Antabuse

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Inštrukcie na používanie:

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Indikácie pre použitie
3. Kontraindikácie
4. Spôsob aplikácie a dávkovanie
5. Vedľajšie účinky
6. Špeciálne pokyny
7. Liekové interakcie
8. Analógy
9. Podmienky skladovania
10. Podmienky výdaja z lekární

Antabuse je liek, ktorý v kombinácii s etylalkoholom spôsobuje nasledujúce negatívne účinky: nevoľnosť, vracanie, návaly horúčavy, tachykardia, hypotenzia atď.; pitie alkoholu po jeho užití je mimoriadne nepríjemné, čo vytvára podmienenú reflexnú averziu voči vôni a chuti alkoholických nápojov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Antabus - šumivé tablety: takmer biele alebo biele, okrúhle, ploché, so skosenými hranami:

dávka 0,2 g: jedna strana je oddelená čiarou so značkami po stranách „CD“| "C" (100 ks. V nádobách z polyetylénu s vysokou hustotou / fľašiach z tmavého skla s polyetylénovým viečkom, 1 nádobe / fľaši v kartónovej škatuli);
dávka 0,4 g: na jednej strane je krížové riziko rozdelenia tablety na štyri rovnaké časti a označenie „CJ“(po 50 kusoch v polyetylénových obaloch s vysokou hustotou / injekčné liekovky z tmavého skla s polyetylénovým viečkom, 1 nádoba / fľaša v kartóne). balenie).

1 šumivá tableta obsahuje:

účinná látka: disulfiram - 0,2 g alebo 0,4 g;
pomocné zložky: povidón, kukuričný škrob, kyselina vínna, mastenec, stearát horečnatý, hydrogenuhličitan sodný, koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza.

Indikácie pre použitie

Liek je indikovaný na liečbu a prevenciu recidívy chronického alkoholizmu.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné patológie kardiovaskulárneho systému, vrátane nekompenzovaného srdcového zlyhania a porúch koronárneho obehu, ako je arteriálna hypertenzia, ischemická choroba srdca;
ťažké organické lézie mozgu, anamnéza mozgovej príhody;
závažné zlyhanie obličiek;
neuropsychiatrické poruchy vrátane psychóz, riziká pokusov o samovraždu, závažné formy patológií spojených s poruchou osobnosti;
závažná dysfunkcia pečene s prekročením hornej hranice normálnej aktivity mikrozomálnych pečeňových enzýmov trikrát alebo viac, informácie o anamnéze nežiaducich reakcií z pečene počas predchádzajúcej liečby disulfiramom;
intoxikácia alkoholom alebo použitie liekov alebo nápojov obsahujúcich etanol do 24 hodín pred užitím lieku;
syndróm drogovej závislosti;
obdobie tehotenstva a laktácie (nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti a účinnosti používania Antabusu u tejto kategórie pacientov);
deti a dospievajúci do 18 rokov (údaje o bezpečnosti a účinnosti použitia nie sú k dispozícii);
precitlivenosť na disulfiram alebo pomocné zložky lieku.

Relatívne: Antabuse sa používa s opatrnosťou pri cukrovke, hypotyreóze, známkach nezvratného poškodenia mozgu, zlyhaní obličiek, ochoreniach dýchacieho systému alebo pečene, epilepsii alebo konvulzívnom syndróme akejkoľvek genézy (zvyšuje sa pravdepodobnosť závažnejšej reakcie disulfiram-etanol), periférnej neuropatii, peptickom vredu choroby žalúdka a 12 dvanástnikových vredov, optická neuritída, ako aj v starobe (po 60 rokoch).

Spôsob podávania a dávkovanie

Antabus šumivá tableta užívaná perorálne po rozpustení vo vode (¹ / ₂ šálky).

Liek sa používa iba pod lekárskym dohľadom. Liečba je predpísaná po dôkladnom klinickom vyšetrení pacienta a varovaní pred abstinenciou od alkoholu počas liečby, ako aj možnými komplikáciami a následkami.

Liečivo sa užíva podľa individuálnej schémy stanovenej ošetrujúcim lekárom v množstve 0,2-0,5 g 1-2 krát denne.

Po 7-10 dňoch od začiatku liečby je potrebné vykonať test na disulfiram-alkohol. Za týmto účelom sa pacientovi po užití 0,5 g liečiva podáva 20 - 30 ml vodky, ak je reakcia slabá, dávka alkoholu sa zvýši na 30 - 50 ml (maximálna prípustná dávka vodky je 100 - 120 ml). Po 1-2 dňoch sa vzorka opakuje v nemocnici, po 3-5 dňoch - ambulantne, ak je to potrebné, upravte dávku alkoholu a / alebo drogy. V budúcnosti sa môže Antabuse používať v udržiavacej dávke 0,15-0,2 g / deň po dobu 1-3 rokov.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní Antabusu sa najčastejšie pozorujú nešpecifické vedľajšie účinky, ktoré okrem iného môžu súvisieť so základným ochorením: bolesť hlavy, ospalosť, reakcie z gastrointestinálneho traktu (GIT). Ak sa objavia, môže byť potrebné znížiť dávku lieku.

Frekvencia nežiaducich reakcií orgánov a systémov (podľa nasledujúcej klasifikácie -> 1/10 - veľmi často,> 1 / 100-1 / 1000-1 / 10 000 - <1/1000 - zriedka, <1/10 000, vrátane ojedinelých prípadov - veľmi zriedkavé, frekvencia neznáma):

Gastrointestinálny trakt: často - bolesť v epigastriu, nevoľnosť, vracanie, hnačka, kovová chuť v ústach, nepríjemný zápach z úst; neznáma frekvencia - nepríjemný zápach u pacientov s kolostómiou spôsobený sírouhlíkom;
hepatobiliárny systém: často - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (gama-glutamyltransferáza a transaminázy); zriedka, žltačka; veľmi zriedkavo - klinické príznaky hepatotoxicity, poškodenie pečeňových buniek, hepatitída, fulminantná hepatitída v dôsledku rozsiahlej nekrózy pečene, ktorá môže mať za následok zlyhanie pečene, hepatálnu kómu a smrť (tieto vedľajšie účinky sa zvyčajne vyskytujú počas prvých 8 týždňov liečby a nezávisia od dávky);
imunitný systém: zriedka - alergické reakcie;
údaje z laboratórnych a inštrumentálnych štúdií: zriedka - odchýlky výsledkov pečeňových funkčných testov od normálnych hodnôt vrátane zvýšenia koncentrácie bilirubínu v krvi a zvýšenia aktivity aspartátaminotransferázy (AST) a alanínaminotransferázy (ALT);
nervový systém: často - zvrátenie chuti, ospalosť, bolesť hlavy; zriedka - polyneuropatia, periférna neuropatia, optická neuritída (fajčiari sú najviac náchylní na jej vývoj), tremor, encefalopatia; veľmi zriedka - zmätenosť, záchvaty, neurologické poruchy (s najväčšou pravdepodobnosťou závisia od dávky, zvyčajne sa vyskytujú niekoľko mesiacov po začiatku liečby, sú pomaly reverzibilné);
psychika: často - mánia, depresia; zriedka - psychotické reakcie (schizofrénia, paranoja) (takéto poruchy sa vyskytujú hlavne u pacientov so schizofréniou alebo depresiou v anamnéze, sú pravdepodobne spojené so zvýšením hladín dopamínu v dôsledku inhibície dopamín-β-hydroxylázy disulfiramom); veľmi zriedka - akútny syndróm organického mozgu, poruchy správania;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: zriedka - sexuálna dysfunkcia, znížené libido;
pokožka a podkožie: zriedka - alergická dermatitída, akné, svrbenie, vyrážka;
ďalšie reakcie: často - subjektívny pocit nepohodlia, ospalosti, únavy.

Nežiaduce reakcie, ktoré pravdepodobne vzniknú pri kombinovanom použití disulfiramu a etanolu:

kardiovaskulárny systém: palpitácie, tachykardia, dýchavičnosť, arytmie, závraty, mdloby;
Gastrointestinálny trakt: zvracanie;
muskuloskeletálny systém: svalový kŕč;
nervový systém: bolesť hlavy, ospalosť, nedostatok koordinácie, strata vedomia;
psychika: apatia;
koža a podkožné tkanivo: hyperhidróza, sčervenanie tváre;
cievy: hypotenzia, kardiovaskulárny kolaps;
ďalšie reakcie: únava.

Predávkovanie kombináciou etanolu a disulfiramu môže mať za následok kardiovaskulárny kolaps, depresiu vedomia (až kómu) a neurologické komplikácie. V takejto situácii sa uskutočňuje symptomatická terapia.

špeciálne pokyny

Je potrebné pacientov upozorniť na nebezpečenstvo reakčnej neznášanlivosti na alkoholické nápoje.

Pri súčasnom podávaní lieku Antabus s perorálnymi antikoagulanciami je potrebné častejšie monitorovať obsah protrombínu a upravovať dávky antikoagulancií, čo je spojené so zvýšenou pravdepodobnosťou krvácania.

Pacienti s hypotyreózou alebo renálnou insuficienciou by mali disulfiram užívať s opatrnosťou, najmä s rizikom možnej kombinácie s alkoholom.

Nežiaduce reakcie spôsobené užívaním disulfiramu (vrátane únavy a ospalosti) ovplyvňujú rýchlosť psychomotorických reakcií a schopnosť sústrediť sa. V prípade výskytu takýchto stavov počas liečby Antabusom je potrebné zdržať sa kontroly nad zložitými mechanizmami a vozidlami vrátane automobilu.

Liekové interakcie

Kyselina askorbová znižuje reakciu disulfiramu na etanol.

Kombinované užívanie Antabusu a alkoholu (alkoholické nápoje a lieky obsahujúce alkohol) je kontraindikované, pretože to môže spôsobiť intolerančné reakcie sprevádzané sčervenaním, erytémom, vracaním, tachykardiou.

Ďalšie nežiaduce a varovné kombinácie s disulfiramom:

izoniazid - možné porušenie koordinácie a správania;
ornidazol, seknidazol, metronidazol, tinidazol (nitro-5-imidazoly) - môžu spôsobiť zmätok a klamné poruchy;
fenytoín - disulfiram potláča svoj metabolizmus, v dôsledku čoho dochádza k rýchlemu a výraznému zvýšeniu hladiny fenytoínu v plazme sprevádzanému toxickými príznakmi;
perorálne antikoagulanciá (vrátane warfarínu) - ich účinok a riziko krvácania sa zvyšuje v dôsledku zníženého rozkladu v pečeni (vyžaduje sa častejšie sledovanie koncentrácie a úpravy dávky antikoagulancií, a to aj do 8 dní po ukončení liečby disulfiramom);
teofylín - jeho dávka sa musí upraviť smerom nadol v závislosti od plazmatickej koncentrácie a klinických príznakov (v dôsledku inhibície metabolizmu teofylínu disulfiramom);
benzodiazepíny - Antabuse je schopný zosilniť svoj sedatívny účinok inhibíciou oxidačného metabolizmu (najmä diazepamu a chlordiazepoxidu), čo si vyžaduje úpravu dávkovania v súlade s klinickým obrazom;
tricyklické antidepresíva - existuje možnosť zvýšenej reakcie na intoleranciu etanolu, najmä u pacientov užívajúcich alkohol počas liečby disulfiramom.

Ak sa vyššie uvedeným kombináciám nedá vyhnúť, je potrebné počas liečby a po liečbe Antabusom kontrolovať plazmatické koncentrácie lieku a pravidelne ich klinicky sledovať.