Norfloxacín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Norfloxacín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: norfloxacín

ATX kód: S03AA

Účinná látka: norfloxacín

Výrobca: Atoll (Rusko), Vertex (Rusko), FP Obolenskoe (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-08

Ceny v lekárňach: od 99 rubľov.

Kúpiť

Norfloxacín je antimikrobiálne liečivo zo skupiny fluórchinolónov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Norfloxacín sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: žlté, bikonvexné, podlhovasté so zaoblenými koncami, na jednej strane - riziko; prierez - dve vrstvy, vnútorná vrstva je bledožltá alebo biela (10 ks v blistroch z PVC fólie a lakovanej potlačenej hliníkovej fólie, 1 alebo 2 balenia v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

Účinná látka: norfloxacín - 200 alebo 400 mg;
Pomocné zložky (200/400 mg účinnej látky, v uvedenom poradí): aerosil (koloidný oxid kremičitý) - 3,6 / 7,2 mg, stearát horečnatý - 3,6 / 7,2 mg, mikrokryštalická celulóza - 120,4 / 240,8 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 10,8 / 21,6 mg, krospovidón - 21,6 / 43,2 mg;
Škrupina (200/400 mg účinnej látky): hydroxypropylmetylcelulóza (hypromelóza) - 6,57 / 13,14 mg, polyetylénglykol 6000 (makrogol 6000) - 2,2 / 4,4 mg, oxid titaničitý - 2,2 / 4, 4 mg, žlté chinolínové farbivo - 0,03 / 0,06 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Norfloxacín je antimikrobiálne liečivo patriace do skupiny fluórchinolónov. Má baktericídny účinok inhibíciou DNA gyrázy, ktorá zaisťuje stabilitu a previnutie bakteriálnej DNA. To vedie k destabilizácii reťazca DNA a smrti baktérií.

Gramnegatívne aeróbne mikroorganizmy (Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Escherichia pneumaecus coli, Neisseria gonorrobialis) a Enterocoecus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus).

In vitro pôsobí norfloxacín na gramnegatívne aeróby, ako sú Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas fluorescens, Citrobacter diversus, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Edwardsiella tarda, Morganella morganii, Enteroxyobacter agglomeella, Haemalyophilus morbus

Norfloxacín nie je účinný proti obligátnym anaeróbom.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je absorpcia norfloxacínu rýchla a stupeň absorpcie je 30-40%. Užívanie s jedlom znižuje absorpciu. Maximálny obsah norfloxacínu v krvnej plazme pri užití 800, 400 a 200 mg je 2,4, 1,5 a 0,8 μg / ml. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa zaznamená po 1 hodine. Polčas je v priemere 3 - 4 hodiny. Rovnovážna koncentrácia norfloxacínu v krvnej plazme sa dosiahne do 2 dní.

U starších pacientov je rýchlosť vylučovania spomalená (z dôvodu vekom podmieneného poklesu funkcie obličiek). Preto je po perorálnom podaní 400 mg norfloxacínu plocha pod farmakokinetickou krivkou závislosti koncentrácie od času 6,97 - 12,63 mg / h / ml a maximálna koncentrácia sa pohybuje od 1,25 do 2,79 μg / ml (u mladých pacientov sú tieto hodnoty ukazovatele sú 6,4 mg / h / ml a 1,5 μg / ml). Polčas v tejto kategórii pacientov je 4 hodiny.

Norfloxacín sa viaže na plazmatické bielkoviny o 10 - 15%.

Pri chronickom zlyhaní obličiek (CC menej ako 30 ml / min / 1,73 m ²) sa polčas zvyšuje na 6,5 hodiny.

Norfloxacín sa podieľa na metabolických procesoch v pečeni. Renálny klírens je 275 ml / min. Látka sa vylučuje obličkami do 24 hodín: nezmenená - 26–32%, vo forme metabolitu so slabou farmakologickou aktivitou - 5–8%. V budúcnosti sa menej ako 1% užitej dávky vylúči močom. Asi 30% norfloxacínu sa vylučuje cez črevá. U starších pacientov sa asi 22% užitej dávky vylučuje obličkami (renálny klírens je 154 ml / min).

2-3 hodiny po perorálnom podaní 400 mg norfloxacínu jeho koncentrácia v moči presahuje 200 μg / ml a počas 12 hodín sa udržuje na hladine 30 μg / ml a viac. Pri pH 7,5 klesá rozpustnosť látky.

Indikácie pre použitie

Norfloxacín je predpísaný na liečbu infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na účinok účinnej látky, vrátane prostatitídy, nekomplikovanej kvapavky, infekcií močových ciest (s výnimkou chronickej komplikovanej a akútnej pyelonefritídy).

Kontraindikácie

Absolútne:

Nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
Prasknutie šliach a tendonitída spojená s príjmom fluórchinolónov (vrátane anamnézy);
Deti do 18 rokov;
Tehotenstvo a obdobie laktácie;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívne (Norfloxacín sa predpisuje opatrne pri výskyte nasledujúcich ochorení / stavov):

Epilepsia;
Porucha funkcie pečene / obličiek;
Konvulzívny syndróm;
Myasthenia gravis.

Pokyny na použitie norfloxacínu: spôsob a dávkovanie

Norfloxacín sa užíva perorálne.

Dávkovací režim je určený indikáciami.

Liečba:

Infekcie močových ciest: 2 krát denne, 400 mg, priemerná doba trvania kurzu - 7-10 dní, nekomplikovaná cystitída - 3-7 dní, chronické opakujúce sa infekcie močových ciest - až 3 mesiace;
Akútna bakteriálna gastroenteritída: 2 krát denne, 400 mg, priemerná doba trvania kurzu je 5 dní;
Akútna gonokoková uretritída, faryngitída, proktitída, cervicitída: 800 mg jedenkrát;
Brušný týfus: 400 mg 3-krát denne, priemerná dĺžka liečby je 2 týždne.

Prevencia:

Sepsa: 2 krát denne, 400 mg;
Bakteriálna gastroenteritída: 400 mg denne;
Cestovateľská hnačka: 400 mg denne (drogu začnite užívať 1 deň pred odletom, liečba pokračuje počas celej cesty, nie však dlhšie ako 3 týždne);
Opakovanie infekcií močových ciest: 200 mg denne.

U pacientov s klírensom kreatinínu pod 20 ml za minútu (alebo sérovou koncentráciou kreatinínu nad 5 mg / 100 ml), ako aj u tých, ktorí sú na hemodialyzovaní pacienti.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém: palpitácie, infarkt myokardu;
Centrálny nervový systém: poruchy spánku, bolesti hlavy, závraty, mravčenie v prstoch, úzkosť, ospalosť, nespavosť, depresia;
Močový systém: obličková kolika;
Tráviaci systém: hnačka, nevoľnosť, svrbenie konečníka, anorexia, bolesti brucha, pálenie záhy, bolesť konečníka alebo konečníka, dyspepsia, zápcha, riedka stolica, plynatosť, zvracanie, suchosť sliznice ústnej dutiny, ulcerácia sliznice ústnej dutiny, horká chuť v ústach;
Hematopoetický systém: eozinofília, leukopénia, trombocytopénia, neutropénia;
Muskuloskeletálny systém: burzitída, opuch nôh a rúk;
Zmyslové orgány: rozmazané vizuálne vnímanie;
Koža: svrbenie, erytém, vyrážka, žihľavka;
Laboratórne ukazovatele: znížený hemoglobín a hematokrit, zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy, alanínaminotransferázy, alkalickej fosfatázy, laktátdehydrogenázy, proteinúrie, hyperkreatininémie, zvýšená koncentrácia močoviny v krvi, glukozúria;
Ostatné: alergické reakcie, zimnica, hyperhidróza, opuchy, asténia, horúčka, bolesti chrbta a hrudníka, dysmenorea.

V dôsledku postmarketingového výskumu boli zaznamenané tieto porušenia:

Centrálny nervový systém: periférna neuropatia, záchvaty, tremor, myoklonus, Guillain-Barrého syndróm, ataxia, hypestézia, parestézia, duševné poruchy (vrátane zmätenosti);
Kardiovaskulárny systém: predĺženie QT intervalu, ventrikulárna arytmia (vrátane tachykardie typu „piruety“);
Muskuloskeletálny systém: exacerbácia myasthenia gravis, pretrhnutie šľachy, tendonitída, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy;
Močový systém: zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída;
Tráviaci systém: hepatitída, stomatitída, pseudomembranózna kolitída, cholestatická žltačka, pankreatitída, zlyhanie pečene (vrátane smrteľných);
Hematopoetický systém: hemolytická anémia, agranulocytóza;
Zmyslové orgány: diplopia, tinnitus, strata sluchu, dysgeúzia;
Koža: toxická epidermálna nekrolýza, Stevens-Johnsonov syndróm, exfoliatívna dermatitída, multiformný erytém, fotocitlivosť;
Alergické reakcie: angioedém, anafylaktoidné reakcie, dýchavičnosť, vaskulitída, artralgia, artritída, myalgia;
Ostatné: hypoglykémia, predĺženie protrombínového času, albuminúria, kandidúria, cylindrúria, kryštalúria, dysfágia, hyperglykémia, hyperkaliémia, hypercholesterolémia, posturálna hypotenzia, hypertriglyceridémia, hematúria, nekróza pečene, nystagmus, vaginálna kandidóza.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania norfloxacínom sú ospalosť, opuchnutá tvár, „studený“pot, nevoľnosť, zvracanie. Súčasne sa hlavné hemodynamické parametre prakticky nemenia.

Špecifické antidotum nie je známe. Ako liečba sa odporúča výplach žalúdka a adekvátna hydratačná terapia sprevádzaná nútenou diurézou. Pacient musí byť vyšetrený a ponechaný niekoľko dní v nemocnici na pozorovaní.

špeciálne pokyny

Počas liečby majú pacienti pod kontrolou diurézy dostávať dostatočné množstvo tekutín.

Počas užívania norfloxacínu sa môže zvýšiť protrombínový index (chirurgické zákroky sa musia vykonávať pod kontrolou stavu systému zrážania krvi).

Užívanie lieku zvyšuje pravdepodobnosť tendinitídy a pretrhnutia šľachy. Medzi rizikové faktory patrí: chronické zlyhanie obličiek, transplantácia obličiek, pľúc alebo srdca, vek nad 60 rokov, kombinovaná liečba glukokortikosteroidmi, zvýšená fyzická aktivita, anamnéza poškodenia šliach (vrátane reumatoidnej artritídy). Tieto poruchy sa môžu vyvinúť aj niekoľko mesiacov po ukončení kurzu. Keď sa objavia prvé príznaky zápalu šliach alebo pretrhnutia šľachy, mali by ste prestať užívať Norfloxacín a poradiť sa s odborníkom.

Počas liečby sa treba vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu.

Norfloxacín môže znížiť prah pre vznik záchvatov a viesť k záchvatom. Fluorochinolóny tiež môžu stimulovať centrálny nervový systém a spôsobovať halucinácie, úzkosť, tras, toxické psychózy, zmätenosť a zvyšovať vnútrolebečný tlak.

Norfloxacín môže viesť k rozvoju pseudomembranóznej kolitídy vyvolanej Clostridium difficile. V týchto prípadoch je potrebné prerušiť liečbu a predpísať vhodnú liečbu (perorálny metronidazol alebo vankomycín).

Pri liečbe syfilisu nie je predpísaný norfloxacín (liek nie je účinný).

Neprekračujte odporúčaný dávkovací režim, pretože to môže viesť k tvorbe kryštálov účinnej látky v obličkách.

Norfloxacín môže spôsobiť periférnu neuropatiu (vo forme parestézie, hypestézie, dyzestézie, svalovej slabosti). Aby sa zabránilo rozvoju nezvratných zmien, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia (mravčenie, bolesť, slabosť alebo necitlivosť končatín, porušenie iných typov citlivosti), je potrebné terapiu zrušiť.

Pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných prác vyžadujúcich rýchle psychomotorické reakcie a zvýšenú koncentráciu pozornosti (najmä pri súčasnom použití s etanolom) je potrebné postupovať opatrne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je norfloxacín kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia, pretože klinické štúdie preukázali zvýšené riziko artropatie.

Liekové interakcie

Ak sa norfloxacín používa spolu s niektorými liekmi, môžu sa vyskytnúť nasledujúce účinky:

Teofylín: zníženie jeho klírensu (je potrebné zníženie jeho dávky);
Nitrofurány: zníženie ich účinnosti;
Nepriame antikoagulanciá, cyklosporín: zvýšenie ich koncentrácie v krvnom sére;
Lieky, ktoré znižujú prah pre vznik záchvatov (vrátane nesteroidných protizápalových liekov): vznik záchvatov;
Antacidá obsahujúce hydroxid hlinitý alebo horečnatý, ako aj prípravky obsahujúce sukralfát, Zn ²⁺, Fe: znížená absorpcia norfloxacínu (interval medzi ich užitím by mal byť minimálne 4 hodiny);
Izoenzýmy CYP1A2 (vrátane ropinirolu, kofeínu, klozapínu, teofylínu, takrínu, tizanidínu): zvýšenie koncentrácie jeho substrátov v krvi;
Probenecid: znížené vylučovanie norfloxacínu;
Glibenklamid: vývoj závažnej hypoglykémie;
Antacidá, didanozín, sukralfát, multivitamíny s obsahom zinku: zníženie absorpcie norfloxacínu (interval medzi ich užitím by mal byť minimálne 2 hodiny).

Analógy

Analógy norfloxacínu sú: Loxon-400, Nolitsin, Norflok, Norbactin, Normaks, Norilet, Sophazin, Negaflox.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie norfloxacínu

Podľa recenzií je norfloxacín účinný pri liečbe infekčných chorôb spôsobených patogénmi, ktoré sú citlivé na toto činidlo. Pred použitím sa odporúča urobiť antibiotikogram, aby sa zistilo, či je liek v každom konkrétnom prípade vhodný na liečbu.

Existujú tiež negatívne názory na norfloxacín spojený s jeho vedľajšími účinkami. Medzi nimi je často uvedená podráždenosť, depresia, svrbenie, opuch tváre.