie

Kapsuly a tablety

Kapsuly a tablety sú určené na perorálne podanie.

Kapsuly sa musia prehltnúť bez narušenia celistvosti želatínovej membrány, tablety sa dajú rozdeliť na 2 časti, ale majú sa užiť súčasne (tablety sa pred použitím neodporúčajú rozpustiť alebo zomlieť);
Denná dávka lieku je 1 600 mg, musí sa užiť naraz, ráno nalačno a zapiť pohárom vody;
Pri predpisovaní lieku v dennej dávke presahujúcej 1 600 mg sa odporúča rozdeliť ho na 2 dávky. Prvý príjem sa vykonáva rovnakým spôsobom, ako je popísané vyššie, druhý - 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle, liekoch, pití (okrem vody);
Do hodiny po užití drogy sa musíte zdržať stravovania a iných liekov, môžete piť iba vodu;
Je zakázané užívať tento liek s jedlom, mliekom a prípravkami, ktoré obsahujú vápnik alebo iné dvojmocné katióny, pretože to narúša absorpciu kyseliny klodrónovej.

Infúzny roztok

Na prípravu roztoku sa požadovaná dávka rozpustí v 500 ml 5% roztoku dextrózy alebo v 0,9% roztoku chloridu sodného.

Počas liečby je potrebné monitorovať funkciu obličiek a vápnik v sére, ako aj zabezpečiť, aby bol do tela pacienta dodaný dostatočný objem tekutiny.

Pri liečbe hyperkalcémie spôsobenej zhubnými nádormi:

Denne (nie viac ako 7 po sebe nasledujúcich dní) je predpísané intravenózne kvapkanie 300 mg liečiva po dobu 2 hodín (najmenej), kým sa nedosiahne normálna hladina vápnika v krvnom sére (spravidla sa výsledok dosiahne do 5 dní);
Je tiež povolené jedno intravenózne odkvapkanie liečiva do 4 hodín v dávke 1 500 mg. Ak je to potrebné, je možné dovnútra znovu naliať alebo predpísať Bonefos;
S rozvojom hypokalciémie sa odporúča prerušiť liečbu na krátke obdobie;
Ak nie je možné intravenózne podanie lieku, liek sa užíva perorálne. Počiatočná dávka je v tomto prípade 2 400 až 3 200 mg denne. Na základe individuálnej odpovede pacienta na liečbu s normalizáciou hladiny vápnika v krvi sa denná dávka lieku zníži na 1 600 mg.

Pri liečbe osteolytických zmien kostí spôsobených zhubnými nádormi bez hyperkalcémie:

Presné dávkovanie sa určuje individuálne;
Odporúčaná začiatočná denná dávka je 1 600 mg;
Ak je to potrebné (v súlade s klinickými indikáciami), dávka sa môže zvýšiť na 3 400 mg denne.

Liečba pacientov s poškodením funkcie obličiek

Pri liečbe pacientov s poškodením funkcie obličiek je potrebné postupovať opatrne. Neodporúča sa užívať liek dlhodobo perorálne v dávkach presahujúcich 1 600 mg denne. Denná dávka Bonefosu, ak sa užíva perorálne, sa znižuje v súlade s nasledujúcimi odporúčaniami:

Závažné zlyhanie obličiek (CC - 10 - 30 ml / min) - 800 mg;
Stredný stupeň (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
Mierny stupeň (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.

Podľa pokynov je Bonefos kontraindikovaný u pacientov s CC <10.

Vedľajšie účinky

Najbežnejšou nežiaducou reakciou na liek je hnačka, ktorá sa najčastejšie pozoruje pri vysokých dávkach lieku a prejavuje sa v miernej forme.

Možné nežiaduce účinky:

Z gastrointestinálneho traktu: často - nevoľnosť a zvracanie, hnačka;
Na strane pokožky a jej prídavných látkach: zriedka - kožné reakcie z precitlivenosti;
Z hľadiska metabolizmu: často - asymptomatická hypokalciémia, zriedka - zvýšenie hladiny paratyroidného hormónu a alkalickej fosfatázy v krvnom sére, hypokalciémia sprevádzaná klinickými prejavmi;
Na strane pečene a žlčových ciest: často - zvýšenie transamináz (zvyčajne v normálnom rozmedzí), zriedka - zvýšenie transamináz dvakrát (v porovnaní s normou) bez poškodenia funkcie pečene;

V rámci postmarketingového používania lieku boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie:

Na strane obličiek a močových ciest: závažné zlyhanie obličiek (najmä po rýchlom intravenóznom podaní lieku vo vysokých dávkach), renálna dysfunkcia (proteinúria, zvýšené hladiny kreatínu v sére);
Z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: izolované správy o vývoji osteonekrózy čeľuste (hlavne u pacientov, ktorí boli predtým liečení aminobisfosfonátmi). Boli zaznamenané prípady silnej bolesti kĺbov a svalov, kostí, avšak tieto správy boli zriedkavé a následné klinické štúdie nezistili rozdiely vo výskyte takýchto udalostí medzi pacientmi zo skupiny s placebom a pacientov podstupujúcich liečbu Bonefosom;
Z dýchacieho systému: bronchospazmus, dysfunkcia dýchania (u pacientov s bronchiálnou astmou, ako aj s precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú v anamnéze);
Zo strany orgánov videnia: uveitída, konjunktivitída (zaznamenaná iba u 1 pacienta).

Predávkovanie

Pri intravenóznom podaní Bonefosu vo vysokých dávkach sa zaznamenal nárast sérového kreatinínu a renálna dysfunkcia. Podobné príznaky sa nepozorovali, keď sa užívali veľké dávky lieku vo vnútri.

V prípade predávkovania sa odporúča vymenovať symptomatickú liečbu. Je potrebné zabezpečiť pacientovi prísny pitný režim s príjmom veľkého množstva tekutín do tela, ako aj sledovať koncentráciu vápnika v krvnom sére a funkciu obličiek.

špeciálne pokyny

Ak sa liek podáva intravenózne vo vysokých dávkach, ktoré výrazne prekračujú odporúčané dávky, môže sa vyvinúť vážne poškodenie obličiek, najmä pri vysokej rýchlosti podávania.

Pred začatím liečby a počas liečby sa odporúča sledovať koncentráciu vápnika v sére a funkciu obličiek, ako aj zabezpečiť, aby bol do tela pacienta dodaný dostatočný objem tekutiny. Takéto opatrenia sú obzvlášť dôležité v prípadoch predpisovania lieku vo forme intravenóznej infúzie, ako aj v prípade zlyhania obličiek a hyperkalcémie u pacienta.

Roztok Bonefosu riedte a riedte iba v súlade s odporúčaniami popísanými v pokynoch.

V priebehu liečby bisfosfonátmi sa treba vyhnúť invazívnym stomatologickým zákrokom. Ak má pacient rizikové faktory (ako je rádioterapia, chemoterapia, kortikosteroidy, rakovina, nesprávna ústna hygiena atď.), Pred začatím liečby bisfosfonátmi sa odporúča prediskutovať potrebu preventívneho zubného debridementu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Štúdie neodhalili vplyv Bonefosu na schopnosť viesť vozidlo a pracovať so zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie je známe, či tetrahydrát klodronátu disodného preniká u ľudí cez placentárnu bariéru a či môže vyvolať vývoj abnormalít plodu alebo zhoršenie reprodukčných funkcií. Zistilo sa, že kyselina klodrónová prestupuje u zvierat placentárnou bariérou. Nie je objasnené, či táto zlúčenina prechádza do materského mlieka. V súvislosti s vyššie uvedenými informáciami je použitie Bonefosu počas tehotenstva a laktácie kontraindikované.

Použitie u starších ľudí

Pri použití Bonefosu nie je u starších pacientov potrebné upravovať dávku. Klinické skúšky zahŕňajúce pacientov starších ako 65 rokov potvrdili, že liek nie je charakterizovaný vedľajšími účinkami špecifickými pre túto kategóriu pacientov.

Liekové interakcie

Súbežné použitie iných bisfosfonátov je kontraindikované.

Podľa výsledkov niektorých štúdií existuje priamy vzťah medzi užívaním lieku a poškodením funkcie obličiek pri predpisovaní nesteroidných protizápalových liekov, hlavne diklofenaku.

Pri užívaní kyseliny klodrónovej s aminoglykozidmi je potrebné postupovať opatrne, aby sa zabránilo rozvoju hypokaliémie.

Súčasné použitie Bonefosu s estramustínom spôsobuje zvýšenie jeho koncentrácie v krvnom sére až o 80%. Ak sa kyselina klodrónová kombinuje s dvojmocnými katiónmi (napríklad vápnikom a železom), vytvárajú sa zle rozpustné komplexy, preto je nežiaduce užívať tablety tohto liečiva súčasne s liečivami alebo potravinovými výrobkami obsahujúcimi dvojmocné katióny (najmä s látkami obsahujúcimi železo alebo s antacidami). To môže spôsobiť zníženie biologickej dostupnosti kyseliny klodrónovej.

Analógy

Analógom Bonefosu je Klobir.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti tabliet a kapsúl - 5 rokov, roztok - 3 roky. Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Pripravený infúzny roztok sa uchováva najviac jeden deň pri teplote 2 - 8 ° C.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Bonefos

Podľa recenzií je Bonefos životne dôležitý pre pacientov trpiacich rakovinou. Z tohto dôvodu sa týmto pacientom vydáva bezplatne. Počas liečby je dôležité neustále monitorovať biochemické parametre krvi.

Lekári poznamenávajú, že keď je koncentrácia vápnika v krvi 2,2 mmol / l alebo menej, musí sa lieková terapia kombinovať s užívaním ďalších liekov obsahujúcich vápnik a vitamín D. Podľa odborníkov je možné tablety striedať s použitím infúzneho roztoku. Neodporúča sa užívať liek spolu s mliekom a mliečnymi výrobkami kvôli ich pomalému tráveniu. Niektorí pacienti sa počas liečby drogovo sťažujú na nevoľnosť, bolesti brucha, hnačky a pálenie záhy.

Cena za Bonefos v lekárňach

Cena balenia Bonefosu vo forme koncentrátu pre roztok 60 mg / ml je 5 000–5600 rubľov (obsahuje 5 ampuliek). Bonefos v tabletách si môžete kúpiť v dávke 800 mg za 9 300 - 11 000 rubľov (60 ks v balení). Cena 400 mg kapsúl sa líši v rozmedzí 9000–9600 rubľov (za balenie 100 ks).