Forsiga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Forsiga: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Forxiga

ATX kód: A10BX09

Účinná látka: Dapagliflozín (Dapagliflozin)

Výrobca: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Portoriko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.07.2018

Ceny v lekárňach: od 2003 rubľov.

Kúpiť

Forsiga je perorálny hypoglykemický liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma lieku Forsyga sú filmom obalené tablety: žlté, bikonvexné; 5 mg každé - okrúhle, na jednej strane s vyrytým „5“, na druhej strane - „1427“; 10 mg - v tvare kosoštvorca, na jednej strane s vyrytým znakom „10“, na druhej strane - „1428“(10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli s 3 alebo 9 blistrami; 14 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 2 alebo 4 pľuzgier).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: dapagliflozín - 5 alebo 10 mg (monohydrát dapagliflozínu propándiolu - 6,15 alebo 12,3 mg, v uvedenom poradí);
pomocné zložky (5/10 mg): mikrokryštalická celulóza - 85,725 / 171,45 mg; bezvodá laktóza - 25/50 mg; krospovidón - 5/10 mg; oxid kremičitý - 1,875 / 3,75 mg; stearan horečnatý - 1,25 / 2,5 mg;
škrupina (5/10 mg): Opadry II žltá (čiastočne hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 2/4 mg; oxid titaničitý - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; mastenec - 0,74 / 1,48 mg; farbivo žltý oxid železitý - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakologické vlastnosti

Účinná látka Forsiga - Dapagliflozin, je silný [inhibičný konštanta (K _i) - 0,55 nM] selektívny reverzibilný inhibítor typu glukózy sodného cotransporter 2 (SGLT2), ktorý je selektívne exprimovaný v obličkách, a vo viac ako 70 ďalších telesných tkanivách (vrátane pečene, kostrového svalstva, tukového tkaniva, mliečnych žliaz, močového mechúra a mozgu) sa nedá zistiť.

SGLT2 je hlavným transportérom podieľajúcim sa na reabsorpcii glukózy v renálnych tubuloch. U diabetes mellitus 2. typu (T2DM) pokračuje reabsorpcia glukózy v renálnych tubuloch napriek hyperglykémii. Dapagliflozín, ktorý inhibuje obličkový prenos glukózy, znižuje jeho reabsorpciu v obličkových tubuloch, čo vedie k vylučovaniu glukózy obličkami. V dôsledku pôsobenia dapagliflozínu u pacientov s T2DM klesá koncentrácia glukózy nalačno a po jedle a tiež klesá koncentrácia glykozylovaného hemoglobínu.

Glukozurický účinok (vylučovanie glukózy) sa pozoruje po užití prvej dávky Forsigy, účinok pretrváva ďalších 24 hodín a pretrváva po celú dobu používania. Množstvo glukózy vylúčenej obličkami týmto mechanizmom závisí od rýchlosti glomerulárnej filtrácie (GFR) a koncentrácie glukózy v krvi. Dapagliflozín neruší normálnu tvorbu endogénnej glukózy v reakcii na hypoglykémiu. Účinok látky nezávisí od sekrécie inzulínu a citlivosti na ňu. V klinických štúdiách Forsiga zaznamenala zlepšenie funkcie β-buniek.

Vylučovanie glukózy obličkami indukované dapagliflozínom je sprevádzané stratou kalórií a chudnutím. Inhibícia kotransportu sodíka a glukózy nastáva so slabými prechodnými natriuretickými a diuretickými účinkami.

Dapagliflozín nemá žiadny účinok na iné transportéry glukózy, ktoré transportujú glukózu do periférnych tkanív. Látka vykazuje viac ako 1400-krát vyššiu selektivitu pre SGLT2 ako pre SGLT1, ktorý je hlavným transportérom v čreve zodpovedným za absorpciu glukózy.

Farmakodynamika

Podľa údajov z klinických štúdií s T2DM na pozadí dlhého priebehu (až 2 rokov) v dennej dávke 10 mg sa vylučovanie glukózy udržiavalo počas celého obdobia užívania lieku.

Vylučovanie glukózy obličkami tiež vedie k osmotickej diuréze a zvýšeniu objemu moču, ktoré pretrváva 12 týždňov (375 ml / deň). Zvýšenie objemu moču bolo sprevádzané prechodným a nevýznamným zvýšením vylučovania sodíka obličkami, čo neviedlo k zmenám v koncentrácii sodíka v krvi.

Podľa výsledkov výskumu sa tiež zistilo, že užívanie lieku vedie k zníženiu systolického a diastolického krvného tlaku (SBP a DBP) o 3,7 a 1,8 mm Hg. Čl. (respektíve) po 24 týždňoch užívania 10 mg dapagliflozínu denne v porovnaní so skupinou s placebom (pokles SBP a DBP o 0,5 mm Hg). Podobný účinok sa pozoroval počas 104 týždňov liečby.

Pri použití 10 mg dapagliflozínu denne u pacientov s diabetom 2. typu s arteriálnou hypertenziou a nedostatočnou kontrolou glykémie, ktorí dostávajú blokátory receptorov angiotenzínu II, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, vrátane v kombinácii s inými antihypertenzívami, po 12 týždňoch liečby v porovnaní s placebom Zaznamenal sa pokles indexu glykozylovaného hemoglobínu o 3,1% a pokles SBP o 4,3 mm Hg. Čl.

Farmakokinetika

Dapagliflozín sa po perorálnom podaní úplne a rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Liek je možné užívať tak počas jedla, ako aj mimo neho. C _max (maximálna koncentrácia látky) dapagliflozínu v krvnej plazme sa spravidla dosiahne do 2 hodín po užití nalačno. Hodnoty _Cmax a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) sa zvyšujú úmerne s podanou dávkou. Absolútna biologická dostupnosť látky pri perorálnom podaní v dávke 10 mg je 78%. U zdravých dobrovoľníkov má príjem potravy mierny vplyv na farmakokinetiku dapagliflozínu. Konzumácia jedla s vysokým obsahom tuku znížila C _max dapagliflozínu o 50%, predĺžila T _max(čas do dosiahnutia maximálnej koncentrácie) v plazme asi 1 hodinu, ale nemal žiadny vplyv na AUC v porovnaní s hladovaním. Tieto zmeny nie sú klinicky významné.

Väzba dapagliflozínu na plazmatické bielkoviny je približne 91%. Dysfunkcie obličiek / pečene a iné choroby neovplyvňujú tento ukazovateľ.

Dapagliflozín je C-viazaný glukozid, ktorého aglykón je viazaný na glukózu väzbou uhlík-uhlík. Látka sa metabolizuje predovšetkým na dapagliflozín-3-O-glukuronid (neaktívny metabolit).

61% dávky užitej po perorálnom podaní 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozínu sa metabolizuje na dapagliflozín-3-O-glukuronid (predstavuje 42% celkovej rádioaktivity v plazme). Podiel nezmeneného liečiva je 39% z celkovej plazmatickej rádioaktivity, zvyšok metabolitov jednotlivo - až 5%. Dapagliflozín-3-O-glukuronid a ďalšie metabolity nemajú žiadny farmakologický účinok.

Priemerný T _1/2 (polčas) z plazmy u zdravých dobrovoľníkov je 12,9 hodín po jednej dávke 10 mg dapagliflozínu. K vylučovaniu látky a jej metabolitov dochádza hlavne obličkami, menej ako 2% - nezmenené. Po užití 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozínu sa zistí 96% rádioaktivity (v moči - 75%, vo výkaloch - 21%). Približne 15% rádioaktivity zistenej vo výkaloch je nezmenený dapagliflozín.

V rovnovážnom stave (priemerná AUC) bola systémová expozícia dapagliflozínu u pacientov s T2DM o 32%, respektíve o 60% a závažného zlyhania obličiek o 87% vyššia ako pri normálnej funkcii obličiek. Množstvo glukózy, ktoré sa vylúči obličkami do 24 hodín, keď sa dapagliflozín užíva v rovnovážnom stave, závisí od stavu funkcie obličiek. U pacientov s T2DM a normálnou funkciou obličiek a miernym, stredne ťažkým alebo ťažkým zlyhaním obličiek sa vylučuje 85, 52, 18 a 11 g glukózy denne. Rozdiely vo väzbe dapagliflozínu na proteíny u zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s renálnym zlyhaním rôznej závažnosti neboli zistené. Nie je známe, či hemodialýza ovplyvňuje expozíciu dapagliflozínu.

Pri miernom alebo stredne závažnom poškodení funkcie pečene boli priemerné hodnoty C _max a AUC dapagliflozínu o 12% a 36% (v uvedenom poradí) vyššie v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi (nemajú klinický význam). Pri závažnom zlyhaní pečene sú priemerné hodnoty týchto ukazovateľov o 40% a 67% vyššie.

U pacientov starších ako 65 rokov možno očakávať zvýšenie expozície, ktoré súvisí so zníženou funkciou obličiek.

Priemerná AUC v rovnovážnom stave u žien je o 22% vyššia ako u mužov.

Pri zvýšení telesnej hmotnosti sú zaznamenané nižšie hodnoty expozície (bez klinického významu).

Indikácie pre použitie

Forsyga sa predpisuje na liečbu cukrovky typu 2 ako doplnok k diéte a cvičeniu na zlepšenie kontroly glykémie.

Liek sa môže používať nasledovne:

monoterapia;
začatie kombinovanej liečby metformínom (ak je táto kombinácia vhodná);
okrem liečby metformínom, tiazolidíndiónmi, derivátmi sulfonylmočoviny (vrátane v kombinácii s metformínom), inhibítormi dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4) (vrátane v kombinácii s metformínom), inzulínovými prípravkami (vrátane v kombinácii s jedným alebo dvoma perorálnymi hypoglykemickými liekmi) v prípadoch nedostatočnej adekvátnej kontroly glykémie.

Kontraindikácie

Absolútne:

dedičná intolerancia glukózy-galaktózy, intolerancia laktózy, nedostatok laktázy;
diabetes mellitus 1. typu;
konečné zlyhanie obličiek alebo stredne ťažké / ťažké zlyhanie obličiek (GFR <60 ml / min / 1,73 m ²);
diabetická ketoacidóza;
kombinovaná terapia slučkovými diuretikami alebo zníženým krvným objemom spojeným napríklad s akútnym ochorením (ako je gastrointestinálne ochorenie);
vek do 18 rokov;
vek od 75 rokov (začať používať);
tehotenstvo a obdobie dojčenia;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Príbuzné (Forsiga je predpísaná pod lekárskym dohľadom):

zvýšený hematokrit;
chronické srdcové zlyhanie;
závažné zlyhanie pečene;
riziko zníženia objemu cirkulujúcej krvi;
infekcie močových ciest;
starší vek.

Návod na použitie Forsigy: metóda a dávkovanie

Forsyga sa užíva perorálne. Príjem potravy nemá žiadny vplyv na účinnosť terapie.

Odporúčaný dávkovací režim je 10 mg jedenkrát denne.

Pri kombinovanej liečbe s inzulínovými prípravkami alebo s liekmi, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu (najmä s derivátmi sulfonylmočoviny), bude možno potrebné znížiť ich dávku.

Ak sa Forsiga použije na úvodnú kombinovanú liečbu s metformínom, jeho denná dávka je 500 mg v 1 dávke. Ak je kontrola glykémie nedostatočná, dávka metformínu sa zvyšuje.

Počiatočná dávka pre ťažké poškodenie funkcie pečene je 5 mg. Pri dobrej znášanlivosti je možné použiť Forsigu 10 mg.

Vedľajšie účinky

Závraty, infekcie močových ciest, nevoľnosť, vyrážky, zvýšená koncentrácia kreatinínu v krvi patria medzi najčastejšie nežiaduce udalosti vedúce k zrušeniu Forsigy. V jednom prípade bol zaznamenaný vývoj nežiaduceho pečeňového javu (autoimunitná a / alebo lieková hepatitída). Najčastejšie sa počas liečby vyskytla hypoglykémia.

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a <1% - zriedkavo):

močový systém: často - dyzúria, polyúria; zriedka - noktúria;
tráviaci systém: zriedka - zápcha;
muskuloskeletálny systém: často - bolesti chrbta;
invázie / infekcie: často - balanitída, vulvovaginitída a podobné infekcie pohlavných orgánov, infekcia močových ciest; zriedka - vulvovaginálne svrbenie;
prístrojové / laboratórne údaje: často - dyslipidémia, zvýšený hematokrit; zriedka - zvýšenie koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvi;
pokožka / podkožie: zriedka - zvýšené potenie;
metabolizmus: veľmi často - hypoglykémia (ak sa používa v kombinácii s derivátom sulfonylmočoviny alebo s inzulínom); zriedka - smäd, pokles objemu cirkulujúcej krvi.

Predávkovanie

Podľa pokynov je Forsiga bezpečným liekom; ak sa užíva zdravými dobrovoľníkmi jedenkrát v dávkach do 500 mg, je dobre znášaný. V prípade predávkovania je incidencia nežiaducich udalostí vrátane arteriálnej hypotenzie alebo dehydratácie podobná ako v skupine s placebom, zatiaľ čo neboli zistené žiadne klinicky významné zmeny laboratórnych parametrov závislé od dávky.

V prípade predávkovania je potrebné vykonať podpornú liečbu s prihliadnutím na stav pacienta. Eliminácia dapagliflozínu hemodialýzou sa neskúmala.

špeciálne pokyny

Účinnosť Forsigy závisí od funkcie obličiek: u pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou je znížená a pri závažných ochoreniach pravdepodobne chýba.

Odporúča sa sledovať funkčný stav obličiek nasledovne: pred začiatkom užívania Forsigy, následne - najmenej raz ročne; skôr ako začnete užívať súbežne lieky, ktoré môžu ovplyvniť funkciu obličiek, pravidelne; u pacientov s poruchou funkcie obličiek miernej až strednej závažnosti - najmenej 2-4 krát ročne, so znížením klírensu kreatinínu <60 ml / min alebo odhadovanou GFR <60 ml / min / 1,73 m ², sa liek ruší.

Pri závažných poruchách funkcie pečene je expozícia dapagliflozínu zvýšená.

Pri veľmi vysokých koncentráciách glukózy v krvi môže byť diuretický účinok výraznejší.

Pacienti, u ktorých môže byť zníženie krvného tlaku spôsobené dapagliflozínom rizikom, napríklad so zaťaženou anamnézou kardiovaskulárnych chorôb, arteriálnou hypotenziou, ako aj počas antihypertenznej liečby a u starších pacientov je potrebné postupovať opatrne.

Počas užívania Forsygy sa odporúča starostlivo sledovať objem koncentrácií cirkulujúcej krvi a elektrolytov (najmä fyzikálne vyšetrenie, laboratórne testy vrátane hematokritu, meranie krvného tlaku) na pozadí sprievodných stavov, ktoré môžu spôsobiť pokles tohto ukazovateľa. Ak poklesne pred úpravou tohto stavu, je indikované dočasné ukončenie liečby.

Ak sa v priebehu liečby objavia príznaky ako bolesť brucha, nevoľnosť, dýchavičnosť, nevoľnosť, zvracanie, je potrebné skontrolovať pacienta na ketoacidózu (aj v prípade koncentrácie glukózy v krvi do 14 mmol / l). Ak máte podozrenie na vývoj tejto poruchy, mali by ste zvážiť možnosť zrušenia / krátkodobého ukončenia užívania Forsigy a okamžite vykonať vyšetrenie.

Medzi hlavné faktory predisponujúce k rozvoju ketoacidózy patrí pokles dávky inzulínu, nízka funkčná aktivita β-buniek v dôsledku dysfunkcie pankreasu, pokles príjmu kalórií alebo zvýšená potreba inzulínu v dôsledku infekcie, chorôb, nadmerného užívania alkoholu alebo chirurgického zákroku. Liek sa má tejto skupine pacientov podávať opatrne.

Keď sa glukóza vylučuje obličkami, môže existovať zvýšené riziko infekcií močových ciest, a preto je pri liečbe urosepsy alebo pyelonefritídy potrebné vziať do úvahy možnosť dočasného zrušenia liečby Forsigom.

Po použití po registrácii boli hlásené závažné infekcie močových ciest, vrátane rozvoja urosepsy a pyelonefritídy, ktoré si vyžadovali hospitalizáciu pacientov užívajúcich Forsygu a iné inhibítory SGLT2. Pretože sa pravdepodobnosť infekcií močových ciest zvyšuje počas liečby inhibítormi SGLT2, pacienti majú byť sledovaní kvôli vzniku takýchto infekcií. Ak sa diagnóza potvrdí, je potrebná okamžitá liečba.

Skúsenosti s používaním lieku Forsyga u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním funkčnej triedy I - II podľa klasifikácie NYHA sú obmedzené, počas klinických štúdií sa liek nepoužíval u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním triedy III - IV.

Vzhľadom na mechanizmus účinku Forsigy počas liečby budú výsledky testu na glukózu v moči pozitívne.

Neodporúča sa hodnotiť glykemickú kontrolu pomocou stanovenia 1,5-anhydroglucitolu, pretože meranie 1,5-anhydroglucitolu nie je spoľahlivá metóda pre pacientov užívajúcich inhibítory SGLT2. Na účely hodnotenia kontroly glykémie by sa mali použiť alternatívne metódy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bezpečnostný profil nebol skúmaný, preto sa Forsiga nepredpisuje tehotným a dojčiacim ženám.

Použitie v detstve

Bezpečnostný profil nebol študovaný, preto sa liek nepredpisuje pacientom mladším ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s terminálnym zlyhaním obličiek alebo so stredne ťažkým / ťažkým zlyhaním obličiek (s klírensom kreatinínu <60 ml / min alebo GFR <60 ml / min / 1,73 m ²) sú kontraindikovaní, aby užívali Forsygu.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažnom poškodení funkcie pečene sa má liečba podávať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Bezpečnostný profil Forsigy sa neskúmal, preto sú pacienti starší ako 75 rokov kontraindikovaní na začatie liečby.

Liekové interakcie

Možné interakcie:

tiazidové a kľučkové diuretiká: zvýšenie ich močopudného účinku a zvýšenie pravdepodobnosti arteriálnej hypotenzie a dehydratácie;
inzulín a lieky, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu: vývoj hypoglykémie; kombinácia vyžaduje opatrnosť a prípadne úpravu dávky týchto liekov.

Analógy

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o analógoch Forsiga.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Forsyge

Podľa recenzií je Forsiga účinným liekom používaným na odstránenie glukózy z tela. V niektorých prípadoch vám terapia umožňuje úplne opustiť inzulín. Mnohí si však všimnú vývoj závažných nežiaducich reakcií vrátane príliš častého močenia, exacerbácie zápalových ochorení močovej a pohlavnej sústavy, porúch spánku, svrbenia, horúčky, dýchavičnosti.