Valsartan Zentiva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Valsartan Zentiva: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Valsartan Zentiva

ATX kód: C09CA03

Účinná látka: valsartan (Valsartan)

Výrobca: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Česká republika)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-05-07

Filmom obalené tablety, Valsartan Zentiva

Valsartan Zentiva je antagonista receptora angiotenzínu II.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, tmavo ružové (dávka 80 mg) alebo hnedožlté (dávka 160 mg) farby, s ryhou na jednej strane; na priereze takmer biely alebo biely (14 a 15 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 2 alebo 6 blistrov a návod na použitie Valsartanu Zentiva).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: valsartan - 80 alebo 160 mg;
pomocné zložky: sorbitol, povidón K25, predželatínovaný kukuričný škrob, laurylsulfát sodný, stearylfumarát sodný, destab uhličitan horečnatý 90 (uhličitan horečnatý, voda, predželatínovaný škrob), silikátovaná mikrokryštalická celulóza SMCC 90 (koloidný oxid kremičitý oxid kremičitý) koloidný oxid kremičitý (Aerosil 200 Pharma) krospovidón typu A;
obal filmu: makrogol / PEG 6000, hypromelóza, mastenec, monohydrát laktózy; 80 mg tablety tiež obsahujú červené farbivo oxidu železitého, 160 mg tablety obsahujú hliníkový lak indigokarmínu a hnedé farbivá oxidu železitého.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Valsartan je špecifický antagonista receptora angiotenzínu II. Má schopnosť selektívne blokovať receptory podtypu AT1 zodpovedné za známe účinky angiotenzínu II. V dôsledku blokády receptorov AT1 sa zvyšuje koncentrácia angiotenzínu II v plazme, čo môže stimulovať neblokované receptory AT2.

Liek nemá agonistickú aktivitu na receptor AT1. Afinita k receptorom pre podtyp AT1 je približne 20 000-krát vyššia ako pre receptory pre podtyp AT2.

Valsartan nemá prakticky žiadny účinok na kininázu II, angiotenzín-konvertujúci enzým (ACE), ktorý je zodpovedný za odbúravanie bradykinínu, takže pri jeho použití je pravdepodobnosť kašľa veľmi nízka.

U pacientov s arteriálnou hypertenziou pomáha Valsartan Zentiva znižovať krvný tlak, ale nemení srdcovú frekvenciu (HR).

Po užití jednej dávky sa hypotenzný účinok vo väčšine prípadov začne rozvíjať do 2 hodín, maximum dosiahne po 4 - 6 hodinách a trvá 24 hodín. Výsledkom opakovaného použitia Valsartanu Zentiva, bez ohľadu na dávku, je zvyčajne dosiahnutý výrazný terapeutický účinok v priebehu 2–4 týždňov a pri dlhodobom užívaní lieku sa udržiava na dosiahnutej úrovni. Súčasné podávanie hydrochlorotiazidu významne prispieva k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku. Náhle vysadenie valsartanu nespôsobuje prudké zvýšenie krvného tlaku a vývoj ďalších nežiaducich reakcií.

Mechanizmus účinku Valsartanu Zentiva pri chronickom srdcovom zlyhaní (CHF) sa vysvetľuje elimináciou negatívnych následkov chronickej hyperaktivácie systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) a jeho hlavného efektora angiotenzín II, ako sú:

zadržiavanie tekutín v tele;
vazokonstrikcia;
proliferácia buniek vedúca k remodelácii cieľových orgánov (obličky, krvné cievy, srdce);
stimulácia nadmernej syntézy hormónov pôsobiacich synergicky s RAAS: vazopresín, aldosterón, endotelín, katecholamíny.

V prípade CHF valsartan znižuje predpätie, znižuje diastolický tlak v pľúcnej tepne a tlak v klinoch v pľúcnych kapilárach a zvyšuje srdcový výdaj. Okrem hemodynamických účinkov Valsartan Zentiva znižuje zadržiavanie vody a sodíka v tele (v dôsledku nepriamej blokády syntézy aldosterónu).

Je spoľahlivo známe, že Valsartan Zentiva nemá významný vplyv na hladinu celkového cholesterolu, koncentráciu kyseliny močovej, ako aj na obsah glukózy a triglyceridov v krvnom sére pri vyšetrení nalačno.

Farmakokinetika

Valsartan sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva, ale stupeň absorpcie sa pohybuje v širokom rozmedzí. Absolútna biologická dostupnosť je v priemere 23%. Látka je charakterizovaná lineárnou kinetikou, pri opakovanom použití nie sú zaznamenané žiadne zmeny v ukazovateľoch.

Súčasný príjem potravy znižuje účinok valsartanu asi o 40% a rovnovážnej koncentrácie (Css) asi o 50%. Tieto zmeny však nie sú sprevádzané výrazným poklesom terapeutického účinku. Po 8 hodinách po užití lieku bola plazmatická koncentrácia približne porovnateľná v skupine užívajúcej Valsartan Zentiva nalačno a v skupine užívajúcej tablety s jedlom. V tejto súvislosti nie je striktne potrebné oddeľovať čas užívania drogy a jedla.

Po intravenóznom podaní valsartanu je jeho distribučný objem (Vd) v rovnovážnom stave ~ 17 litrov, čo ukazuje na slabú intenzitu distribúcie liečiva v tkanivách. Plazmatické bielkoviny (hlavne albumín) sa viažu na 94–97% dávky.

Valsartan podlieha menšiemu metabolizmu. Vo forme metabolitov sa zaznamená asi 20% prijatej dávky. V krvnej plazme sa nachádza hydroxymetabolit, ktorý nemá farmakologickú aktivitu.

V porovnaní s prietokom krvi v pečeni (~ 30 l / h) je plazmatický klírens liečiva relatívne malý (~ 2 l / h). Polčas (T _1/2) je 9 hodín. Liečivo sa vylučuje hlavne cez črevá - 70%. Asi 30% dávky sa vylúči obličkami, hlavne v nezmenenej podobe.

Farmakokinetika vo zvláštnych prípadoch:

vysoký vek: systémový účinok lieku je výraznejší ako u mladých pacientov, ale tento jav nemá klinický význam;
funkcia obličiek: neexistuje korelácia medzi funkciou obličiek a systémovým pôsobením valsartanu, preto nie je potrebné upravovať dávku v prípade poruchy funkcie obličiek [klírens kreatinínu (CC)> 10 ml / min]. Nie sú skúsenosti s Valsartanom Zentiva u pacientov s CC <10 ml / min a u pacientov na hemodialýze. Liečivo sa z veľkej časti viaže na plazmatické bielkoviny, takže jeho eliminácia z tela počas hemodialýzy je nepravdepodobná;
funkcia pečene: valsartan podlieha nevýznamnému metabolizmu, väčšina dávky sa vylučuje črevom hlavne v nezmenenej podobe, preto neexistuje žiadna korelácia medzi funkciou pečene a systémovým účinkom valsartanu. V tejto súvislosti nie je potrebné upravovať dávku Valsartanu Zentiva u pacientov s hepatálnou insuficienciou nebiliárneho pôvodu bez cholestázy. Nie sú skúsenosti s používaním lieku na závažné funkčné poruchy pečene;
CHF: maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) stúpajú lineárne a takmer úmerne so zvyšujúcimi sa dávkami v rozmedzí od 40 do 160 mg dvakrát denne. Priemerný čas na dosiahnutie Cmax a T _1/2 je podobný ako u zdravých dobrovoľníkov.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia;
chronické srdcové zlyhanie (funkčná trieda II-IV podľa klasifikácie NYHA) u pacientov, ktorí dostávajú štandardnú liečbu tohto ochorenia, vrátane jedného z nasledujúcich liekov: srdcový glykozid, diuretikum, ACE inhibítor, beta-blokátor;
akútny infarkt myokardu a akútny infarkt myokardu, komplikovaný systolickou dysfunkciou ľavej komory a / alebo zlyhaním ľavej komory, za prítomnosti stabilných hemodynamických parametrov - na zvýšenie prežitia.

Kontraindikácie

Absolútne:

cholestáza;
závažná dysfunkcia pečene;
biliárna cirhóza;
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
obdobie tehotenstva a laktácie;
vek do 18 rokov;
zvýšená citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Valsartan Zentiva tablety sa majú používať opatrne u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou solitárnej obličkovej artérie, primárnym hyperaldosteronizmom, mitrálnou / aortálnou stenózou, hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou, stavmi sprevádzanými poklesom objemu cirkulujúcej krvi (vrátane hnačky)), mierne a stredne ťažké poškodenie funkcie pečene nebiliárneho pôvodu bez cholestázy, závažné zlyhanie obličiek (CC <10 ml / min, vrátane počas hemodialýzy alebo po transplantácii obličky), ako aj u pacientov na diéte s obmedzenou konzumáciou soľ.

Valsartan Zentiva, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Valsartan Zentiva sa musia užívať perorálne. Na načasovaní jedla nezáleží.

V prípade arteriálnej hypertenzie sa liečba začína dávkou Valsartanu Zentiva 80 mg jedenkrát denne, ak je to potrebné, potom sa dávka postupne zvyšuje. Maximálna prípustná denná dávka je 320 mg. V prípade potreby sú navyše predpísané diuretiká.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní je odporúčaná začiatočná dávka 40 mg (½ tablety Valsartanu Zentiva 80 mg) dvakrát denne. Dávka sa postupne zvyšuje na 80 mg dvakrát denne. Ak je účinok nedostatočný a liek je dobre znášaný, dávka sa môže zvýšiť na maximum - 160 mg dvakrát denne.

Po infarkte myokardu je optimálne začať liečbu pred 12. hodinou. Počiatočná dávka je 20 mg dvakrát denne. Postupne počas niekoľkých týždňov sa dávka zvyšuje. Odporúčané zvýšenie v jednotlivých dávkach: do konca prvého týždňa - 40 mg, do konca druhého týždňa - 80 mg, do konca tretieho mesiaca - cieľová dávka 160 mg. Frekvencia prijatia je 2 krát denne. Dosiahnutie cieľovej dávky závisí od tolerancie Valsartanu Zentiv počas titračného obdobia.

Pri miernom až stredne závažnom poškodení funkcie obličiek bez cholestázy sa nemá prekročiť denná dávka 80 mg.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky popísané nižšie sú klasifikované podľa frekvencie vývoja nasledovne: veľmi často -> 10%, často - od> 1% do 0,1% do 0,01% až <0,1%, veľmi zriedkavo - <0,01% (vrátane jednotlivých správ), nešpecifikovaná frekvencia - neexistuje spôsob, ako presne určiť frekvenciu vývoja

Možné negatívne reakcie Valsartanu Zentiva u pacientov s arteriálnou hypertenziou:

alergické reakcie: nešpecifikovaná frekvencia - sérová choroba, reakcia z precitlivenosti;
laboratórne parametre: nešpecifikovaná frekvencia - zvýšenie draslíka v sére;
na strane kardiovaskulárneho systému: nešpecifikovaná frekvencia - vaskulitída;
z krvotvorného systému: nešpecifikovaná frekvencia - trombocytopénia, neutropénia, znížený hemoglobín a hematokrit;
z dýchacieho systému: zriedka - kašeľ;
na strane močového systému: nešpecifikovaná frekvencia - zvýšená koncentrácia kreatinínu v sére, funkčné poškodenie obličiek;
z tráviaceho systému: zriedka - bolesť brucha; nešpecifikovaná frekvencia - zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia, abnormálna funkcia pečene;
z muskuloskeletálneho systému: nešpecifikovaná frekvencia - myalgia;
na časti kože: veľmi zriedka - kožná vyrážka, svrbenie, angioedém;
zo zmyslov: zriedka - vertigo;
iné: zriedka - zvýšená únava.

Možné negatívne reakcie Valsartanu Zentiva u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním a / alebo po srdcovom infarkte:

alergické reakcie: veľmi zriedka - angioedém; nešpecifikovaná frekvencia - sérová choroba, reakcie z precitlivenosti;
na strane kardiovaskulárneho systému: často - výrazné zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia; zriedka - zvýšené príznaky CHF; nešpecifikovaná frekvencia - vaskulitída;
z močového systému: často - funkčné poškodenie obličiek; zriedka - akútne zlyhanie obličiek; nešpecifikovaná frekvencia - zvýšenie dusíka močoviny v sére, hyperkreatininémia;
z dýchacieho systému: zriedka - kašeľ;
zo strany metabolizmu: zriedka - hyperkaliémia;
z tráviaceho systému: zriedka - nevoľnosť, hnačka; nešpecifikovaná frekvencia - dysfunkcia pečene;
z muskuloskeletálneho systému: zriedka - rabdomyolýza; nešpecifikovaná frekvencia - myalgia;
z nervového systému: často - závraty (vrátane posturálneho); zriedka - bolesť hlavy, mdloby;
zo strany krvotvorných orgánov: nešpecifikovaná frekvencia - trombocytopénia;
na časti kože: nešpecifikovaná frekvencia - svrbenie, kožná vyrážka;
zo zmyslov: zriedka - vertigo;
iní: zriedka - asténia, zvýšená únava.

Predávkovanie

Nadmerná dávka Valsartanu Zentiva vedie k významnému zníženiu krvného tlaku, ktorý je plný straty vedomia, rozvoja kolapsu a / alebo šoku.

Ako opatrenie prvej pomoci je indikovaný výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia. Ďalšia liečba je symptomatická. Intravenózne sa vstrekne 0,9% roztok chloridu sodného. Dialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Pri výraznom nedostatku sodíka a / alebo pri zníženom objeme cirkulujúcej krvi (napríklad v dôsledku užívania diuretík) sa na začiatku užívania Valsartanu Zentiva môže vyvinúť arteriálna hypotenzia. V tejto súvislosti sa pred liečbou odporúča upraviť tieto stavy, napríklad znížením dávky diuretika.

V štúdiách s valsartanom uskutočňovaných na 12 pacientoch s renovaskulárnou hypertenziou, sekundárne po unilaterálnej stenóze renálnej artérie, neboli zistené významné zmeny v hemodynamike obličiek, koncentrácii dusíka v močovine a sérovom kreatiníne. Existujú však prípady zvýšenej hladiny močoviny a kreatinínu v sére u pacientov s bilaterálnou alebo unilaterálnou stenózou renálnej artérie, ktorí dostávali iné lieky ovplyvňujúce RAAS. Z tohto hľadiska sa počas obdobia liečby odporúča sledovať tieto ukazovatele.

U pacientov s CHF alebo po infarkte myokardu na začiatku liečby krvný tlak často mierne klesá, preto je potrebné ho v počiatočnej fáze liečby starostlivo sledovať. Pacienti, ktorí dôsledne dodržiavajú odporúčané dávkovanie, spravidla nemusia prerušiť liečbu v dôsledku rozvoja arteriálnej hypotenzie.

U citlivých pacientov sa funkcia obličiek môže meniť v dôsledku inhibície RAAS. Pri závažnom CHF môžu ACE inhibítory a antagonisty receptora angiotenzínu spôsobiť oligúriu a / alebo zvýšenie azotémie, v niektorých prípadoch - akútne zlyhanie obličiek a smrť. Z tohto dôvodu musia byť pacienti, ktorí podstúpili akútny infarkt myokardu a pacienti so srdcovým zlyhaním, pred vymenovaním Valsartanu Zentiva nevyhnutne zhodnotení stavu funkcie obličiek.

Na liečbu arteriálnej hypertenzie sa Valsartan Zentiva môže používať ako monopreparát alebo v kombinácii s diuretikami.

V CHF sa môže Valsartan Zentiva použiť ako monopreparát alebo v kombinácii s inými liekmi, ako sú srdcové glykozidy, diuretiká, ACE inhibítory alebo betablokátory. Zvláštna opatrnosť je potrebná pri súčasnom podávaní beta-blokátorov alebo ACE inhibítorov.

Možno vymenovanie Valsartanu Zentiva v kombinácii s inými liekmi používanými po infarkte myokardu, ako je kyselina acetylsalicylová ako protidoštičkové činidlo, trombolytiká, betablokátory, inhibítory HMG-CoA reduktázy (statíny).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na pravdepodobnosť závratov alebo dokonca mdloby počas používania Valsartanu Zentiva sa odporúča osobitná starostlivosť pri vedení vozidla a iných činnostiach, ktoré si vyžadujú rýchle psychofyzické reakcie a koncentráciu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa retrospektívnych údajov je užívanie ACE inhibítorov v prvom trimestri tehotenstva sprevádzané zvýšeným rizikom narodenia detí s vrodenými chybami. V II. A III. Trimestri gravidity môžu ACE inhibítory v dôsledku účinku na RAAS viesť k poškodeniu a smrti plodu. Sú známe prípady spontánnych potratov, oligohydramniónov a funkčných porúch obličiek u novorodencov, ktorých matky neúmyselne užívali valsartan počas tehotenstva. V tejto súvislosti sú tehotné ženy kontraindikované, aby užívali Valsartan Zentiva. V prípade tehotenstva počas užívania lieku sa má liečba čo najskôr ukončiť.

Nie sú k dispozícii údaje o uvoľňovaní valsartanu do materského mlieka, preto sa užívanie tohto lieku počas laktácie neodporúča.

Použitie v detstve

Valsartan Zentiva sa nepoužíva u detí a dospievajúcich (do 18 rokov).

S poškodenou funkciou obličiek

Ak je CC> 10 ml / min, nie je potrebné dávku upravovať u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Pri CC <10 ml / min, vrátane hemodialýzy a po transplantácii obličky, sa má Valsartan Zentiva používať opatrne. Je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek a plazmatické hladiny draslíka.

Pre porušenie funkcie pečene

Vymenovanie Valsartanu Zentiva je kontraindikované u pacientov so závažnými funkčnými poruchami pečene, biliárnou cirhózou a cholestázou.

Pri miernej a stredne závažnej dysfunkcii pečene bez rozvoja cholestázy sa nemá prekročiť denná dávka 80 mg.

Použitie u starších ľudí

Starším pacientom sa Valsartan Zentiva predpisuje v štandardných dávkach.

Liekové interakcie

Iné antihypertenzíva a diuretiká zvyšujú hypotenzný účinok Valsartanu Zentiva.

U pacientov s arteriálnou hypertenziou pri súčasnom užívaní iných liekov s valsartanom neboli zaznamenané žiadne klinicky významné interakcie, napríklad hydrochlorotiazid, cimetidín, furosemid, amlodipín, atenolol, digoxín, warfarín, indometacín, glibenklamid.

Nesteroidné protizápalové lieky, vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy (COX) -2, môžu oslabiť antihypertenzný účinok Valsartanu Zentiva.

Riziko vzniku hyperkaliémie sa zvyšuje pri súčasnom užívaní draselných prípravkov, draslík šetriacich diuretík, solí obsahujúcich draslík a tiež liekov, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvnej plazme (napríklad heparín). Ak je potrebné predpísať niektorý z týchto liekov, je potrebné starostlivo sledovať plazmatickú koncentráciu draslíka.

Bolo hlásené reverzibilné zvýšenie hladiny lítia v plazme a vývoj toxických účinkov pri používaní valsartanu s lítiovými prípravkami. S ich kombinovaným použitím nie sú klinické skúsenosti, preto sa vymenovanie takejto kombinácie neodporúča. Ak je potreba spoločného užívania liekov klinicky opodstatnená, mali by ste pravidelne kontrolovať plazmatickú koncentráciu lítia.

Analógy

Analógmi Valsartanu Zentiva sú Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordiss, Prezkard Tanidol, Telmisartan, Edarbi a mnoho ďalších.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Valsartan Zentiva

Recenzie na Valsartan Zentiva sú málo, ale väčšinou pozitívne: liek účinne znižuje vysoký krvný tlak, je vhodný na dlhodobé užívanie, je dobre znášaný, nespôsobuje suchý kašeľ.

Cena Valsartanu Zentiva v lekárňach

Orientačné ceny pre Valsartan Zentiva, obalené tablety:

dávka 80 mg: balenie s 28 tabletami - 202-236 rubľov, balenie s 84 tabletami - 497-563 rubľov;
dávka 160 mg: balenie po 28 tabliet - 320-339 rubľov, balenie po 84 tabliet - 786-792 rubľov.