Limipranil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Limipranil: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lymipranil

ATX kód: N05AL05

Účinná látka: amisulprid (Amisulprid)

Výrobca: Rivopharm S. A. (Švajčiarsko)

Popis a foto aktualizované: 29.11.2018

Limipranil je neuroleptikum, antipsychotikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy:

tablety: okrúhle, takmer biele alebo biele, na jednej strane je deliaca čiara a nápisy: dávka 50 mg - „C“, na druhej strane „AK“; dávka 100 mg - „C“a „AL“; dávka 200 mg - „C“a „AM“(10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli s 1, 2, 3 alebo 5 blistrami; pre nemocnice - v kartónovej škatuli s 20, 50 alebo 100 blistrami);
filmom obalené tablety: takmer biele alebo biele, bikonvexné, oválne, s deliacou čiarou (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli s 3, 6 alebo 10 blistrami; pre nemocnice - v kartónovej škatuli s 20, 40, 50 alebo 100 blistrov).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Limipranilu.

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: amisulprid - 50, 100 alebo 200 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý, metylcelulóza 400 cP, kukuričný škrob, stearát horečnatý.

Zloženie 1 filmom obalenej tablety:

účinná látka: amisulprid - 400 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu, metylcelulóza 400 cP, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý;
obal filmu: kopolymér metylmetakrylátu, dimetylaminoetylmetakrylátu a butylmetakrylátu (Eudragit E100), makrogol 6000, magnéziumstearát, oxid titaničitý (E171), mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Limipranil je neuroleptikum s účinnou látkou amisulprid. Mechanizmus účinku amisulpridu je vďaka svojej vlastnosti absolútneho selektívne sa viazať na podtypy D ₂ alebo D ₃ dopaminergným receptorom a úplný nedostatok afinity pre iné podtypy (D ₁, D ₄, D ₅).

Amisulprid sa líši od klasických a atypických neuroleptík neprítomnosťou afinitu k H ₁ -histamine receptor, alfa-adrenergné, cholínergné a sérotonínové receptory. Okrem toho sa nespája s webmi sigma.

Pri použití vo vysokých dávkach, Limipranil blokuje postsynaptické D ₂ receptora leží v limbických štruktúrach bez ovplyvnenia podobné receptorom v striate. Nespôsobuje katalepsia a nevedie k vzniku zvýšenej citlivosti D ₂ -dopamine receptory po opakovanej liečby. Amisulprid v nízkych dávkach postihuje predovšetkým proces blokovanie presynaptických D ₂ alebo D ₃ receptory, čo spôsobuje uvoľnenie dopamínu, ktorý je zodpovedný za jeho inhibičných účinkov.

Amisulprid má atypický farmakologický profil, čo môže vysvetľovať antipsychotický účinok amisulpridu vo vysokých dávkach, ku ktorému dochádza v dôsledku blokovania postsynaptických dopamínových receptorov, a jeho účinnosť proti negatívnym symptómom pri nízkych dávkach v dôsledku blokovania presynaptických dopamínových receptorov.

Predpokladá sa, že v dôsledku prevládajúcej limbickej aktivity pri užívaní amisulpridu sú extrapyramídové vedľajšie účinky menej časté.

Pri liečbe akútnych záchvatov schizofrénie účinkuje Limipranil na sekundárne negatívne príznaky a afektívne poruchy (vrátane depresívnej nálady, retardácie).

Farmakokinetika

K absorpcii amisulpridu dochádza v dvoch fázach. V prvom štádiu sa maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) dosiahne rýchlo a do 1 hodiny po užití Limipranilu v dávke 50 mg je to 36–42 ng / ml. Potom, medzi 3 a 4 hodinami, je zaznamenaný druhý vrchol C _max, kde jeho hodnota je 50–58 ng / ml.

Absolútna biologická dostupnosť lieku je 48%.

Na pozadí súčasnej konzumácie potravy bohatej na uhľohydráty obsahujúce 68% kvapaliny dochádza k poklesu celkovej koncentrácie liečiva v krvnej plazme, času do dosiahnutia a veľkosti _Cmax amisulpridu. Užívanie tablety po užití mastného jedla neovplyvňuje farmakokinetiku lieku.

Distribučný objem (V _d) je 5,8 l / kg.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 16%, preto je interakcia amisulpridu s inými liekmi nepravdepodobná.

Asi 4% amisulpridu sa metabolizujú na dva neaktívne metabolity.

T _1/2 (polčas) je približne 12 hodín.

Vylučuje sa nezmenený obličkami, renálny klírens amisulpridu je približne 330 ml / min (20 l / h).

Po užití opakovaných dávok zostáva farmakokinetika liečiva nezmenená, amisulprid sa v tele nehromadí.

Indikácie pre použitie

Použitie Limipranilu je indikované na liečbu pacientov s akútnou a chronickou schizofréniou, ktorá je sprevádzaná ťažkými produktívnymi poruchami (delírium, poruchy myslenia, halucinácie atď.) A / alebo negatívnymi poruchami (nedostatok emocionality, afektívne sploštenie, prerušenie komunikácie atď.), Vrátane počet v prípade prevahy negatívnych príznakov.

Kontraindikácie

Absolútne:

hypofýza prolaktinóm, rakovina prsníka a iné prolaktín-dependentné neoplazmy;
feochromocytóm;
súbežná liečba nasledujúcimi liekmi (kvôli zvýšenému riziku fibrilácie predsiení): antiarytmiká triedy IA (prokaínamid, chinidín, dizopyramid) a triedy III (sotalol, amiodarón), halofantrín, pentamidín, bepridil, cisaprid, sparfloxacín, sultoprid, tioridazín, intravenózne podanie erytromycínu a vinkamínu;
súčasné podávanie levodopy;
plodný vek u žien - pri absencii záruky ich používania primeranej antikoncepcie;
obdobie tehotenstva;
laktácia;
vek do 15 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosťou by sa tablety Limipranilu mali predpisovať na zlyhanie obličiek, epilepsiu, parkinsonizmus v starobe.

Limipranil, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne.

Ak sa predpisuje Limipranil v dennej dávke vyššej ako 400 mg, má sa rozdeliť na 2 dávky.

Nepoužívajte liek v dennej dávke vyššej ako 1200 mg.

Odporúčané denné dávkovanie Limipranilu:

akútne psychotické epizódy: 400-800 mg, v niektorých prípadoch - 1200 mg. Je potrebné zvýšiť dennú dávku s prihliadnutím na individuálnu toleranciu;
zmiešané negatívne a produktívne príznaky schizofrénie: dávka sa vyberá individuálne, počiatočná dávka by mala poskytnúť optimálnu kontrolu nad produktívnymi príznakmi, udržiavacia dávka sa stanoví na minimálnu účinnú úroveň;
schizofrénia s prevahou negatívnych príznakov: 50 - 300 mg, dávka sa vyberá individuálne.

Pri výbere dávky Limipranilu u starších pacientov je potrebné postupovať s maximálnou opatrnosťou, pričom sa má sledovať stav pacienta, či u neho nedochádza k nadmernej sedácii alebo arteriálnej hypotenzii.

Pri zlyhaní obličiek je potrebná úprava dávky, ktorá sa znižuje v závislosti od klírensu kreatinínu (CC) pacienta. Pri CC 30-60 ml / min je denná dávka predpísaná v množstve ½ obvyklej dávky, pri CC 10-30 ml / min - v množstve ⅓ obvyklej dávky.

V prípade poruchy funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky Limipranilu.

Vedľajšie účinky

z centrálneho nervového systému: často - úzkosť, nepokoj, nespavosť; zriedka - ospalosť; možno - akútna dystónia (vrátane spastických torticollis, trizmu, okulogyrických kríz); veľmi zriedkavo (pri liečbe schizofrénie s prevahou negatívnych príznakov v dennej dávke 50 až 300 mg) - zvýšený krvný tlak (TK), akatízia, tremor, hypersalivácia, hypokinéza; na pozadí dlhodobej liečby - tardívna dyskinéza (výskyt rytmických mimovoľných pohybov, predovšetkým jazyka a / alebo tváre; použitie antiparkinsoník je neúčinné a môže zhoršiť stav); ojedinelé prípady - záchvaty, neuroleptický malígny syndróm;
na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - predĺženie QT intervalu, bradykardia, arteriálna hypotenzia; veľmi zriedka - fibrilácia predsiení;
z tráviaceho systému: zriedka - sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, zápcha; zriedka - zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov (hlavne transamináz);
z endokrinného systému: na pozadí reverzibilného zvýšenia hladiny prolaktínu v krvnej plazme - bolesť na hrudníku, galaktorea, amenorea, gynekomastia, impotencia, prírastok hmotnosti;
iné: zriedka - alergické reakcie.

Predávkovanie

Príznaky: zvýšené farmakologické účinky amisulpridu (ospalosť, sedácia), rozvoj arteriálnej hypotenzie, extrapyramídové príznaky, v závažných prípadoch - kóma.

Liečba: vymenovanie symptomatickej liečby. Z dôvodu zvýšeného rizika predĺženia QT intervalu je potrebné starostlivo sledovať funkcie srdca, odporúča sa sledovať aj ďalšie životne dôležité funkcie tela. Ak sa vyskytnú závažné extrapyramídové príznaky, sú indikované anticholinergiká.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

Pri diagnostikovaní akútneho predávkovania je potrebné vziať do úvahy možnosť interakcie súčasne užívaných liekov.

špeciálne pokyny

Na pozadí používania Limipranilu existuje riziko vzniku neuroleptického malígneho syndrómu. Medzi jeho charakteristické vlastnosti patrí: hypertermia, svalová stuhnutosť, dysfunkcia periférneho nervového systému a zvýšené hladiny kreatínfosfokinázy. V prípade hypertermie, najmä keď sa užívajú vysoké dávky amisulpridu, je potrebné liečbu prerušiť.

Komplikácia stavu pacienta vo forme akútnej dystónie je reverzibilná. V tomto prípade sa odporúča vymenovanie anticholinergných antiparkinsoník.

Je potrebné pravidelné sledovanie stavu funkcie obličiek; pri zistení funkčných porúch obličiek sa má dávka Limipranilu znížiť. Pri liečbe pacientov so závažným zlyhaním obličiek (CC menej ako 10 ml / min) je potrebná osobitná opatrnosť pri výbere dávky, pretože pre túto kategóriu pacientov neexistujú žiadne odporúčania.

Pri liečbe pacientov s epilepsiou v anamnéze je potrebné mať na pamäti, že Limipranil sa vyznačuje znížením prahu pre vznik záchvatov a je potrebné zabezpečiť ich neustále sledovanie po celú dobu liečby.

Pri Parkinsonovej chorobe môže kombinácia dopamínových agonistov a amisulpridu zhoršiť stav pacienta, preto je použitie Limipranilu možné iba zo zdravotných dôvodov.

Kvôli riziku závažných komorových arytmií sa odporúča vziať do úvahy vlastnosť Limipranilu spôsobiť predĺženie QT intervalu v závislosti od dávky. Pravdepodobnosť tohto účinku sa zvyšuje, ak má pacient bradykardiu, hypokaliémiu, vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Limipranil má negatívny vplyv na schopnosť pacienta viesť vozidlá alebo pracovať so zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Limipranilu je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Vymenovanie Limipranilu je kontraindikované pri liečbe pacientov mladších ako 15 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Tablety Limipranilu sa majú používať opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou.

Pri zlyhaní obličiek je potrebná úprava dávky. Pri CC 30-60 ml / min by denná dávka mala byť ½ obvyklej dávky, pri CC 10-30 ml / min - ⅓.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri poruche funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti predpisujú Limipranil s mimoriadnou opatrnosťou.

Pri výbere dávky je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta, či sa u neho nevyvinie nadmerná sedácia alebo arteriálna hypotenzia.

Liekové interakcie

chinidín, dizopyramid, prokaínamid (antiarytmiká triedy IA), amiodarón, sotalol (antiarytmiká triedy III), sultoprid, tioridazín, bepridil, cisaprid, halofantrín, sparfloxacín, pentamidín, intravenózne podanie erytromycínu a vinkamínu: spôsobuje významné zvýšenie ventrikulárneho rizika: arytmie typu „piruety“, preto je ich vymenovanie v kombinácii s amisulpridom kontraindikované;
levodopa: antipsychotiká v kombinácii s levodopou majú vzájomný antagonistický účinok;
etanol: zvyšuje sa inhibičný účinok alkoholu na centrálny nervový systém (CNS);
beta-blokátory, blokátory vápnikových kanálov (vrátane diltiazemu a verapamilu), guanfacín, klonidín, lieky na digitális: lieky, ktoré spôsobujú bradykardiu, môžu zvýšiť pravdepodobnosť komorových arytmií, ako je „pirueta“, preto by ich vymenovanie malo byť veľmi opatrné;
draslík vylučujúce diuretiká, amfotericín B, laxatíva, glukokortikoidy, tetrakosaktidy: môžu spôsobiť hypokaliémiu, preto sa pri ich súčasnom užívaní s Limipranilom odporúča opatrnosť;
pimozid, haloperidol (antipsychotiká), imipramín (iné antidepresíva tohto typu), lítiové prípravky: použitie týchto liekov je nežiaduce alebo vyžaduje osobitnú starostlivosť;
lieky, ktoré znižujú funkciu centrálneho nervového systému (vrátane antipsychotík, narkotických analgetík), antihistaminiká so sedatívnym účinkom, barbituráty, benzodiazepíny a iné anxiolytiká: v kombinácii s Limipranilom spôsobujú výrazné zvýšenie jeho inhibičného účinku;
antihypertenzíva: je potrebné zvážiť zvýšenie antihypertenzného účinku antihypertenzív.

Analógy

Analógy limipranilu sú: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplotách do 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Limipranil

Recenzie na Limipranil sú zriedkavé. Najčastejšie pacienti diskutujú o miere účinnosti aktívnych látok antipsychotických liekov. Recenzie o amisulpride sú väčšinou pozitívne.