Toviaz

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Toviaz: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Toviaz

ATX kód: G04BD11

Účinná látka: fesoterodín (fesoterodín)

Výrobca: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Ceny v lekárňach: od 689 rubľov.

Kúpiť

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené, Toviaz

Toviasis - M-anticholinergný antagonista.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety s predĺženým účinkom, filmom obalené: oválne, bikonvexné; v dávke 4 mg - svetlo modrá, s vyrytým "FS" na jednej strane; v dávke 8 mg - modrá, s gravírovaním "FT" na jednej strane; prierez zobrazuje biele jadro (7 kusov v blistri, v kartónovej škatuli 2, 3 alebo 8 blistrov a návod na použitie Toviaz).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: fesoterodín fumarát - 4 alebo 8 mg;
pomocné zložky: cellaktóza-100, glyceryldibegenát alebo glyceryl tribegenát, hypromelóza (methocel K4M), hypromelóza (methocel K100), mastenec, xylitol;
filmový obal: dávka 4 mg - Opadray svetlo modrý II 85G20426 (oxid titaničitý, polyvinylalkohol, mastenec, makrogol-3350, sójový lecitín, hliníkový lak indigokarmínu); dávka 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (oxid titaničitý, sójový lecitín, makrogol-3350, polyvinylalkohol, mastenec, hliníkový lak indigokarmínu).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Fesoterodín je kompetitívny špecifický antagonista muskarínových receptorov. V tele sa rýchlo a intenzívne hydrolyzuje nešpecifickými esterázami z krvnej plazmy na 5-hydroxymetylderivát, ktorý je hlavným farmakologicky aktívnym metabolitom, ktorý určuje aktivitu fesoterodínu.

Liek znižuje množstvo močenia a epizódy urgentnej inkontinencie a tiež zvyšuje priemerný objem počas močenia.

Aktivácia postgangliových parasympatických m-cholinergných receptorov hladkého svalstva močového mechúra spôsobuje stiahnutie detruzora. Fesoterodín inhibuje tieto receptory v močovom mechúre. Predpokladá sa, že práve tento mechanizmus účinku vyvoláva vývoj zodpovedajúcich farmakologických účinkov.

V terapeutických dávkach fesoterodín zvyšuje objem močového mechúra do času prvej kontrakcie detruzora a tiež pomáha zvyšovať kapacitu močového mechúra. Tieto účinky sú úmerné dávke Toviazu.

Toviasis neovplyvňuje QT interval na elektrokardiograme.

Farmakokinetika

Pretože fesoterodín podlieha rýchlej a intenzívnej hydrolýze nešpecifickými esterázami, nie je zistený v krvnej plazme.

Biologická dostupnosť aktívneho metabolitu je 52%. Po užití Toviazu vo vnútri (jednorazovo alebo viacnásobne) v rozmedzí dávok 4 - 28 mg sa plazmatické koncentrácie 5-hydroxymetylderivátu zvyšujú úmerne s dávkou. Maximálna plazmatická koncentrácia (_Cmax) sa dosiahne asi po 5 hodinách. Terapeutické koncentrácie sa dosiahnu po prvej dávke lieku. Fesoterodín sa v tele nehromadí pri opakovaných dávkach.

Spojenie s plazmatickými proteínmi (hlavne albumínom a glykoproteínom alfa ₁ -kyseliny) aktívneho metabolitu je približne 50%.

Po hydrolýze fesoterodínu sa aktívny metabolit ďalej metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A4 na karboxy-N-desizopropylované, N-desizopropylované a karboxylované metabolity, ktoré nemajú významnú antimuskarínovú aktivitu.

Priemerné hodnoty C _max a AUC (plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času) aktívneho metabolitu sú približne 1,7 a 2,1-krát vyššie u pacientov, ktorí sú pomalými metabolizátormi izoenzýmu CYP2D6, v porovnaní s rýchlymi metabolizátormi.

Liečivo sa vylučuje hlavne (asi 70%) obličkami: aktívny metabolit - 16%, karboxy-N-desizopropylovaný metabolit - 18%, karboxylovaný metabolit - 34%, N-desizopropylovaný metabolit - 1%. Asi 7% sa vylúči cez črevá.

Konečný polčas (T _½) aktívneho metabolitu je asi 7 hodín.

Farmakokinetika Toviazu vo zvláštnych prípadoch:

starý vek a pohlavie: neboli zistené zmeny vo farmakokinetických parametroch v závislosti od veku a pohlavia pacienta, takže nie je potrebná úprava dávkovania;
vek detí: účinok lieku na deti sa neskúmal;
funkcia pečene: v prípade porušenia strednej závažnosti (trieda B podľa klasifikácie Child-Pugh) sa C _max zvyšuje 1,4-krát, AUC sa zvyšuje 2,1-krát. Farmakokinetika lieku pri závažnom zlyhaní pečene nebola študovaná;
funkcia obličiek: v prípade mierneho a stredne ťažkého poškodenia [klírens kreatinínu (CC) 30 - 80 ml / min] 1,5-krát zvyšuje _Cmax, 1,8-krát AUC, s ťažkým poškodením (CC <30 ml / min)) rovnaké ukazovatele sa zvyšujú dvakrát, respektíve 2,3-násobne.

Indikácie pre použitie

Toviasis je určený na symptomatickú liečbu syndrómu hyperaktívneho močového mechúra, ktorý sa prejavuje častým močením a / alebo nutkaním na močenie a / alebo urgentnou inkontinenciou moču.

Kontraindikácie

Absolútne:

stavy sprevádzané retenciou moču;
myasthenia gravis;
ťažké poškodenie funkcie pečene (trieda C podľa klasifikácie Child-Pugh);
toxický megakolón;
ulcerózna kolitída;
ochorenia gastrointestinálneho traktu sprevádzané oneskorenou evakuáciou obsahu žalúdka;
intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
nekontrolovaný glaukóm s uzavretým uhlom;
vek do 18 rokov;
laktácia (alebo dojčenie by malo byť prerušené);
tehotenstvo (neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti a účinnosti; vo výnimočných prípadoch môže lekár rozhodnúť o predpísaní Toviazu počas tehotenstva, ale iba v nevyhnutných prípadoch, keď prínos pre matku významne preváži možné riziká pre plod);
súčasné podávanie silných inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 alebo fesoterodínu u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek / pečene;
precitlivenosť na sójové bôby, arašidy, na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (tablety Toviaz sa majú používať opatrne):

dysfunkcia pečene / obličiek;
znížená gastrointestinálna motilita (napr. so silnou zápchou);
gastroezofageálny reflux;
obštrukčné choroby gastrointestinálneho traktu (napr. pylorická stenóza);
obštrukčné ochorenia močového systému, ktoré spôsobujú zadržiavanie moču (napr. benígna hyperplázia prostaty);
kontrolovaný glaukóm s uzavretým uhlom;
neuropatia;
patológie zo srdca, ako sú arytmie, ischémia myokardu, chronické srdcové zlyhanie;
stavy sprevádzané rizikom predĺženia QT intervalu, napríklad hypokaliémia, bradykardia, kombinované užívanie liekov, ktoré môžu QT interval predĺžiť;
Užívanie liekov, ktoré môžu spôsobiť alebo zosilniť prejavy ezofagitídy (napríklad perorálne bisfosfonáty);
súčasné použitie silných inhibítorov izoenzýmu CYP2D6;
spoločné užívanie inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 so strednou a vysokou aktivitou u pacientov so zníženou funkciou obličiek / pečene.

Toviaz, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Toviaz sa majú užívať perorálne, majú sa prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny. Na čase jedla nezáleží.

Odporúčaná začiatočná dávka je 4 mg jedenkrát denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 8 mg (maximálna denná dávka).

Plný terapeutický účinok sa vyvíja medzi 2. a 8. týždňom liečby, preto sa účinnosť liečby odporúča hodnotiť po 8 týždňoch pravidelného podávania lieku.

Oprava dávkovacieho režimu

Pri kombinovanom použití silných inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 by denná dávka Toviazu u pacientov s normálnou funkciou obličiek a pečene nemala prekročiť 4 mg raz denne. Ak sú predpísané stredne silné inhibítory tohto izoenzýmu, odpoveď na liečbu a znášanlivosť lieku sa hodnotia individuálne.

Odporúčané denné dávky Toviazu pre pacientov s poškodením funkcie obličiek:

CC 50–80 ml / min: 4–8 * mg, pri súčasnom použití stredne silných inhibítorov CYP3A4 - 4 mg, silných inhibítorov CYP3A4 - je potrebné sa vyhnúť použitiu Toviaz;
CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, pri súčasnom použití stredne silných inhibítorov CYP3A4 - 4 mg, silných inhibítorov CYP3A4 - vymenovanie Toviaz je kontraindikované;
CC <30 ml / min: 4 mg, pri súčasnom použití stredne silných inhibítorov CYP3A4 - je potrebné sa vyhnúť použitiu Toviazu, silné inhibítory CYP3A4 - použitie Toviazu je kontraindikované.

Odporúčané denné dávky Toviazu pre pacientov s poškodením funkcie pečene:

trieda A podľa klasifikácie Child-Pugh: 4-8 * mg, pri súčasnom použití stredne silných inhibítorov CYP3A4 - 4 mg, silných inhibítorov CYP3A4 - je potrebné sa vyhnúť použitiu Toviaz;
trieda B podľa klasifikácie Child-Pugh: 4 mg so súčasným užívaním stredne silných inhibítorov CYP3A4 - je potrebné sa vyhnúť použitiu Toviaz, silné inhibítory CYP3A4 - použitie Toviaz je kontraindikované;
Child-Pugh trieda C: Toviasis je kontraindikovaný.

* Pri zvyšovaní dávky na 8 mg je potrebná opatrnosť.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky popísané nižšie sú klasifikované podľa frekvencie výskytu nasledovne: veľmi často - ≥ 1/10, často - od ≥ 1/100 do <1/10, zriedka - od ≥ 1/1000 do <1/100, zriedkavo - od ≥ 1 / 10 000 až <1/1 000:

z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - suchosť sliznice ústnej dutiny; často - plynatosť, bolesti brucha, zápcha, hnačky, nevoľnosť, dyspepsia; zriedka - brušné ťažkosti, gastroezofageálny reflux;
z močového systému: často - dyzúria; zriedka - ťažký nástup močenia, retencia moču (vrátane porúch močenia, pocit neúplného vyprázdnenia močového mechúra);
na strane orgánu sluchu a rovnováhy: zriedka - vertigo;
na strane orgánu videnia: často - suché oči; zriedka - rozmazané videnie;
z nervového systému: často - bolesť hlavy, nespavosť, závraty; zriedka - ospalosť, únava, zvrátenie chuti; zriedka - zmätenosť vedomia;
na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - palpitácie, tachykardia;
z dýchacieho systému: často - sucho v krku; zriedka - suchosť slizníc nosovej dutiny, kašeľ, bolesť v hrtane a hltane;
na časti kože a podkožného tkaniva: zriedka - svrbenie, suchá pokožka, kožné vyrážky; zriedka - žihľavka, angioedém;
iné: zriedkavo - infekcie močových ciest, zvýšená aktivita gama-glutamyltranspeptidázy (GGTP) a alanínaminotransferázy (ALT) (zvýšenie aktivity enzýmov v pečeni pri súčasnom užívaní fesoterodínu v klinických štúdiách bolo zaznamenané s rovnakou frekvenciou ako v skupine s placebom).

Predávkovanie

Pri predávkovaní fesoterodínom sa môžu, podobne ako iné M-anticholinergiká, vyvinúť závažné anticholinergické účinky. V klinických štúdiách bola bezpečnosť lieku potvrdená pri použití v denných dávkach až do 28 mg.

V prípade nadmernej dávky Toviazu sa odporúča výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, symptomatická liečba, korekcia QT intervalu, sledovanie elektrokardiogramu.

Pri závažných centrálnych anticholinergických účinkoch (napr. Silné rozrušenie alebo halucinácie) je indikovaný fyzostigmín. Pri výraznom rozrušení a kŕčoch sú predpísané benzodiazepíny, na tachykardiu, betablokátory a na mydriázu očné kvapky obsahujúce pilokarpín. V prípade rozvoja respiračného zlyhania sa vykonáva umelá ventilácia pľúc s retenciou moču - katetrizáciou močového mechúra.

špeciálne pokyny

Pred vymenovaním Toviazu je potrebné vykonať vyšetrenie, aby sa vylúčili organické príčiny príznakov. Je tiež potrebné vyhodnotiť ďalšie možné príčiny častého močenia (napríklad ochorenie obličiek alebo terapia srdcového zlyhania). Ak sa zistia infekcie močových ciest, vykoná sa vhodná antibiotická terapia.

Boli hlásené prípady rozvoja angioedému počas používania fesoterodínu, a to aj bezprostredne po užití prvej dávky. V takom prípade sa Toviaz zruší a uskutoční sa vhodná liečba.

Účinnosť a bezpečnosť toviasis pri neurogénnej nadmernej aktivite detruzora zatiaľ nebola stanovená.

Počas liečby je potrebné sledovať stav pacientov z hľadiska vývoja anticholinergných účinkov z centrálneho nervového systému, najmä v počiatočnom štádiu liečby a v období zvyšovania dávky. Keď sa tieto účinky objavia, je potrebné zníženie dávky Toviazu alebo jeho úplné zrušenie.

Pacienti s klinicky významným zúžením výstupu močového mechúra majú zvýšené riziko retencie moču.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na pravdepodobnosť vedľajších účinkov, ktoré môžu znížiť rýchlosť reakcií a ovplyvniť koncentráciu (napríklad závraty, ospalosť, znížená jasnosť vizuálneho vnímania), sa počas liečby Toviazom odporúča dodržiavať preventívne opatrenia.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Adekvátne a dobre kontrolované klinické štúdie o použití fesoterodínu u gravidných a dojčiacich žien sa neuskutočnili. Toviasis je kontraindikovaná počas tehotenstva, s výnimkou urgentných prípadov, keď pacientka nevyhnutne potrebuje liečbu fesoterodínom a očakávaný prínos liečby rozhodne preváži potenciálne riziká.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vylučovaní fesoterodínu do materského mlieka, preto by ste mali prestať užívať Toviaz alebo prestať dojčiť.

Použitie v detstve

Toviaz je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri liečbe pacientov so zníženou funkciou obličiek liekom je potrebná opatrnosť.

Pre porušenie funkcie pečene

Závažné poškodenie funkcie pečene (trieda C podľa klasifikácie Child-Pugh) je kontraindikáciou pre vymenovanie Toviazu, pretože farmakokinetika fesoterodínu u tejto kategórie pacientov nebola študovaná.

Opatrnosť je potrebná pri miernom až stredne závažnom poškodení funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre A a B).

Použitie u starších ľudí

Zmeny farmakokinetických parametrov u starších pacientov neboli zistené, preto nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu Toviazu.

Liekové interakcie

Kombinované užívanie iných M-anticholinergík (napríklad tricyklických antidepresív, amantadínu, niektorých antipsychotík) je spojené so zvýšením terapeutického účinku a so zvýšeným rizikom vzniku nežiaducich reakcií, najmä suchosti ústnej sliznice, zápchy, retencie moču, ospalosti. Pri ich súčasnom použití je potrebná osobitná starostlivosť.

Fesoterodín je schopný znížiť účinok liekov stimulujúcich gastrointestinálnu motilitu vrátane metoklopramidu.

Aktívny metabolit fesoterodín v terapeutických koncentráciách neinhibuje aktivitu izoenzýmov CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 a 2B6. Neindukuje aktivitu izoenzýmov CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 a 2C19. Preto sa očakáva, že vplyv Toviazu na klírens liekov metabolizovaných za účasti uvedených enzýmov je nevýznamný.

C _max a AUC zvýšili silné inhibítory fesoterodínu, izoenzým CYP3A4, ako je ritonavir (a všetky antiretrovírusové režimy založené na zosilnených inhibítoroch ritonavirových proteáz), klaritromycín, ketokonazol, nelfinavir, itrakonazol, indinavir, telitromycín, sachinavir, nefazodón, atazanavir. Pri ich súčasnom použití nemá maximálna denná dávka Toviazu prekročiť 4 mg.

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinku stredne aktívnych inhibítorov izoenzýmov CYP3A4, ako sú verapamil, diltiazem, aprepitant, fosamprenavir, amprenavir, flukonazol, erytromycín a grapefruitový džús, na farmakokinetiku fesoterodínu. Očakáva sa však, že pri ich súčasnom použití dôjde aj k zvýšeniu aktívneho metabolitu fesoterodínu, hoci v menšej miere ako pri použití silných inhibítorov izoenzýmu CYP3A4.

C _max a AUC fesoterodínu znižujú silné induktory izoenzýmu CYP3A4, ako sú rifampicín, fenytoín, fenobarbital, karbamazepín, prípravky z ľubovníka bodkovaného. Ich súčasné vymenovanie sa neodporúča.

Silné inhibítory izoenzýmu CYP2D6 môžu zvýšiť expozíciu a riziko vedľajších účinkov fesoterodínu. Pri ich súčasnom použití môže byť potrebné znížiť dennú dávku Toviazu na 4 mg.

Fesoterodín nemení plazmatické koncentrácie zložiek kombinovaných perorálnych kontraceptív obsahujúcich levonorgestrel a etinylestradiol, ani neinterferuje s potlačením nimi spôsobenej ovulácie.

Analógy

Analógy Toviaz sú: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Toviaz

Na špecializovaných lekárskych webových stránkach a fórach neexistujú žiadne recenzie o lieku Toviaz, takže dnes neexistuje spôsob, ako posúdiť stupeň účinnosti a bezpečnosti lieku z pohľadu spotrebiteľa.

Cena lieku Toviaz v lekárňach

Cena Toviazu závisí od dávky lieku, regiónu jeho predaja a reťazca lekární. Približná cena balenia (28 ks) tabliet s predĺženým uvoľňovaním v dávke 4 mg je 648–770 rubľov, v dávke 8 mg - 948–1190 rubľov.