Amaryl
Amaryl: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Liekové interakcie
- 14. Analógy
- 15. Podmienky skladovania
- 16. Podmienky výdaja z lekární
- 17. Recenzie
- 18. Cena v lekárňach
Latinský názov: Amaryl
ATX kód: A10BB12
Účinná látka: glimepirid (glimepirid)
Výrobca: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Nemecko)
Popis a aktualizácia fotografií: 16.9.2019
Ceny v lekárňach: od 301 rubľov.
Kúpiť
Amaryl je liek určený na zníženie hladiny cukru v krvi pri cukrovke 2. typu.
Uvoľnenie formy a zloženia
Amaryl je dostupný v oválnych tabletách v dávke 1, 2, 3 a 4 mg. Aktívnou zložkou lieku je glimepirid.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Glimepirid pomáha znižovať hladinu glukózy v krvi (hlavne stimuláciou uvoľňovania inzulínu β-bunkami pankreasu). Tento účinok je založený hlavne na skutočnosti, že β bunky pankreasu zlepšujú svoju schopnosť reagovať na fyziologickú stimuláciu glukózy. V porovnaní s glibenklamidom spôsobujú nízke dávky glimepiridu uvoľňovanie nižších dávok inzulínu s približne rovnakým poklesom obsahu glukózy, čo naznačuje extrapankreatický hypoglykemický účinok glimepiridu (zvýšená citlivosť tkaniva na inzulín, inzulinomimetický účinok).
Sekrécia inzulínu
Podobne ako iné deriváty sulfonylmočoviny, glimepirid ovplyvňuje sekréciu inzulínu účinkom na draslíkové kanály citlivé na ATP na membránach β-buniek pankreasu.
Rozdiel od ostatných derivátov sulfonylmočoviny je selektívna väzba glimepiridu s proteínom s molekulovou hmotnosťou 65 kilodaltonov, ktorý je obsiahnutý v membránach p-buniek. Tento účinok glimepiridu reguluje proces zatvárania / otvárania draslíkových kanálov citlivých na ATP. Amaryl uzatvára draslíkové kanály, čo vedie k depolarizácii β-buniek, k otvoreniu vápnikových kanálov citlivých na napätie a k vstupu vápniku do bunky. So zvýšením intracelulárnej koncentrácie vápnika sa vylučovanie inzulínu aktivuje exocytózou. V porovnaní s glibenklamidom sa glimepirid viaže rýchlejšie a častejšie a uvoľňuje sa z väzieb so zodpovedajúcim proteínom. Pravdepodobne vysoká rýchlosť výmeny glimepiridu s bielkovinami prispieva k výraznej senzibilizácii β-buniek na glukózu a tiež ich chráni pred znecitlivením a rýchlym vyčerpaním.
Zvýšená citlivosť na inzulín
Užívanie glimepiridu zvyšuje účinok inzulínu na absorpciu glukózy v periférnych tkanivách tela.
Inzulinomimetický účinok
Účinok glimepiridu je podobný účinku inzulínu na absorpciu glukózy periférnymi tkanivami a jej uvoľňovanie z pečene.
Periférne tkanivá absorbujú glukózu jej transportom do svalových buniek a adipocytov. Glimepirid zvyšuje počet molekúl, ktoré transportujú glukózu, a aktivuje glykozylfosfatidylinozitol špecifickú fosfolipázu C. Výsledkom je zníženie intracelulárnej koncentrácie vápnika, čo vedie k zníženiu aktivity proteínkinázy A a stimulácii metabolizmu glukózy. Pod vplyvom glimepiridu je inhibované uvoľňovanie glukózy z pečene (v dôsledku zvýšenia obsahu fruktóza-2,6-bisfosfátu, ktorý inhibuje glukoneogenézu).
Účinky na agregáciu krvných doštičiek
In vivo a in vitro glimepirid znižuje agregáciu krvných doštičiek. Tento účinok je pravdepodobne spôsobený selektívnou inhibíciou cyklooxygenázy, ktorá je zodpovedná za tvorbu tromboxánu A, ktorý sa považuje za dôležitý endogénny faktor agregácie krvných doštičiek.
Antiaterogénny účinok
Glimepirid normalizuje obsah lipidov, znižuje koncentráciu malónového aldehydu v krvi, v dôsledku čoho je významne znížená peroxidácia lipidov. V štúdiách na zvieratách sa zistilo, že užívanie glimepiridu významne znižuje tvorbu aterosklerotických plátov.
Glimepirid poskytuje zníženie závažnosti oxidačného stresu charakteristického pre diabetes mellitus typu 2, zvyšuje koncentráciu endogénneho alfa-tokoferolu, ako aj aktivitu katalázy, superoxiddismutázy a glutatiónperoxidázy.
Kardiovaskulárne účinky
Deriváty sulfonylmočoviny ovplyvňujú stav kardiovaskulárneho systému ovplyvnením draslíkových kanálov citlivých na ATP. V porovnaní s inými derivátmi sulfonylmočoviny sa glimepirid vyznačuje výrazne nižším účinkom na kardiovaskulárny systém, čo môže byť spôsobené špecifickým procesom jeho spojenia s proteínmi draslíkových kanálov citlivých na ATP.
Minimálna účinná dávka u zdravých dobrovoľníkov je 0,6 mg. Účinok glimepiridu je reprodukovateľný a závislý od dávky.
Pri užívaní Amarilu sa zachovajú fyziologické reakcie na fyzickú aktivitu (zníženie sekrécie inzulínu).
Nie sú k dispozícii spoľahlivé údaje o rozdieloch v účinku času podávania lieku (ak sa užívajú priamo pred jedlom alebo 0,5 hodiny pred jedlom). Pri cukrovke (diabetes mellitus) vám jedna dávka Amarilu umožňuje zabezpečiť dostatočnú metabolickú kontrolu po dobu 1 dňa. V klinickej štúdii zahŕňajúcej 16 dobrovoľníkov trpiacich renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 4 až 79 ml / min) sa dosiahla dostatočná metabolická kontrola u 12 pacientov.
Kombinovaná liečba s metformínom
Pri nedostatočnej metabolickej kontrole u pacientov užívajúcich maximálnu dávku glimepiridu existuje možnosť kombinovanej liečby s metformínom a glimepiridom. V dvoch štúdiách preukázala kombinovaná liečba významné zvýšenie metabolickej kontroly v porovnaní so samostatnou liečbou každým z týchto liekov.
Kombinovaná liečba s inzulínom
Pri nedostatočnej metabolickej kontrole u pacientov užívajúcich maximálnu dávku glimepiridu existuje možnosť kombinovanej liečby s metformínom a inzulínom. V dvoch štúdiách preukázala kombinovaná liečba zvýšenie metabolickej kontroly, podobne ako pri monoterapii inzulínom. Kombinovaná liečba však vyžaduje nižšiu dávku inzulínu.
Terapia u detí
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o dlhodobej bezpečnosti a účinnosti používania Amarilu v detstve.
Farmakokinetika
V prípade opakovaného podávania glimepiridu v dávke 4 mg denne je čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnom sére asi 2,5 hodiny a maximálna plazmatická koncentrácia liečiva je 309 ng / ml. Maximálna plazmatická koncentrácia glimepiridu a plocha pod farmakokinetickou krivkou závislosti koncentrácie od času lineárne závisia od dávky Amarilu. Pri perorálnom podaní glimepiridu sa pozoruje úplná absolútna biologická dostupnosť. Absorpcia významne nezávisí od príjmu potravy (okrem mierneho spomalenia rýchlosti absorpcie). Glimepirid má veľmi nízky distribučný objem (~ 8,8 l), ktorý sa približne rovná distribučnému objemu albumínu. Účinná látka sa vyznačuje vysokým stupňom väzby na plazmatické bielkoviny (viac ako 99%) a nízkym klírensom (~ 48 ml / min). Určené sérovou koncentráciou pri opakovanom podaní Amarilu, priemerný polčas je od 5 do 8 hodín. V prípade užitia vysokých dávok je polčas mierne predĺžený.
Výsledkom jednorazového perorálneho podania glimepiridu je 58% dávky vylúčenej obličkami a 35% dávky črevami. Nezmenený glimepirid sa v moči nezistí.
Vo výkaloch a moči boli identifikované dva metabolity vytvorené v pečeni (hlavne s účasťou izoenzýmu CYP2C9), z ktorých jeden je karboxyderivát a druhý je hydroxyderivát. Po perorálnom podaní bol terminálny polčas týchto metabolitov 5–6, respektíve 3–5 hodín.
Účinná látka prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.
Pri porovnaní jednej a viacerých dávok glimepiridu neboli zaznamenané významné rozdiely vo farmakokinetických parametroch a tiež bola veľmi nízka variabilita u rôznych pacientov. Nedochádza k významnej akumulácii účinnej látky.
Farmakokinetické parametre sú podobné u pacientov rôznych vekových skupín a rôznych pohlaví. V prípade poškodenia funkcie obličiek (s nízkym klírensom kreatinínu) je možné zvýšenie klírensu glimepiridu a zníženie jeho priemernej koncentrácie v krvnom sére. Je veľmi pravdepodobné, že je to spôsobené vyššou mierou eliminácie liečiva v dôsledku nižšieho stupňa väzby na proteíny. Pacienti v tejto kategórii teda nemajú riziko akumulácie Amarilu.
Indikácie pre použitie
Podľa pokynov je Amaryl predpísaný pre diabetes mellitus 2. typu (cukrovka nezávislá od inzulínu).
Účinná látka glimepirid stimuluje produkciu inzulínu pankreasom a jeho vstup do krvi. Inzulín zase znižuje množstvo cukru v krvi. Glimepirid zlepšuje metabolizmus draslíka v bunkách a tiež pomáha predchádzať tvorbe aterosklerotických plakov na stenách krvných ciev.
Kontraindikácie
Amaryl je kontraindikovaný pri nasledujúcich ochoreniach:
- Diabetes mellitus 1. typu (závislý od inzulínu);
- Diabetická ketoacidóza (komplikácia cukrovky 1. typu)
- Závažné ochorenia obličiek a pečene;
- Diabetická kóma a predkoma, ktoré jej predchádzajú;
- Malabsorpcia glukózy a galaktózy, nedostatok laktázy, intolerancia galaktózy;
- Detstvo;
- Individuálna intolerancia voči ktorejkoľvek zložke Amarilu;
- Gravidita a laktácia.
Pokyny na použitie Amarilu: spôsob a dávkovanie
Podľa pokynov sa Amaryl má užívať perorálne bez žuvania, bezprostredne pred alebo počas raňajok a zapiť veľkým množstvom vody (najmenej ½ pohára). Užívanie liekov musí byť nevyhnutne spojené s príjmom potravy, inak je možné kritické zníženie hladiny cukru v krvi.
Dávkovanie pre každého pacienta zvolí individuálne ošetrujúci lekár v závislosti od hladiny cukru v krvi.
Liečba sa zvyčajne začína minimálnou dávkou Amarilu - 1 mg denne. V závislosti od stavu pacienta môže lekár postupne (raz za 1–2 týždne) zvyšovať dávku Amarilu podľa schémy: 1–2–3–4–6 mg. Najbežnejšie dávky sú 1 - 4 mg denne.
Ak pacient zabudol užiť dennú dávku lieku, potom sa dávka nesmie pri ďalšom užití dávky zvyšovať. Opatrenia v prípade náhodného porušenia liečebného režimu by sa mali vopred prekonzultovať s lekárom.
Počas používania Amarylu je nevyhnutná kontrola nad hladinou cukru v krvi.
Vedľajšie účinky
Najbežnejším vedľajším účinkom užívania lieku je hypoglykémia (pokles hladiny cukru v krvi pod normálnu hodnotu). Užívanie Amarilu môže navyše spôsobiť nasledujúce negatívne účinky:
- Zo strany kardiovaskulárneho systému: arteriálna hypertenzia, tachykardia, angina pectoris, bradykardia;
- Z hematopoetického systému: trombocytopénia, leukopénia, anémia, pancytopénia, granulocytopénia, agranulocytóza;
- Z nervového systému: ospalosť alebo nespavosť, bolesti hlavy, zvýšená agresivita, znížená rýchlosť reakcie, úzkosť, strata vedomia, poruchy reči, kŕče, tras končatín;
- Na strane tráviaceho systému: zvracanie, nevoľnosť, hnačka, pocit ťažkosti v žalúdku, cholestáza, žltačka, hepatitída;
- Alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, alergická vaskulitída, kožná vyrážka;
- Zrakové postihnutie.
Predávkovanie
Príznaky
V prípadoch akútneho predávkovania alebo pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami glimepiridu existuje riziko vzniku závažnej hypoglykémie s ohrozením života.
Liečba
Pri diagnostikovaní predávkovania by ste mali okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Takmer vždy sa dá hypoglykémia rýchlo zastaviť okamžitým príjmom sacharidov (hrudka cukru, glukózy, čaju alebo sladkého ovocného džúsu), takže pacient by mal mať pri sebe vždy 4 hrudky cukru (20 g glukózy). Náhrady cukru sú pri liečbe hypoglykémie neúčinné.
Pacient musí byť pod prísnym lekárskym dohľadom až do okamihu, keď lekár rozhodne, že nehrozia komplikácie. Je potrebné vziať do úvahy možnosť obnovenia hypoglykémie po obnovení glukózy v krvi.
Pri liečbe pacienta s diabetes mellitus u rôznych lekárov (napríklad cez víkendy alebo pri hospitalizácii v dôsledku úrazu) musí bezpodmienečne informovať o svojej chorobe, ako aj o predchádzajúcej liečbe.
V niektorých prípadoch môže byť potrebná hospitalizácia. Významné predávkovanie s ťažkou reakciou (strata vedomia alebo iné závažné neurologické poruchy) predstavuje urgentný zdravotný stav a vyžaduje okamžitú hospitalizáciu a liečbu.
Ak je pacient v bezvedomí, intravenózne sa vstrekne koncentrovaný roztok glukózy (dextróza) 20% (dospelým sa ukáže dávka 40 ml roztoku). U dospelých je alternatívnou možnosťou liečby intravenózny, intramuskulárny alebo subkutánny glukagón (0,5 až 1 mg).
Ak Amaril náhodne užijú malé deti alebo kojenci, dávka dextrózy podaná pri hypoglykémii by sa mala starostlivo upraviť podľa pravdepodobnosti nebezpečnej hyperglykémie. Zavádzanie dextrózy sa musí uskutočňovať pod neustálym monitorovaním hladín glukózy v krvi.
V prípade predávkovania môže byť potrebný výplach žalúdka a podanie aktívneho uhlia.
Rýchle obnovenie hladiny glukózy v krvi si vyžaduje povinné intravenózne podanie roztoku dextrózy s nižšou koncentráciou, aby sa zabránilo obnoveniu hypoglykémie. U takýchto pacientov je potrebné neustále sledovať koncentráciu glukózy v krvi po dobu 1 dňa. V závažných prípadoch s predĺženým priebehom hypoglykémie riziko zníženia hladiny glukózy na hypoglykemickú hladinu pretrváva niekoľko dní.
špeciálne pokyny
V prípade vedľajších účinkov po užití Amarilu a zhoršenia celkového stavu by ste mali okamžite vyhľadať radu svojho lekára.
V priebehu liečby liekom sa odporúča pravidelne monitorovať hladinu glukózy v krvi a funkciu pečene.
Používanie lieku vyžaduje zvýšenú opatrnosť pri práci so zložitými mechanizmami a riadením prepravy.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Počas tehotenstva je použitie Amarilu kontraindikované. S plánovaným tehotenstvom alebo s nástupom tehotenstva počas liečby liekom by mala byť žena prevedená na inzulínovú terapiu.
Pretože glimepirid sa vylučuje do materského mlieka, je použitie Amarilu počas dojčenia kontraindikované. V takom prípade je indikovaný prechod na inzulínovú terapiu alebo ukončenie dojčenia.
Použitie v detstve
Amaryl je kontraindikovaný na liečbu pacientov v detstve.
S poškodenou funkciou obličiek
Pri závažnom poškodení funkcie obličiek je použitie Amarilu kontraindikované.
Pre porušenie funkcie pečene
Pri závažnej dysfunkcii pečene je použitie Amarilu kontraindikované.
Liekové interakcie
Glimepirid sa metabolizuje izoenzýmom CYP2C9 systému cytochrómu P4502C9, čo je potrebné vziať do úvahy, ak sa používa spolu s induktormi (napríklad rifampicín) alebo inhibítormi (napríklad flukonazol) CYP2C9. Pri kombinácii s nižšie uvedenými liečivami sa môže vyvinúť zosilnenie hypoglykemického účinku a v niektorých prípadoch vznik hypoglykémie, ktorá z toho vyplýva: inzulín a iné hypoglykemické lieky na perorálne podanie, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, mužské pohlavné hormóny, anabolické steroidy, deriváty kumarínu, chloramfenikol, disloopyramid, feniramidol, fenfluramín, fluoxetín, fibráty, ifosfamid, guanetidín, inhibítory monoaminooxidázy, flukonazol, pentoxifylín (vo vysokých parenterálnych dávkach), kyselina para-aminosalicylová, azapropazón, fenylbutazón, probenecid,oxyfenbutazón, salicyláty, chinolóny, klaritromycín, sulfinpyrazón, tetracyklíny, sulfónamidy, trofosfamid, tritochalín.
Pri kombinácii s liekmi uvedenými nižšie možno pozorovať oslabenie hypoglykemického účinku a tiež zvýšenie hladiny glukózy v krvi s tým spojené: acetazolamid, glukokortikosteroidy, barbituráty, diuretiká, epinefrín, iné sympatomimetické lieky, glukagón, kyselina nikotínová (vysoké dávky), laxatíva (v prípady dlhodobého užívania), gestagény, estrogény, rifampicín, fenytoín, fenotiazíny, hormóny štítnej žľazy obsahujúce jód.
Pri použití spolu s beta-blokátory, blokátory H 2 -histamine receptory, klonidín a rezerpín, ako oslabenie a zvýšenie hypoglykemického účinku glimepiridu sú možné.
Pri užívaní sympatolytických liekov (betablokátory, guanetidín, rezerpín a klonidín) môžu príznaky hypoglykémie chýbať alebo klesať.
Kombinovaný príjem glimepiridu a kumarínových derivátov môže zosilniť alebo zoslabiť ich účinok.
V prípade jednorazovej alebo chronickej konzumácie alkoholu sa môže hypoglykemický účinok glimepiridu zvýšiť aj znížiť.
Použitie so sekvestrantmi žlčových kyselín: colesevelam, ktorý sa viaže s glimepiridom, znižuje jeho absorpciu z gastrointestinálneho traktu; pri použití glimepiridu 4 hodiny pred užitím colesevelamu neboli zaznamenané žiadne interakcie.
Analógy
Medzi štrukturálne analógy Amarilu patria nasledujúce lieky: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Podmienky a lehoty skladovania
Liečivo sa má uchovávať na suchom a tmavom mieste pri teplote vzduchu nepresahujúcej 25 ° C.
Čas použiteľnosti Amarilu je 3 roky od dátumu výroby.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Amaril
Recenzie Amarilu naznačujú, že kľúčom k účinnosti lieku je správny výber dávky a liečebného režimu. Niektoré správy zároveň obsahujú informácie o tom, že v počiatočnom štádiu užívania Amarilu u pacientov sa hladina cukru v krvi prudko zmenila. Podľa odborníkov sa s týmto javom dá vyrovnať úpravou dávky lekárom (ak sa liek užíva negramotne, zvyšuje sa riziko vzniku komplikácií choroby).
Amaryl cena v lekárňach
Približná cena lieku Amaryl je: 30 tabliet 1 mg - 330 rubľov, 30 tabliet 2 mg - 620 rubľov, 30 tabliet 3 mg - 940 rubľov, 30 tabliet 4 mg - 1200 rubľov, 90 tabliet 2 mg - 1700 rubľov., 90 tabliet 3 mg - 2200 rubľov, 90 tabliet 4 mg - 2900 rubľov.
Amaryl: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Amaryl 1 mg tablety 30 ks. 301 RUB Kúpiť |
|
Amaryl tablety 1mg 30 ks. 336 r Kúpiť |
|
Amaryl 2 mg tablety 30 ks. 428 r Kúpiť |
|
Amaryl 3 mg tablety 30 ks. 573 r Kúpiť |
|
Amaryl 2mg tablety 30 ks. 601 RUB Kúpiť |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg filmom obalené tablety 30 ks. 698 r Kúpiť |
|
Amaryl M tablety p.p. 2mg + 500mg 30 ks. 746 RUB Kúpiť |
|
Amaryl 3mg tablety 30 ks. 857 r Kúpiť |
|
Amaryl 4 mg tablety 30 ks. 1098 RUB Kúpiť |
|
Amaryl 2 mg tablety 90 ks. 1160 RUB Kúpiť |
|
Amaryl tablety 4mg 30 ks. 1169 RUB Kúpiť |
|
Amaryl tablety 2mg 90 ks. 1459 RUB Kúpiť |
|
Amaryl 3 mg tablety 90 ks. 1627 RUB Kúpiť |
|
Amaryl tablety 3mg 90 ks. 2166 RUB Kúpiť |
|
Amaryl 4 mg tablety 90 ks. 2 400 RUB Kúpiť |
|
Amaryl 4 mg tablety 90 ks. 2873 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
