Buserelin-depot

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Buserelin-depot: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Buserelin-depo

ATX kód: L02AE01

Účinná látka: Buserelin (Buserelin)

Výrobca: Pharmsintez CJSC, Rusko

Popis a aktualizácia fotografií: 22.10.2018

Ceny v lekárňach: od 3716 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu suspenzie na intramuskulárne podanie predĺženého účinku Buserelin-depot

Buserelin-depot je antineoplastické liečivo, analóg hormónu uvoľňujúceho gonadotropín.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Buserelin-depot - lyofilizát na prípravu suspenzie na intramuskulárne (i / m) podávanie s predĺženým účinkom: prášková hmota, biela so slabým žltým odtieňom alebo biela; rozpúšťadlo - číra, bezfarebná kvapalina; rekonštituovaná suspenzia - homogénny roztok, biely so slabo žltým odtieňom alebo biely [v sklenenej fľaši tmavej farby, v kartónovej škatuli 1 fľaša doplnená rozpúšťadlom (2 ml v ampulke), injekčná striekačka, ihly (2 ks) a alkoholové tampóny (2 PC.)].

1 fľaša obsahuje:

účinná látka: buserelín-acetát - 3,93 mg (čo zodpovedá obsahu 3,75 mg buserelínu);
pomocné zložky: polysorbát-80, kopolymér kyseliny glykolovej a DL-mliečnej, sodná soľ karmelózy, manitol.

Rozpúšťadlo: 0,8% injekčný roztok manitolu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku Buserelin-depotu je založený na kompetitívnej väzbe Buserelinu na receptory buniek prednej hypofýzy, v dôsledku čoho nastáva krátkodobé zvýšenie hladiny pohlavných hormónov v krvnej plazme. Použitie lieku v terapeutických dávkach spôsobuje (po 12-14 dňoch) úplnú blokádu gonadotropnej funkcie hypofýzy, a tým spomaľuje uvoľňovanie luteinizačných a folikuly stimulujúcich hormónov. Vo výsledku je zaznamenané potlačenie syntézy pohlavných hormónov v pohlavných žľazách, čo sa prejaví znížením koncentrácie v krvnej plazme:

u žien - estradiol až po postmenopauzálnu hladinu;
u mužov - testosterón na úroveň po kastrácii.

Buserelin-depot spôsobuje farmakologickú kastráciu, pretože kontinuálna liečba počas 14–21 dní vedie k zníženiu hladín testosterónu na hodnotu charakteristickú pre stav orchiektómie.

Farmakokinetika

Buserelín je vysoko biologicky dostupný. Jeho koncentrácia v plazme dosahuje maximálnu hodnotu približne 2–3 hodiny po podaní. Predĺžený účinok lieku umožňuje udržiavať hladinu dostatočnú na inhibíciu syntézy gonadotropínov hypofýzou po dobu 28 dní.

Indikácie pre použitie

myómy maternice;
rakovina prsníka;
hyperplastické procesy endometria;
endometrióza (pred a po operácii);
liečba neplodnosti počas umelého oplodnenia;
hormonálne závislý karcinóm prostaty.

Kontraindikácie

obdobie tehotenstva;
dojčenie;
individuálna intolerancia voči zložkám Buserelin-depa.

Návod na použitie Buserelin-depotu: metóda a dávkovanie

Hotový roztok lyofilizátu (suspenzia) je určený iba na intramuskulárne podanie.

Procedúra musí byť vykonaná v nemocnici špeciálne vyškoleným zdravotníckym personálom.

Na prípravu suspenzie použite dodávané rozpúšťadlo.

Držte fľašu s Buserelin-depotom v striktne zvislej polohe a jemným poklepaním na ňu zaistite, aby sa všetok prášok usadil na dne fľaše. Pomocou injekčnej striekačky s ihlou na natiahnutie rozpúšťadla s ružovým pavilónom (1,2 x 50 mm) je potrebné natiahnuť celý obsah ampulky rozpúšťadlom a nastaviť injekčnú striekačku na dávku 2 ml. Potom, po odstránení plastového viečka z injekčnej liekovky s lyofilizátom, je potrebné dezinfikovať gumovú zátku injekčnej liekovky tampónom napusteným alkoholom. Do injekčnej liekovky sa zasunie ihla stredom gumovej zátky a rozpúšťadlo sa opatrne vstrekne pozdĺž vnútornej steny injekčnej liekovky tak, aby sa ihlou nedotýkal lyofilizátu. Po vybratí injekčnej striekačky z injekčnej liekovky sa injekčná liekovka nechá v stacionárnej polohe po dobu 3 - 5 minút, aby sa lyofilizát úplne nasal rozpúšťadlom a vytvorila sa suspenzia. Bez toho, aby ste fľašu prevrátili, vizuálne skontrolujte stupeň rozpustenia lyofilizátu. Ak sú po stranách a spodnej časti injekčnej liekovky častice suchého prášku, počkajte chvíľu, kým nie sú úplne nasýtené. Potom, aby sa vytvorila homogénna štruktúra, sa musí suspenzia miešať opatrnými krúživými pohybmi po dobu 0,5–1 min. V takom prípade by sa fľaša nemala prevracať alebo trepať, aby sa zabránilo strate vločiek a zhoršeniu kvality suspenzie.

Rýchlo zasuňte ihlu cez gumovú zátku do injekčnej liekovky a sklopte ju pod uhlom 45 ° (injekčnú liekovku nie je možné otočiť), pomaly z injekčnej liekovky vyberte celú suspenziu. Na stenách a dne fľaše sú mierne zvyšky lieku.

Po príprave suspenzie sa má okamžite podať.

Po výmene ihly s rozpúšťadlom za zelenú pavilónovú ihlu (0,8 x 40 mm) jemne otočte injekčnú striekačku a odstráňte z nej vzduch.

Po dezinfekcii miesta vpichu priloženým alkoholovým tampónom sa ihla vloží hlboko do svalu gluteusu. Na kontrolu poškodenia cievy je piest injekčnej striekačky mierne stiahnutý dozadu. Potom sa za stáleho tlaku na piest injekčnej striekačky pomaly vstrekuje suspenzia do / m. Ak sa ihla upchá, vymeňte ju.

Odporúčané dávkovanie:

endometrióza, hyperplastické procesy endometria: jednorazovo, 3,75 mg v intervale 4 týždňov. Užívanie Buserelinu-depa by sa malo začať v priebehu prvých piatich dní menštruačného cyklu. Liečebný kurz - 4–6 injekcií;
myómy maternice: 3,75 mg raz za 4 týždne. Liečba sa má začať v priebehu prvých piatich dní menštruačného cyklu. Liečebný kurz - 3 injekcie pred chirurgickým zákrokom, v ostatných prípadoch - 6 injekcií;
liečba neplodnosti pomocou oplodnenia in vitro: 3,75 mg jedenkrát 2. deň menštruačného cyklu (začiatok folikulárnej fázy) alebo od 21. do 24. dňa menštruačného cyklu (uprostred luteálnej fázy) pred stimuláciou. 12-15 dní po injekcii je funkcia hypofýzy blokovaná. Potvrdzuje sa to poklesom hladiny estrogénu v krvnom sére z počiatočnej hladiny najmenej o 50%. Ak vo vaječníkoch nie sú cysty (podľa ultrazvuku), mala by sa začať stimulácia superovulácie gonadotropnými hormónmi s hrúbkou endometria nie väčšou ako 5 mm, pod kontrolou hladiny estradiolu v krvnom sére a monitorovaním ultrazvukom;
hormonálne závislý karcinóm prostaty: 3,75 mg v intervale 4 týždňov.

Vedľajšie účinky

z centrálneho nervového systému: často - zmeny nálady; poruchy spánku, bolesti hlavy, depresie;
alergické reakcie: sčervenanie kože, žihľavka; zriedka - angioedém;
z muskuloskeletálneho systému: demineralizácia kostí (riziko osteoporózy);
iné: v niektorých prípadoch (jasný príčinný vzťah nebol preukázaný) - dyspeptické príznaky, pľúcna embólia.

Ďalej sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

u žien: bolesti dolnej časti brucha, potenie, bolesti hlavy, zmeny libida, depresie, suchosť pošvovej sliznice; zriedka - menštruačné krvácanie (častejšie počas prvých týždňov liečby);
u mužov: je to možné - progresia alebo exacerbácia základného ochorenia (po prvej injekcii do 2 - 3 týždňov), dočasné zvýšenie bolesti kostí, gynekomastia, návaly horúčavy, zníženie potencie, zvýšené potenie, retencia moču, prechodné zvýšenie hladiny androgénov v krvi, edém obličiek (nohy, tvár, očné viečka), svalová slabosť dolných končatín; v niektorých prípadoch - vývoj obštrukcie močovodu, stlačenie miechy.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Buserelinom neboli stanovené.

špeciálne pokyny

Pred použitím Buserelin-depotu sa ženám odporúča vylúčiť tehotenstvo a prestať užívať hormonálnu antikoncepciu. Počas prvých dvoch mesiacov liečby je potrebné používať metódy nehormonálnej antikoncepcie. Pri akejkoľvek forme depresie vyžaduje pacient prísny lekársky dohľad. Indukcia ovulácie sa musí vykonávať pod prísnym dohľadom lekára. Na začiatku liečby je riziko vzniku ovariálnej cysty.

Na účinnú prevenciu nežiaducich udalostí u mužov počas prvej fázy pôsobenia lieku je potrebné predpísať použitie antiandrogénov 2 týždne pred prvou injekciou lieku a do 2 týždňov po ňom. V zriedkavých prípadoch si zníženie potencie vyžaduje zmenu liečby.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby je potrebné postupovať opatrne pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú rýchlosť psychomotorických reakcií a osobitnú pozornosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je Buserelin-depot kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití Buserelin-depotu:

s liekmi obsahujúcimi pohlavné hormóny: zvyšuje sa riziko syndrómu ovariálnej hyperstimulácie;
s hypoglykemickými látkami: účinnosť týchto liekov sa môže znížiť.

Analógy

Analógmi Buserelin-depotu sú Decapeptyl depot, Decapeptil, Differelin, Lyukrin depot, Zoladex, Eligard.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote 8 - 25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti: lyofilizát - 3 roky, rozpúšťadlo - 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Buserelin-depot

Recenzie na Buserelin-depot od pacientov sú kontroverzné. Väčšina z nich naznačuje účinnosť lieku pri liečbe endometriózy vaječníkov, myómov maternice, neplodnosti. V pozitívnych recenziách sa ženy podelia o svoje dojmy z nežiaducich udalostí, ktoré utrpeli, ale túžba zotaviť sa alebo otehotnieť, dosiahnuť požadovaný výsledok, ich potencuje trpezlivosťou a optimizmom. Existuje veľa negatívnych recenzií, v ktorých sa odporúča prestať používať liek (s indikáciou strašných vedľajších účinkov).

Recenzie lekárov, ktorí hodnotia kvalitu lieku do konečného výsledku, sú pozitívne ohľadom terapeutického účinku lieku.