Bupivakaín - Návod Na Použitie Roztoku, Cena, Analógy, Recenzie

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Bupivakaín

Bupivakaín: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: bupivakaín

ATX kód: N01BB01

Účinná látka: bupivakaín (bupivakaín)

Výrobca: Claris Lifesigns Ltd. (Claris Lifesciences, Ltd.) (India); Velpharm LLC (Rusko); Synthesis JSC (Rusko); Ozone LLC (Rusko); Grotex LLC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 27.08.2019

Ceny v lekárňach: od 511 rubľov.

Kúpiť

Bupivakaín je lokálne anestetikum s dlhodobým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma uvoľňovania - injekčný roztok: priehľadný, bezfarebný (v ampulkách alebo injekčných liekovkách so 4, 10, 20 ml, v papierovej škatuľke s 5 alebo 10 ampulkami alebo injekčnými liekovkami alebo v blistroch alebo kartónových zásobníkoch s 5 ampulkami alebo injekčnými liekovkami, v papierovej škatuľke. balenie po 1 alebo 2 baleniach alebo podnosoch; každé balenie obsahuje aj návod na použitie bupivakaínu).

Zloženie 1 ml roztoku:

• účinná látka: bupivakaín hydrochlorid monohydrát - 5 mg;
• pomocné zložky: chlorid sodný - 8 mg, 0,1 M roztok kyseliny chlorovodíkovej alebo 0,1 M roztok hydroxidu sodného - do pH 4,0–6,5, voda na injekciu - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bupivakaín je dlhodobo pôsobiace lokálne anestetikum amidového typu, štyrikrát účinnejšie ako lidokaín. Pretože je to slabá lipofilná báza, preniká do nervu cez lipidový obal, po ktorom (v dôsledku prechodu na katiónovú formu v dôsledku nižšej hodnoty pH) inhibuje sodíkové kanály závislé od napätia, čím reverzibilne blokuje vedenie nervových vlákien. Tiež bupivakaín má hypotenznú aktivitu a znižuje srdcovú frekvenciu (srdcovú frekvenciu).

Vďaka medzirebrovému bloku je možné pooperačnú analgéziu udržiavať od 7 do 14 hodín.

Jediné epidurálne podanie bupivakaínu v koncentrácii 5 mg / ml poskytuje klinicky významný účinok do 2–5 hodín a blokáda periférnych nervov môže trvať až 12 hodín.

V porovnaní s mozgovomiechovým mokom je bupivakaín slabým hyperbarickým roztokom pri 20 ° C, pri 37 ° C vykazuje vlastnosti slabého hypobarického roztoku. Pretože distribúcia v subarachnoidnom priestore roztoku je ovplyvnená gravitáciou, možno ho považovať za izobarický.

Pri dávke 2,5 mg / ml je účinok bupivakaínu na motorické nervy znížený.

Farmakokinetika

Index pKa (pH, pri ktorom je 50% molekúl látky ionizovaných v roztoku) bupivakaínu je 8,2; koeficient jeho separácie (distribúcie) pri T = 25 ° C v tlmivom roztoku n-oktanol / fosfát s pH 7,4 - 346.

Bupivakaín sa úplne absorbuje z epidurálneho priestoru do krvi, zo subarachnoidálneho priestoru sa absorbuje v malom množstve a pomaly. Absorpcia látky je dvojfázová, polčas (T _1/2) pre dve fázy je 7, respektíve 360 minút. Jeho pomalá eliminácia je dôsledkom fázy postupnej absorpcie látky v epidurálnom priestore, v dôsledku výrazného prekročenia hodnoty T _1/2 po epidurálnej injekcii.

Indikátor celkového plazmatického klírensu bupivakaínu je 0,58 l / min; v rovnovážnom stave Vd (distribučný objem) - 73 l; konečná T _1/2 ~ 2,7 h; stredná úroveň hepatálnej extrakcie po podaní je ~ 0,38. Bupivakaín sa viaže na plazmatické bielkoviny o 96%, hlavne s α1-kyslými glykoproteínmi. Jeho klírens je takmer úplne spôsobený metabolizmom v pečeni a závisí viac od aktivity pečeňových enzýmových systémov ako od perfúzie pečene. Výsledné metabolity sú farmakologicky menej aktívne ako pôvodná látka.

Maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) závisí od dávky a spôsobu podania bupivakaínu, ako aj od vaskularizácie v oblasti podávania.

Farmakokinetika bupivakaínu u detí od 1 do 7 rokov je podobná ako u dospelých pacientov.

Bupivakaín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa počas laktácie. Stupeň väzby na plazmatické bielkoviny u plodu je nižší ako u matky, zatiaľ čo hladina neviazanej frakcie u plodu a matky je ekvivalentná.

Bupivakaín sa metabolizuje hlavne v pečeni na 4-hydroxy-bupivakaín aromatickou hydroxyláciou a na 2,6-piperoxylidín (PPK) N-dealkyláciou. Obidve reakcie zahŕňajú izoenzým cytochrómu CYP3A4.

Po podaní počas 24 hodín sa asi 1% bupivakaínu vylučuje nezmenené obličkami a asi 5% vo forme PPK. Vo vzťahu k podanej dávke je plazmatická koncentrácia PPK a 4-hydroxy-bupivakaínu počas podávania a po dlhodobom podávaní nízka.

S ochorením pečene, najmä u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene, sa zvyšuje riziko toxických reakcií pri použití lokálnych anestetík amidového typu.

U starších pacientov sa maximálny analgetický / anestetický účinok bupivakaínu vyskytuje rýchlejšie ako u mladších pacientov. Okrem toho je v starobe vyššia maximálna plazmatická hladina bupivakaínu a znižuje sa ich celkový plazmatický klírens.

Indikácie pre použitie

• akútna bolesť u pacientov od 1 roka;
• chirurgická anestézia u pacientov starších ako 12 rokov;
• infiltračná anestézia v prípadoch, keď je potrebný dlhodobý anestetický účinok, napríklad na zníženie závažnosti pooperačnej bolesti;
• vodivá anestézia s dlhodobým účinkom alebo epidurálna anestézia u pacientov, u ktorých je pridanie adrenalínu kontraindikované, ako aj v prípadoch, keď je nežiaduce výrazné uvoľnenie svalov;
• anestézia v pôrodníctve;
• spinálna anestézia pri chirurgických zákrokoch na dolných končatinách vrátane operácií na bedrovom kĺbe v trvaní 3 - 4 hodín, ktoré si nevyžadujú výrazný motorický blok - intratekálne podanie.

Kontraindikácie

Absolútne:

• arteriálna hypotenzia v ťažkom priebehu (hypovolemický / kardiogénny šok);
• intravenózna regionálna anestézia (blokovanie piva), pretože v prípade náhodného preniknutia bupivakaínu do krvi možno pozorovať vývoj systémových toxických reakcií v akútnom priebehu;
• paracervikálna blokáda v pôrodníctve;
• vek: s chirurgickou anestézou - do 12 rokov; pre všetky indikácie na použitie, okrem intratekálnej anestézie (v tomto prípade sa bupivakaín môže používať od narodenia) - do 1 roka;
• individuálna intolerancia zložiek liečiva, ako aj iné lokálne anestetiká amidového typu.

Ďalšie kontraindikácie pre epidurálnu / intratekálnu anestéziu:

• choroby centrálneho nervového systému vrátane intrakraniálneho krvácania, poliomyelitídy, meningitídy, nádorov;
• spinálna stenóza, aktívne choroby / poranenia chrbtice, vrátane nádorov, spondylitídy, tuberkulózy, zlomenín;
• hnisavé infekcie kože v mieste bedrovej punkcie alebo v jej blízkosti;
• sepsa, subakútna kombinovaná degenerácia miechy spojená s pernicióznou anémiou a miechovými / mozgovými nádormi;
• hypovolemický / kardiogénny šok;
• aktívna antikoagulačná liečba alebo poruchy zrážania krvi.

Relatívne (vymenovanie bupivakaínu vyžaduje opatrnosť pri výskyte nasledujúcich chorôb / stavov):

• znížený prietok krvi v pečeni (napríklad na pozadí chronického srdcového zlyhania, ochorenia pečene);
• kardiovaskulárne zlyhanie (kvôli pravdepodobnosti progresie);
• srdcový blok;
• zápalové ochorenia alebo infekcia v mieste vpichu (počas infiltračnej anestézie);
• zlyhanie obličiek;
• nedostatok cholínesterázy;
• kombinované použitie s lokálnymi anestetikami alebo liekmi s podobnou štruktúrou, antiarytmickými liekmi (vrátane betablokátorov);
• všeobecný vážny stav;
• III trimester tehotenstva;
• vek 1-12 rokov a od 65 rokov.

Bupivakaín, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Použitie bupivakaínu je možné iba u lekára so skúsenosťami s lokálnou anestézou alebo pod jeho dohľadom. Aby sa dosiahol požadovaný stupeň anestézie, má sa podať najnižšia možná dávka.

Intravaskulárne podanie roztoku je neprijateľné. Pred / počas používania bupivakaínu sa odporúča vykonať aspiračný test. Liečivo sa má podávať pomaly, frakčne alebo rýchlosťou 25 - 50 mg / min., Pričom sa má udržiavať nepretržitý verbálny kontakt s pacientom a sledovať srdcová frekvencia. Počas epidurálneho podania sa musí podať dávka 3 až 5 ml bupivakaínu v kombinácii s epinefrínom. Náhodná intravaskulárna injekcia môže viesť ku krátkodobému zvýšeniu srdcovej frekvencie, intratekálnej - blokácii chrbtice. S vývojom toxických príznakov by sa malo podávanie roztoku okamžite zastaviť.

Približný rozsah dávky (možno upraviť v závislosti od stavu pacienta a hĺbky anestézie):

• infiltračná anestézia: pri koncentrácii 2,5 mg / ml - 5-60 ml; v koncentrácii 5 mg / ml - 5–30 ml;
• terapeutická / diagnostická blokáda: pri koncentrácii 2,5 mg / ml - 1–40 ml, napríklad v prípade blokády trojklanného nervu –1–5 ml, cervikotorakálneho uzla sympatického kmeňa - 10–20 ml;
• interkostálny blok: pri koncentrácii 5 mg / ml - 2-3 ml na nerv, maximálne - 10 nervov;
• veľká blokáda (napr. blokáda brachiálneho / sakrálneho plexu, epidurálna blokáda): pri koncentrácii 5 mg / ml - 15-30 ml;
• anestézia v pôrodníctve (napríklad kaudálna / epidurálna anestézia počas vaginálneho pôrodu): v koncentrácii 2,5 mg / ml - 6-10 ml; v koncentrácii 5 mg / ml - 6-10 ml. Opätovné zavedenie bupivakaínu v počiatočnej dávke je povolené každé 2–3 hodiny;
• epidurálna anestézia pre cisársky rez: v koncentrácii 5 mg / ml - 15-30 ml;
• epidurálna analgézia vo forme prerušovanej bolusovej injekcie: počiatočná dávka je 20 ml pri koncentrácii 2,5 mg / ml, potom sa liek podáva každých 4 - 6 hodín (v závislosti od veku pacienta a počtu poškodených segmentov), 6 - 16 ml pri rovnakej koncentrácii.

Odporúčaný režim používania bupivakaínu na epidurálnu analgéziu ako kontinuálnu infúziu, napríklad na pooperačné bolesti nebol zavedený):

• úroveň hrudníka: 5-10 ml / 2,5-5 ml / h;
• bedrová úroveň: 5-10 ml / 5-7,5 ml / h;
• prirodzený pôrod: 6-10 ml / 2-5 ml / h.

Počas chirurgických zákrokov je možné ďalšie podanie lieku.

Pri kombinovanom použití narkotických analgetík sa dávka bupivakaínu znižuje.

Pri dlhodobom podávaní lieku je potrebné pravidelne monitorovať nasledujúce parametre: krvný tlak, srdcová frekvencia a ďalšie príznaky potenciálnej toxicity (v prípade toxických účinkov sa podávanie roztoku bupivakaínu okamžite zastaví).

Odporúčaná maximálna jednotlivá dávka je 2 mg / kg telesnej hmotnosti, v priemere pre dospelých 150 mg počas 4 hodín (čo zodpovedá 60 ml pri koncentrácii 2,5 mg / ml alebo 30 ml pri koncentrácii 5 mg / ml).

Maximálna denná dávka je 400 mg (musíte brať do úvahy vek pacienta, jeho fyzickú stavbu a ďalšie významné stavy).

U detí vo veku od 1 do 12 rokov má regionálnu anestéziu vykonať lekár so skúsenosťami s prácou s deťmi a so znalosťou vhodnej injekčnej techniky.

Dávky uvedené nižšie sú orientačné a môžu sa líšiť v závislosti od individuálnych charakteristík pacientov. Deti s vysokou pôrodnosťou musia zvyčajne znižovať dávku na základe ideálnej hmotnosti.

Na dosiahnutie dostatočnej anestézie sa odporúča použiť minimálnu dávku potrebnú.

Pre kaudálnu, bedrovú a hrudnú epidurálnu anestéziu sa používa roztok v koncentrácii 2,5 mg / ml s objemom 0,6–0,8 ml / kg (dávka - 1,5–2 mg / kg). Liek začína pôsobiť za 20-30 minút, trvanie anestézie je od 2 do 6 hodín. Pri hrudnej epidurálnej anestézii sa bupivakaín podáva vo zvyšujúcich sa dávkach, kým sa nedosiahne požadovaná úroveň úľavy od bolesti.

Na regionálnu blokádu (napríklad blokádu a infiltráciu malých nervov) a blokádu periférnych nervov (napríklad blokádu ilio-inguinálnych / ilio-hypogastrických nervov) je predpísaný bupivakaín v dávke 0,5 - 2 mg / kg v koncentrácii 2,5 alebo 5 mg / ml.

U detí sa dávka počíta na základe 2 mg / kg.

Aby sa zabránilo vniknutiu bupivakaínu do cievneho riečiska, musí sa pred a počas podania hlavnej dávky vykonať aspiračný test. Roztok sa podáva pomaly, celková dávka sa rozdelí na niekoľko injekcií, najmä pri bedrovej a hrudnej epidurálnej anestézii. Je potrebné zabezpečiť nepretržité sledovanie ukazovateľov životne dôležitých orgánov.

Odporúčaný režim užívania bupivakaínu u detí pre iné indikácie:

• anestézia peritonzilárnou infiltráciou (od 2 rokov): v koncentrácii 2,5 mg / ml, 7,5 a 12,5 mg na amygdalu;
• blokáda penisu: pri koncentrácii 5 mg / ml, 0,2–0,5 ml / kg (ekvivalent 1–2,5 mg / kg);
• blokáda ilioinguinálnych / ilio-hypogastrických nervov (od 1 roka): pri koncentrácii 2,5 mg / ml, 0,1–0,5 ml / kg (ekvivalent 0,25–1,25 mg / kg); deti od 5 rokov môžu používať liek v koncentrácii 5 mg / ml.

Informácie o epidurálnej (nepretržitej / bolusovej) anestézii u detí sú nedostatočné.

Ak je potrebné získať roztok v koncentrácii 2,5 mg / ml, môže sa liečivo s koncentráciou 5 mg / ml zriediť kompatibilnými rozpúšťadlami (napríklad 0,9% injekčným roztokom chloridu sodného).

Roztok bupivakaínu je len na jednorazové použitie.

U dospelých počas chirurgických zákrokov na dolných končatinách vrátane operácií bedrového kĺbu je pri intratekálnom podaní predpísaný bupivakaín 2–4 ml (10–20 mg), nástup účinku je po 5–8 minútach, trvanie anestézie od 1,5 do 4. hodín. Nie sú skúsenosti s vyššími dávkami. Starší pacienti a pacienti v neskorom tehotenstve znižujú dávku. Liek môžu podávať iba skúsení lekári. Odporúčané miesto vpichu je na úrovni L3.

Bupivakaín sa podáva iba po potvrdení, že sa roztok dostal do subarachnoidálneho priestoru. Jedným z dôvodov nedostatočného účinku užívania lieku môže byť jeho slabá distribúcia v subarachnoidnom priestore (napravená zmenou polohy pacienta).

U detí s hmotnosťou do 40 kg je povolené používať bupivakaín v koncentrácii 5 mg / ml.

Objem mozgovomiechového moku u novorodencov a dojčiat je väčší, preto potrebujú relatívne vysokú dávku na kilogram telesnej hmotnosti, aby dosiahli rovnaký stupeň blokády ako u dospelých, v porovnaní s dospelými.

Odporúčaný režim užívania lieku u detí (v závislosti od hmotnosti):

• do 5 kg: 0,4–0,5 mg / kg;
• 5-15 kg: 0,3-0,4 mg / kg;
• 15-40 kg: 0,25-0,3 mg / kg.

Vedľajšie účinky

Porušenia spôsobené použitím bupivakaínu sa dajú ťažko odlíšiť od fyziologických prejavov nervovej blokády, reakcií, ktoré sú priamo alebo nepriamo spôsobené zavedením roztoku, a reakcií v dôsledku úniku mozgovomiechového moku.

Neurologické poruchy sú zriedkavé, ale dobre známe nežiaduce reakcie spojené s lokálnou anestézou, najmä s intratekálnym a epidurálnym podaním bupivakaínu.

Možné vedľajšie účinky (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé):

• gastrointestinálny trakt: veľmi často - nevoľnosť; často - zvracanie;
• kardiovaskulárny systém: veľmi často - zníženie krvného tlaku; často - bradykardia, zvýšený krvný tlak; zriedka - arytmia, zástava srdca;
• imunitný systém: zriedka - anafylaktický šok, alergické reakcie;
• močové cesty a obličky: často - retencia moču;
• nervový systém: často - závrat, parestézia; zriedka - príznaky toxicity centrálneho nervového systému (vo forme záchvatov, parestézií v ústach, znecitlivenia jazyka, hyperakúzie, poškodenia zraku, straty vedomia, tremoru, ľahkých závratov, hučania v ušiach, dyzartrie); zriedka - poškodenie periférnych nervov, neuropatia, paréza, arachnoiditída, paraplégia;
• orgán zraku: zriedka - diplopia;
• dýchacie, mediastinálne a hrudné orgány: zriedka - respiračná depresia.

Poruchy vznikajúce pri intratekálnom podaní:

• imunitný systém: zriedka - anafylaktický šok, alergické reakcie;
• kardiovaskulárny systém: veľmi často - zníženie krvného tlaku, bradykardia; zriedka - zástava srdca;
• dýchacie orgány: zriedka - respiračná depresia;
• gastrointestinálny trakt: veľmi často - nevoľnosť; často - zvracanie;
• nervový systém: často - bolesť hlavy, ku ktorej dochádza po prepichnutí tvrdej pleny; zriedka - paréza, parestézia, dyzestézia; zriedka - neuropatia, úplná neúmyselná blokáda chrbtice, paralýza, paraplégia, arachnoiditída;
• kostrové svalstvo, spojivové tkanivo a kosti: zriedka - bolesť chrbta, svalová slabosť;
• močové cesty a obličky: často - inkontinencia / retencia moču.

Vedľajšie účinky u detí sú podobné ako u dospelých, ale u detí je skoré príznaky toxicity rozpoznateľné ťažšie, keď sa blokáda podáva v anestézii alebo sedácii.

Predávkovanie

Možné typy predávkovania bupivakaínom:

• náhodná intravaskulárna injekcia: prejav toxickej reakcie sa prejaví v priebehu 1-3 minút;
• zavedenie vysokých dávok výrazne prevyšujúcich odporúčané dávky: čas na dosiahnutie maximálnych plazmatických koncentrácií bupivakaínu závisí od miesta vpichu a môže byť od 20 do 30 minút, zatiaľ čo príznaky intoxikácie sa objavujú pomaly.

Hlavné toxické reakcie charakteristické pre predávkovanie bupivakaínom:

• zo strany centrálneho nervového systému (centrálny nervový systém): postupne sa prejavujúca intoxikácia vo forme príznakov dysfunkcie centrálneho nervového systému so zvyšujúcim sa stupňom závažnosti. Počiatočnými znakmi sú spravidla parestézie okolo úst, mierne závraty, znecitlivenie jazyka, patologicky zvýšené vnímanie zvukov, hučanie v ušiach. Ďalej sú možné poruchy videnia a tras, vážnejšie príznaky predchádzajúce vzniku generalizovaných záchvatov, ktoré by sa nemali považovať za príznaky neurotického správania. Potom je možná strata vedomia a vznik veľkých konvulzívnych záchvatov trvajúcich niekoľko sekúnd až niekoľko minút. V dôsledku zvýšenej svalovej aktivity a nedostatku výmeny plynov v pľúcach s kŕčmi je možný rýchly rozvoj nedostatku kyslíka a hyperkapnie, a to najmä v závažných prípadoch, apnoe. Acidóza zvyšuje toxicitu lokálnych anestetík. Tieto reakcie prebiehajú v dôsledku redistribúcie bupivakaínu z centrálneho nervového systému a pomerne vysokej rýchlosti jeho metabolizmu. K úľave od toxického účinku lieku môže dôjsť rýchlo, s výnimkou prípadov jeho zavedenia vo veľmi vysokých dávkach;
• na strane CVS (kardiovaskulárny systém): toxický účinok na CVS sa pozoruje v závažnejších prípadoch, spravidla mu predchádzajú negatívne vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému. Po zavedení pacientov do stavu hlbokej sedácie alebo celkovej anestézie môžu prodromálne neurologické príznaky chýbať. Na pozadí vysokých koncentrácií bupivakaínu v krvnej plazme je možné vyvinúť hypotenziu, poruchu vedenia srdcového svalu, zníženie srdcového výdaja, atrioventrikulárnu (AV) blokádu, bradykardiu, ventrikulárnu arytmiu (až do náhleho zastavenia srdca). Príležitostne je zaznamenaná zástava srdca bez prodromálnych neurologických reakcií. Ak sa blokáda u detí vykonáva v celkovej anestézii, je ťažké si všimnúť prvé príznaky toxických účinkov anestetika.

Ak sa zistia príznaky všeobecnej intoxikácie, je potrebné okamžite zastaviť injekciu lieku a začať prijímať terapeutické opatrenia zamerané na udržanie ventilácie pľúc, krvného obehu a zmiernenie záchvatov. Odporúča sa používať kyslík a v prípade potreby pľúca vyvetrať maskou a kyslíkovým vakom.

Ak kŕče nezmiznú samy do 15–20 sekúnd, mali by sa podať antikonvulzívne lieky intravenózne. Napríklad sodná soľ tiopentalu v dávke 100–150 mg, ktorá rýchlo zmierňuje záchvaty, alebo pomalšie pôsobiaci diazepam v dávke 5–10 mg. Svalová relaxancia Suxamethonium čoskoro odstráni záchvatovú aktivitu, ale pri jej podaní je potrebné intubovať priedušnicu a vykonať umelú ventiláciu pľúc, čo významne obmedzuje možnosť použitia lieku odborníkmi, ktorí tieto metódy nepoznajú.

S jasnou inhibíciou kardiovaskulárnych funkcií (pokles krvného tlaku, bradykardia) sa podáva efedrín intravenózne v dávke 5–10 mg, ak je to potrebné, vykoná sa druhá injekcia po 2–3 minútach. V prípade zastavenia srdca sa okamžite zaháji kardiopulmonálna resuscitácia. Optimalizácia okysličenia, udržiavanie ventilácie a cirkulácie spolu s úpravou acidózy sú nevyhnutnými opatreniami, pretože acidóza a hypoxia potencujú systémové toxické účinky bupivakaínu. Epinefrín sa má podať čo najskôr intravenózne / intrakardiálne v dávke 0,1–0,2 mg, ak je to potrebné, podávanie sa má opakovať. Zástava srdca môže vyžadovať predĺženú resuscitáciu.

špeciálne pokyny

Bupivakaín sa má podávať vo vhodne vybavenej miestnosti, kde je k dispozícii vybavenie a lieky potrebné na monitorovanie srdca a resuscitáciu na okamžité použitie. Pracovníci vykonávajúci anestéziu musia byť primerane kvalifikovaní.

Existujú dôkazy o zástave / smrti srdca pri použití lieku na periférnu blokádu alebo epidurálnu anestéziu.

Pri vysokej koncentrácii bupivakaínu v krvi sa zvyšuje pravdepodobnosť akútnych toxických reakcií z kardiovaskulárneho a centrálneho nervového systému.

Niektoré typy lokálnej anestézie môžu spôsobiť vážne nežiaduce reakcie:

• retrobulbárna injekcia: možnosť prieniku roztoku do lebečného subarachnoidálneho priestoru, čo môže viesť k dočasnej slepote, apnoe, záchvatom, kolapsu a ďalším nežiaducim reakciám (je potrebná okamžitá úľava od týchto porúch);
• retrobulbárne a peribulbárne podávanie: pravdepodobnosť vzniku pretrvávajúcej dysfunkcie očných svalov;
• epidurálna anestézia, najmä na pozadí hypovolémie: potlačenie kardiovaskulárneho systému (pri predpisovaní pacientom s ochorením kardiovaskulárneho systému je potrebná opatrnosť);
• Neúmyselná intravaskulárna injekcia bupivakaínu do oblasti krku / hlavy: pravdepodobnosť vzniku mozgových symptómov.

Pri vykonávaní epidurálnej anestézie je možné vyvinúť pokles krvného tlaku a bradykardiu. Je možné znížiť pravdepodobnosť týchto porúch predbežným zavedením koloidných a kryštaloidných roztokov. V prípade zníženia krvného tlaku sa majú intravenózne okamžite podať sympatomimetiká (napríklad efedrín v dávke 5 - 10 mg).

Dlhodobé intraartikulárne podávanie bupivakaínu nie je schválené z dôvodu pravdepodobnosti chondrolýzy.

Roztok neobsahuje konzervačné látky, a preto sa má podať okamžite po otvorení ampulky alebo injekčnej liekovky.

Pri diéte s obmedzeným príjmom soli je potrebné brať do úvahy obsah sodíka v prípravku.

Spinálna anestézia môže viesť k závažným blokádam a paralýze medzirebrových svalov a bránice, najmä počas tehotenstva.

V zriedkavých prípadoch došlo k závažnej nežiaducej reakcii na spinálnu anestéziu vo forme vysokej alebo úplnej blokády chrbtice, ktorá vedie k respiračnej a kardiovaskulárnej depresii. Možné negatívne dôsledky: arteriálna hypotenzia, bradykardia, zástava srdca.

Neurologické komplikácie sú zriedkavými následkami spinálnej anestézie. Môžu viesť k anestézii, parestézii, paralýze a svalovej slabosti. Niekedy sú tieto komplikácie trvalé. Opatrnosť je potrebná u pacientov s hemiplégiou, sklerózou multiplex, neuromuskulárnymi poruchami a paraplégiou. Pred predpísaním lieku je potrebné korelovať očakávaný prínos s možným rizikom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri vedení motorových vozidiel je potrebné mať na pamäti, že bupivakaín môže mať prechodný účinok na motorickú koordináciu a motorické funkcie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bupivakaín sa používal ako anestetikum u veľkého počtu žien v reprodukčnom veku a tehotných žien. Doteraz nedošlo k žiadnym špecifickým zmenám v reprodukčnej funkcii a zvýšeniu výskytu defektov plodu.

Pridanie epinefrínu k bupivakaínu môže spôsobiť zníženie prietoku krvi v maternici a oslabenie jej kontraktility, najmä ak sa roztok náhodou dostane do ciev matky. Paracervikálna blokáda môže spôsobiť vážne poruchy plodu z CVS, pretože anestetikum sa k plodu dostane vo vysokých dávkach.

V súvislosti s vyššie uvedeným je počas tehotenstva použitie bupivakaínu prípustné, iba ak plánovaný prínos pre matku prevýši možné riziko pre plod.

Bupivakaín, podobne ako iné anestetiká, prechádza do materského mlieka v malých dávkach, ktoré nepredstavujú riziko pre vývoj dieťaťa. Napriek tomu by sa malo dojčenie počas užívania drogy prerušiť.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi sa na intratekálnu (spinálnu) anestéziu môže použiť bupivakaín od novorodenca.

Pri iných indikáciách je liek kontraindikovaný u detí mladších ako 1 rok, vo veku od 1 do 12 rokov sa predpisuje opatrne.

Veková hranica pre chirurgickú anestéziu sú deti do 12 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Bupivakaín sa pri anestézii u pacientov so zlyhaním obličiek používa opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Bupivakaín sa opatrne používa na anestéziu u pacientov so zníženým prietokom krvi v pečeni, napríklad s ochorením pečene.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov starších ako 65 rokov sa liek podáva opatrne.

Liekové interakcie

Pri kombinovanom použití bupivakaínu s určitými liekmi / látkami sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky (kombinácie si vyžadujú opatrnosť):

• iné lokálne anestetiká alebo antiarytmiká triedy Ib: vzájomné zvyšovanie toxických účinkov;
• antiarytmické lieky triedy III: vzájomné zvyšovanie kardiovaskulárnych toxických účinkov.

Pri príprave na zavedenie bupivakaínu je potrebné zabrániť jeho dlhodobému kontaktu s kovovými predmetmi, pretože ióny kovov v mieste vpichu môžu spôsobiť opuchové reakcie a bolesť.

Analógy

Analógy bupivakaínu sú: Markain Spinal, Maksikain, Ancain, Buvanestin, Omnikain, Markain Spinal Heavy, BlockcoS, Bupivacaine hydrochlorid, Bupivacaine-Binergia, Bupivacaine-M, Bupivacaine-Grindeks Spinal, Bupivacaine, Bupivacaine-Grindeks

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste pri teplotách do 25 ° C. Roztok nemôže byť zmrazený. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na bupivakaín

Pacienti aj odborníci zanechávajú väčšinou priaznivé recenzie o bupivakaíne. Posledne uvedené poznamenáva pohodlné balenie liečiva, dlhodobý anestetický účinok, dobrá hĺbka anestézie a distribúcia látky v tkanivách, dostatočné na dosiahnutie požadovaného účinku. Zdôrazňuje sa, že toto anestetikum by malo byť vždy prítomné v praxi ambulantného chirurga.

Cena bupivakaínu v lekárňach

Približná cena injekčného roztoku bupivakaínu 5 mg / ml, 10 ml v ampulke pre 5 ampuliek v balení je 526–666 rubľov.

Bupivakaín: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Bupivakaín 5 mg / ml injekčný roztok 4 ml 5 ks. 511 RUB Kúpiť

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!