Obzidan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Obzidan: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakodynamika a farmakokinetika
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Gravidita a laktácia
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie e
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Obsidan

ATX kód: C07AA05

Účinná látka: propranolol (propranolol)

Výrobca: ACTAVIS GROUP (Island)

Aktualizácia popisu a fotografií: 2019-05-08

Obsidan je beta ₁ a beta ₂ -adrenergný blokátor, liek, ktorý má antihypertenzívne, antianginálne a antiarytmické účinky.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: biele, okrúhle, so skosenými hranami, na jednej strane existuje riziko oddelenia znakov „4“a „0“, na druhej strane - hladký povrch (20 ks. V blistroch, 3 blistre každý v kartónovej škatuli).

Účinná látka: propranolol hydrochlorid, jeho obsah v 1 tablete je 40 mg.

Pomocné zložky: zemiakový škrob, stearát horečnatý, želatína, koloidný oxid kremičitý, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), mastenec, monohydrát laktózy.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Vďaka neselektívnemu blokovaniu beta-adrenergných receptorov (o 75% beta1- a 25% beta2-adrenergných receptorov) propranolol znižuje tvorbu cAMP z ATP, ktorý je stimulovaný katecholamínmi. Vďaka tomu klesá tok vápnika do buniek. Účinná látka lieku Obzidan má tiež negatívny batmo-, chrono-, dromo- a inotropný účinok, ktorý spočíva v znížení kontraktility myokardu, inhibícii excitability a vodivosti a znížení srdcovej frekvencie.

Na začiatku liečby sa celková periférna vaskulárna rezistencia zvyšuje prvý deň (v dôsledku recipročného zvýšenia aktivity alfa-adrenergných receptorov a ukončenia stimulácie beta2-adrenergných receptorov v kostrových svaloch), po 1–3 dňoch sa však vráti na pôvodnú hodnotu a v prípade predĺženej liečby klesá.

Dôvodom hypotenzného účinku lieku je jeho účinok na nervový systém, zníženie srdcového výdaja, citlivosť baroreceptorov aortálneho oblúka (jeho aktivita sa nezvyšuje v reakcii na pokles krvného tlaku), potlačenie aktivity renín-angiotenzínového systému (vnímateľné u pacientov s počiatočnou hypersekréciou renínu), sympatická stimulácia periférnych ciev.

Antianginózny účinok je spôsobený znížením potreby kyslíka v myokarde v dôsledku negatívneho inotropného a chronotropného účinku. Pokles srdcovej frekvencie vedie k predĺženiu diastoly a zlepšeniu prekrvenia myokardu. Propranolol môže zvyšovať potrebu kyslíka, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, v dôsledku zvýšeného natiahnutia svalových vlákien v komorách a zvýšenia end-diastolického tlaku v ľavej komore.

Antiarytmický účinok Obzidanu sa vysvetľuje inhibíciou atrioventrikulárneho vedenia, znížením rýchlosti spontánnej excitácie mimomaternicových a sínusových kardiostimulátorov a elimináciou arytmogénnych faktorov (arteriálna hypertenzia, tachykardia, zvýšené hladiny cAMP, nadmerná aktivita sympatického nervového systému). Potlačenie vedenia impulzov sa prejavilo väčšinou v antegráde a v menšej miere v retrográdnych smeroch, prechádzajúcich cez atrioventrikulárny uzol a po ďalších dráhach. Podľa klasifikácie antiarytmických liekov patrí Obsidan do skupiny II liekov. Pri pravidelnom príjme dochádza k menšej závažnosti príznakov ischémie myokardu v dôsledku zníženia potreby kyslíka v myokarde. Riziko úmrtia po infarkte je tiež znížené v dôsledku antiarytmického pôsobenia.

Obzidan je prostriedok na prevenciu rozvoja vaskulárnych bolestí hlavy, čo sa vysvetľuje menej výraznou expanziou mozgových tepien v dôsledku beta-blokády vaskulárnych receptorov, znížením sekrécie renínu a adhézie krvných doštičiek, stimuláciou okysličovania tkanív, inhibíciou lipolýzy a agregáciou krvných doštičiek spôsobenou pôsobením katecholárnych faktorov. zrážanie krvi počas uvoľňovania adrenalínu.

Propranolol je schopný zvýšiť tonus priedušiek a aterogénne vlastnosti krvi, znížiť tremor v dôsledku blokovania beta2-adrenergných receptorov, zosilniť kontrakcie maternice (spontánne a vyvolané liekmi stimulujúcimi myometrium).

Propranolol sa pri perorálnom podaní rýchlo a takmer úplne (o 90%) vstrebáva a vylučuje z tela v čo najkratšom možnom čase. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 30 - 40% (pri mikrozomálnej oxidácii účinok „prvého prechodu“cez pečeň) a pri dlhodobej liečbe sa zvyšuje (tvoria sa metabolity, ktoré sú inhibítormi pečeňových enzýmov). Miera biologickej dostupnosti je určená intenzitou prietoku krvi v pečeni a charakterom potravy.

Propranolol sa metabolizuje glukuronidáciou v pečeni. Po podaní sa maximálna plazmatická hladina dosiahne po 1-1,5 hodinách. Táto látka sa vyznačuje vysokou lipofilitou a schopnosťou akumulácie v srdci, pľúcnom tkanive, obličkách a mozgu.

Propranolol prechádza placentárnou a hematoencefalickou bariérou a vstupuje do materského mlieka. Viaže sa na bielkoviny krvnej plazmy o 90–95%. Distribučný objem je 3 - 5 l / kg. Aktívna zložka Obzidanu preniká žlčou do čriev, kde prechádza deglukuronizáciou a reabsorpciou.

Polčas je 3 - 5 hodín, na pozadí podania lieku v priebehu je možné tento časový interval predĺžiť až na 12 hodín. Propranolol sa vylučuje o 90% obličkami a v nezmenenej forme - nie viac ako 1%. Hemodialýza je pri jeho odstraňovaní z tela neúčinná.

Indikácie pre použitie

Predsieňová tachyarytmia;
Supraventrikulárna tachykardia;
Námahová angína;
Esenciálny tremor;
Arteriálna hypertenzia;
Supraventrikulárne a ventrikulárne predčasné údery;
Sínusová tachykardia (vrátane hypertyreózy);
Nestabilná angína pectoris (s výnimkou Prinzmetalovej angíny pectoris);
Sympatoadrenálne krízy na pozadí diencefalického syndrómu;
Tyreotoxikóza a tyreotoxická kríza (Obzidan sa používa ako symptomatický liek v prípade neznášanlivosti na tyrostatické lieky);
Prevencia migrénových záchvatov;
Prevencia infarktu myokardu (systolický krvný tlak nad 100 mm Hg).

Kontraindikácie

Absolútne:

Chronická obštrukčná choroba pľúc (vrátane anamnézy);
Tendencia k bronchospastickým reakciám;
Bronchiálna astma;
Vazomotorická rinitída;
Cukrovka;
Spastická kolitída;
Feochromocytóm (bez súčasného podávania alfa-blokátorov);
Metabolická acidóza (vrátane diabetickej ketoacidózy);
Okluzívne ochorenie periférnych ciev (komplikované bolesťou v pokoji alebo prerušovanou klaudikáciou, gangrénou);
Kardiomegália, ak nie je sprevádzaná známkami srdcového zlyhania;
Pľúcny edém;
Syndróm chorého sínusu;
Akútne zlyhanie srdca
Nekontrolované štádium IIB-III s chronickým srdcovým zlyhaním;
Sínusová bradykardia;
Prinzmetalova angína;
Akútny infarkt myokardu (systolický krvný tlak nižší ako 100 mm Hg);
Sinoatriálna blokáda;
Atrioventrikulárny blok II a III stupňa;
Arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg);
Kardiogénny šok;
Súbežné užívanie antipsychotík, anxiolytík alebo inhibítorov monoaminooxidázy;
Dojčenie;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívny:

Vek do 18 rokov;
Starší vek;
Obdobie tehotenstva;
Alergické reakcie v anamnéze;
Raynaudov syndróm;
Atrioventrikulárna blokáda 1. stupňa;
Štádium I-IIA chronického srdcového zlyhania;
Psoriáza;
Myasthenia gravis;
Porucha funkcie obličiek a / alebo pečene;
Feochromocytóm;
Hypertyreóza.

Návod na použitie Obzidanu: spôsob a dávkovanie

Obzidan sa má užívať perorálne pred jedlom: tablety prehltnite celé a zapite dostatočným množstvom tekutiny.

Odporúčané dávkovacie režimy:

Hypertyreóza (symptomatická liečba): 40 mg 3-4 krát denne;
Arteriálna hypertenzia: 40 mg dvakrát denne. V prípade nedostatočného hypotenzného účinku sa denná dávka zvyšuje na 120 mg (40 mg 3-krát denne) alebo 160 mg (80 mg 2-krát denne). Najvyššia prípustná denná dávka je 320 mg;
Poruchy srdcového rytmu, angina pectoris: na začiatku liečby - 20 mg 3-krát denne (denná dávka - 60 mg), potom sa denná dávka postupne zvyšuje na 80 - 120 mg v 2-3 dávkach. Najvyššia denná dávka by nemala presiahnuť 240 mg;
Liečba nevyhnutného chvenia a prevencia migrény: 40 mg 3-krát denne, ak je to potrebné, ďalej upravte dávku;
Prevencia opakovaného infarktu myokardu: liečba sa začína 5 až 21 dní po záchvate, prvé 2-3 dni sa predpisujú 40 mg 3-krát denne (denná dávka - 120 mg), potom - 80 mg 2-krát denne (denná dávka - 160 mg). V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 180 - 240 mg v 2 - 3 dávkach.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa interval medzi dávkami predlžuje alebo sa dávka znižuje.

V prípade porušenia funkcie pečene sa dávka liečiva zníži.

Vedľajšie účinky

Z dýchacieho systému: dýchavičnosť, laryngospazmus, bronchospazmus, upchatý nos, nádcha;
Zo strany kardiovaskulárneho systému: arytmie, bolesť na hrudníku, studené končatiny, palpitácie, znížený krvný tlak, atrioventrikulárny blok, sínusová bradykardia, ortostatická hypotenzia, spazmus periférnych tepien, poruchy vedenia srdcového svalu, zlyhanie srdca;
Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému: zriedka - astenický syndróm, nepokoj, bolesť hlavy, znížená schopnosť rýchlych psychických a motorických reakcií, ospalosť, nočné mory, zvýšená únava, halucinácie, závraty, parestézie, nespavosť, strata alebo zmätenosť krátkodobej pamäti, slabosť, tras, depresia;
Z reprodukčného systému: znížená potencia;
Z tráviaceho systému: bolesť v epigastrickej oblasti, zmena chuti, sucho v ústach, nevoľnosť, zápcha / hnačka, vracanie, porucha funkcie pečene;
Z endokrinného systému: znížená funkcia štítnej žľazy;
Zo zmyslov: zhoršená zraková ostrosť, suchosť sliznice očí (v dôsledku zníženia sekrécie slznej tekutiny), keratokonjunktivitída;
Alergické a dermatologické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, zvýšené potenie, exacerbácia psoriázy, exantém, alopécia, kožné reakcie podobné psoriáze, hyperémia kože;
Z hľadiska metabolizmu: u pacientov s diabetes mellitus 1. typu - hypoglykémia, u pacientov s diabetes mellitus 2. typu - hyperglykémia;
Ostatné: abstinenčný syndróm, bolesť na hrudníku, chrbte alebo kĺboch, svalová slabosť;
Pokiaľ ide o laboratórne parametre: zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a hladiny bilirubínu, zníženie počtu leukocytov, granulocytov alebo krvných doštičiek.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania obsidanom sú:

arteriálna hypotenzia;
bradykardia;
arytmie;
zástava srdca;
strata vedomia alebo závraty;
kŕče;
cyanóza dlaní alebo nechtových platničiek;
namáhavé dýchanie.

Štandardnými postupmi v tomto prípade sú výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia. V závislosti od sprievodných príznakov predávkovania sa odporúča nasledujúca liečba:

bronchospazmus: inhalácia alebo parenterálne podanie beta-adrenostimulancií;
porušenie AV vedenia: intravenózne podanie 1-2 mg epinefrínu alebo atropínu; s nízkou účinnosťou by mal byť nainštalovaný dočasný kardiostimulátor;
kŕče: intravenózny diazepam;
ventrikulárne predčasné údery: podávanie lidokaínu (lieky triedy IA sa nepoužívajú);
arteriálna hypotenzia: pacient sa presunie do polohy ležiacej na chrbte, pričom sa zníži predný okraj postele a intravenózne sa injikujú roztoky substitúcie plazmy (pri absencii príznakov pľúcneho edému); s nedostatočnou účinnosťou sa používajú dobutamín, dopamín, epinefrín.

špeciálne pokyny

Počas liečby je potrebné pravidelne monitorovať srdcovú frekvenciu a krvný tlak (na začiatku užívania lieku - denne, potom - raz za 3-4 mesiace), ako aj elektrokardiogram. Starší ľudia tiež vyžadujú sledovanie stavu funkcie obličiek (každé 4 - 5 mesiacov).

Ak má starší pacient dysfunkciu obličiek a / alebo pečene, zhoršenie bradykardie (menej ako 50 úderov za minútu), arteriálnu hypotenziu (systolický krvný tlak menej ako 100 mm Hg), atrioventrikulárny blok, ventrikulárne arytmie, bronchospazmus, dávka sa má znížiť. Poškodený alebo úplne zrušený.

Lekár by mal každého pacienta naučiť, ako vypočítať srdcovú frekvenciu, a upozorniť na potrebu vyhľadať radu, ak je tento údaj nižší ako 50 úderov za minútu.

Ak sa v dôsledku prebiehajúcej liečby objaví depresia, odporúča sa prerušiť liečbu.

Propranolol môže znížiť tvorbu slznej tekutiny, čo je potrebné vziať do úvahy u ľudí, ktorí nosia kontaktné šošovky.

U pacientov so srdcovým zlyhaním (v počiatočných štádiách) môže byť Obzidan predpísaný až po ukončení liečby diuretikami a / alebo srdcovými glykozidmi.

Liečba pretrvávajúcej arteriálnej hypertenzie a ischemickej choroby srdca by mala byť dlhodobá, až niekoľko rokov.

Zrušenie lieku sa má uskutočňovať postupne a dávka sa má znižovať pod dohľadom lekára, pretože v prípade náhleho ukončenia liečby môže dôjsť k zhoršeniu tolerancie záťaže, zvýšenej ischémii myokardu a syndrómu bolesti pri angíne pectoris. Optimálne ochranné obdobie pre Obzidan je najmenej 2 týždne so znížením dávky o 25% každé 3-4 dni.

Pacienti s cukrovkou by mali podstúpiť liečbu pod kontrolou hladiny glukózy v krvi (každé 4 - 5 mesiacov). Osobitnú pozornosť treba venovať ľuďom, ktorí dostávajú hypoglykemické lieky, pretože pri dlhých prestávkach v jedle existuje riziko hypoglykémie. Jeho výrazné znaky, ako je tremor a tachykardia, budú zároveň maskované pôsobením propranololu. Lekár by mal informovať pacientov, že hlavným príznakom hypoglykémie počas obdobia užívania tohto lieku je zvýšené potenie.

V kombinácii s inzulínom môže Obzidan viesť k hypoglykémii, pri perorálnych hypoglykemických liekoch - k hyperglykémii.

Pri tyreotoxikóze môže propranolol maskovať hlavné príznaky ochorenia (napríklad tachykardiu). V prípade náhleho vysadenia lieku sa môžu príznaky zvýšiť.

Pri feochromocytóme sa môže Obzidan predpisovať iba v kombinácii s alfa-blokátormi.

U pacientov, ktorí súčasne dostávajú klonidín s propranololom, sa jeho zrušenie môže uskutočniť iba niekoľko dní po zrušení Obzidanu.

Pacienti užívajúci Obzidan v kombinácii s liekmi, ktoré znižujú prísun katecholamínov (napríklad rezerpín), majú byť počas liečby neustále pod lekárskym dohľadom, pretože môže dôjsť k zvýšeniu účinku propranololu, čo sa prejavuje bradykardiou a arteriálnou hypotenziou.

Ak je nevyhnutné vykonať operáciu v celkovej anestézii éterom alebo chloroformom, mali by ste prestať užívať Obzidan o niekoľko dní, pretože zvyšuje sa riziko vzniku arteriálnej hypotenzie a supresie funkcie myokardu.

Je tiež potrebné zrušiť liek pred vykonaním štúdií o obsahu vinylamidovej kyseliny, katecholamínov a normetanefrínu v moči a krvi, ako aj titroch antinukleárnych protilátok.

Účinnosť propranololu je znížená u pacientov, ktorí zneužívajú fajčenie.

Počas obdobia liečby sa treba zdržať pitia prírodného sladkého drievka a alkoholu, ako aj vedenia motorových vozidiel a vykonávania akejkoľvek práce, ktorá si vyžaduje zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychofyzických reakcií.

Je potrebné mať na pamäti, že potraviny bohaté na bielkoviny môžu zvýšiť biologickú dostupnosť propranololu.

Gravidita a laktácia

Podľa pokynov sa môže obzidan počas tehotenstva použiť iba vtedy, ak potenciálny úžitok z jeho použitia pre matku významne preváži možné riziko pre plod. Ak je potrebné počas tohto obdobia užívať liek, je potrebné starostlivo sledovať stav plodu, pretože liek môže u plodu spôsobiť bradykardiu, hypoglykémiu a spomalenie vnútromaternicového rastu. Obzidan je zrušený 48-74 hodín pred nástupom pôrodu.

Počas laktácie je užívanie lieku prísne zakázané. V prípade potreby sa dojčenie preruší.

Liekové interakcie

Inhibítory monoaminooxidázy: antihypertenzný účinok propranololu je významne zosilnený (použitie tejto kombinácie je kontraindikované; interval medzi dávkami liekov by nemal byť kratší ako 14 dní);
Amiodarón, verapamil, diltiazem: zvyšuje sa závažnosť negatívneho dromo-, ino- a chronotropného účinku (takéto kombinácie sa neodporúčajú);
Deriváty fenotiazínu: dochádza k vzájomnému zvýšeniu koncentrácie oboch liekov;
Etanol, hypnotiká a sedatíva, antipsychotiká, tri- a tetracyklické antidepresíva: zvyšuje sa závažnosť inhibičného účinku propranololu na centrálny nervový systém;
Cimetidín: zvyšuje biologickú dostupnosť propranololu;
Etanol, diuretiká, hydralazín, rezerpín a iné antihypertenzíva: antihypertenzný účinok propranololu je zosilnený;
Glukokortikosteroidy, nesteroidné protizápalové lieky, estrogény: hypotenzný účinok Obzidanu je oslabený;
Uterotonické lieky, tyreostatiká: ich účinok sa zvyšuje;
Antihistaminiká: ich účinok klesá;
Rifampicín: znižuje polčas propranololu;
Antiarytmické lieky, srdcové glykozidy, guanfacín, rezerpín, metyldopa: riziko vzniku alebo zhoršenia bradykardie, rozvoja atrioventrikulárnej blokády a srdcového zlyhania, zvyšuje sa zástava srdca;
Teofylín, xantíny (s výnimkou difylínu): ich klírens klesá;
Kumaríny: ich antikoagulačný účinok je predĺžený;
Inzulín a perorálne hypoglykemické látky: zmeny ich účinku, príznaky rozvoja hypoglykémie sa neobjavujú;
Lidokaín: zvyšuje koncentráciu propranololu v krvnej plazme;
Fenytoín, podávaný intravenózne, znamená inhalačnú anestéziu, čo sú deriváty uhľovodíkov: zvyšuje závažnosť kardiodepresívneho účinku propranololu a pravdepodobnosť zníženia krvného tlaku;
Sulfasalazín: metabolizmus propranololu je inhibovaný, v dôsledku čoho sa zvyšuje jeho koncentrácia v krvnej plazme;
Nifedipín: krvný tlak sa môže výrazne znížiť;
Nedepolarizujúce svalové relaxanciá: ich účinok je predĺžený;
Alergény používané na imunoterapiu alebo na kožné testy: zvyšuje sa riziko závažných systémových reakcií (anafylaxia);
Nehydrogenované námeľové alkaloidy: zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku porúch periférneho obehu;
Röntgenové kontrastné látky obsahujúce jód intravenózne: zvyšuje sa riziko anafylaktických reakcií.

Analógy

Obzidanove analógy sú: Adrenoblok, Anaprilín, Vero-Anaprilín, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, chránené pred svetlom pri teplote 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Obzidan

Podľa recenzií je Obzidan liek, ktorý získal pozitívne recenzie od najrôznejších skupín pacientov, ale vyznačuje sa pomerne vysokou cenou. Mal by byť predpísaný výlučne ošetrujúcim lekárom, pretože výber liekov na choroby kardiovaskulárneho systému je veľmi individuálny.

Cena Obzidanu v lekárňach

Cena Obzidanu sa líši v závislosti od počtu tabliet v balení. Cena lieku v lekárňach je v priemere 3 000 rubľov za balenie po 30 jednotkách, 3 300–3 400 rubľov za balenie po 50 jednotkách. a 4 000–4 100 rubľov na balenie po 100 kusoch.