Zeptol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Zeptol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Zeptol

ATX kód: N03AF01

Účinná látka: karbamazepín (karbamazepín)

Výrobca: San Pharmaceuticals Industries Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.) (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-05-07

Ceny v lekárňach: od 83 rubľov.

Kúpiť

Filmom obalené tablety s postupným uvoľňovaním, Zeptol

Zeptol je antiepileptikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

tablety: ploché, okrúhle, biele, na jednej strane označené „ZEPTOL 200“a skosenie, na druhej strane - s deliacou čiarou (10 kusov v páse z hliníkovej fólie, v kartónovej škatuli 10 prúžkov);
tablety s predĺženým účinkom, filmom obalené: bikonvexné, okrúhle, svetlohnedé, s ryhou na jednej strane (10 ks v páse z hliníkovej fólie, v kartónovej škatuli 3 pásy).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Zeptolu.

1 tableta obsahuje:

účinná látka: karbamazepín - 200 mg;
ďalšie zložky: hypromelóza 2910 (Metocel E5), koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, povidón K 30, propylparabén sodný (sodná soľ propylparabénu), bronopol, stearan horečnatý, čistený mastenec, laurylsulfát sodný A, karboxymetyl sodný

1 tableta s predĺženým účinkom, filmom obalená, obsahuje:

účinná látka: karbamazepín - 200 alebo 400 mg;
ďalšie zložky: hypromelóza 2208 (Metocel K4M) - v dávke 400 mg, mikrokryštalická celulóza, etylcelulóza M50, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, vyčistený mastenec, stearan horečnatý, kroskarmelóza sodná;
obal filmu: kopolymér butylmetakrylátu, dimetylaminoetylmetakrylátu a metylmetakrylátu (1: 2: 1) (Eudragit E-100), makrogol 6000 (polyetylénglykol 6000), čistený mastenec, stearan horečnatý, oxid titaničitý, červené farbivo oxidu železitého a žltý oxid.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Karbamazepín je iminostilbénový derivát, ktorý má výrazný antikonvulzívny (antiepileptický) účinok a antidepresívny (tymoanaleptický), antipsychotický a normotimický účinok v miernej miere. Liečivo tiež vykazuje analgetické vlastnosti, najmä u pacientov s neuralgiou trojklaného nervu.

Mechanizmus účinku účinnej látky nie je úplne známy. Predpokladá sa, že jeho antikonvulzívny účinok je spôsobený znížením schopnosti neurónov poskytovať vysokú frekvenciu výskytu potenciálov opakovaného pôsobenia v dôsledku inhibície aktivity sodíkových kanálov. Okrem toho sa zdá byť tiež dôležité blokovanie uvoľňovania neurotransmiterov inhibíciou presynaptických sodíkových kanálov a vznik akčných potenciálov, čo vedie k zníženiu synaptického prenosu.

Mechanizmus účinku karbamazepínu pravdepodobne zahŕňa receptory kyseliny gama-aminomaslovej (GABA), ktoré môžu súvisieť s vápnikovými kanálmi. Pravdepodobne vplyv účinnej látky na systémy modulátorov neurotransmisie nemá malý význam. Antidiuretický účinok karbamazepínu môže byť spojený s hypotalamickým účinkom na osmoreceptory, ktorý sa dosahuje ovplyvnením sekrécie antidiuretického hormónu (ADH) a je tiež spôsobený priamym účinkom na renálne tubuly.

Účinnosť antiepileptika sa zaznamenala pri liečbe generalizovaných tonicko-klonických záchvatov, ohniskových (čiastočných) epileptických záchvatov, ktoré sú alebo nie sú sprevádzané sekundárnou generalizáciou, ako aj pri kombinácii vyššie uvedených typov záchvatov. Použitie Zeptolu je spravidla neúčinné pri malých záchvatoch - petit mal, myoklonických záchvatoch a absenciách.

Na pozadí liečby karbamazepínom u pacientov s epilepsiou (najmä u detí a dospievajúcich) bol zaznamenaný pokles závažnosti príznakov úzkosti a depresie a liek tiež prispel k zníženiu podráždenosti a agresivity. Miera vplyvu účinnej látky na psychomotorické ukazovatele a kognitívne funkcie závisí od jej dávky. Antikonvulzívny účinok sa môže začať prejavovať po niekoľkých hodinách alebo po niekoľkých dňoch (niekedy takmer po 1 mesiaci v dôsledku autoindukcie metabolizmu).

Na pozadí esenciálnej a sekundárnej neuralgie trigeminálneho nervu pôsobí karbamazepín v drvivej väčšine prípadov proti bolestivým záchvatom. Úľava od bolesti pri neuralgii trojklaného nervu sa pozoruje po 8–72 hodinách.

Zeptol poskytuje zvýšenie prahu konvulzívnej pripravenosti na abstinenčný syndróm z alkoholu, ktorý sa za tohto stavu spravidla znižuje a zmierňuje závažnosť príznakov tohto syndrómu (tremor, zvýšená excitabilita, poruchy chôdze).

Antimanikum (antipsychotická aktivita) sa zaznamenáva po 7 - 10 dňoch a môže byť spôsobené potlačením metabolizmu norepinefrínu a dopamínu.

Udržanie stabilnejšej hladiny karbamazepínu v krvi je zabezpečené použitím predĺženej formy liečiva 1 - 2 krát denne.

Farmakokinetika

Absorpcia lieku sa môže pohybovať od 72 do 96%, príjem potravy nemá vplyv na rýchlosť a stupeň jeho absorpcie. Maximálna koncentrácia karbamazepínu (C _max) v plazme po jednej dávke tabliet sa dá pozorovať po 12 hodinách, keď sa užíva predĺžená forma liečiva - po 6-24 hodinách. Väzba karbamazepínu na plazmatické bielkoviny u dospelých je 70–80%, u detí 55–59%. Stacionárne koncentrácie účinnej látky v krvnej plazme sa pozorujú priemerne po 1–2 týždňoch, rýchlosť ich dosiahnutia ovplyvňujú individuálne charakteristiky metabolizmu, dĺžka liečby, dávka Zeptolu a stav pacienta. Polčas rozpadu (T _½) jedna dávka je v priemere približne 36 hodín (od 25 do 65 hodín), po opakovanom podaní, v závislosti od dĺžky liečby - od 12 do 24 hodín. Pri použití predĺženej formy Zeptolu sa T _½ rovná 30-40 hodinám.

Metabolická transformácia sa uskutočňuje v pečeni, hlavne epoxidovou cestou s tvorbou hlavných metabolitov: aktívny - karbamazepín-10,11-epoxid a neaktívny konjugát s kyselinou glukurónovou. Izoenzým primárne zodpovedný za premenu karbamazepínu na jeho aktívny metabolit je cytochróm CYP3A4. V priebehu biotransformácie tiež vzniká neaktívny metabolit, 9-hydroxymetyl-10-karbamoylacridán. Obsah karbamazepín-10,11-epoxidu dosahuje 30% hladiny karbamazepínu.

V mozgovomiechovom moku (CSF) a slinách sú koncentrácie úmerné množstvu účinnej látky neviazanej na proteíny - 20 - 30%. Karbamazepín prechádza placentárnou bariérou, hladina látky v materskom mlieku je 25-60% hladiny v plazme.

Vylučuje sa vo forme neaktívnych metabolitov: močom - asi 70 - 72% (z toho vo forme nezmeneného karbamazepínu - asi 2% vo forme aktívneho metabolitu karbamazepín-10,11-epoxid - asi 1%), výkalmi - 28 - 30% …

U detí môže byť kvôli vyššej miere eliminácie potrebné predpísať vyššie dávky lieku (na základe 1 kg telesnej hmotnosti) v porovnaní s dospelými.

Nie sú k dispozícii údaje o zmenách vo farmakokinetike u pacientov s poškodením funkcie obličiek / pečene a u starších pacientov.

Indikácie pre použitie

Tabletky

epilepsia (okrem absencií, myoklonické alebo ochabnuté záchvaty): jednoduché / zložité čiastočné epileptické záchvaty, primárne a sekundárne generalizované tonicko-klonické epileptické záchvaty, zmiešané formy záchvatov - monoterapia alebo v kombinácii s inými antikonvulzívami;
neuralgia trojklaného nervu;
idiopatická glossofaryngeálna neuralgia;
kŕče tvárového svalu pri neuralgii trojklaného nervu, epileptiformné záchvaty pri roztrúsenej skleróze, tonické kŕče, záchvatové pohyby a poruchy reči (záchvatová ataxia a dyzartria), záchvaty bolesti a záchvaty parestézie;
bolesť pri diabetickej neuropatii, bolesť pri léziách periférnych nervov za prítomnosti diabetes mellitus, polyúrie a polydipsie neurohormonálnej povahy na pozadí diabetes insipidus centrálnej genézy;
syndróm z odňatia alkoholu (kŕče, nadmerná excitabilita, úzkosť, poruchy spánku);
psychotické poruchy (psychózy, afektívne a schizoafektívne poruchy, poruchy limbického systému).

Tablety s predĺženým uvoľňovaním

epilepsia: jednoduché / komplexné parciálne epileptické záchvaty (so stratou vedomia alebo bez neho) so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej, generalizované tonicko-klonické epileptické záchvaty, zmiešané formy konvulzívnych záchvatov;
syndróm neurogénnej bolesti a neuralgia trojklaného nervu;
idiopatická glossofaryngeálna neuralgia, typická a atypická neuralgia trojklaného nervu pri roztrúsenej skleróze a idiopatická neuralgia trojklaného nervu;
bolesť pri diabetickej neuropatii, bolesť pri léziách periférnych nervov za prítomnosti diabetes mellitus, polyúrie a polydipsie neurohormonálnej povahy na pozadí diabetes insipidus centrálnej genézy;
syndróm z odňatia alkoholu (kŕče, nadmerná excitabilita, úzkosť, poruchy spánku);
akútne manické stavy a podporná liečba bipolárnej poruchy, aby sa zabránilo exacerbáciám alebo znížila závažnosť ich klinických prejavov.

Kontraindikácie

Absolútne pre obe dávkové formy:

poruchy krvotvorby kostnej drene (anémia, leukopénia);
atrioventrikulárny blok (AV blok);
kombinované podávanie s lítiovými prípravkami a inhibítormi monoaminooxidázy (MAO);
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek Zeptolu, ako aj na látky so štruktúrou podobnou karbamazepínu, napríklad na tricyklické antidepresíva.

Ďalšie kontraindikácie pre tablety s predĺženým uvoľňovaním:

indikácie v anamnéze epizód potlačenia krvotvorby kostnej drene alebo iného druhu porfýrie;
vek do 4 rokov.

Ďalšou kontraindikáciou pre Zeptol vo forme tabliet je akútna prerušovaná porfýria (vrátane anamnézy).

Relatívne (opatrne používajte antiepileptiká):

dekompenzované chronické srdcové zlyhanie (CHF);
poruchy obličiek a / alebo pečene;
hyponatrémia zriedenia: nedostatočnosť kôry nadobličiek, syndróm hypersekrécie ADH, hypotyreóza, hypopituitarizmus;
hyperplázia prostaty;
potlačenie krvotvorby kostnej drene, súbežne s užívaním liekov (v anamnéze);
zvýšený vnútroočný tlak;
aktívny alkoholizmus, pretože v dôsledku zhoršenia depresie centrálneho nervového systému (CNS) sa zvyšuje biotransformácia karbamazepínu;
starší vek;
kombinované použitie so sedatívami-hypnotikami.

Zeptol, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Zeptol sa užívajú perorálne s malým množstvom tekutiny, počas jedla, po jedle alebo medzi jedlami. Liek môže byť predpísaný ako monoterapia aj ako súčasť komplexnej liečby.

Tablety s trvalým uvoľňovaním sa musia prehltnúť 1 celé alebo, pokiaľ to predpíše lekár, ½ bez žuvania. Pretože účinná látka z tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa uvoľňuje postupne a pomaly, Zeptol sa má užívať dvakrát denne, lekár určí optimálny liečebný režim. Ak je podľa klinických skúseností nevyhnutná zmena z užívania konvenčných tabliet na užívanie predĺženej formy, môže byť u niektorých pacientov potrebné zvýšiť predtým užitú dávku lieku.

Pri liečbe epilepsie je vhodné predpisovať tablety Zeptolu ako monoterapiu. Je potrebné začať užívať liek užitím malej dennej dávky, ktorá sa má potom postupne zvyšovať, až kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Pri výbere optimálnej dávky sa odporúča určiť hladinu karbamazepínu v krvnej plazme. V prípade vymenovania Zeptolu za predtým vykonanú antiepileptickú terapiu sa jeho pridávanie uskutočňuje postupne, zatiaľ čo dávky už prijatých liekov sa nemenia, ale v prípade potreby sa vykoná príslušná korekcia. Ak pacient zabudol užiť ďalšiu dávku karbamazepínu včas, má sa užiť hneď, ako sa zistí toto vynechanie, ale nemožno užiť dvojnásobnú dávku Zeptolu.

Odporúčaný dávkovací režim v závislosti od indikácií:

epilepsia: dospelí užívajú Zeptol 1–2-krát denne v počiatočnej dávke 100–200 mg, potom sa dávka pomaly zvyšuje na 400–600 mg 2-krát denne, maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 1 600–2 000 mg; u detí starších ako 4 roky možno príjem zahájiť dennou dávkou 100 mg, potom možno každý týždeň dávku zvýšiť o 100 mg; deťom vo veku do 4 rokov je predpísaný Zeptol (tablety) v počiatočnej dennej dávke 20 - 60 mg a potom sa zvyšuje každý druhý deň o 20 - 60 mg; udržovacie denné dávky pre deti sú stanovené v dávke 10–20 mg / kg rozdelené do niekoľkých dávok; odporúčané udržovacie denné dávky u detí pre tablety (v závislosti od veku): do 1 roka - 100-200 mg v 1 dávke, 1-5 rokov - 200-400 mg v 1-2 dávkach, 6-10 rokov - 400-600 mg v 2-3 dávkach, vo veku 11-15 rokov - 600-1000 mg v 2-3 dávkach;odporúčané udržovacie denné dávky pre deti pre tablety s predĺženým uvoľňovaním (v niekoľkých dávkach): 4-5 rokov - 200-400 mg, 6-10 rokov - 400-600 mg, 11-15 rokov - 600-1000 mg;
syndróm trigeminálnej neuralgie a neurogénnej bolesti: 2 krát denne, 100 - 200 mg, potom sa denná dávka môže zvýšiť až o 200 mg (až do približne 600 - 800 mg) až do úľavy od bolesti, potom sa dávka zníži na najnižšiu účinnú dávku; po začiatku kurzu je pozitívny výsledok zvyčajne zaznamenaný po 1–3 dňoch; dlhodobá liečba, v prípade predčasného vysadenia karbamazepínu sa môžu bolesti obnoviť; u starších pacientov by počiatočná dávka mala byť 100 mg dvakrát denne;
diabetická neuropatia, sprevádzaná bolesťou: 2-4 krát denne, 200 mg (tablety); 2 krát denne, 200 - 300 mg (tablety s predĺženým uvoľňovaním);
diabetes insipidus (tablety): pre dospelých, v priemere 2-3 krát denne, 200 mg;
pocity bolesti s léziami periférnych nervov na pozadí diabetes mellitus: 2 krát denne, 200-300 mg;
idiopatická glossofaryngeálna neuralgia, neuralgia trojklaného nervu za prítomnosti roztrúsenej sklerózy a idiopatická neuralgia trojklaného nervu (tablety s predĺženým uvoľňovaním): 200 - 400 mg dvakrát denne;
polyúria a polydipsia neurohormonálnej povahy s diabetes insipidus centrálneho pôvodu (tablety s predĺženým uvoľňovaním): u dospelých je priemerná dávka 200 mg dvakrát denne; pre deti sa dávka znižuje s prihliadnutím na vek a telesnú hmotnosť;
syndróm z odňatia alkoholu: priemerná dávka - 200 mg 2-krát denne; v závažných prípadoch je počas prvých dní kurzu povolené zvýšiť dávku na 600 mg dvakrát denne; na začiatku liečby so závažnými prejavmi odňatia alkoholu sa Zeptol užíva v kombinácii s detoxikačnou liečbou a sedatívami-hypnotikami (chlórdiazepoxid, klometiazol); po ukončení akútnej fázy sa liek môže použiť ako monoterapia;
afektívne poruchy - liečba a prevencia (tablety); bipolárne afektívne poruchy - podporná liečba, akútne manické stavy (tablety s predĺženým uvoľňovaním): predpísané v dennej dávke 200 - 400 mg počas prvého týždňa kurzu, potom sa dávka zvyšuje každý týždeň o 200 mg na 1 000 mg denne, rovnomerne rozdelená na 2 recepcie.

Dĺžka liečby je stanovená ošetrujúcim lekárom; liečbu je potrebné ukončiť postupne. Prechod na Zeptol je potrebný pomaly, s postupným znižovaním dávky predchádzajúceho lieku.

Vedľajšie účinky

Pri hodnotení frekvencie výskytu nežiaducich udalostí sa použili nasledujúce stupne: veľmi často - 10% alebo viac; často - od 1% do 10%; zriedka - od 0,1% do 1%; zriedka - od 0,01% do 0,1%; extrémne zriedkavé - menej ako 0,01%:

CNS: veľmi často - pocit únavy, závraty, ospalosť, ataxia; často - diplopia, poruchy zrakového akomodácie (vrátane rozmazaného videnia), bolesť hlavy; zriedka - nystagmus, abnormálne mimovoľné pohyby (tiky, triaška, trepotanie - trasenie, asterixis, dystónia); zriedka - okulomotorické poruchy, orofaciálna dyskinéza, poruchy reči (dyzartria), parestézia, periférna neuropatia, paréza, choreoatetóza; extrémne zriedka - poruchy chuti, neuroleptický malígny syndróm;
kardiovaskulárny systém (CVS): zriedka - pokles / zvýšenie krvného tlaku (TK), poruchy srdcového vedenia; extrémne zriedka - arytmie, bradykardia, AV blokáda s mdlobou, CHF, tromboembolizmus (vrátane pľúcnej tepny), tromboflebitída, kolaps, exacerbácia srdcových chorôb (IHD);
duševné poruchy: zriedka - úzkosť, nepokoj, agresia, anorexia, zrakové / sluchové halucinácie, depresia, dezorientácia; extrémne zriedkavé - aktivácia psychózy;
reakcie z precitlivenosti (s vývojom nasledujúcich reakcií sa má liečba Zeptolom prerušiť): zriedkavo - precitlivenosť na viaceré orgány oneskoreného typu s kožnými vyrážkami, horúčkou, leukopéniou, artralgiou, eozinofíliou, lymfadenopatiou, vaskulitídou, znakmi pripomínajúcimi lymfóm, zmenenou funkciou pečene a hepatosplenomegáliou (poruchy sa pozorujú v rôznych kombináciách), je možné postihnutie ďalších orgánov (vrátane myokardu, pankreasu, pľúc, obličiek, hrubého čreva); extrémne zriedkavé - aseptická meningitída s periférnou eozinofíliou a myoklóniou, angioedém, anafylaktická reakcia;
alergické reakcie: veľmi často - žihľavka (vrátane výrazne vyjadrená), alergická dermatitída; zriedka - erytrodermia, exfoliatívna dermatitída; zriedka - svrbenie, systémový lupus erythematosus; extrémne zriedka - vypadávanie vlasov, potenie, akné, purpura, poruchy pigmentácie kože, fotocitlivé reakcie, multiformný erytém a nodosum, toxická epidermálna nekrolýza, Stevens-Johnsonov syndróm; boli zaznamenané izolované prípady hirzutizmu (príčinná súvislosť výskytu tejto komplikácie s použitím Zeptolu nebola stanovená);
hepatobiliárny systém: veľmi často - zvýšenie aktivity gama-glutamyltransferázy (GGT) v dôsledku indukcie enzýmu v pečeni (spravidla nemá klinický význam); často - zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy (ALP) v krvi; zriedka - zvýšenie hladiny transamináz; zriedka - deštrukcia intrahepatálnych žlčových ciest, ktorá vedie k zníženiu ich počtu, žltačka, parenchymálna hepatitída (hepatocelulárna), cholestatická alebo zmiešaná; extrémne zriedkavé - zlyhanie pečene, granulomatózna hepatitída;
tráviaci systém: veľmi často - zvracanie, nevoľnosť; často - sucho v ústach; zriedka - zápcha / hnačka; zriedka - bolesť brucha; extrémne zriedkavé - stomatitída, glositída, pankreatitída;
orgány krvotvorby: veľmi často - leukopénia; často - eozinofília, trombocytopénia; zriedka - nedostatok kyseliny listovej, lymfadenopatia, leukocytóza; extrémne zriedkavé - anémia, pravá erytrocytárna aplázia, aplastická / megaloblastická / hemolytická anémia, pancytopénia, agranulocytóza, neskorá kožná / pestrá / akútna intermitentná porfýria, retikulocytóza;
urogenitálny systém: extrémne zriedkavo - retencia moču, časté močenie, intersticiálna nefritída, porucha funkcie obličiek (oligúria, hematúria, albuminúria, zvýšená močovina / azotémia), zlyhanie obličiek, znížený počet a pohyblivosť spermií, sexuálna dysfunkcia / impotencia;
endokrinný systém a metabolizmus: často - prírastok hmotnosti, zadržiavanie tekutín, opuchy, znížená osmolarita krvi a hyponatrémia v dôsledku účinku podobného účinku ADH, ktorý zriedka vedie k zriedeniu hyponatrémie (intoxikácia vodou), bolesti hlavy, vracania, letargie, neurologické poruchy a dezorientácia; extrémne zriedkavo - zvýšenie hladiny prolaktínu v krvi s galaktoreou, gynekomastiou alebo bez nich, zmeny parametrov štítnej žľazy - pokles obsahu L-tyroxínu (tyroxín, voľný tyroxín, trijódtyronín) a zvýšenie hladiny hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH) (zvyčajne nie sú sprevádzané klinickými prejavmi) poruchy kostného metabolizmu (zníženie krvných hladín 25-hydroxycholekalciferolu a vápnika), ktoré spôsobujú osteomaláciu / osteoporózu; zvýšený obsah cholesterolu, vč.vrátane lipoproteínového cholesterolu s vysokou hustotou a triglyceridov;
zmyslové orgány: extrémne zriedkavo - konjunktivitída, nepriehľadnosť šošovky, zvýšený vnútroočný tlak, porucha sluchu vrátane tinitu, zmeny vnímania smoly, hypoakúzia, hyperakúzia;
muskuloskeletálny systém: zriedka - svalová slabosť; veľmi zriedka - svalové bolesti alebo kŕče, artralgia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Zeptolom sú zvyčajne poruchy CVS, centrálneho nervového systému a dýchacieho systému.

CVS: pokles / zvýšenie krvného tlaku, tachykardia, mdloby, poruchy intraventrikulárneho vedenia s expanziou komplexu QRS, zástava srdca;
Centrálny nervový systém a zmyslové orgány: agitácia, ospalosť, depresia centrálneho nervového systému, halucinácie, dezorientácia, kóma; nezrozumiteľná reč, rozmazané videnie, ataxia, dyskinéza, dyzartria, nystagmus, hyperreflexia (na začiatku intoxikácie), hyporeflexia (neskôr); hypotermia, mydriáza, myoklónia, psychomotorické poruchy, kŕče;
tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, oneskorená evakuácia potravy zo žalúdka, znížená pohyblivosť hrubého čreva;
močový systém: zadržiavanie tekutín, zadržiavanie moču, oligúria / anúria, hyponatrémia;
dýchacie orgány: pľúcny edém, respiračná depresia;
môžu sa objaviť laboratórne parametre: hyponatrémia, leukopénia / leukocytóza, metabolická acidóza, hyperglykémia a glukozúria, zvýšená aktivita svalovej frakcie kreatínfosfokinázy.

Ak sa zistí predávkovanie, liečba je predpísaná na základe klinického stavu pacienta; je indikovaná hospitalizácia. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Odporúča sa stanovenie plazmatickej hladiny karbamazepínu (na potvrdenie otravy touto látkou a na stanovenie stupňa predávkovania). Vykonáva sa výplach žalúdka, je predpísané aktívne uhlie, neskorá evakuácia obsahu žalúdka môže spôsobiť oneskorenú absorpciu v 2. a 3. deň a opakovať príznaky intoxikácie počas zotavenia. Hemodialýza, peritoneálna dialýza a nútená diuréza sú neúčinné (dialýza je užitočná pri súčasnom zlyhaní obličiek a závažnej otrave). Na jednotke intenzívnej starostlivosti je symptomatická podporná liečba, náprava porúch elektrolytov, sledovanie telesnej teploty,funkcie srdca, činnosť obličiek a močového mechúra, reflexy rohovky.

Na pozadí poklesu krvného tlaku sa odporúča použitie plazmatických náhrad, intravenózna (IV) infúzia dopamínu / dobutamínu; na pozadí srdcových arytmií by sa liečba mala zvoliť individuálne; keď sa objavia záchvaty, podávajú sa benzodiazepíny (napríklad diazepam) a s opatrnosťou sa kvôli zvýšeniu rizika útlmu dýchania podávajú ďalšie antikonvulzíva (fenobarbital). S rozvojom intoxikácie vodou je prívod tekutín obmedzený a intravenózne sa vykonáva pomalá infúzia 0,9% roztoku chloridu sodného, čo môže byť užitočné na zabránenie vzniku mozgového edému. Odporúča sa čistenie krvi na uhlíkových sorbentoch.

špeciálne pokyny

Zeptol je zvyčajne neúčinný pri ľahkých epileptických záchvatoch (absenciách) a myoklonických záchvatoch. V prípade výskytu zmiešaných foriem epileptických záchvatov sa má liek používať opatrne a pod pravidelným lekárskym dohľadom z dôvodu možného rizika ich zosilnenia. Ak dôjde k zhoršeniu epileptických záchvatov, musí sa príjem Zeptolu zrušiť.

Počas obdobia liečby môže dôjsť k prechodnému / pretrvávajúcemu poklesu počtu leukocytov alebo krvných doštičiek, vo väčšine prípadov je to dočasné a neznamená to výskyt agranulocytózy alebo aplastickej anémie. Pred začatím kurzu, ako aj počas liečby je potrebné vykonať klinické krvné testy vrátane počítania počtu krvných doštičiek a prípadne retikulocytov a stanovenia hladiny hemoglobínu.

Pacienti by mali byť informovaní o skorých prejavoch toxicity a príznakoch spojených s možnými hematologickými poruchami, ako aj o príznakoch kože a pečene. Je nevyhnutné urgentne konzultovať s lekárom vývoj takých nežiaducich javov, ako je bolesť hrdla, horúčka, vyrážka, ulcerácia sliznice ústnej dutiny, neprimeraný výskyt krvácaní a krvácaní. Ak sa zistia príznaky výrazného potlačenia kostnej drene, musí sa Zeptol zrušiť.

Pred začatím liečby a pravidelne počas nej sa odporúča vykonať štúdiu aktivity pečene, najmä u starších pacientov a pacientov s anamnézou poškodenia pečene. Ak dôjde k zvýšeniu predtým existujúcich funkčných porúch pečene alebo k výskytu aktívneho ochorenia pečene, je potrebné liečbu liekom okamžite ukončiť.

Liečba antiepileptikami môže v niektorých prípadoch pokračovať prejavom samovražedných pokusov / samovražedných myšlienok. Pretože mechanizmus výskytu samovražedného správania pri užívaní týchto liekov nebol stanovený, nemožno vylúčiť jeho vývoj pri užívaní Zeptolu. Pacienti a ich opatrovatelia by mali byť upozornení na potrebu okamžite vyhľadať lekársku pomoc, ak sa objavia príznaky samovražedných myšlienok / tendencií.

Starší pacienti v priebehu liečby potrebujú pozorovanie z dôvodu možného zhoršenia latentných duševných porúch, ktoré sa prejavujú zmätenosťou a psychomotorickou agitáciou.

Náhle prerušenie liečby karbamazepínom môže spôsobiť epileptické záchvaty. Ak je nevyhnutné urgentné zrušenie liečby Zeptolom, má sa pacient previesť na iné antiepileptikum, pričom sa v takýchto prípadoch lieči vhodným liekom (napríklad fenytoínom podávaným intravenózne alebo diazepamom podávaným intravenózne alebo rektálne).

Počas liečby bol vývoj zriedkavých dermatologických reakcií (vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu, Lyellovho syndrómu) zaznamenaný veľmi zriedka. Keď sa objavia príznaky a symptómy, užívanie Zeptolu sa má okamžite prerušiť, pravdepodobne to naznačuje výskyt týchto komplikácií. S rozvojom závažných život ohrozujúcich kožných reakcií by mal byť pacient prevezený do nemocnice. Spravidla bol výskyt takýchto porúch zaznamenaný v prvých mesiacoch liečby.

Podľa retrospektívnej analýzy použitia Zeptolu existuje u čínskych pacientov korelácia medzi výskytom závažných kožných reakcií spojených s karbamazepínom a prítomnosťou alely HLA-B * 1502 génu pre ľudský leukocytový antigén (HLA) v genóme týchto pacientov. Pri liečbe pacientov karbamazepínom v krajinách ázijského regiónu (Filipíny, Malajzia, Thajsko), kde bola zaznamenaná prevalencia tejto alely, bol zaznamenaný nárast výskytu závažných dermatologických vedľajších účinkov (z odhadu frekvencie „veľmi zriedkavé“na „zriedkavé“).

Pacienti, ktorí sú možnými nosičmi alely HLA-B * 1502 (napríklad ľudia čínskej národnosti), by mali byť testovaní na prítomnosť v genotype. U nosičov tejto alely sa odporúča vykonávať liekovú terapiu, iba ak očakávaný prínos liečby ďaleko preváži riziko komplikácií. U predstaviteľov kaukazských, negroidných a amerických rás bola odhalená nevýznamná prevalencia vyššie uvedenej alely.

Pred začatím liečby Zeptolom by ste mali prestať užívať inhibítory MAO najmenej 14 dní alebo dokonca skôr, ak to klinická situácia umožňuje.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby, najmä na začiatku liečby alebo pri titrácii dávky, sa môžu vyskytnúť závraty a ospalosť. Vo výsledku musia byť pacienti, ktorí riadia auto alebo iné zložité stroje, opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Liečba epilepsie liekom Zeptol počas tehotenstva by sa mala uskutočňovať s mimoriadnou opatrnosťou.

Ženy v reprodukčnom veku by mali, pokiaľ je to možné, používať Zeptol v monoterapii v najnižšej účinnej dávke, pretože sa zistilo, že výskyt vrodených anomálií u novorodencov, ktorých matky dostávali kombinovanú antiepileptickú liečbu, je vyšší ako v prípade, keď tieto ženy dostávajú monoterapiu. Odporúča sa pravidelne monitorovať plazmatickú hladinu karbamazepínu v krvi.

Ak je potrebné užívať Zeptol počas tehotenstva alebo ak dôjde k otehotneniu počas liečby, je potrebné starostlivo porovnať očakávaný prínos liečby a jej možné komplikácie, najmä v prvom trimestri tehotenstva.

U detí narodených matkám s epilepsiou sa zistila tendencia k poruchám vnútromaternicového vývoja vrátane malformácií. Zeptol môže zvýšiť riziko takýchto porúch, avšak v priebehu kontrolovaných štúdií užívania lieku v monoterapii o tom neboli získané presvedčivé dôkazy. Počas užívania lieku tehotnými ženami boli zaznamenané ojedinelé prípady vrodených chorôb a malformácií, napríklad nezavretie vertebrálnych oblúkov (spina bifida) a ďalšie vrodené anomálie (vrátane CVS a kraniofaciálnych chýb).

Antiepileptiká zvyšujú nedostatok kyseliny listovej, čo sa často zaznamenáva u tehotných žien, čo môže zvýšiť frekvenciu vrodených chýb u detí, ktorých matky užívali antiepileptiká. Vo výsledku sa odporúča užívať kyselinu listovú pred začiatkom plánovaného tehotenstva a v jeho priebehu. Aby sa zabránilo rozvoju zvýšeného krvácania u novorodencov, mali by matky v posledných týždňoch tehotenstva, ako aj novorodenci, užívať vitamín K ₁.

Karbamazepín sa vylučuje do materského mlieka (25 - 60% plazmatických hladín), preto je v rámci pokračovania liečby Zeptolom potrebné starostlivo vyhodnotiť jeho prínos a pravdepodobnosť vedľajších účinkov u dieťaťa. Ak naďalej dojčíte, aj keď produkt používate, musíte dieťa sledovať kvôli riziku možných nežiaducich udalostí (alergické reakcie na pokožku, nadmerná ospalosť atď.). Odporúča sa pravidelne monitorovať hladinu karbamazepínu v materskom mlieku.

Pacienti v plodnom veku by sa počas liečby Zeptolom mali uchýliť k použitiu nehormonálnej antikoncepcie.

Použitie v detstve

Deti do 4 rokov by nemali užívať tablety s predĺženým uvoľňovaním. Z dôvodu ťažkostí s užívaním tuhých dávkových foriem sa pacientom tejto vekovej skupiny odporúča predpisovať karbamazepín vo forme sirupu.

S poškodenou funkciou obličiek

Za prítomnosti funkčných porúch obličiek sa má liečba Zeptolom vykonávať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri výskyte funkčných porúch pečene sa opatrne odporúča liečba antiepileptikom.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov používajte Zeptol opatrne.

Liekové interakcie

inhibítory izoenzýmu CYP3A4: zvyšuje sa hladina karbamazepínu v plazme a riziko nežiaducich účinkov sa zvyšuje;
induktory izoenzýmu CYP3A4: metabolizmus karbamazepínu je zrýchlený, čo vedie k zníženiu jeho obsahu v plazme a oslabeniu jeho terapeutického účinku;
antiepileptiká (vigabatrín, styripentol), antidepresíva (fluvoxamín, trazodón, desipramín, nefazodón, fluoxetín, viloxazín, paroxetín), antipsychotiká (olanzapín), svalové relaxanciá (dantrolén, oxybutininamid) (dospelí, antidiabetiká) vysoké dávky), azolové deriváty (ketokonazol, vorikonazol, flukonazol, itrakonazol), inhibítory HIV proteázy (napríklad ritonavir), protivredové lieky (cimetidín, omeprazol), kalciové antagonisty (diltiazem, verapamil), antiglaukomatické lieky) (acetazolamidové antibiotiká) (klaritromycín, erytromycín, troleandomycín, josamycín), antihistaminiká (loratadín, terfenadín), protidoštičkové látky (tiklopidín), analgetiká a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) (ibuprofén, dextropropoxyfenáza), androgény:zvyšuje sa plazmatická koncentrácia karbamazepínu, čo môže vyvolať výskyt vedľajších reakcií (ospalosť, závraty, ataxia); je potrebné pravidelne monitorovať a upravovať hladinu karbamazepínu v krvi;
loxapín, primidón, kvetiapín, kyselina valproová, progabid, valpromid, valnoktamid: zvyšuje sa plazmatický obsah karbamazepín-10,11-epoxidu, môžu sa vyvinúť nežiaduce reakcie; potreba kontroly hladiny tejto látky v krvi a úprava dávok Zeptolu;
antiepileptiká (mezuximid, oxkarbazepín, fosfenytoín, fensuximid, felbamát, fenytoín, primidón, fenobarbital, možno aj klonazepam), lieky proti tuberkulóze (rifampicín), antineoplastické látky (doxinoretinospilín), bronchodilatín, aminodilatín, prípravky z ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum): hladina karbamazepínu v krvnej plazme klesá, môže byť potrebné zmeniť jeho dávky;
antibiotiká (doxycyklín), NSAID, analgetiká (paracetamol, buprenorfín, tramadol, metadón, fenazón), antiepileptiká (topiramát, klonazepam, felbamát, klobazam, etosuximid, lamotrigín, kyselina valproová, neparidazón) dikumarol, warfarín, acenokumarol, fenprokumón), antidepresíva (mianserín, bupropión, trazodón, citalopram, sertralín, nefazodón), tricyklické antidepresíva (amitriptylín, imipramín, klomipramín, nortripaztylín) (imatinib), antipsychotiká (risperidón, klozapín, brómperidol, kvetiapín, ziprasidón, haloperidol, olanzapín), imunosupresíva (everolimus, cyklosporín), srdcové glykozidy (digoxín), lieky na štítnu žľazu (levotyroxín)glukokortikosteroidy (dexametazón, prednizolón), anxiolytiká (midazolam, alprazolam), inhibítory HIV proteázy (sachinavir, ritonavir, indinavir), bronchodilatanciá (teofylín), hormonálna antikoncepcia, lieky znižujúce krvný tlak) alebo felodipín a felodipín progesterón: je možné zníženie plazmatickej hladiny týchto liekov, môže byť potrebné upraviť ich dávky;
fenytoín, mefenytoín: hladina fenytoínu sa môže zvyšovať / znižovať, hladina mefenytoínu sa môže zvyšovať.

Reakcie interakcie karbamazepínu s inými liekmi / látkami, ktoré je potrebné vziať do úvahy:

izoniazid: môže sa zvýšiť hepatotoxicita spôsobená touto látkou;
diuretiká (furosemid, hydrochlorotiazid): môže sa objaviť symptomatická hyponatrémia;
levetiracetam: možné zhoršenie toxických účinkov karbamazepínu;
antipsychotiká (tioridazín, haloperidol), lítiové prípravky alebo metoklopramid: frekvencia nežiaducich neurologických účinkov sa môže zvýšiť (v kombinácii s antipsychotikami - aj za prítomnosti terapeutických plazmatických hladín účinných látok);
nedepolarizujúce svalové relaxanciá (pankuróniumbromid): je možné, že karbamazepín antagonizuje účinok týchto liekov; s touto kombináciou môže byť potrebné zvýšenie dávok týchto svalových relaxancií, je potrebné starostlivé sledovanie stavu pacienta vzhľadom na možné rýchlejšie ako predpokladané dokončenie neuromuskulárnej blokády;
hormonálna antikoncepcia: terapeutický účinok týchto liekov sa môže znížiť v dôsledku indukcie mikrozomálnych enzýmov, existujú správy o krvácaní medzi menštruáciami; musíte sa uchýliť k alternatívnym metódam antikoncepcie;
etanol: môže dôjsť k zníženiu jeho tolerancie; počas terapie sa musíte zdržať pitia alkoholu.

Analógy

Analógy zeptolu sú: karbamazepín, karbalepsín retard, karbamazepín retard-Akrikhin, karbamazepín-fereín, karbamazepín-Acri, Finlepsin, Tegretol, Finlepsin retard atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu a ochrany detí pred vlhkosťou a svetlom pri teplotách do 30 ° C (pre tablety) alebo do 25 ° C (pre tablety s predĺženým uvoľňovaním).

Čas použiteľnosti tabliet - 5 rokov, tablety s predĺženým uvoľňovaním - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Zeptol

Niekoľko recenzií o Zeptole je väčšinou pozitívnych. Mnoho pacientov poznamenáva, že liek účinne znižuje riziko epileptických záchvatov, preukazuje pozitívny účinok na príznaky depresie, znižuje podráždenosť a tiež zmierňuje syndróm neurogénnej bolesti a znižuje intenzitu záchvatov pri trigeminálnej neuralgii. Medzi nevýhody lieku Zeptol patrí veľké množstvo vedľajších účinkov.

Cena za Zeptol v lekárňach

Cena Zeptolu, tablety s predĺženým účinkom, filmom obalené, môže byť (30 kusov v balení): dávka 200 mg - 70 - 85 rubľov, dávka 400 mg - 110 - 160 rubľov.