Terizidón

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Terizidón: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Terizidon

ATX kód: J04AK03

Účinná látka: terizidón (Terizidon)

Výrobca: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (India); Rozlex Pharm, LLC (Rusko); Riemser Arzneimittel, AG (Nemecko); Technológ, PrJSC (Ukrajina); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (India); Redkinsky Experimental Plant, CJSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019

Terizidón je antibakteriálne liečivo používané pri komplexnej liečbe liekových foriem tuberkulózy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - kapsuly: tvrdá želatínová, vo vnútri kapsúl obsahuje prášok od svetložltej po bielu; Po 150 mg - veľkosť č. 1, hnedá čiapočka a telo; 250 mg každá - veľkosť č. 0, žltý uzáver a telo; 300 mg každý - veľkosť č. 0, modrý uzáver, žlté telo [v kartónovej škatuli 1–5 alebo 10 blistrov / blistrov / blistrov vyrobených z PVC fólie a Al potiahnutej lakovanej fólie, 10 kapsúl každá spolu s návodom na použitie Terizidonu; v polyetylénovej nádobe s viečkom z polypropylénu / vysokotlakového polyetylénu s prvou kontrolou otvorenia (polyetyléntereftalátová nádoba so skrutkovacím uzáverom alebo s prvou kontrolou otvorenia) polyetylénovým vreckom s 30 alebo 100 kapsulami; v kartónovej škatuli 1 polypropylénová nádoba s polyetylénovým vekom s nízkou hustotou a krúžkom prvého otvoru, každá po 50 kapsúl].

Zloženie 1 kapsuly:

účinná látka: terizidón - 150, 250 alebo 300 mg;
pomocné zložky (150/250/300 mg): monohydrát laktózy - 150/30/35 mg; vyčistený mastenec - 20/20/15 mg;
viečko kapsuly (150/250/300 mg): želatína - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; laurylsulfát sodný - 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidón - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; oxid titaničitý - 1,75 / 1,667 / 1,667%; červené farbivo oxid železitý (III) - 0,2/0/0%; žlté farbivo oxid železitý (III) - 0,004 2/0/0%; farbivo modrá brilantná - 0/0 / 0,156 3%; chinolínové žlté farbivo - 0 / 0,156 3/0%; propylparahydroxybenzoát 0,025 / 0,025 / 0,025%; metylparahydroxybenzoát - 0,075 / 0,075 / 0,075%; čistená voda - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
telo kapsuly (150/250/300 mg): želatína - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidón - 0,1 / 0,1 / 0,1%; oxid titaničitý - 1,75 / 1,667 / 1,667%; červené farbivo oxid železitý (III) - 0,2/0/0%; žlté farbivo oxid železitý (III) - 0,004 2/0/0%; chinolínové žlté farbivo - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; laurylsulfát sodný - 0,15 / 0,15 / 0,15%; propylparahydroxybenzoát - 0,025 / 0,025 / 0,025%; metylparahydroxybenzoát - 0,075 / 0,075 / 0,075%; čistená voda - 14,5 / 14,5 / 14,5%.

Vzhľad, ako aj kvalitatívne a kvantitatívne zloženie pomocných zložiek, vrátane zloženia kapsuly, sa môžu líšiť v závislosti od výrobcu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pôsobenie účinnej látky Terizidón je zamerané na úplnú blokádu enzýmu, ktorý premieňa alifatickú aminokyselinu alanín na alanyl-alaníndipeptid, ktorý je hlavnou zložkou mikrobiálnej steny mykobaktérií. Skrížená rezistencia s inými liekmi proti TB sa nevyvinie.

Terizidón má výrazné a široké antimikrobiálne vlastnosti, vďaka čomu má významný účinok nielen na kmene, ktoré spôsobujú tuberkulózu alebo infekcie močových ciest, ale aj na kmene, ktoré vykazujú rezistenciu na iné známe antibiotiká.

MIC (minimálna inhibičná koncentrácia) látky pre citlivé kmene je v rozmedzí od 4 do 130 mg / ml.

Kmene citlivé na pôsobenie terizidónu: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, rôzne kmene Streptococcus (vrátane S. Pyogenes), Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcus aeroplus, epidermis, epidermis spôsobujúci paratyfidovú horúčku, týfus, endemický týfus.

Farmakokinetika

Jednou z najdôležitejších vlastností terizidónu je schopnosť poskytovať vysoké koncentrácie v moči a plazme po perorálnom podaní liečiva, čo ho robí obzvlášť vhodným pri liečbe infekčných procesov močových ciest vrátane chronických foriem.

Terizidón sa po perorálnom podaní na prázdny žalúdok vstrebáva rýchlo a takmer úplne (od 70 do 90% dávky), maximálna plazmatická koncentrácia sa vyvíja za 2-4 hodiny.

Látka je široko distribuovaná v telesných tekutinách a tkanivách - v pľúcach, žlči, lymfe, semene, mozgovomiechovom, ascitickom, pleurálnom a synoviálnom moku. Existuje veľmi dobrá penetrácia terizidónu do cerebrospinálnej tekutiny (od 80 do 100% plazmatickej koncentrácie) s najvyššou úrovňou v zápalovom procese meningeálnych membrán.

Vylučovanie látky sa vykonáva pomaly a postupne močovými cestami, takže hladina zostáva v strede maximálnej plazmatickej koncentrácie aj 24 hodín po požití. Vďaka dlhodobému vylučovaniu sú účinné koncentrácie v moči udržiavané po dobu 12 hodín. 60 až 70% dávky sa vylučuje ako nezmenená látka glomerulárnou filtráciou, vylučuje sa stolicou a metabolizuje sa malý objem terizidónu.

V prípade zhoršenej funkcie pečene (zlyhanie pečene) sa terizidón používa bez preventívnych opatrení, s výnimkou pacientov s vysokým rizikom záchvatov a pacientov s alkoholickou hepatitídou.

Liečivo je ľahko tolerované väčšinou pacientov s nízkym stupňom zlyhania obličiek, preto sa pri liečbe tuberkulózy u tejto skupiny pacientov môže používať dlhodobo. V prípade poruchy funkcie obličiek s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml / min a pacientov na hemodialýze je potrebné upraviť dávkovací režim.

Indikácie pre použitie

Terizidón je predpísaný na liečbu tuberkulózy rôznych foriem a lokalizácie (ako súčasť komplexnej terapie foriem choroby rezistentných na lieky).

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné chronické zlyhanie obličiek (u pacientov s koncentráciou kreatinínu vyššou ako 2 mg / dl);
organické choroby centrálneho nervového systému (vrátane cerebrovaskulárnej aterosklerózy);
mentálne poruchy;
epilepsia;
alkoholizmus;
nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktózy, intolerancia galaktózy;
vek do 14 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
individuálna intolerancia zložiek lieku, ako aj cykloserínu.

Relatívne (kapsuly terizidónu sa používajú pod lekárskym dohľadom):

chronické zlyhanie obličiek;
chronické srdcové zlyhanie;
starší vek.

Terizidon, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Terizidonové kapsuly sa užívajú perorálne počas jedla a zapíjajú sa malým množstvom tekutiny. Jednotlivé dávky počas dňa sa musia užívať v pravidelných intervaloch.

Pri hemodialýze sa terizidón vylučuje, takže sa musí užívať na konci procedúry.

Trvanie kurzu je 3-4 mesiace.

Kapsuly 150 a 300 mg

Odporúčané dávkovanie v závislosti od hmotnosti:

do 60 kg: 2 krát denne, 300 mg;
60 - 80 kg: 300 mg 3-krát denne;
od 80 kg: 2 krát denne, 600 mg.

U pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml / min sa odporúča znížiť jednu dávku lieku na 150 mg a tiež znížiť frekvenciu užívania terizidónu.

Pacientom od 60 rokov a s hmotnosťou do 50 kg v prípade zlyhania obličiek sa Terizidon predpisuje dvakrát denne, 150 mg.

250 mg kapsuly

Odporúčané dávkovanie v závislosti od hmotnosti:

do 60 kg: 3-krát denne, 250 mg;
od 60 kg: 4-krát denne, 250 mg.

U pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml / min sa má Terizidon užívať každý deň v dávke 250 mg alebo 3-krát týždenne v dávke 500 mg.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: plynatosť, bolesti brucha, hnačky;
nervový systém: opitosť, tras, závrat, bolesť hlavy, zvýšená excitabilita, nespavosť, kŕče, psychóza, depresia;
iné: alergické reakcie, kožná vyrážka.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: akútna otrava (pri použití viac ako 1 000 mg terizidónu), Chronická toxicita je určená dávkovaním a môže sa vyskytnúť pri dennom príjme viac ako 500 mg liečiva.

Toxické účinky sa zvyčajne zisťujú z centrálneho nervového systému a prejavujú sa vo forme bolesti hlavy, závratov, zmätenosti, zvýšenej podráždenosti, parestézií, dyzartrie, psychóz. Ak sa užijú vysoké dávky, môže dôjsť k periférnej paréze, kŕčom a kóme. Etanol zvyšuje riziko vzniku epileptických záchvatov.

Terapia: symptomatická a podporná. Na zníženie absorpcie terizidónu je aktívne uhlie účinnejšie ako výplach žalúdka. S rozvojom neurotoxických účinkov je indikované použitie 200 - 300 mg pyridoxínu denne. Terizidón sa vylučuje z krvi hemodialýzou, čo však nevylučuje vývoj toxického účinku, ktorý môže predstavovať hrozbu pre život.

špeciálne pokyny

V prípade, že sa objavia príznaky poškodenia nervového systému alebo alergické reakcie, je potrebné znížiť dávku alebo prestať užívať Terizidon.

Ak je hladina terizidónu v krvi vyššia ako 30 mg / l, môže dôjsť k otrave, je to najpravdepodobnejšie v prípade predávkovania alebo porušenia klírensu lieku.

Počas obdobia liečby je potrebné sledovať hematologické parametre, vylučovacie funkcie obličiek, funkciu pečene a hladinu liečiva v krvi.

Terapeutický index terizidónu je nízky.

Pred začatím liečby je potrebné izolovať kultúru mikroorganizmov a určiť citlivosť kmeňa na pôsobenie terizidónu. V prípade infekcie tuberkulózy by sa mala určiť citlivosť kmeňa na iné antituberkulózne lieky.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek, ktorí užívajú terizidón v dennej dávke 500 mg, a u ktorých sa prejavujú príznaky predávkovania, sa má koncentrácia terizidónu v krvi sledovať najmenej raz týždenne. Dávka by sa mala upraviť tak, aby koncentrácia liečiva v krvi zostala na úrovni nepresahujúcej 30 mg / l.

Na prevenciu príznakov poškodenia centrálneho nervového systému (vo forme vzrušenia, záchvatov, chvenia) je účinné používanie antikonvulzív a sedatív.

Z dôvodu rizika príznakov predávkovania majú byť pacienti užívajúci Terizidon v dennej dávke 500 mg alebo vyššej pod lekárskym dohľadom.

Na prevenciu vedľajších neurotoxických účinkov sa používajú nasledujúce: psychotropné lieky benzodiazepínovej série (diazepam, fenazepam) a nootropiká (piracetam, pyridoxín, kyselina glutámová).

U niektorých pacientov vedie použitie terizidónu a iných liekov proti tuberkulóze k rozvoju deficitu vitamínu B ₁₂ (kyseliny listovej) v tele, sideroblastickej a megaloblastickej anémii, čo si vyžaduje lekársku pomoc.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby terizidónom sa odporúča odmietnuť vykonávať potenciálne nebezpečné typy práce vrátane vedenia vozidiel.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Terizidón je kontraindikovaný počas gravidity / laktácie.

Použitie v detstve

Bezpečnostný profil používania terizidónu u pacientov mladších ako 14 rokov sa neskúmal, preto liek nie je predpísaný deťom.

S poškodenou funkciou obličiek

závažné chronické zlyhanie obličiek (u pacientov s koncentráciou kreatinínu vyššou ako 2 mg / dl): terapia je kontraindikovaná;
chronické zlyhanie obličiek: Terizidón sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti predpisujú liek opatrne.

Liekové interakcie

etionamid: neurotoxické účinky terizidónu sú zosilnené;
izoniazid: zvyšuje sa toxický účinok terizidónu na centrálny nervový systém, čo si môže vyžadovať úpravu dávky; je zobrazený lekársky dohľad;
alkohol: kombinované použitie je kontraindikované, pretože to zvyšuje riziko vzniku epileptických záchvatov;
nepriame antikoagulanciá: zvyšuje sa ich účinnosť; je potrebná kontrola protrombínového času, v prípade potreby sa upraví dávka antikoagulancií;
fenytoín: jeho vylučovanie je spomalené, čo zvyšuje riziko vzniku intoxikácie; môže byť potrebná úprava dávky;
Suxametóniumchlorid (svalová relaxancia): zvyšuje sa jeho účinnosť, ako aj pravdepodobnosť vedľajších účinkov; môže byť potrebná úprava dávky.

Analógy

Analógmi terizidónu sú Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na terizidón

Recenzie o terizidóne sú málo, pretože liek je predpísaný ako súčasť komplexnej liečby a je ťažké posúdiť jeho účinnosť a znášanlivosť oddelene od iných liekov užívaných súčasne.