Egitromb - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Egitrombus

Egitrombus: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Egitromb

ATX kód: B01AC04

Účinná látka: klopidogrel (Clopidogrel)

Výrobca: EGIS Pharmaceutical Plant, CJSC (EGIS Pharmaceuticals, PLC) (Maďarsko)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Ceny v lekárňach: od 766 rubľov.

Kúpiť

Egitrombus je protidoštičkový liek, ktorý zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety, filmom obalené: bikonvexné, okrúhle, od takmer bielej do bielej, s vyrytým na jednej strane - „E 181“, prakticky alebo úplne bez zápachu (v blistri 7 kusov, v kartónovej škatuli 2 alebo 4. blistre a návod na použitie Egitromby).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: klopidogrel (vo forme hydrogensíranu) - 75 mg;
pomocné zložky: hydrogenovaný ricínový olej, bezvodý koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická kremíková celulóza, hyprolóza (s nízkym stupňom substitúcie);
filmová vrstva: biely opadry YI-7000 (makrogol 400, oxid titaničitý, hypromelóza).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Egitromba - klopidogrel je protidoštičkové činidlo, špecifický a aktívny inhibítor agregácie krvných doštičiek. Liečivo selektívne znižuje väzbu adenozíndifosfátu (ADP) na receptory krvných doštičiek a znižuje aktiváciu glykoproteínových (GP) IIb / IIIa receptorov pomocou ADP, čím oslabuje agregáciu krvných doštičiek.

Klopidogrel tiež znižuje agregáciu krvných doštičiek spôsobenú inými agonistami a zabraňuje ich aktivácii uvoľneným ADP. Zároveň neovplyvňuje aktivitu fosfodiesterázy (PDE).

Klopidogrel sa ireverzibilne viaže na receptory ADP krvných doštičiek, ktoré zostávajú imúnne voči stimulácii ADP počas celého životného cyklu (približne 7 dní).

Nástup inhibície agregácie krvných doštičiek (40% inhibícia) je zaznamenaný 2 hodiny po užití úvodnej dávky klopidogrelu. Maximálny účinok (60% potlačenie agregácie) sa vyvinie do 4–7 dní od pravidelného podávania lieku v dennej dávke 50–100 mg. Antiagregačný účinok vydrží po celý život krvných doštičiek (7-10 dní).

U pacientov s aterosklerotickými vaskulárnymi léziami liek zabraňuje rozvoju aterotrombózy bez ohľadu na lokalizáciu vaskulárneho procesu (kardiovaskulárne, periférne a cerebrovaskulárne lézie).

Farmakokinetika

Pri opakovanom podávaní liečiva, 75 mg denne, sa klopidogrel rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.

Vyznačuje sa vysokou biologickou dostupnosťou, ale v plazme je prítomný v nízkej koncentrácii a po 2 hodinách nedosahuje hranicu merania (0,025 μg / l).

94–98% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Podstupuje metabolizmus v pečeni za tvorby hlavného metabolitu - neaktívneho derivátu karboxylovej kyseliny.

Po opakovanom podaní dávky 75 mg sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne do 1 hodiny a je približne 3 mg / l.

Vylučuje sa: 50% - obličkami (vrátane polovičnej dávky vo forme metabolitu), 46% - črevami.

Polčas rozpadu hlavného metabolitu (pri jednorazovom a opakovanom použití) je 8 hodín.

Pri závažnom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu 5-15 ml / min) je plazmatická koncentrácia hlavného metabolitu po užití klopidogrelu v dennej dávke 75 mg nižšia ako pri strednom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu 30-60 ml / min) a pri zdravej funkcii obličiek.

Indikácie pre použitie

Egitrombus sa používa na prevenciu aterotrombotických komplikácií u dospelých v nasledujúcich prípadoch:

infarkt myokardu (obdobie od niekoľkých dní do 35 dní);
ischemická cievna mozgová príhoda (obdobie od 7 dní do 6 mesiacov);
okluzívne ochorenie periférnych artérií;
akútny koronárny syndróm s eleváciou segmentu ST (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou; ak je možná trombolytická liečba);
akútny koronárny syndróm bez zvýšenia segmentu ST (nestabilná angina pectoris, infarkt myokardu bez Q vlny), vrátane po stentovaní (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou).

Egitrombus v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou (ASA) sa používa na prevenciu aterotrombotických a tromboembolických komplikácií (vrátane mozgovej príhody) pri fibrilácii predsiení u dospelých pacientov s najmenej jedným rizikovým faktorom pre vaskulárne komplikácie a nemožnosťou použitia nepriamych antikoagulancií (s nízkym rizikom vývoja). krvácajúca).

Kontraindikácie

Absolútne:

aktívne krvácanie (intrakraniálne krvácanie, peptický vred);
závažné zlyhanie pečene;
vek do 18 rokov;
obdobie tehotenstva a laktácie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (tablety Egithromb sa používajú opatrne, po vyhodnotení prínosov a rizík):

chronické zlyhanie obličiek;
stredne ťažké poškodenie funkcie pečene;
patologické stavy, ktoré zvyšujú riziko krvácania (vrátane traumy a chirurgického zákroku);
slabá aktivita izoenzýmu CYP2C19 (klopidogrel v odporúčaných dávkach u týchto pacientov tvorí menšie množstvo aktívneho metabolitu a jeho protidoštičkový účinok je menej výrazný; v dôsledku toho môže užívanie klopidogrelu v odporúčaných dávkach na liečbu akútneho koronárneho syndrómu alebo perkutánnej koronárnej intervencie prispieť k rozvoju vyššej frekvencie kardiovaskulárnych chorôb. komplikácií ako pri normálnej aktivite izoenzýmu CYP2C19);
súčasné užívanie kyseliny acetylsalicylovej, nesteroidných protizápalových liekov (vrátane inhibítorov COX-2), inhibítorov glykoproteínu IIb / IIIa, heparínu, warfarínu.

Egitrombus, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Egitromb sa majú užívať perorálne. Na načasovaní jedla nezáleží.

Odporúčané dávkovacie režimy pre dospelých pacientov vrátane starších osôb:

infarkt, mŕtvica: 75 mg 1-krát denne, liečba by sa mala začať v priebehu niekoľkých dní až 35 dní po infarkte myokardu, od 7 dní do 6 mesiacov - po ischemickej cievnej mozgovej príhode;
fibrilácia predsiení: 75 mg 1-krát denne. Súčasne sa ASA užíva v dennej dávke 75-100 mg (jeho príjem pokračuje po zrušení Egitrombu);
akútny koronárny syndróm bez elevácie segmentu ST (nestabilná angina pectoris, infarkt myokardu bez Q vlny): jedna nasycovacia dávka 300 mg, potom 75 mg jedenkrát denne. Zároveň sa ASA predpisuje v dennej dávke 75–325 mg (najlepšie nie viac ako 100 mg, pretože užívanie vyšších dávok ASA je spojené so zvýšeným rizikom krvácania). Maximálny účinok sa prejaví do 3 mesiacov od liečby. Nie sú k dispozícii údaje o účinnosti liečby trvajúcej dlhšie ako 12 mesiacov;
akútny infarkt myokardu s eleváciou ST segmentu: 75 mg 1-krát denne. Liečba začína nasycovacou dávkou, podávanie sa kombinuje s ASA a v prípade potreby s trombolytikami. Účinnosť liečby trvajúcej viac ako 4 týždne sa neskúmala.

Odporúčania v prípade vynechania tabliet:

uplynulo menej ako 12 hodín: mali by ste okamžite užiť vynechanú dávku a potom dodržiavať obvyklý liečebný režim;
uplynulo viac ako 12 hodín: ďalšia dávka sa má užiť vo zvyčajnom čase, dvojnásobná dávka je zakázaná.

U pacientov s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 antiagregačný účinok klopidogrelu klesá. Môže sa vylepšiť použitím Egithrombu vo vyšších dávkach (nasycovacia dávka - 600 mg, potom - 150 mg 1-krát denne), avšak v súčasnosti v klinických štúdiách, ktoré zohľadňujú možné výsledky, nebol stanovený optimálny dávkovací režim pre týchto pacientov.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie účinky Egitrombu (klasifikované nasledovne: často - od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000, veľmi zriedkavo - <1/10 000):

z imunitného systému: zriedka - kožná vyrážka; veľmi zriedkavo - žihľavka, sérová choroba, angioedém, anafylaktoidné reakcie;
na strane krvotvorného systému: často - krvácanie (zvyčajne sa vyskytuje počas prvého mesiaca liečby; pri súčasnom použití ASA alebo ASA a heparínu, možné prípady závažného krvácania); zriedka - predĺžený čas krvácania, eozinofília, neutropénia, leukopénia, znížený počet krvných doštičiek; veľmi zriedkavo - anémia (vrátane aplastickej), pancytopénia, granulocytopénia, agranulocytóza, závažná trombocytopénia (počet krvných doštičiek ≤ 30 × 10 ⁹ / l), trombotická trombocytopenická purpura;
na strane systému zrážania krvi: často - krvácanie (hematóm);
na strane kardiovaskulárneho systému: veľmi zriedka - arteriálna hypotenzia, vaskulitída;
z centrálneho a periférneho nervového systému: zriedka - parestézia, závrat, bolesť hlavy; zriedka - systémové závraty; veľmi zriedka - poruchy chuti, zmätenosť, halucinácie;
z močového systému: veľmi zriedka - zvýšené hladiny kreatinínu v sére, glomerulonefritída;
z tráviaceho systému: často - bolesti brucha, hnačky, dyspepsia, gastrointestinálne krvácanie; zriedka - zápcha, nevoľnosť, zápal žalúdka, črevná distenzia, zvracanie, žalúdočné a / alebo dvanástnikové vredy, hemoragická mozgová príhoda; veľmi zriedkavo - stomatitída, kolitída (vrátane lymfocytárnych a ulceróznych), pankreatitída, poruchy funkčných pečeňových testov, hepatitída, akútne zlyhanie pečene;
z muskuloskeletálneho systému: veľmi zriedkavo - artritída, artralgia, myalgia;
z dýchacieho systému: veľmi zriedka - intersticiálna pneumonitída, bronchospazmus;
na časti pokožky: zriedka - svrbiaca pokožka; veľmi zriedka - ekzém, erytematózna vyrážka, lichen planus, bulózna dermatitída (Stevens-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza);
iní: veľmi zriedka - zvýšenie telesnej teploty.

Predávkovanie

V prípade predávkovania klopidogrelom sa môže predĺžiť doba krvácania, kvôli čomu sa môžu vyvinúť komplikácie.

Protilátky nie sú známe. V prípade potreby sa pomocou transfúzie krvných doštičiek rýchlo zníži doba krvácania.

špeciálne pokyny

Počas liečby je potrebné monitorovať ukazovatele systému hemostázy (aktivovaný parciálny tromboplastínový čas, počet krvných doštičiek, testy funkčnej aktivity krvných doštičiek), ako aj funkčná aktivita pečene.

Egithromb sa má používať opatrne, ak existuje riziko krvácania (napríklad počas operácie alebo úrazu), tendencia ku krvácaniu (najmä vnútroočné a gastrointestinálne), užívanie kyseliny acetylsalicylovej, nesteroidné protizápalové lieky, inhibítory glykoproteínu IIb / IIIa, heparín. Pacienti majú byť starostlivo sledovaní lekárom, ktorý po invazívnych kardiologických výkonoch a chirurgických zákrokoch dokáže okamžite zistiť akékoľvek príznaky krvácania (vrátane latentného), najmä v prvých týždňoch protidoštičkovej liečby. Súčasné užívanie warfarínu sa neodporúča, pretože sa môže zvýšiť tvorba krvácania.

Ak je nevyhnutný chirurgický zákrok, pacienti by mali informovať lekára o použití lieku. Ak je protidoštičkový účinok nežiaduci, Egithromb sa má vysadiť 7 dní pred zákrokom.

Ak dôjde pri užívaní klopidogrelu ku krvácaniu, jeho zastavenie trvá dlhšie. Z tohto dôvodu by mali pacienti informovať svojho lekára o akomkoľvek neobvyklom krvácaní a tiež s lekárom koordinovať akékoľvek ďalšie lieky.

Z dôvodu nedostatku údajov sa klopidogrel neodporúča používať pri akútnych (menej ako 7 dňoch) ischemických mozgových príhodách.

Veľmi zriedkavo sa po užití klopidogrelu (niekedy po krátkodobej liečbe) zistila trombotická trombocytopenická purpura charakterizovaná trombocytopéniou a mikroangiopatickou hemolytickou anémiou, ktorú je možné kombinovať s poruchou funkcie obličiek, neurologickými príznakmi a horúčkou. Tento stav je potenciálne smrteľný, a preto si vyžaduje urgentnú liečbu vrátane použitia plazmaferézy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Komponenty Egitromby neovplyvňujú alebo majú zanedbateľný vplyv na ľudské schopnosti vrátane výkonu potenciálne nebezpečných prác a riadenia vozidiel.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú klinické skúsenosti s klopidogrelom u gravidných žien. Egitrombus je v tomto období zakázaný.

Nie je známe, či sa liek vylučuje do materského mlieka, preto je jeho použitie počas laktácie kontraindikované alebo sa odporúča ukončiť dojčenie.

Použitie v detstve

Účinnosť a bezpečnosť klopidogrelu u detí a dospievajúcich do 18 rokov neboli preukázané, preto sa Egithromb v pediatrii nepoužíva.

S poškodenou funkciou obličiek

Liečba pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa vykonáva opatrne, pretože skúsenosti s používaním klopidogrelu na funkčné poškodenie obličiek sú obmedzené.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažnom poškodení funkcie pečene je Egitrombus kontraindikovaný.

Liečba pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene sa vykonáva opatrne, pretože skúsenosti s týmto liekom sú obmedzené.

Použitie u starších ľudí

V starobe nie je potrebné upravovať dávku Egitrombu.

Liekové interakcie

nesteroidné protizápalové lieky, kyselina acetylsalicylová, nepriame antikoagulanciá, trombolytiká, heparín: zvyšuje sa antiagregačný účinok, zvyšuje sa riziko krvácania z gastrointestinálneho traktu (pri použití takýchto kombinácií je potrebná osobitná starostlivosť);
warfarín: je možné zvýšené krvácanie (odporúča sa vyhnúť sa tejto kombinácii);
inhibítory glykoproteínu IIb / IIIa: riziko zvýšeného krvácania sa zvyšuje v prípade chirurgického zákroku alebo poranenia (vyžaduje sa opatrnosť);
teofylín a digoxín: klopidogrel neovplyvňuje ich farmakokinetiku;
antacidové lieky: absorpcia klopidogrelu sa ich pôsobením nemení;
nifedipín, atenolol alebo ich kombinácia, ako aj fenobarbital, cimetidín, estrogény: pri ich súčasnom použití s Egithrombom nie sú klinicky významné interakcie;
nesteroidné protizápalové lieky, fenytoín, tolbutamid: je možné zvýšiť ich plazmatickú koncentráciu, pretože metabolit klopidogrelu je schopný potlačiť aktivitu izoenzýmu CYP2C9;
lieky, ktoré inhibujú systém CYP2C19: môžu znížiť koncentráciu aktívneho metabolitu klopidogrelu; silné a stredné inhibítory tohto systému sa neodporúčajú používať súčasne s Egithrombom, ak je takáto kombinovaná liečba nevyhnutná, stojí za to zvoliť liek s najmenšou inhibíciou CYP2C19, napríklad pantoprazol.

Analógy

Analógmi Egitromby sú Aggregal, Agrenox, Aspirin Cardio, kyselina acetylsalicylová kardio, Brilinta, Detromb, Zylt, Integrilin, Cardiomagnyl, Clopidex, Lirta, Pidogrel, Sanovask, Trombital, Fluder, Effient atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Egitromba

Liečivo sa používa na profylaktické účely, takže od Egithrombu neexistujú prakticky žiadne recenzie.

Lekárski špecialisti hodnotia liek z pozitívnej stránky, pretože môže významne znížiť riziko aterotrombotických a tromboembolických komplikácií pri srdcovo-cievnych ochoreniach vrátane prevencie vzniku mozgovej príhody.