Haloperidol Dekanoát

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Haloperidol dekanoát: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: haloperidol dekanoát

ATX kód: N05AD01

Účinná látka: haloperidol (haloperidol)

Výrobca: Gedeon Richter (Maďarsko)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Ceny v lekárňach: od 295 rubľov.

Kúpiť

Roztok na intramuskulárne podanie Haloperidol dekanoát

Haloperidol dekanoát je neuroleptikum, antipsychotikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme olejového roztoku na intramuskulárne (i / m) podanie: číra zelenožltá alebo žltá tekutina (po 1 ml v ampulkách z tmavého skla; 5 ampuliek v plastových zásobníkoch, 1 paleta v kartónovej škatuli a návod na použitie haloperidol. dekanoát).

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: haloperidol dekanoát - 70,52 mg, čo zodpovedá 50 mg haloperidolu;
pomocné zložky: sezamový olej, benzylalkohol.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Haloperidol dekanoát je silný antipsychotický derivát butyrofenónu, dlhodobo pôsobiaci antipsychotický liek. Jeho účinnou látkou je ester kyseliny dekánovej a haloperidol, ktorý je výrazným antagonistom centrálnych dopamínových receptorov. Po podaní sa haloperidol uvoľňuje v dôsledku pomalej hydrolýzy a vstupuje do systémového obehu.

Vďaka priamej blokáde centrálnych dopamínových receptorov pri liečbe halucinácií a bludov je haloperidol vysoko účinný. Predpokladá sa, že je to spôsobené jeho pôsobením na mezokortikálne a limbické štruktúry. Má výrazný upokojujúci účinok pri psychomotorických agitáciách, mánii a iných agitáciách.

Aktivita lieku vo vzťahu k limbickému systému sa prejavuje sedatívnym účinkom. Haloperidol je indikovaný ako doplnok u pacientov s chronickými bolesťami.

Látka pôsobí na bazálne gangliá a spôsobuje extrapyramídové reakcie vo forme dystónie, akatízie, parkinsonizmu.

Pri poruchách charakterizovaných sociálnym ústupom sa po užití haloperidol dekanoátu u pacientov pozoruje normalizácia sociálneho správania.

Výrazná anti-dopamínová aktivita má dráždivý účinok na chemoreceptory, čo vyvoláva nevoľnosť a zvracanie. Okrem toho je sprevádzané relaxáciou gastroduodenálneho zvierača, blokuje faktor inhibujúci prolaktín v adenohypofýze, čo vedie k zvýšenému uvoľňovaniu prolaktínu.

Farmakokinetika

Po i / m injekcii sa maximálna koncentrácia (Cmax) haloperidolu dosiahne po 3–9 dňoch. V plazme nastáva fáza nasýtenia na pozadí mesačného podávania po 2–4 injekciách. Farmakokinetika je závislá od dávky, pri dávkach nižších ako 450 mg existuje priamy vzťah medzi plazmatickou koncentráciou a dávkou. Terapeutický účinok nastáva po dosiahnutí plazmatickej koncentrácie haloperidolu 20–25 μg / l.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 92%.

Haloperidol ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou (BBB) a vylučuje sa do materského mlieka.

Polčas (T _1/2) je približne 21 dní. Až 60% zavedenej látky sa vylúči črevom, 40% obličkami, z toho asi 1% nezmenené.

Indikácie pre použitie

psychózy vrátane chronickej schizofrénie, najmä u pacientov s pozitívnou odpoveďou na liečbu rýchlo pôsobiacim haloperidolom, ktorí sú indikovaní na vymenovanie účinného neuroleptika so stredne silným sedatívnym účinkom;
poruchy duševnej činnosti a správania sprevádzané psychomotorickým nepokojom, ktoré si vyžadujú dlhodobú liečbu.

Kontraindikácie

Absolútne:

kóma rôzneho pôvodu;
útlak centrálneho nervového systému (CNS), ktorý sa vyskytol na pozadí užívania liekov alebo pitia alkoholu;
Parkinsonova choroba, iné ochorenia centrálneho nervového systému, ktoré sú sprevádzané pyramidálnymi alebo extrapyramídovými príznakmi;
porážka bazálnych ganglií;
depresia, hystéria;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
detstvo;
precitlivenosť na zložky lieku.

Haloperidol dekanoát sa má predpisovať opatrne pri epilepsii, dekompenzovaných ochoreniach kardiovaskulárneho systému (vrátane angíny pectoris, predĺženia QT intervalu, porúch intrakardiálneho vedenia, hypokaliémie alebo súčasnej liečby, ktorá môže prispieť k predĺženiu QT intervalu), glaukómu so zatvoreným uhlom, hypertyreózy (s príznakmi tyreotoxikózy), zlyhanie obličiek, hyperplázia prostaty s retenciou moču, zlyhanie pľúc a srdca a dýchania (vrátane chronickej obštrukčnej choroby pľúc, akútnych infekčných chorôb), alkoholizmus.

Počas tehotenstva môže byť haloperidol dekanoát predpísaný iba v prípadoch, keď očakávaný terapeutický účinok pre matku preváži nad možnou hrozbou pre plod.

Haloperidol dekanoát, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Haloperidol dekanoát je olejový roztok, preto je jeho intravenózne podanie kategoricky kontraindikované.

Roztok je určený na parenterálne podanie hlbokou intramuskulárnou injekciou do gluteálnej oblasti.

Je potrebné mať na pamäti, že zavedenie roztoku v dávke presahujúcej 3 ml je sprevádzané nepríjemným pocitom roztrhnutia v mieste vpichu.

Pri predpisovaní počiatočnej dávky haloperidol dekanoátu sa berú do úvahy príznaky ochorenia, jeho závažnosť a predchádzajúca dávka haloperidolu alebo iných neuroleptík.

Dávka sa musí zvoliť individuálne pod prísnym lekárskym dohľadom pacienta, kvôli významným rozdielom v reakcii na liečbu u rôznych pacientov.

Odporúčané dávkovanie: začiatočná dávka je 0,5 - 1,5 ml, čo zodpovedá 25 - 75 mg haloperidolu, raz za 28 dní. Počiatočná dávka haloperidol dekanoátu by mala byť 10 až 15-krát vyššia ako perorálny haloperidol, nemala by však prekročiť 100 mg. Na základe účinku možno počiatočnú dávku zvyšovať v prírastkoch 50 mg, až kým sa nedosiahne požadovaný optimálny účinok. Udržiavacia jednotlivá dávka je zvyčajne 20 denných dávok haloperidolu. Ak sa príznaky základného ochorenia opakujú počas obdobia výberu dávky, je možné liečbu doplniť orálnymi formami.

Ak je to potrebné, pri zohľadnení individuálnych charakteristík účinku lieku je možná častejšia intramuskulárna injekcia roztoku (1 krát za 14 dní).

U pacientov s oligofréniou a pacientov v staršom veku by úvodná dávka mala byť od 12,5 do 25 mg liečiva raz za 28 dní. Dávka sa zvyšuje v závislosti od individuálnej odpovede na liečbu.

Vedľajšie účinky

z nervového systému: ospalosť alebo nespavosť (najmä na začiatku liečby), strach, úzkosť, nepokoj, úzkosť, bolesť hlavy, akatízia, depresia, eufória, epileptické záchvaty, letargia, paradoxné reakcie - halucinácie a exacerbácie psychózy; na pozadí dlhodobej liečby - extrapyramídové poruchy vrátane tardívnej dyskinézy (zovretie pier, plákanie, vyfúknutie z líca, červíkovité rýchle pohyby jazyka, nekontrolované žuvacie pohyby, pohyby rúk a nôh), tardívna dystónia (kŕče očných viečok, rýchle blikanie, neobvyklý výraz tváre alebo poloha tela, ohýbanie nekontrolovateľných pohybov krku, rúk, trupu a nôh), neuroleptický malígny syndróm [rýchle alebo ťažké dýchanie, zvýšený alebo znížený krvný tlak (TK), hypertermia, zvýšené potenie, tachykardia, arytmia,svalová stuhnutosť, inkontinencia moču, strata vedomia, epileptické záchvaty];
na strane kardiovaskulárneho systému: na pozadí použitia vysokých dávok - zníženie krvného tlaku, arytmie, tachykardia, ortostatická hypotenzia, príznaky flutteru a fibrilácie komôr, predĺženie QT intervalu;
z tráviaceho systému: na pozadí užívania vysokých dávok - sucho v ústach, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, hyposivácia, hnačka alebo zápcha, funkčné poruchy pečene vrátane rozvoja žltačky;
z hematopoetického systému: zriedka - agranulocytóza, prechodná leukocytóza alebo leukopénia, sklon k monocytóze, erytropénia;
z močového systému: periférny edém s hyperpláziou prostaty - retencia moču;
z reprodukčného systému a mliečnej žľazy: menštruačné nepravidelnosti, bolesť v mliečnych žľazách, hyperprolaktinémia, gynekomastia, zvýšené libido, znížená potencia, priapizmus;
na strane orgánu videnia: rozmazané videnie, katarakta, retinopatia;
zo strany metabolizmu: hyponatrémia, hyperglykémia, hypoglykémia;
dermatologické reakcie: makulopapulárna vyrážka, akné, fotocitlivosť;
alergické reakcie: zriedka - laryngospazmus, bronchospazmus;
miestne reakcie: možno - vznik nežiaducich udalostí spojených so zavedením haloperidol dekanoátu;
ďalšie: prírastok hmotnosti, alopécia.

Predávkovanie

Predávkovanie haloperidolom sa prejavuje významnou závažnosťou zistených farmakologických vedľajších účinkov s vývojom nežiaducich účinkov. Medzi najnebezpečnejšie príznaky patrí pokles krvného tlaku, extrapyramídové reakcie vo forme všeobecného alebo lokalizovaného tremoru a stuhnutosť svalov, útlm, niekedy kóma s arteriálnou hypotenziou a útlmom dýchania, ktoré prechádzajú do šoku. Existuje riziko predĺženia QT intervalu, čo vedie k rozvoju komorových arytmií.

Liečba: neexistuje špecifické antidotum. Pri liečbe podozrenia na predávkovanie je potrebné mať na pamäti, že haloperidol dekanoát má dlhodobý účinok. Na zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest je potrebné použiť orofaryngeálnu alebo endotracheálnu sondu, pri ťažkej respiračnej depresii sa vykonáva umelá ventilácia. Je potrebné zabezpečiť starostlivé sledovanie stavu pacienta, sledovanie vitálnych funkcií a elektrokardiogram (EKG). Antiarytmická terapia pokračuje, kým sa EKG úplne normalizuje. V prípade nízkeho krvného tlaku a zastavenia obehu sa ako vazopresorické látky odporúča použitie koncentrovaného albumínu a norepinefrínu alebo dopamínu, intravenózne podanie tekutiny, plazmy. S rozvojom závažných extrapyramídových príznakov je potrebné niekoľko týždňov pravidelne podávať antiparkinsoniká s anticholinergickým účinkom. Je potrebné mať na pamäti, že po zrušení týchto liekov sa môžu znovu vyskytnúť extrapyramídové príznaky.

Použitie epinefrínu je kontraindikované. Jeho interakcia s haloperidolom môže spôsobiť významné zvýšenie krvného tlaku a vyžaduje okamžitú úpravu dávky.

špeciálne pokyny

Injekcie Haloperidol dekanoát sa má začať podávať po pozitívnej odpovedi na predchádzajúcu liečbu perorálnym haloperidolom, čo zníži riziko neočakávaných nežiaducich účinkov.

Na pozadí používania antipsychotík u psychiatrických pacientov boli v zriedkavých prípadoch pozorované epizódy náhleho úmrtia.

Dlhodobá liečba by mala byť sprevádzaná pravidelnými vyšetreniami na sledovanie krvného obrazu a funkcie pečene.

Vzhľadom na riziko záchvatov u pacientov, epilepsie, traumy hlavy, odvykania od alkoholu alebo iných stavov, ktoré predisponujú k záchvatom, je potrebná osobitná opatrnosť.

Použitie haloperidol dekanoátu u pacientov s hypertyreoidizmom je povolené iba na pozadí súbežnej vhodnej tyreostatickej liečby.

Zobrazené v kombinácii s antidepresívami pri liečbe pacientov s depresiou a psychózami alebo s prevahou depresie.

Pri súčasnej antiparkinsonickej liečbe po vysadení lieku Haloperidol dekanoát sa odporúča pokračovať v nej niekoľko týždňov kvôli rýchlejšej eliminácii antiparkinsoník. Haloperidol sa má vysadzovať postupne, aby sa zabránilo abstinenčným príznakom.

Na pozadí počiatočnej liečby alebo použitia vysokých dávok lieku je možný sedatívny účinok so znížením pozornosti. Závažnosť sedatívneho účinku haloperidol dekanoátu môže zhoršiť konzumáciu alkoholu, preto je počas liečby zakázané piť alkoholické nápoje.

Počas liečby sa odporúča vyhnúť sa veľkej fyzickej námahe a nedávať si horúce kúpele, pretože môže dôjsť k úpalu v dôsledku inhibície centrálnej a periférnej termoregulácie v hypotalame.

Z dôvodu zvýšeného rizika fotocitlivosti je potrebné zdržať sa vystavenia priamemu slnečnému žiareniu s nechránenými oblasťami pokožky.

Lieky na prechladnutie by sa nemali užívať bez konzultácie s lekárom, pretože môžu zvýšiť anticholinergný účinok, čo zvyšuje riziko úpalu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Na začiatku injekčného použitia roztoku haloperidol dekanoátu majú pacienti zakázané viesť vozidlá a vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a / alebo sú spojené s vysokým rizikom poranenia.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Je kontraindikované podávať haloperidol dekanoát počas gravidity a laktácie.

Počas tehotenstva je povolené predpisovať liek iba v prípadoch, keď plánovaný terapeutický účinok pre matku prevyšuje potenciálnu hrozbu pre plod.

Použitie haloperidol dekanoátu počas laktácie spôsobuje vývoj extrapyramídových symptómov u dojčiat. Ak je potrebné predpísať liečbu materským liekom, odporúča sa prerušiť dojčenie.

Použitie v detstve

Použitie haloperidolu na liečbu detí je kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Haloperidol dekanoát sa má používať opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou.

Pre porušenie funkcie pečene

Injekcie haloperidol dekanoátu sa majú predpisovať pacientom s hepatálnou insuficienciou veľmi opatrne, pretože jeho metabolizmus sa uskutočňuje v pečeni.

Použitie u starších ľudí

Počiatočná dávka pre starších pacientov by mala byť 12,5–25 mg haloperidolu každých 28 dní. Dávka sa má zvyšovať postupne, berúc do úvahy individuálnu odpoveď na liečbu.

Liekové interakcie

tricyklické antidepresíva, etanol, opioidné analgetiká, prášky na spanie, barbituráty, lieky na celkovú anestéziu: zvyšuje sa závažnosť ich depresívneho účinku na centrálny nervový systém;
periférne m-anticholinergiká, antihypertenzíva: zvyšuje sa účinok väčšiny antihypertenzív a periférnych m-anticholinergík;
tricyklické antidepresíva, inhibítory monoaminooxidázy: metabolizmus týchto liekov sa spomaľuje, dochádza k súčasnému zvýšeniu sedatívneho účinku a toxicity týchto liekov a haloperidolu;
bupropión: riziko významných epileptických záchvatov stúpa so znížením epileptického prahu bupropiónu;
antikonvulzíva: haloperidol spôsobuje zníženie prahu pre vznik záchvatov, čím sa znižuje ich účinnosť;
dopamín, efedrín, epinefrín, fenylefrín, noradrenalín: vazokonstrikčný účinok týchto liekov je oslabený; paradoxné zníženie krvného tlaku je možné, ak sa haloperidol kombinuje s epinefrínom;
antiparkinsoniká: Haloperidol dekanoát klinicky významne znižuje ich účinnosť;
antikoagulanciá: je možné zvýšiť alebo znížiť ich terapeutický účinok;
bromokriptín: kvôli zníženiu účinku bromokriptínu môže byť potrebná úprava dávky;
metyldopa: u pacientov užívajúcich metyldopu sa zvyšuje riziko dezorientácie vo vesmíre, spomalenia alebo ťažkosti s procesmi myslenia, rozvoja ďalších duševných porúch;
amfetamíny: dochádza k zníženiu psychostimulačného účinku amfetamínov a antipsychotického účinku haloperidolu;
lítiové prípravky: je možné zvýšiť extrapyramídové príznaky, rozvoj ireverzibilnej neurointoxikácie (encefalopatie), najmä pri vysokých dávkach lítia;
anticholinergné, antiparkinsonické, antihistaminiká (prvá generácia) lieky: interakcie s týmito liekmi môžu zvýšiť m-anticholinergný účinok haloperidolu a znížiť jeho antipsychotickú aktivitu. V takom prípade je potrebné vziať do úvahy potrebu úpravy dávky haloperidol dekanoátu;
karbamazepín, barbituráty: na pozadí dlhodobej liečby induktormi mikrozomálnej oxidácie klesá koncentrácia haloperidolu v plazme;
fluoxetín: pravdepodobnosť vzniku extrapyramídových reakcií a iných vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému sa zvyšuje, keď sa haloperidol kombinuje s fluoxetínom;
lieky, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie: frekvencia a závažnosť extrapyramídových porúch sa zvyšuje;
čaj, káva: treba mať na pamäti, že použitie týchto nápojov pomáha znižovať terapeutický účinok haloperidolu.

Analógy

Analógmi haloperidol dekanoátu sú Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na haloperidol dekanoát

Recenzie na haloperidol dekanoát sú mierne pozitívne. Pacienti, u ktorých liečba orálnou formou haloperidolu priniesla pozitívnu odpoveď a preukázali dobrú znášanlivosť lieku, si pri predpisovaní haloperidolu vo forme i / m injekcií nevšimli výskyt nových závažných negatívnych účinkov. Medzi výhody riešenia patrí aj dávkovací režim.