Indoxil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Indoxil: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Indoxyl

ATX kód: D10AF51

Účinná látka: klindamycín (klindamycín) + benzoylperoxid (benzoylperoxid)

Výrobca: Glaxo Operations UK Limited (Glaxo Operations UK Ltd.) (UK)

Popis a aktualizácia fotografií: 28.11.2018

Ceny v lekárňach: od 519 rubľov.

Kúpiť

Indoxil je kombinovaný externý liek na liečbu akné.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - gél na vonkajšie použitie: jednotnej konzistencie, od žltkastej po bielu (v kartónovej škatuli 1 hliníková tuba s hmotnosťou 15 alebo 25 g a návod na použitie Indoxilu).

1 000 mg gélu obsahuje:

účinné látky: bezvodý benzoylperoxid - 50 mg (benzoylperoxid - 66,7 mg); klindamycín - 10 mg (klindamycín fosfát - 12, 8 mg);
ďalšie zložky: lauryl sulfosukcinát disodný - 0,4 mg; edetát disodný - 1 mg; hydratovaný koloidný oxid kremičitý - 2,5 mg; glycerol - 40 mg; hydroxid sodný - 3,1 mg; karbomér - 20 mg; poloxamér 182 - 2 mg; dimetikón - 1 mg; čistená voda - až 1 000 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku indoxilu je založený na vlastnostiach jeho aktívnych zložiek:

klindamycín: antibiotikum linkozamidovej skupiny s bakteriostatickým účinkom proti grampozitívnym aeróbnym mikroorganizmom a širokej škále anaeróbnych baktérií. Klindamycín (linkozamid) sa viaže na podjednotku 50S ribozómov citlivých baktérií. Zasahuje do transportu peptidylu, čím zabraňuje predĺženiu peptidového reťazca. Pôsobenie látky je prevažne bakteriostatické, avšak pri použití vo vysokých koncentráciách je možné dosiahnuť pomalý baktericídny účinok v porovnaní s citlivými kmeňmi. Aj keď je klindamycín fosfát neaktívny, rýchla hydrolýza premení túto zlúčeninu na aktívny klindamycín;
benzoylperoxid je vysoko lipofilné oxidačné činidlo s baktericídnym a slabým keratolytickým účinkom. Látka vytvára reaktívne formy kyslíka, ktoré zabraňujú množeniu mikroorganizmov rezistentných na klindamycín, čo je zabezpečené nešpecifickým baktericídnym mechanizmom účinku.

Klindamycín je účinný proti propionobaktériám (Propionibacterium acnes alebo P. acnes), ktoré spôsobujú akné. Existujú informácie o pravdepodobnosti rezistencie P. acnes na klindamycín. Látka inhibuje P. acnes (minimálna inhibičná koncentrácia je 0,4 μg / ml). Po aplikácii na povrch kože dochádza k výraznému zníženiu obsahu voľných mastných kyselín z približne 14% na 2%. Klindamycín pomáha znižovať zápal inhibíciou chemotaxie leukocytov.

Účinnosť benzoylperoxidu v liečbe akné je spôsobená hlavne jeho baktericídnou aktivitou, najmä proti P. acnes. Baktericídna aktivita látky je spojená s uvoľňovaním voľných alebo aktívnych kyslíkových radikálov, ktoré sú schopné oxidovať bakteriálne proteíny. Benzoylperoxid je účinný pri liečbe akné kvôli niektorým keratolytickým a protizápalovým účinkom.

Liečba akné vo forme monoterapie antibiotikami, ako je erytromycín a klindamycín (topické a perorálne), je spojené so vznikom antimikrobiálnej rezistencie u P. acnes, ako aj u saprofytickej flóry (Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus). Pri dlhodobom používaní klindamycínu si tieto mikroorganizmy môžu vyvinúť rezistenciu na liečbu.

Benzoylperoxid je baktericídny a neindukuje rezistenciu na P. acnes. Zahrnutie látky do zloženia kombinovaného činidla obsahujúceho 1% klindamycínu a 5% benzoylperoxidu znižuje počet organizmov P. acnes rezistentných na klindamycín.

U konkrétnych organizmov sa úroveň získanej rezistencie môže líšiť v závislosti na čase a geografickom umiestnení.

Pri predpisovaní Indoxilu by sa mali vždy, keď je to možné, vziať do úvahy miestne znalosti o rezistencii propionobaktérií, najmä pri liečbe závažných infekcií.

Medzi linkomycínom a klindamycínom existuje skrížená rezistencia.

Farmakokinetika

Klindamycín

Klindamycín fosfát sa premieňa na klindamycín a rýchlo hydrolýzuje kožnými fosfatázami. Klindamycín sa ďalej metabolizuje na klindamycínsulfoxid. U pacientov používajúcich topicky klindamycín fosfát po dobu 14 dní sa v prvkoch akné nachádzajú významné koncentrácie klindamycínu.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje, ktoré by potvrdzovali systémovú akumuláciu látky, ako aj jej hromadenie v koži po opakovanom použití.

Metabolizmus klindamycínu sa vyskytuje v pečeni za tvorby aktívnych a neaktívnych metabolitov.

Klindamycín sa vylučuje hlavne močom vo forme východiskovej látky. Polčas je približne 9 hodín. Po opakovanej lokálnej aplikácii gélu obsahujúceho látku sa až 0,06% dávky vylúči močom.

Benzoylperoxid

Látka je absorbovaná pokožkou a metabolizovaná na kyselinu benzoovú. Pri lokálnej aplikácii vstupuje do systémového obehu vo forme kyseliny benzoovej menej ako 5% dávky.

Prítomnosť benzoylperoxidu nemá žiadny vplyv na perkutánnu absorpciu klindamycínu.

Vylučovanie sa vykonáva vo forme kyseliny benzoovej v moči.

Indikácie pre použitie

Indoxilový gél je predpísaný na liečbu mierneho až stredne ťažkého akné (akné vulgaris), najmä v prípadoch, keď prevažujú zápalové kožné lézie.

Kontraindikácie

Absolútne:

ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, pseudomembranózna kolitída vrátane zaťaženej anamnézy;
vek do 12 rokov;
obdobie laktácie;
individuálna intolerancia na klindamycín, linkomycín, benzoylperoxid a / alebo na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Relatívne (Indoxil gél je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

kombinovaná terapia s inými topickými liekmi na liečbu akné (spojená s pravdepodobnosťou vzniku kumulatívneho podráždenia pokožky, ktoré môže byť v niektorých prípadoch závažné, najmä pri liečbe prostriedkami s abrazívnym alebo exfoliačným účinkom);
kombinovaná terapia s relaxanciami periférnych svalov;
tehotenstvo.

Indoxil, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Indoxil sa používa lokálne. Gél sa nanáša na celú postihnutú oblasť tenkou vrstvou 1 krát denne. Predtým musíte pokožku dôkladne pripraviť jemným čistiacim prostriedkom a potom ju úplne vysušiť.

Ak sa na pokožku nanáša nadmerné množstvo gélu, zle sa vstrebáva. Po použití produktu si umyte ruky.

Po absorpcii gélu je možné v prípade potreby použiť hydratačný krém.

Ak je pokožka suchá alebo sa olupuje, je potrebné znížiť frekvenciu používania Indoxilu alebo dočasne prerušiť liečbu. Účinnosť lieku s frekvenciou užívania menej ako 1 krát denne sa neskúmala.

S nárastom frekvencie používania sa účinnosť liečby nezvyšuje, ale zvyšuje sa riziko vzniku podráždenia pokožky.

Priemerná dĺžka kurzu je 2 - 5 týždňov, maximálna je 12 týždňov. V prípade dlhodobejšieho používania Indoxilu je potrebné vyhodnotiť očakávané prínosy a možné škody, pretože bezpečnostný profil takejto liečby nebol študovaný.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie na základe výsledkov klinických štúdií a postregistračných pozorovaní [> 10% - veľmi často; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé]:

imunitný systém: zriedka - alergické reakcie vrátane anafylaktických reakcií a precitlivenosti;
zažívací systém: zriedka - kolitída (vrátane pseudomembranóznej kolitídy), hnačka, hemoragická hnačka, bolesť brucha;
nervový systém: zriedka - parestézia v mieste aplikácie gélu;
pokožka a podkožný tuk: veľmi často - erytém, pocit pálenia, odlupovanie, suchá pokožka v mieste aplikácie gélu (zvyčajne mierna); často - fotosenzibilizácia v mieste aplikácie gélu; zriedka - dermatitída, erytematózna vyrážka, svrbenie, zhoršenie akné v mieste aplikácie gélu; zriedka - žihľavka v mieste aplikácie gélu;
iné: zriedka - iné reakcie v mieste aplikácie gélu vrátane zmeny farby vlasov.

Pri vykonávaní štúdií počas topickej aplikácie klindamycínu ako monopreparátu bol tiež často pozorovaný vývoj takých porúch, ako sú bolesť v mieste aplikácie a bolesť hlavy.

Pri indoxile sa nepozorovali závažné lokálne reakcie. Počas obdobia liečby došlo v porovnaní s časom pred jej začiatkom k nasledujúcim zmenám (slabej, respektíve strednej závažnosti):

peeling: od 6% do 17%; od <1 do 2%;
erytém: od 28% do 26%; od 3% do 5%;
suchosť: od 6% do 15%; od <1% do 1%;
horenie: od 3% do 5%; <1% (bez zmeny).

Predávkovanie

Hlavným príznakom predávkovania v dôsledku aplikácie nadmerného množstva indoxilu je silné podráždenie, pri ktorom sa liek ruší až do vymiznutia tejto poruchy.

Pri lokálnej aplikácii sa benzoylperoxid absorbuje hlavne v množstve, ktoré je nedostatočné na to, aby sa mohli vyskytnúť systémové účinky. Koncentrácia absorbovaného klindamycínu môže viesť k systémovým účinkom. V prípade náhodného požitia účinných látok vo vnútri môže dôjsť k rozvoju nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu, podobných poruchám, ktoré sa vyskytujú pri použití parenterálneho klindamycínu.

Liečba: symptomatická, zameraná na zníženie závažnosti podráždenia pokožky spojenej s aplikáciou nadmerného množstva indoxilu. V prípade náhodného požitia gélu je určenie terapeutických opatrení založené na klinickej situácii alebo, ak existujú, na odporúčaniach miestneho Národného toxikologického informačného centra.

špeciálne pokyny

Zabráňte vniknutiu lieku do očí, úst, na povrch pier, iných slizníc, ako aj na podráždené poškodené oblasti pokožky. Ak sa gél náhodou dostane na označené miesta, musí sa dobre opláchnuť vodou.

U väčšiny pacientov sa počas prvého týždňa liečby zvýši odlupovanie a začervenanie kože. V závislosti od závažnosti týchto porúch môžete používať kozmetiku s hydratačným účinkom, dočasne znížiť frekvenciu aplikácie Indoxilu alebo dočasne prerušiť liečbu. Zrušenie lieku je potrebné v prípade intenzívneho podráždenia pokožky (vo forme silného erytému, silnej suchej kože, svrbenia, brnenia / pálenia).

Pri použití benzoylperoxidu sa môže vyvinúť precitlivenosť na slnečné žiarenie, preto sa treba počas liečby vyhnúť dlhodobému vystaveniu slnečnému žiareniu a tiež soláriám. Ak nie je možné vyhnúť sa vystaveniu slnku, odporúča sa používať krémy na opaľovanie na pokožku a nosiť ochranný odev pred slnkom.

Ak má pacient úpal, je kontraindikované používať Indoxil, kým sa nevylieči.

Gél môže odfarbiť farebnú látku a vlasy. Preto by sa malo zabrániť kontaktu s vlasmi, kobercami, nábytkom a látkami.

Pri použití takmer všetkých antibakteriálnych látok vrátane klindamycínu boli hlásené prípady pseudomembranóznej kolitídy. Závažnosť poruchy sa veľmi líši, od miernej až po život ohrozujúcu. Musíte tiež vziať do úvahy, že pseudomembranózna kolitída sa môže vyvinúť niekoľko týždňov po ukončení liečby indoxilom.

Ak sa lokálne použije kombinácia klindamycínu a benzoylperoxidu, je nepravdepodobné, že by došlo k pseudomembranóznej kolitíde, ale ak má pacient dlhotrvajúcu alebo silnú hnačku alebo kŕče v bruchu, okamžite prerušte liečbu a poraďte sa s lekárom, pretože tieto príznaky môžu naznačovať prítomnosť kolitídy spojenej s antibiotikami. …

Benzoylperoxid znižuje riziko vzniku rezistencie mikroorganizmov na klindamycín. U pacientov, ktorí nedávno používali parenterálny / topický erytromycín alebo klindamycín, je však pravdepodobnejšia prítomnosť propionobaktérií a saprofytickej flóry so skôr získanou antimikrobiálnou rezistenciou.

Medzi klindamycínom a linkomycínom existuje skrížená rezistencia; rezistencia na klindamycín je často spojená s rezistenciou na erytromycín.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: Indoxil je možné predpísať až po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu s možným rizikom;
obdobie laktácie: terapia je kontraindikovaná.

Kontrolované štúdie o použití indoxilu za účasti tehotných žien sa neuskutočnili. Informácie o použití topických prípravkov obsahujúcich účinné látky indoxilu sú obmedzené. Predklinické štúdie priamych / nepriamych nepriaznivých účinkov, ktoré možno pripísať reprodukčnej toxicite, sa nepotvrdili.

Bezpečnostný profil liečby indoxilom u dojčiacich žien sa neskúmal. Účinné látky liečiva majú slabú perkutánnu absorpciu, ale nie sú k dispozícii žiadne informácie o ich vylučovaní do materského mlieka v dôsledku lokálnej aplikácie gélu. Pri parenterálnom a perorálnom podaní sa klindamycín vylučuje do materského mlieka. Indoxil sa môže používať iba v prípadoch, keď očakávaný prínos prevažuje nad možným poškodením. Aby sa zabránilo náhodnému požitiu gélu do tela dieťaťa, nemal by sa nanášať na oblasť hrudníka.

Použitie v detstve

Indoxil nie je predpísaný pacientom mladším ako 12 rokov.

Liekové interakcie

prípravky obsahujúce erytromycín: kombinácia je kontraindikovaná, pretože klindamycín je antagonista erytromycínu;
svalové relaxanciá periférneho pôsobenia: zvýšenie ich účinnosti, pretože klindamycín narúša neuromuskulárny prenos;
tretinoín, izotretinoín, tazarotén: pokles ich účinku a zvýšené podráždenie pokožky (v dôsledku benzoylperoxidu); ak je potrebné vykonať kombinovanú liečbu, lieky by sa mali používať v rôznych denných dobách;
topické prípravky obsahujúce sulfónamid: dočasné zafarbenie vlasov a pokožky v mieste aplikácie, najmä oranžové alebo žlté sfarbenie (v dôsledku benzoylperoxidu).

Analógy

Analógy Indoxilu sú: Zenerit, Zerkalin, Klindatop, Klindovit, Benzamycin, Dalatsin atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri 2–8 ° C, nezmrazujte. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Po otvorení obalu je možné gél používať 2 mesiace pri skladovacej teplote do 25 ° C.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Indoxil

Recenzie o indoxile sú len málo. Najčastejšie sa naznačuje, že nemal očakávaný terapeutický účinok. Frekvencia a závažnosť vedľajších účinkov sa u jednotlivcov veľmi líšia.