Apo-fluoxetín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Apo-fluoxetín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Apo-fluoxetín

ATX kód: N06AB03

Účinná látka: fluoxetín (fluoxetín)

Výrobca: Apotex Inc. (Apotex Inc.) (Kanada)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Apo-fluoxetín je antidepresívum s tymoanaleptickými a stimulačnými účinkami.

Uvoľnenie formy a zloženia

Prípravok sa vyrába vo forme kapsúl: veľkosť č. 3, želatínová pevná látka, nepriehľadná, so žlto-bielym telom a zeleným viečkom a nápisom čiernym atramentom „APO 20“; obsah kapsúl je takmer biely alebo biely prášok (7 alebo 10 kusov v blistri vyrobenom z hliníkovej fólie a filmu, 1–5 alebo 10 blistrov v papierovej škatuli; 14, 20, 28, 30, 35, 50, 100, 200 alebo 500 kusov vo fľaši z vysokotlakového polyetylénu, 1 fľaša v kartónovej škatuli, pre nemocnice - 90 fliaš po 100 alebo 500 kusoch v kartónovej škatuli. Každá škatuľa obsahuje aj návod na použitie apofluoxetínu).

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: fluoxetín hydrochlorid - 22,4 mg (čo zodpovedá 20 mg fluoxetínu);
ďalšie zložky: kyselina stearová, pšeničný škrob, monohydrát laktózy;
obal kapsuly: želatína, oxid titaničitý (E 171); telo - čierny oxid železitý (E 172), chinolínové žlté farbivo (E 104); čiapka - farbivá: žltá "Západ slnka" (E 110), chinolínová žltá (E 104), brilantná modrá FCF (E 133);
Zloženie atramentu: čierny oxid železitý (E 172), šelak, farbivá - očarujúca červená AC (E 129), lak indigokarmínu (E 132), brilantná modrá FCF (E 133), žltá „Sunset“(E 110).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Fluoxetín je selektívny antidepresívum s inhibítorom spätného vychytávania serotonínu (SSRI) s thymoanaleptickými a stimulačnými účinkami. Účinná látka selektívne inhibuje spätné vychytávanie sérotonínu (5HT) v synapsách neurónov centrálneho nervového systému (CNS). Blokovanie spätného vychytávania serotonínu produkovaného apofluoxetínom spôsobuje zvýšenie hladiny tohto neurotransmiteru v synaptickej štrbine, prispieva k predĺženiu a zosilneniu jeho účinku na receptorové miesta postsynaptickej membrány. Fluoxetín získaný v terapeutických dávkach inhibuje absorpciu serotonínu ľudskými krvnými doštičkami. Účinná látka patrí slabé antagonistu muskarinových, adrenergného a- a α ₂ -receptory, histamín H ₁-receptory, má malý vplyv na spätné vychytávanie dopamínu. Na rozdiel od väčšiny antidepresív fluoxetín pravdepodobne nevedie k zníženiu funkčnej aktivity postsynaptických β-adrenergných receptorov. Pomáha zlepšovať náladu, znižovať pocity napätia a strachu, eliminovať dysfóriu. Nemá sedatívny účinok, zhoršuje chuť do jedla, čo môže spôsobiť chudnutie. Ak sa apo-fluoxetín používa v miernych terapeutických dávkach, nemá takmer žiadny vplyv na prácu kardiovaskulárnych a iných systémov.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa fluoxetín celkom dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT) - až 95% podanej dávky; súčasné užívanie s jedlom jeho absorpciu v malom rozsahu spomaľuje. Maximálne plazmatické koncentrácie v krvi sa pozorujú po 6 - 8 hodinách. Biologická dostupnosť fluoxetínu po perorálnom podaní je viac ako 60%. Látka je dobre distribuovaná v tkanivách, ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou (BBB) a viaže sa na proteíny krvnej plazmy o viac ako 90%. Metabolická premena fluoxetínu nastáva v pečeni demetyláciou na norfluoxetín (aktívny metabolit) a skupinu neidentifikovaných metabolitov.

Vylučuje sa obličkami, klírens fluoxetínu sa môže pohybovať od 94 do 704 ml / min, norfluoxetín - od 60 do 336 ml / min. Prítomnosť zlyhania obličiek nemá významný vplyv na rýchlosť eliminácie základnej látky. Asi 12% podanej dávky sa vylúči gastrointestinálnym traktom, polčas (_T½) fluoxetínu je približne 2 - 3 dni, norfluoxetínu 7 - 9 dní.

Apo-fluoxetín sa vylučuje do materského mlieka - obsah môže zodpovedať 25% obsahu v sére.

U pacientov so zlyhaním pečene, T _½ fluoxetínu a jeho aktívny metabolit sa predĺži.

Indikácie pre použitie

obsesívno kompulzívna porucha;
depresia rôzneho pôvodu;
bulimická neuróza.

Kontraindikácie

Absolútne:

tehotenstvo a dojčenie;
závažné funkčné poškodenie obličiek [klírens kreatinínu (CC) pod 10 ml / min] a / alebo pečene;
kombinovaná liečba s inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) (obdobie medzi ukončením liečby inhibítormi MAO a začiatkom užívania fluoxetínu by malo byť najmenej 14 dní a medzi skončením užívania fluoxetínu a začiatkom liečby inhibítormi MAO - najmenej 35 dní);
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (používajte kapsuly Apo-fluoxetínu s mimoriadnou opatrnosťou):

Parkinsonova choroba;
konvulzívny syndróm spôsobený rôznymi stavmi, epilepsia (vrátane údajov v anamnéze);
cukrovka;
kompenzované poškodenie obličiek / pečene;
nadmerné chudnutie;
samovražedné sklony.

Apo-fluoxetín, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Apo-fluoxetínové kapsuly sa užívajú perorálne, bez ohľadu na čas jedla.

Na začiatku kurzu sa odporúča užívať liek ráno v dávke 20 mg 1 krát denne. V budúcnosti je v prípade potreby povolené zvýšiť dennú dávku na 40 - 60 mg užívaných v 2 - 3 dávkach. Maximálna prípustná dávka je 80 mg denne.

Klinický účinok sa pozoruje približne 1–4 týždne po začiatku liečby, ale u niektorých pacientov sa dá pozorovať aj neskôr.

Pri obsedantno-kompulzívnej poruche je odporúčaná denná dávka apofluoxetínu 20 - 60 mg, pri bulimickej neuróze - 60 mg v 2 - 3 dávkach.

Odporúčaná dávka fluoxetínu pre starších pacientov je 20 mg denne (na začiatku liečby sa má použiť ½ odporúčanej počiatočnej dennej dávky - 10 mg).

Vedľajšie účinky

CNS: hypománia / mánia, zvýšená podráždenosť, nespavosť / ospalosť, nepokoj, úzkosť, bolesti hlavy, závraty, astenické poruchy, tras, zvýšené samovražedné sklony; konvulzívne záchvaty (s ich vývojom je terapia Apo-fluoxetínom zrušená);
zažívací trakt: hypersalivácia alebo sucho v ústach, zhoršená chuť, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, hnačka, vracanie; je možná anorexia a pokles telesnej hmotnosti;
urogenitálny systém: inkontinencia / retencia moču, vaginitída, dysmenorea, znížené libido, sexuálna dysfunkcia u mužov - oneskorená ejakulácia;
iné: zriedka - alergické reakcie, prejavujúce sa vo forme zvýšenia telesnej teploty, zimnice, kožnej vyrážky, svrbenia, žihľavky, bolesti svalov a kĺbov (pri týchto porušeniach je možné predpísať steroidy a antihistaminiká), zvýšené potenie, zhoršenie zrakovej ostrosti, hyponatrémia, tachykardia, vaskulitída.

Vyššie uvedené nežiaduce udalosti boli častejšie zaznamenané na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky apo-fluoxetínu.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania fluoxetínom patria nasledujúce reakcie: nauzea, vracanie, psychomotorické vzrušenie, tachykardia, poruchy srdcového rytmu, záchvaty.

Pri týchto porušeniach je predpísaná symptomatická liečba, výplach žalúdka s príjmom aktívneho uhlia. V prípade kŕčových záchvatov sa podáva diazepam a prijímajú sa opatrenia na udržanie dýchania, srdcovej činnosti a normálnej telesnej teploty.

Nenašli sa nijakí konkrétni antagonisti fluoxetínu.

špeciálne pokyny

Počas liečby Apo-fluoxetínom, pri súčasnej elektrokonvulzívnej liečbe, sa zvyšuje riziko vzniku dlhotrvajúcich epileptických záchvatov.

U pacientov s diabetes mellitus sa počas liečby môže vyvinúť hypoglykémia a hyperglykémia po ukončení liečby fluoxetínom.

Pri použití lieku u pacientov s nedostatočnou telesnou hmotnosťou je potrebné brať do úvahy pravdepodobnosť anorexigénnych účinkov vrátane progresívneho chudnutia.

Po ukončení liečby apo-fluoxetínom môže jeho terapeutická koncentrácia v sére v krvi pretrvávať niekoľko týždňov.

Počas liečby fluoxetínom sú nápoje obsahujúce etanol zakázané.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby sa treba zdržať vykonávania práce, ktorá si vyžaduje vyššiu rýchlosť duševných a fyzických reakcií, vrátane vedenia vozidla.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Apo-fluoxetínu počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikované.

Použitie v detstve

Bezpečnosť liečby fluoxetínom u detí a dospievajúcich nebola stanovená.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade závažného stupňa poškodenia funkcie obličiek (CC pod 10 ml / min) nie je možné vykonať liečbu liekom.

Pacienti so stredne ťažkou / ľahkou poruchou funkcie obličiek majú používať Apo-fluoxetín s mimoriadnou opatrnosťou - odporúča sa používať nižšie dávky s dlhšími intervalmi medzi dávkami.

Pre porušenie funkcie pečene

Liek je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene.

Za prítomnosti miernej / miernej dysfunkcie pečene je potrebné použitie apo-fluoxetínu v nižších dávkach s dlhším časovým odstupom medzi dávkami. Pacienti v tejto skupine by mali začať užívať liek s ½ dávkou.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov by na začiatku liečby mala byť dávka apo-fluoxetínu ½ odporúčanej počiatočnej dávky, potom sa denná dávka pre pacientov tejto vekovej skupiny zvýši na 20 mg.

Liekové interakcie

Inhibítory MAO (vrátane antidepresív z tejto farmakoterapeutickej skupiny), prokarbazín, furazolidón, selegilín, tryptofán (prekurzor serotonínu): ich súčasné použitie s fluoxetínom je kontraindikované, pretože pri takejto kombinácii sa zvyšuje riziko vzniku sérotonínergného syndrómu, ktorého prejavmi môžu byť také účinky ako zvracanie nevoľnosť, hnačka, zimnica, dyzartria, zmätenosť, tras, psychomotorické vzrušenie, hypománia, kŕče, hypertenzná kríza;
hypoglykemické lieky: ich účinok sa zvyšuje;
diazepam, karbamazepín, trazodón, terfenadín, metoprolol, fenytoín (difenín), tricyklické a tetracyklické antidepresíva: metabolizmus týchto liekov je potlačený, čo vedie k zvýšeniu ich hladiny v krvnom sére a spôsobuje zvýšenie ich účinku a zvýšenie vývoja komplikácií;
alkohol, centrálne pôsobiace lieky, ktoré potláčajú funkciu centrálneho nervového systému: ich účinok sa zvyšuje;
soli lítia: je možné zvýšenie hladiny lítia v krvi, je potrebné starostlivo sledovať jeho obsah;
antikoagulanciá, digitoxín a iné lieky, ktoré sa silno viažu na proteíny: zvyšuje sa plazmatická koncentrácia neviazaných (voľných) liekov a zvyšuje sa tak riziko nežiaducich účinkov.

Analógy

Analógmi apofluoxetínu sú: Flunisan, Prozac, Fluoxetín, Fluoxetín-OBL, Fluoxetín Lannacher, Fluoxetín-Canon.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote 15-30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie apo-fluoxetínu

Podľa väčšiny recenzií na lekárskych webových stránkach o apo-fluoxetíne je jeho použitie lacné, efektívne a pohodlné. Mnoho pacientov poznamenáva, že antidepresívum je vysoko účinné pri liečbe depresie rôzneho pôvodu, zmierňuje obsedantné a desivé myšlienky, záchvaty paniky, úzkosť a ďalšie obsedantno-kompulzívne poruchy. Liečba tiež pomáha pri bulimickej neuróze, zatiaľ čo pacienti neodporúčajú užívať tento liek samostatne na chudnutie, pretože nie je určený na tieto účely a môže viesť k výraznému zhoršeniu stavu. Všetky recenzie poukazujú na potrebu užívať Apo-fluoxetín výlučne tak, ako to predpísal ošetrujúci lekár, a to iba v dávkach, ktoré odporúča. Počas liečby sa pacientom odporúča, aby v žiadnom prípade nepili alkohol,pretože to môže spôsobiť nenapraviteľné následky a dokonca ohroziť život.

Medzi nevýhody lieku patrí častý výskyt vedľajších účinkov, najmä ako nechuť do jedla, nevoľnosť, bolesti hlavy, ospalosť, ľahostajnosť ku všetkému okolo. Niektoré recenzie naznačujú krátkodobý účinok apofluoxetínu, ktorý sa prejavuje iba počas obdobia jeho podávania. Existujú určité sťažnosti na úplnú absenciu pozitívnych zmien po ukončení liečby.