Gordoks - Návod Na Použitie, Cena, Analógy, Recenzie

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Gordox

Gordoks: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Gordox

ATX kód: B02AV01

Účinná látka: aprotinín (aprotinín)

Výrobca: Gedeon Richter (Maďarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 17.09.2019

Ceny v lekárňach: od 177 rubľov.

Kúpiť

Gordox je liek s antifibrinolytickým, antiproteázovým účinkom, ktorý sa používa pri operáciách bypassu koronárnych artérií.

Uvoľnenie formy a zloženia

Gordox sa vyrába vo forme roztoku na intravenózne podanie: mierne sfarbený alebo bezfarebný (v bezfarebných sklenených ampulkách s objemom 10 ml, 5 ampuliek v plastových zásobníkoch, 5 zásobníkov v kartónovej škatuli spolu s dvoma ďalšími zásobníkmi).

Zloženie 1 ampulky obsahuje:

Účinná látka: aprotinín - 100 000 jednotiek deaktivujúcich kalikreín (KIE);
Pomocné zložky: benzylalkohol - 100 mg; chlorid sodný - 85 mg; voda na injekciu - do 10 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aprotinín je širokospektrálny inhibítor proteolytických enzýmov s antifibrinolytickými vlastnosťami. Tvorí reverzibilné stechiometrické komplexy, ktoré sú inhibítormi enzýmov, čo spôsobuje inhibíciu aktivity tkanivového a plazmatického plazmínu, trypsínu a kalikreínu a následné zníženie fibrinolytickej aktivity krvi.

Aprotinín je aktivátor kontaktnej fázy aktivácie koagulácie, ktorý iniciuje koaguláciu so súčasným zvýšením fibrinolýzy. Ak sa pri liečbe pacienta použije srdcovo-pľúcny prístroj, ktorý aktivuje koaguláciu (tento účinok je spôsobený kontaktom krvi s cudzími povrchmi), ďalšia inhibícia funkcií plazmatického kalikreínu minimalizuje poruchy vo fungovaní koagulačných a fibrinolýzových systémov.

Aprotinín je modulátor zápalovej odpovede systémovej povahy, ku ktorej dochádza pri kardiopulmonálnych bypassových operáciách a vedie k vzájomnému zosilneniu procesov prebiehajúcich v systémoch fibrinolýzy, hemostázy, aktivácie humorálnych a bunkových odpovedí. Aktívna zložka Gordoxu inhibuje početné mediátory (trypsín, plazmín, kalikreín atď.), Čo zaisťuje tvorbu trombínu, zníženie fibrinolýzy a oslabenie zápalovej reakcie. Látka tiež inhibuje uvoľňovanie zápalových cytokínov a udržuje homeostázu glykoproteínov. Minimalizuje stratu glykoproteínov (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) krvnými doštičkami a zabraňuje expresii protizápalových adherujúcich glykoproteínov (C IIb) granulocytmi.

Použitie aprotinínu v chirurgii spolu s pripojeným srdcovo-pľúcnym prístrojom znižuje zápalovú reakciu, ktorá vedie k zníženiu potreby krvnej transfúzie a objemu krvných strát, a tiež znižuje frekvenciu opakovaných revízií mediastína s cieľom nájsť zdroj krvácania.

Farmakokinetika

Pri intravenóznom podaní obsah aprotinínu v plazme rýchlo klesá v dôsledku distribúcie látky v medzibunkovom priestore. Počiatočný polčas je 0,3–0,7 hodiny a konečný polčas je 5–10 hodín. Priemerné rovnovážné intraoperačné plazmatické koncentrácie aprotinínu sú 175 - 281 CIU / ml u pacientov, ktorým sa liek podáva v nasledujúcom režime: intravenózna nasycovacia dávka 2 000 000 CIU, 2 000 000 CIU na primárny objem infúzie, 500 000 CIU každú hodinu po celú dobu operácie vo forme kontinuálnej intravenóznej infúzie. Po zavedení polovičných dávok sú priemerné rovnovážné intraoperačné plazmatické koncentrácie Gordoxu 110 - 164 KIE / ml.

Porovnanie farmakokinetických parametrov aprotinínu v štúdiách uskutočňovaných na skupinách zdravých dobrovoľníkov, pacientov s diagnostikovanou srdcovou patológiou pripojených k srdcovo-pľúcnemu prístroju a žien počas hysterektómie dokazuje lineárnu farmakokinetiku Gordoxu, keď sa používa v dávke 50 000 - 2 000 000 KIE. Stupeň väzby aprotinínu na plazmatické bielkoviny je 80%. Aktívna zložka Gordoxu v nezmenenej forme je zodpovedná za 20% antifibrinolytickej aktivity. Rovnovážny distribučný objem dosahuje približne 20 litrov a celkový klírens je približne 40 ml / min.

Aprotinín sa hromadí v obličkách a v menšej miere v tkanive chrupavky. Jeho akumulácia v obličkách sa uskutočňuje v dôsledku väzby epitelových buniek lokalizovaných v proximálnych obličkových tubuloch s okrajom kefky a akumuláciou vo fagolyzozómoch týchto buniek. Kumulácia v tkanive chrupavky je spojená s afinitou aprotinínu, ktorý je bázou, a kyslých proteoglykánov obsiahnutých v tkanive chrupavky. Obsah aprotinínu v iných orgánoch je porovnateľný s obsahom v plazme. Najnižšia hladina tejto látky je stanovená v mozgu a prakticky nepreniká do mozgovomiechového moku.

Aprotinín prestupuje placentárnou bariérou iba v striktne obmedzenom množstve. Táto látka sa metabolizuje lyzozomálnymi enzýmami v obličkách a tvoria neaktívne metabolity - aminokyseliny a krátke polypeptidové reťazce. V aktívnej forme sa aprotinín stanovuje v moči v malých koncentráciách (menej ako 5% podanej dávky). Do dvoch dní sa 25-40% aprotinínu nachádza v moči vo forme metabolitov, ktoré nemajú farmakologickú aktivitu.

U pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek nebola farmakokinetika aprotinínu dostatočne študovaná. Štúdie uskutočnené na pacientoch s renálnou dysfunkciou ukázali, že farmakokinetické parametre lieku sa prakticky nemenia, takže nie je potrebné upravovať dávkovací režim.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Gordox predpísaný dospelým pacientom, aby sa zabránilo intraoperačným stratám krvi a znížil sa objem krvnej transfúzie počas operácií bypassu koronárnych artérií pomocou prístroja srdce-pľúca.

Kontraindikácie

Vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť lieku pre túto vekovú skupinu neboli stanovené);
Precitlivenosť na zložky lieku.

Návod na použitie Gordoxu: metóda a dávkovanie

Gordox sa podáva intravenózne pomaly.

Liek sa má podávať cez hlavné žily, ktoré sa nemôžu používať pri zavádzaní iných liekov. Maximálna rýchlosť je 5-10 ml za minútu. Po zavedení Gordoksu by mal byť pacient v horizontálnej polohe (ležiaci na chrbte).

Kvôli vysokému riziku alergických / anafylaktických reakcií musia všetci pacienti 10 minút pred podaním hlavnej dávky Gordoxu vstúpiť do testovacej dávky 1 ml (10 000 KIE). Pri absencii negatívnych reakcií je možné podať terapeutickú dávku liečiva. 15 minút pred podaním Gordoxu je možné použiť blokátory histamínových H1 a H2 receptorov. V každom prípade je potrebné zabezpečiť štandardné núdzové opatrenia zamerané na liečbu alergických / anafylaktických reakcií.

Gordox sa odporúča používať v počiatočnej dávke 1 - 2 milióny CIU. Liek sa má podať do 15-20 minút po začiatku anestézie a pred sternotómiou. K primárnemu objemu srdcovo-pľúcneho aparátu sa musí pridať ďalšia dávka 1 - 2 milióny CIU. Aby sa zabránilo interakcii s heparínom a zabezpečilo sa dostatočné zriedenie liečiva, pridá sa aprotinín k primárnemu objemu počas obdobia recirkulácie.

Po ukončení bolusovej injekcie a do konca operácie musíte vytvoriť konštantnú infúziu s rýchlosťou injekcie 250 - 500 000 KIE za hodinu. Celkové množstvo injekčne podaného lieku počas celého cyklu by nemalo presiahnuť 7 miliónov KIU.

Pacienti s funkčným poškodením obličiek, rovnako ako starší pacienti, nemusia upravovať dávku.

Vedľajšie účinky

Počas liečby sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

Hematopoetický systém: veľmi zriedkavo - koagulopatia vrátane syndrómu diseminovanej intravaskulárnej koagulácie;
Kardiovaskulárny systém: zriedka - infarkt myokardu, ischémia myokardu, trombóza / oklúzia koronárnych artérií, trombóza, perikardiálny výpotok; zriedka - arteriálna trombóza (možný prejav dysfunkcií takých životne dôležitých orgánov, ako je mozog, pľúca, obličky); veľmi zriedka - pľúcna embólia;
Močový systém: zriedka - funkčné poruchy obličiek, zlyhanie obličiek;
Lokálne reakcie: veľmi zriedkavo - tromboflebitída, reakcie v oblasti infúzie / injekcie;
Alergické reakcie: zriedka - anafylaktické, alergické, anafylaktoidné reakcie; veľmi zriedkavo - potenciálne život ohrozujúci anafylaktický šok.

U pacientov, ktorí dostávajú aprotinín prvýkrát, je vývoj anafylaktických alebo alergických reakcií nepravdepodobný. Pri opakovanom podávaní Gordoxu, najmä pri opakovanom použití do 6 mesiacov, sa môže výskyt alergických (anafylaktických) reakcií zvýšiť až na 5%. Riziko ich vývoja sa zvyšuje, ak sa liek použil viac ako dvakrát počas 6 mesiacov. Príznaky sa zvyčajne prejavujú poruchami tráviaceho systému (nauzea), kardiovaskulárneho systému (arteriálna hypotenzia), dýchacieho systému (bronchospazmus / astma), ako aj kože (žihľavka, svrbenie, vyrážka). S rozvojom reakcií z precitlivenosti počas používania aprotinínu je potrebné okamžite zastaviť jeho podávanie a vykonať štandardné núdzové opatrenia: infúzna terapia, podávanie kortikosteroidov a adrenalínu / adrenalínu.

Predávkovanie

V súčasnosti nie sú zaznamenané žiadne prípady predávkovania Gordoxom. Na liek neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

Počas operácií hrudnej aorty s použitím hlbokej studenej kardioplegie a pri použití prístroja srdce-pľúca sa má Gordox používať veľmi opatrne na pozadí adekvátnej liečby heparínom.

Aprotinín nie je náhradou heparínu.

Použitie Gordoxu môže ovplyvniť rôzne metódy vykonávania testov, ktoré určujú koagulačnú schopnosť krvi.

Prípravok obsahuje benzylalkohol, ktorého denná dávka by nemala presiahnuť 90 mg / kg telesnej hmotnosti.

Tesne pred použitím sa musí roztok Gordoxu vizuálne skontrolovať. Zvyšky lieku nepoužívajte na ďalšie použitie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinkoch Gordoxu na schopnosť viesť vozidlá a pracovať so zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Štúdie o účinkoch lieku na telo tehotných žien sa neuskutočnili. Počas tehotenstva je vymenovanie Gordoxu prípustné iba vtedy, ak potenciálny prínos liečby pre matku významne preváži možné riziká pre plod. Pri hodnotení pomeru prínosu a rizika je potrebné vziať do úvahy nepriaznivé účinky závažných nežiaducich reakcií na plod, ktoré sa niekedy prejavia pri zavedení lieku, medzi ktoré patrí zástava srdca, anafylaktické reakcie atď., Ako aj liečebné postupy, ktoré sa používajú na elimináciu týchto reakcií.

Účinok Gordoxu na laktáciu nie je dobre známy. Liek sa považuje za potenciálne bezpečný, keď sa dostane do tela dieťaťa s materským mliekom, pretože orálna biologická dostupnosť aprotinínu je minimálna.

Liekové interakcie

Gordox je kompatibilný s 20% roztokom hydroxyetylovaného škrobu, roztokom glukózy a Ringerovým laktátovým roztokom.

Pri súčasnom používaní Gordoxu s urokinázou, streptokinázou a alteplázou klesá aktivita týchto liekov.

Gordox sa nemá miešať s inými liekmi.

Analógy

Analogy Gordoksu sú: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traxolan.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplotách do 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Gordox

Podľa recenzií sa Gordox etabloval ako účinný liek pri liečbe akútnej pankreatitídy. Existujú správy, že u pacientov s takouto diagnózou akútne príznaky ochorenia vymiznú po 2 - 3 dňoch užívania lieku. Tvrdia tiež, že Gordox je vhodný aj na liečbu detí, čo si však vyžaduje prísnu odbornú kontrolu.