Durogesic

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Durogesic: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Durogesic

ATX kód: N02AB03

Účinná látka: fentanyl (fentanyl)

Výrobca: Janssen Pharmaceutica NV (Belgicko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Transdermálny terapeutický systém Durogesic 75 mcg / h

Durogesic je liek s analgetickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Durogesic sa vyrába vo forme transdermálneho terapeutického systému (TTS): obdĺžniková náplasť so zaoblenými rohmi, priesvitná, hermeticky uzavretá, obsahuje priehľadný gél; v géli je povolená prítomnosť kryštalických častíc a vzduchových bublín; nápisy na vonkajšej škrupine: 0,025 mg / h - ružová, 0,05 mg / h - svetlozelená, 0,075 mg / h - modrá, 0,1 mg / h - sivá (1 ks vo vreciach z kombinovaný materiál, 5 sáčkov v kartónovej škatuli).

1 systém obsahuje:

Účinná látka: fentanyl - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg alebo 10 mg;
Pomocné zložky: hydroxyetylcelulóza, etylalkohol, čistená voda.

Zloženie funkčných vrstiev náplasti:

Vonkajšia ochranná škrupina: kopolymér etylénvinylacetátu a polyesteru;
Nádoba: etanol (0,1 ml / 10 cm ²), a fentanyl (2,5 mg / 10 cm ²) vo forme vodného gélu na báze hydroxyetylcelulóza;
Uvoľňujúca membrána: etylénvinylacetát (riadi rýchlosť uvoľňovania účinnej látky);
Silikónové lepidlo potiahnuté ochrannou separačnou fóliou: polyester a fluorokarbón-diacrylát.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Durogesic je topické opioidné analgetikum. Fentanyl patrí medzi syntetické analgetiká a interaguje hlavne s μ-opioidnými receptormi. Droga je zaradená do Zoznamu II omamných, psychotropných a ich prekurzorov, schváleného nariadením vlády Ruskej federácie č. 681 z 30. júna 1998. Aktivuje aktivitu antinociceptívneho systému a zvyšuje prah bolesti. Fentanyl zabraňuje prenosu excitácie nešpecifickými a špecifickými cestami bolesti do amygdaly a jadier hypotalamu a talamu.

Durogesic má prevažne analgetický a sedatívny účinok. Fentanyl inhibuje prácu dýchacieho centra, stimuluje centrum zvracania a centrá umiestnené v blúdivom nervu. Zvyšuje tonus hladkých svalov zvieračov (vrátane Oddiho zvierača, močového mechúra, močovej trubice) a žlčových ciest, zlepšuje absorpciu vody v gastrointestinálnom trakte a potláča črevnú peristaltiku. Liek poskytuje zníženie prietoku krvi obličkami a nemá klinicky významný vplyv na krvný tlak a tiež zvyšuje hladinu lipázy a amylázy v krvi.

Fentanyl sa vyznačuje výrazným hypnotickým účinkom. Vyvoláva tiež stav eufórie.

Závislosť od liekov a tolerancia k analgetickému účinku Durogesicu sa vyvíjajú rôznymi rýchlosťami, ktoré sú určené významnými individuálnymi variáciami.

Farmakokinetika

Minimálna analgetická koncentrácia fentanylu, pri ktorej sa prejavuje terapeutický účinok, sa u pacientov, ktorým predtým neboli predpísané opioidné analgetiká, pohybuje od 0,3 do 1,5 ng / ml. Použitie transdermálneho terapeutického systému podporuje trvalé systémové uvoľňovanie fentanylu po dobu 72 hodín po aplikácii. Uvoľňovanie účinnej látky Durogesic sa uskutočňuje relatívne konštantnou rýchlosťou, ktorá je daná vlastnosťami membrány kopolyméru a difúziou fentanylu cez pokožku. Po použití Durogesicu sa obsah fentanylu v krvnej plazme postupne zvyšuje počas prvých 12-24 hodín a zostáva relatívne stabilný počas zostávajúceho časového obdobia. Koncentrácia látky v krvnej plazme je priamo úmerná veľkosti TTS.

Opakované aplikácie vedú k dosiahnutiu rovnovážnej koncentrácie fentanylu v krvnej plazme, ktorú je možné udržať nasledujúcimi aplikáciami TTS podobnej veľkosti. Obsah frakcií aktívnej zložky lieku Durogesic v plazme, ktoré zostávajú neviazané na proteíny krvnej plazmy, je v priemere 13–21%. Fentanyl sa stanovuje v materskom mlieku.

Po odstránení TTS sa hladina fentanylu v krvnej plazme postupne znižuje, polčas je v priemere 17 hodín (variačný rozsah je 13-22 hodín). Vstrebávanie účinnej látky z pokožky pokračuje určitú dobu (tento účinok sa pozoruje vo väčšej miere po 4. aplikácii), čo spôsobuje pomalé vylučovanie liečiva z krvnej plazmy.

Fentanyl sa metabolizuje primárne v pečeni prostredníctvom účasti na hydroxylačných a N-dealkylačných procesoch, ako aj v nadobličkách, obličkách a črevách.

Približne 75% požitej dávky fentanylu sa vylučuje močom, hlavne ako metabolity bez farmakologickej aktivity. V takom prípade sa menej ako 10% účinnej látky vylúči v nezmenenej podobe. Asi 9% liečiva sa vylučuje stolicou, hlavne vo forme metabolitov.

U oslabených alebo podvyživených pacientov, ako aj u starších pacientov sa klírens fentanylu môže znížiť, čo vedie k predĺženiu polčasu. Pretože fentanyl sa metabolizuje v pečeni tvorbou neaktívnych metabolitov, ochorenia pečene často oneskorujú vylučovanie liečiva z tela. U pacientov s cirhózou pečene sa po jednorazovej aplikácii Durogesicu nepozorovala žiadna významná zmena vo farmakokinetických parametroch, bola však tendencia k zvýšeniu hladiny fentanylu v krvnej plazme.

Informácie získané z intravenózneho podania fentanylu pacientom s renálnou insuficienciou nám umožňujú predpokladať možnú zmenu distribučného objemu fentanylu počas hemodialýzy, ktorá môže prispieť k zmene koncentrácie aktívnej zložky v krvnej plazme.

Výsledky štúdií, v ktorých sa študovali farmakokinetické parametre Durogesicu u starších pacientov, potvrdzujú absenciu významných rozdielov od farmakokinetických parametrov u mladých pacientov, hoci obsah fentanylu v krvnom sére starších pacientov bol o niečo vyšší.

Farmakokinetický model liečiva naznačuje, že sérové koncentrácie fentanylu sa môžu zvýšiť asi o jednu tretinu, keď teplota tela stúpne na 40 ° C.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Durogesic predpísaný pre syndróm chronickej bolesti strednej až závažnej závažnosti, vrátane:

Bolesť spojená s rakovinou;
Bolestivé syndrómy neonkologickej etiológie vyžadujúce anestéziu narkotickými analgetikami: neuropatická bolesť (so pásovým oparom (Herpes zoster), syringomyelia, diabetická polyneuropatia, roztrúsená skleróza, poranenia nervov), fantómová bolesť spojená s amputáciou končatiny.

Kontraindikácie

Absolútne:

Depresia dýchacieho centra;
Podráždená, ožiarená alebo poškodená pokožka;
Akútna a / alebo pooperačná bolesť vyžadujúca krátke obdobie terapie;
Vek do 18 rokov;
Tehotenstvo a dojčenie;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívne (Durogesic sa má používať opatrne):

Chronické ochorenie pľúc;
Zvýšený intrakraniálny tlak, vč. s mozgovými nádormi;
Bradyarytmie;
Arteriálna hypotenzia;
Zlyhanie pečene a obličiek;
Akútne chirurgické ochorenia brušných orgánov (pred stanovením diagnózy);
Anamnéza pečeňovej koliky;
Cisársky rez a ďalšie pôrodnícke operácie (pred extrakciou plodu);
Súčasné použitie s inzulínom, glukokortikosteroidmi a antihypertenzívami;
Starší vek.

Návod na použitie Durogesicu: spôsob a dávkovanie

Durogesic sa používa lokálne. TTS sa má aplikovať na úplne suchý, rovný povrch kože nadlaktia alebo trupu. Pre aplikáciu sa odporúča zvoliť miesto s najmenšou líniou vlasov. Vlasy v mieste aplikácie musia byť ostrihané (neholiť sa). Ak je potrebné pred použitím Durogesicu miesto aplikácie umyť, malo by sa to urobiť čistou vodou bez použitia mydla, krémov, olejov alebo iných prostriedkov, pretože by to mohlo viesť k podráždeniu pokožky alebo k zmene jej vlastností.

Sádru Durogesic musíte nalepiť ihneď po vybratí z uzavretého vrecka. Dlaňou pevne stlačte TTS na mieste aplikácie po dobu 30 sekúnd. Uistite sa, že náplasť tesne prilieha k pokožke, najmä po okrajoch.

Durogesic je navrhnutý na 72 hodín nepretržitého používania. Nový systém je možné aplikovať na inú oblasť pokožky po odstránení predtým použitej náplasti. Na rovnakú oblasť pokožky možno TTS lepiť iba s niekoľkodňovou prestávkou.

Dávka liečiva sa vyberá individuálne, v závislosti od stavu pacienta (po každej aplikácii TTS sa musí prehodnotiť).

Pri prvom použití Durogesicu sa veľkosť systému (dávky) zvolí na základe predchádzajúceho použitia opioidných analgetík, stavu pacienta a stupňa tolerancie. U pacientov, ktorí predtým neužívali opioidy, je ako počiatočná dávka predpísaná najnižšia dávka - 0,025 mg / h. Rovnaká dávka sa používa u pacientov, ktorí predtým dostávali Promedol.

Pri prechode z parenterálnej alebo perorálnej formy opioidov na Durogesic u pacientov s toleranciou na opioidy sa dávka počíta individuálne.

Počiatočné hodnotenie maximálneho analgetického účinku lieku by sa nemalo vykonať skôr ako 24 hodín po aplikácii, kvôli postupnému zvyšovaniu koncentrácie fentanylu v sére.

Pre úspešný prechod z jedného lieku na druhý sa musí predchádzajúca analgetická liečba postupne zrušiť po aplikácii počiatočnej dávky Durogesicu.

Ak sa po aplikácii úvodnej dávky nedosiahne adekvátna úľava od bolesti, možno dávku po 3 dňoch zvýšiť. Ďalej je možné dávku zvyšovať každé 3 dni. V rovnakom čase sa dávka zvyčajne zvyšuje o 0,025 mg / h, je však potrebné vziať do úvahy stav pacienta a potrebu ďalšej anestézie (denná perorálna dávka morfínu 90 mg približne zodpovedá dávke Durogesicu 0,025 mg / h). Na dosiahnutie dávky vyššej ako 0,1 mg / h je možné súčasne použiť niekoľko TTS. Príležitostne, keď dôjde k „prasknutiu“bolesti, môžu pacienti vyžadovať ďalšie dávky krátkodobo pôsobiacich analgetík. Niektorí pacienti, keď používajú dávku Durogesicu vyššiu ako 0,3 mg / h, môžu potrebovať ďalšie alebo alternatívne spôsoby podávania opioidných analgetík.

Vedľajšie účinky

Nervový systém: bolesť hlavy, depresia, ospalosť, úzkosť, zmätenosť, halucinácie, anorexia; zriedka - agitácia, eufória, tras, nespavosť, amnézia, parestézia;
Tráviaci systém: zvracanie, nevoľnosť, zápcha, žlčové koliky (u pacientov s anamnézou indikácií), dyspepsia, sucho v ústach; zriedka hnačka;
Dýchací systém: hypoventilácia, respiračná depresia a bronchospazmus (v prípade predávkovania); v zriedkavých prípadoch - dýchavičnosť;
Lokálne reakcie: niekedy - kožná vyrážka, svrbenie a erytém v mieste aplikácie (spravidla vymiznú samy do 24 hodín po odstránení TTS);
Ostatné: tachykardia, krátkodobé stuhnutie svalov (vrátane svalov na hrudníku), bradykardia, hypertenzia, znížený krvný tlak, zadržiavanie moču, zvýšené potenie, svrbenie, tolerancia, ako aj fyzická a duševná závislosť; veľmi zriedka - sexuálna dysfunkcia, asténia, „abstinenčný syndróm“.

Pri prechode na Durogesic z predtým užívaných narkotických analgetík alebo v prípade náhleho ukončenia liečby sú možné príznaky charakteristické pre vysadenie opioidov (prejavujúce sa ako nevoľnosť, vracanie, hnačka, úzkosť, zimnica). Postupné znižovanie dávky pomáha znižovať závažnosť týchto príznakov.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania Durogesicom patrí bradykardia, znížený krvný tlak, apnoe, bradypnoe, depresia dýchacieho centra, svalová rigidita. V takom prípade sa TTS okamžite odstráni a uskutoční sa verbálna a fyzická stimulácia (pacient musí byť volaný menom, potľapkaný po lícach). V prípade potreby vykonajte pomocné a umelé vetranie. Zavádza sa tiež špecifické antidotum - naloxón. Pri požití fentanylu vo vysokých dávkach môže byť respiračná depresia dlhšia ako časové obdobie, počas ktorého tento antagonista opioidných receptorov pôsobí, preto je v niektorých prípadoch potrebné opätovné podanie naloxónu.

Je potrebné predpísať podpornú a symptomatickú liečbu, ktorá zahŕňa mechanickú ventiláciu (umelú ventiláciu pľúc), zavedenie svalových relaxancií, doplnenie objemu cirkulujúcej krvi so znížením krvného tlaku, zavedenie atropínu pri bradykardii. Ukončenie analgetického účinku môže vyvolať prudký bolestivý záchvat a viesť k uvoľneniu katecholamínov do krvi.

špeciálne pokyny

Durogesic sa predpisuje opatrne pri výskyte nasledujúcich ochorení / stavov:

Chronické pľúcne choroby: na pozadí chronických obštrukčných a iných pľúcnych chorôb môže Durogesic viesť k rozvoju mnohých závažných vedľajších účinkov (vo forme zníženia dráždivosti dýchacieho centra a zvýšenia odporu dýchania);
Zvýšený intrakraniálny tlak: pacientom, ktorí sú obzvlášť citliví na zvýšenie obsahu CO2, sa má liek Durogesic predpisovať opatrne. Riziková skupina zahŕňa pacientov so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, poruchou vedomia a pacientov v kóme. Liek je predpísaný s opatrnosťou pri nádoroch mozgu;
Kardiovaskulárne ochorenia: vzhľadom na pravdepodobnosť vzniku bradykardie je potrebná opatrnosť pri použití TTS u pacientov s bradyarytmiami a arteriálnou hypotenziou;
Ochorenia pečene: je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov s patologickými stavmi pečene, pretože tieto ochorenia môžu viesť k oneskoreniu vylučovania účinnej látky; ak sa objavia príznaky predávkovania fentanylom, je potrebné zníženie dávky;
Anamnéza pečeňovej koliky: Durogesic môže zvyšovať tonus hladkého svalstva žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu, preto je u týchto pacientov potrebné dôkladné sledovanie;
Ochorenie obličiek: v prípade zlyhania obličiek je potrebné starostlivé sledovanie stavu pacientov; keď sa objavia príznaky predávkovania účinnou látkou, dávka lieku by sa mala znížiť;
Starší vek: vzhľadom na riziko zníženia klírensu fentanylu a predĺženia jeho polčasu, ako aj pravdepodobnosť precitlivenosti na účinok lieku je potrebné stav starších pacientov starostlivo sledovať; ak sa objavia príznaky predávkovania účinnou látkou, dávka Durogesicu sa má znížiť;
Útlm dýchania: Niektorí pacienti, kvôli pravdepodobnosti vzniku výrazného útlmu dýchania, potrebujú na zistenie týchto účinkov dôkladné vyšetrenie. Po odstránení TTS môže dýchací útlm pokračovať;
Drogová závislosť: V prípadoch opakovaného užívania opioidov sa môže vyvinúť tolerancia a psychická a fyzická závislosť. Iatrogénna závislosť počas liečby liekom Durogesic je zriedkavá;
Horúčka / vonkajšie teplo: Keď teplota tela stúpne na 40 ° C, zvyšuje sa koncentrácia fentanylu, takže je potrebné starostlivo sledovať pacientov s horúčkou, či neobsahujú vedľajšie účinky spojené s opioidmi. Ak je to potrebné, dávka Durogesicu sa upraví. Pacientom sa odporúča, aby sa vyhýbali priamemu vystaveniu vonkajším zdrojom tepla v mieste aplikácie TTS (vyhrievacie žiarovky, intenzívne opaľovanie, vyhrievacie podložky, sauny, kúpele s horúcou vodou atď.).

Je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov, u ktorých sa vyskytli závažné vedľajšie účinky, pretože koncentrácia fentanylu v plazme postupne klesá.

Náplasti Durogesic by sa nemali deliť na časti, nijako sa rozrezávať alebo poškodzovať, pretože by to mohlo viesť k nekontrolovanému uvoľňovaniu fentanylu.

Ak je potrebné liečbu ukončiť, nahradenie Durogesicu inými opioidmi sa má vykonať postupne, počnúc nízkymi dávkami. Aby sa zabránilo rozvoju „abstinenčného syndrómu“, opioidná analgézia sa má vysadzovať postupne.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože Durogesic môže ovplyvňovať fyzické a / alebo psychické funkcie potrebné pri vykonávaní potenciálne nebezpečných prác (vrátane vedenia motorových vozidiel alebo práce s prístrojmi), počas liečby sa odporúča zdržať sa ich účasti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Informácie o použití Durogesicu u tehotných žien sa považujú za nedostatočné. Nemá sa predpisovať počas tehotenstva, s výnimkou urgentných prípadov.

Užívanie lieku pri pôrode je kontraindikované, pretože fentanyl prechádza placentárnou bariérou a môže viesť k depresii dýchacieho centra u novorodenca.

Fentanyl sa nachádza v materskom mlieku, má sedatívny účinok a môže spôsobiť deťom problémy s dýchaním. Z tohto hľadiska sa neodporúča používať ho počas laktácie.

Použitie v detstve

Pre deti a dospievajúcich do 18 rokov nie je Durogesic predpísaný.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s renálnou insuficienciou by mali liek užívať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s poškodením funkcie pečene majú liek užívať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti majú byť pri používaní Durogesicu opatrní.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní Durogesicu s niektorými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

Iné lieky, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, vrátane opioidov, hypnotík a sedatív, fenotiazínov, celkových anestetík, centrálnych svalových relaxancií, trankvilizérov, sedatívnych antihistaminík, alkoholických nápojov: zvýšené riziko vzniku a zvýšenia hypoventilácie, zníženie arteriálneho tlaku. tlak, nadmerná sedácia (kĺbová terapia vyžaduje špeciálne sledovanie stavu pacienta);
Potenciálne inhibítory cytochrómu P ₄₅₀ CYP3A4 (ritonavir): zvýšenie koncentrácie fentanylu v plazme, čo zvyšuje pravdepodobnosť zvýšenia alebo predĺženia terapeutického účinku a výskytu vedľajších účinkov (kombinácia sa neodporúča);
Oxid dusný: zvýšená svalová rigidita;
Buprenorfín: zníženie účinku lieku Durogesic;
Inhibítory monoaminooxidázy: zvýšené riziko závažných komplikácií.

Ak sa používa spolu s inzulínom, glukokortikosteroidmi a antihypertenzívami, je potrebné znížiť dávku fentanylu.

Analógy

Analogy Durogezika sú: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, vodná nádrž Fentadol, Fentadol Matrix, Dolforin, Durogesic Matrix.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Durogesic

Sieť v zásade poskytuje pozitívne recenzie o spoločnosti Durogesic. Pacienti hlásia jednoduché použitie a účinnú a dlhodobú (účinok lieku trvá až 3 dni) úľavu od záchvatov bolesti, čo výrazne zlepšuje kvalitu života. Táto metóda tlmenia bolesti je pre mnohých pacientov psychologicky prijateľnejšia v porovnaní s injekciami anestetických liekov.

Pacienti, ktorí už predtým užívali perorálny morfín, si uvedomujú, že Durogesic je lepšie tolerovaný. Umožňuje vám tiež zbaviť sa zápchy, čo je často vedľajšia reakcia pri užívaní liekov obsahujúcich morfín. Droga má však aj vedľajšie účinky, medzi ktorými sa najčastejšie uvádza nevoľnosť a zvracanie, a to v ojedinelých prípadoch zápchy. Nevoľnosť zvyčajne sama ustúpi do 5 - 7 dní, niekedy však pacienti museli brať antiemetiká v malých dávkach. Pri užívaní drogy sa psychická závislosť nevyvíja. Niekedy po aplikácii Durogesicu sa pozorujú lokálne alergické reakcie vo forme hyperémie, ktorá zmizne sama alebo po užití antihistaminík.