Brustan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Brustan: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Brustan

ATX kód: M01AE51

Účinná látka: ibuprofén + paracetamol (ibuprofén + paracetamol)

Výrobca: Madras Pharmaceuticals (India), Ranbaxi Laboratories Limited (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Ceny v lekárňach: od 100 rubľov.

Kúpiť

Brustan je kombinované nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) s analgetickým, protizápalovým a antipyretickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy Brustanu:

filmom obalené tablety: bikonvexné, oválne, oranžové, na jednej strane s čiernym potravinárskym atramentom, nápis RANBAXY (10 ks v blistroch, 1 blister v kartónovej škatuli);
suspenzia na perorálne podanie: sirupovitá tekutina s charakteristickým zápachom, žltá (60 alebo 100 ml vo fľašiach z tmavého skla, 1 fľaša s odmernou lyžičkou v kartónovej škatuli).

1 tableta obsahuje:

účinné látky: paracetamol - 0,325 g, ibuprofén - 0,4 g;
pomocné zložky: kukuričný škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, čistený mastenec, povidón, izopropanol;
filmový obal: filmotvorná suspenzia opadry oranžová 06G53189 (hypromelóza 15cP, hypromelóza 5cP, oranžové žlté farbivo, oxid titaničitý, makrogol, laurylsulfát sodný, propylénglykol), čistená voda.

5 ml suspenzie obsahuje:

účinné látky: paracetamol - 0,125 g, ibuprofén - 0,1 g;
pomocné zložky: propylhydroxybenzoát, metylparahydroxybenzoát, edetát disodný, koloidný oxid kremičitý, sodná soľ karmelózy, sacharóza, glycerol, citrát sodný, hydrogénsiričitan sodný, xantánová guma, monohydrát kyseliny citrónovej, polysorbát 80, broskyňová aróma1 (ST 5921) -00014-11), chinolínovo žlté farbivo, citrát sodný, čistená voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Brustan je kombinovaný liek s protizápalovými, analgetickými a antipyretickými účinkami.

Prvou účinnou látkou je ibuprofén, derivát kyseliny propiónovej zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov (NSAID). Má periférne protizápalové vlastnosti. Okrem toho má antipyretický a rýchlo zameraný analgetický účinok. Mechanizmus jeho účinku je spôsobený schopnosťou bez rozdielu blokovať cyklooxygenázu 1 (COX-1) a cyklooxygenázu 2 (COX-2) a v dôsledku toho inhibovať syntézu prostaglandínov - mediátorov zápalu, bolesti a hypertermickej reakcie.

Druhou účinnou látkou je paracetamol, ktorý má centrálny analgetický účinok. Mechanizmus jeho pôsobenia je spôsobený schopnosťou bez rozdielu blokovať COX, hlavne v centrálnom nervovom systéme, ovplyvňujúci centrá bolesti a termoreguláciu. Účinok paracetamolu na COX v zapálených tkanivách je neutralizovaný bunkovými peroxidázami, čo vysvetľuje takmer úplnú absenciu významnej protizápalovej aktivity. Z dôvodu nedostatočného vplyvu na syntézu prostaglandínov v periférnych tkanivách nie je negatívny vplyv na metabolizmus voda-soľ a sliznicu gastrointestinálneho traktu.

Farmakokinetika

Ibuprofén

Po vstupe do gastrointestinálneho traktu sa ibuprofén rýchlo vstrebáva. Maximálna koncentrácia dosahuje do 1–2 hodín.

Aktívne sa viaže na plazmatické bielkoviny - o 90–99%. Pomaly preniká do kĺbovej dutiny, hromadí sa v synoviálnej tekutine, kde vytvára vyššie koncentrácie v porovnaní s krvnou plazmou. Pri dlhodobom používaní nie sú žiadne známky kumulácie.

Po absorpcii sa približne 60% farmakologicky neaktívnej R-formy pomaly transformuje na aktívnu S-formu. Ibuprofén sa metabolizuje v pečeni za vzniku dvoch neaktívnych metabolitov (hydroxylované a karboxylované zlúčeniny).

Polčas (T _1/2) je 2 ± 0,5 hodiny. Vylučuje sa: obličkami - viac ako 90%, z toho nezmenené - nie viac ako 1%, zvyšok - žlčou vo forme metabolitov a ich konjugátov.

Paracetamol

Paracetamol sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia (C _max) dosiahne do 10 - 60 minút. Hladina C _max je 5–20 μg / ml.

Spojenie s plazmatickými proteínmi nie je väčšie ako 10%, v prípade predávkovania sa mierne zvyšuje. Glukuronidové a sulfátové metabolity sa neviažu na plazmatické bielkoviny ani v dostatočne vysokých koncentráciách.

Liečivo je rovnomerne distribuované v telesných tekutinách, preniká hematoencefalickou bariérou, v malom množstve (<1%) - do materského mlieka.

Približne 90–95% paracetamolu sa biotransformuje v pečeni, čo vedie k tvorbe neaktívnych konjugátov s kyselinou glukurónovou (60%), taurínom (35%) a cysteínom (3%), ako aj malým množstvom deacetylovaných a hydroxylovaných metabolitov. U detí je schopnosť vytvárať konjugáty s kyselinou glukurónovou nižšia ako u dospelých.

Malá časť dávky paracetamolu podlieha hydroxylácii mikrozomálnymi enzýmami, čo vedie k tvorbe vysoko aktívneho N-acetyl-n-benzochinónimínu, ktorý je zneškodnený väzbou na sulfhydrylové skupiny glutatiónu v pečeni. V prípade predávkovania paracetamolom sa môže hromadiť N-acetyl-n-benzochinónimín a spôsobiť poškodenie pečene.

Liečivo sa vylučuje obličkami hlavne vo forme síranových a glukuronidových konjugátov, nezmenených - <5%.

Obdobie T _1/2 je 2 - 3 hodiny, pri súčasnej cirhóze pečene sa mierne zvyšuje.

U starších pacientov klesá klírens paracetamolu, zvyšuje sa T _1/2.

Indikácie pre použitie

horúčka s akútnymi respiračnými infekciami (akútne ochorenia dýchacích ciest), chrípka, postvakcinačné reakcie, detské infekcie, iné infekčné a zápalové ochorenia, sprevádzané zvýšením telesnej teploty - ako antipyretikum;
bolestivý syndróm miernej až strednej závažnosti vrátane migrény, neuralgie, bolesti pri ochoreniach ORL orgánov (hrdlo, uši), bolesti hlavy a zubov, lumbago, myalgia, tendovaginitída, fibrozitída, artralgia (pri reumatoidnej artritíde, osteoartritíde, dne), spondylartróza, bolesti pri poraneniach pohybového aparátu a mäkkých tkanív (pomliaždeniny, vyvrtnutia, vykĺbenie, zlomeniny), algomenorea, bolesti po operácii - ako prostriedok proti bolesti.

Kontraindikácie

Absolútne:

erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu (GIT), žalúdočné krvácanie v aktívnej fáze;
črevný zápal;
patológia krvi (hypokoagulácia, leukopénia, hemofília);
obdobie po operácii bypassu koronárnych artérií (pre tablety);
závažné zlyhanie pečene;
závažné zlyhanie obličiek, vrátane potvrdenej hyperkaliémie;
III trimester tehotenstva;
obdobie dojčenia (laktácie);
vek detí: pozastavenie - do 2 rokov, tablety - do 12 rokov;
záchvaty bronchiálnej obštrukcie v anamnéze, rinitída, žihľavka (úplný alebo čiastočný syndróm intolerancie kyseliny acetylsalicylovej - žihľavka, rinosinusitída, polypy nosovej sliznice a bronchiálna astma) vyvolané príjmom aspirínu (salicyláty) alebo iných NSAID;
precitlivenosť na paracetamol, ibuprofén, kyselinu acetylsalicylovú alebo na iné NSAID a na ďalšie zložky Brustanu.

Podľa pokynov sa Brustan užíva opatrne pri kongestívnom srdcovom zlyhaní, koronárnych srdcových chorobách, arteriálnej hypertenzii, cerebrovaskulárnych ochoreniach, dyslipidémii, cukrovke, periférnych arteriálnych ochoreniach, fajčení, častej konzumácii alkoholu, hyperbilirubinémii, cirhóze pečene s portálnou hypertenziou, hepatálnych a / alebo renálnych ochorení. nedostatočnosť, nefrotický syndróm, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy (v anamnéze), gastritída, ochorenia krvi neznámej etiológie (anémia), v I. - II. trimestri tehotenstva a v starobe.

Pokyny na použitie Brustanu: metóda a dávkovanie

Trvanie liečby určuje lekár v závislosti od povahy ochorenia a terapeutického účinku Brustanu.

Priebeh terapie liekom ako antipyretikom - nie viac ako 3 dni, ako anestetikum - nie viac ako 5 dní. Ak horúčka pretrváva dlhšie ako 3 dni, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Filmom obalené tablety

Tablety Brustanu sa užívajú perorálne po jedle.

Odporúčaný dávkovací režim, ak neexistujú iné recepty:

deti vo veku 12-15 rokov (s hmotnosťou> 40 kg): 1 ks. 3 krát / deň;
dospelí a deti staršie ako 15 rokov: 1 ks. 3-4 krát / deň s intervalom 6-8 hodín, ale nie viac ako 4 tablety.

Perorálna suspenzia

Suspenzia Brustan sa užíva perorálne, pred použitím fľaštičku dôkladne pretrepte a presne odmerajte dávku liečiva pomocou dodanej 5 ml obojstrannej odmernej lyžice.

Jedna dávka v závislosti od telesnej hmotnosti (veku) dieťaťa (počet odmerných lyžičiek / objem suspenzie v ml):

10-15 kg (2-3 roky) - 1/5;
16-21 kg (4-6 rokov) - 1,5 / 7,5;
22-26 kg (7-9 rokov) - 2/10;
27–32 kg (10–11 rokov) - 2,5 / 12,5;
33–43 kg (12–14 rokov) - 3/15.

Brustan sa užíva 3-4 krát / deň s intervalom 6-8 hodín, nie však viac ako 4-krát / deň.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky spôsobené používaním Brustanu sú zriedkavé, ale sú možné nasledujúce reakcie orgánov a systémov:

gastrointestinálny trakt (GIT): NSAID gastropatia (strata chuti do jedla, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, zápcha / plynatosť; zriedka - ulcerácia gastrointestinálneho traktu, komplikovaná v niektorých prípadoch perforáciou a krvácaním), suchosť / podráždenie ústnej sliznice, ulcerácia sliznice ďasien, bolesť v ústach;
hepatobiliárny systém: hepatitída;
kardiovaskulárny systém (CVS): tachykardia, srdcové zlyhanie, zvýšený krvný tlak (TK);
centrálny a periférny nervový systém: závraty, bolesti hlavy, nespavosť, nervozita / podráždenosť, úzkosť, psychomotorické vzrušenie, depresia, zmätenosť, halucinácie, ospalosť; zriedka - aseptická meningitída (častejšie u pacientov s autoimunitnými ochoreniami);
hematopoetický systém: anémia (vrátane hemolytickej a aplastickej), trombocytopenická purpura a trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza;
dýchací systém: dýchavičnosť, bronchospastický syndróm;
zmyslové orgány: porucha sluchu (zvonenie / hučanie v ušiach), zhoršenie zraku (rozmazané videnie / diplopia, toxická neuritída zrakového nervu, skotóm, podráždenie a suchosť očí, opuch viečok a spojivka alergickej genézy);
močový systém: nefrotický syndróm (edém), alergický zápal obličiek, cystitída, polyúria, akútne zlyhanie obličiek;
alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka (erytematózna alebo urtikária), anafylaktoidné reakcie, Quinckeho edém, anafylaktický šok, horúčka, bronchospazmus / dyspnoe, Stevensov-Johnsonov syndróm (exsudatívny multiformný erytém), eozinofília, syndróm Lyme epidermis nádcha;
laboratórne údaje: môžu sa zvyšovať - koncentrácia kreatinínu v sére, čas krvácania, aktivita pečeňových transamináz; sa môže znížiť - koncentrácia glukózy v sére, hladina hematokritu alebo hemoglobínu, klírens kreatinínu.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú: nauzea, vracanie, bolesť v epigastriu, tinnitus, bolesť hlavy, metabolická acidóza, znížený krvný tlak, akútne zlyhanie obličiek, tachykardia, bradykardia, kóma. Môže existovať hepatotoxický účinok spojený s paracetamolom až do hepatonekrózy.

Na liečenie tohto ochorenia je potrebné do jednej hodiny po užití Brustanu vykonať výplach žalúdka, podať aktívne uhlie, pacientovi zabezpečiť výdatný alkalický nápoj, nútenú diurézu, darcovstvo SH-skupín a prekurzory syntézy glutatiónu - metionín a N-acetylcysteín. Je potrebné určiť potrebu ďalších terapeutických opatrení v závislosti od koncentrácie paracetamolu v krvi a od času, ktorý uplynul po jeho podaní. Odporúča sa tiež vykonať symptomatickú liečbu v komplexe.

Pravdepodobnosť predávkovania je veľmi malá a vyskytuje sa veľmi zriedka, ale ak k tomu dôjde, mali by ste okamžite vyhľadať lekára.

špeciálne pokyny

Liečba sa uskutočňuje s minimálnou účinnou dávkou čo najskôr.

Počas liečby je potrebné sledovať periférny krvný obraz a funkčný stav pečene a obličiek.

Pri prvých príznakoch gastropatie je potrebné pozorovanie pacienta s dôkladným vyšetrením vrátane ezofagogastroduodenoskopie, krvného testu na hemoglobín a hematokritu, analýzy na skrytú krv obsiahnutú vo výkaloch. Aby sa zabránilo rozvoju gastropatie NSAID, odporúča sa kombinovať Brustan s prípravkami prostaglandínu E, napríklad misoprostolom.

Súčasné podávanie Brustanu s nepriamymi antikoagulanciami vyžaduje sledovanie systému zrážania krvi.

Počas liečby je potrebné upustiť od požívania alkoholu (etanolu) a vykonávať práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorickej reakcie.

Pred použitím Brustanu v detstve je potrebná konzultácia s pediatrom, najmä ak má dieťa:

bronchiálna astma, žihľavka;
chronické srdcové zlyhanie;
patológia pečene / obličiek;
anamnéza peptického vredového ochorenia, gastritída, ulcerózna kolitída, gastrointestinálne krvácanie;
kurz terapie s inými prostriedkami na zmiernenie bolesti;
užívanie nepriamych antikoagulancií (lieky na orálne podanie, ktoré znižujú zrážanie krvi), lieky na zníženie krvného tlaku, diuretiká (lieky na zvýšenie močenia), lítiové lieky, metotrexát.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Brustan môže spôsobiť vedľajšie účinky na centrálny nervový systém, ktoré môžu mať vplyv na rýchlosť reakcií a schopnosť sústrediť sa (napríklad závraty). V tomto ohľade sa počas obdobia liečby odporúča zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných druhov práce, vrátane riadenia motorových vozidiel a kontroly zložitých mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V experimentálnych štúdiách sa nezistili mutagénne, teratogénne a embryotoxické účinky zložiek liečiva. Napriek tomu má Brustan zakázaný vstup v treťom trimestri tehotenstva, v prvom a druhom trimestri a počas dojčenia, môže sa používať výlučne podľa lekárskeho predpisu pod jeho dohľadom.

Použitie v detstve

Tablety Brustan sú kontraindikované u detí do 12 rokov, suspenzia - do 2 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Užívanie Brustanu je kontraindikované u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min), ako aj v prípade progresívneho ochorenia obličiek.

Pri zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu 30 až 60 ml / min sa musí Brustan brať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Užívanie Brustanu je kontraindikované u pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou, ako aj pri výskyte aktívnych ochorení pečene.

Pri miernom až stredne závažnom zlyhaní pečene, ako aj pri cirhóze pečene s portálnou hypertenziou sa má Brustan brať opatrne.

Použitie u starších ľudí

So staršími pacientmi je potrebné zaobchádzať opatrne.

Liekové interakcie

barbituráty, rifampicín, fenytoín, fenylbutazón, etanol, tricyklické antidepresíva (induktory mikrozomálnej oxidácie): zvyšujú produkciu hydroxylovaných aktívnych metabolitov, zvyšujú riziko vzniku závažných hepatotoxických reakcií;
inhibítory mikrozomálnej oxidácie: znižujú riziko hepatotoxicity;
vazodilatanciá vrátane blokátorov pomalých vápnikových kanálov a inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE): ich hypotenzívna aktivita klesá;
furosemid a hydrochlorotiazid, urikosurické lieky: je možné zníženie natriuretickej, diuretickej a urikosurickej účinnosti;
nepriame antikoagulanciá, protidoštičkové látky, fibrinolytiká: zvyšuje sa ich účinok, zvyšuje sa riziko hemoragických komplikácií;
glukokortikosteroidy, kolchicín, estrogény, etanol: zvyšuje sa ulcerogénny účinok, je možné súčasné krvácanie;
perorálne hypoglykemické lieky a inzulín: ich účinok sa zvyšuje;
antacidá a cholestyramín: znižujú absorpciu ibuprofénu;
digoxín, lítiové prípravky a metotrexát: zvyšuje sa ich koncentrácia v krvi;
kofeín: zvyšuje analgetický účinok lieku;
kyselina acetylsalicylová (ASA): ibuprofén inhibuje svoje protidoštičkové a protizápalové účinky; u pacientov užívajúcich nízke dávky ASA ako protidoštičkového lieku je možné zvýšiť výskyt akútnej koronárnej nedostatočnosti po začiatku užívania Brustanu;
antikoagulanciá a trombolytické lieky (streptokináza, altepláza, sertralín, urokináza), inhibítory spätného vychytávania serotonínu (citalopram, paroxetín, fluoxetín): zvyšuje sa riziko závažného gastrointestinálneho krvácania;
cefoperazón, cefotetan, cefamandol, plikamycín, kyselina valproová: zvyšujú výskyt hypoprotrombinémie;
myelotoxické lieky: zvyšujú hematotoxicitu Brustanu;
cyklosporínové a zlaté prípravky: zvyšujú účinok ibuprofénu na tvorbu prostaglandínov v obličkách (vyjadruje sa to zvýšením nefrotoxicity), ibuprofén zase zvyšuje plazmatickú koncentráciu cyklosporínu a pravdepodobnosť rozvoja jeho hepatotoxicity;
blokátory tubulárnej sekrécie: zvyšujú plazmatickú koncentráciu ibuprofénu a zabraňujú jeho vylučovaniu z tela.

Analógy

Brustanove analógy sú: Next, Bolaren, Ibuklin, Nurofen, Gripomed, Novalgin, Payremol, Tilofen, Lugakold, Parafeks atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C; tablety - chráňte pred vlhkosťou a svetlom, suspenzia - nezmrazujte.

Čas použiteľnosti: tablety - 3 roky, suspenzia - 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Recenzie na Brustan

Recenzie o Brustanovi sú väčšinou pozitívne. Pacienti ju opisujú ako účinné a rýchlo pôsobiace antipyretické, protizápalové a analgetické činidlo. Medzi nevýhody patrí veľký zoznam kontraindikácií a možných vedľajších účinkov, ako aj pomerne vysoké náklady, ale mnohí to považujú za opodstatnené.