Pyridostigmínbromid
Pyridostigmínbromid: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Liekové interakcie
- 14. Analógy
- 15. Podmienky skladovania
- 16. Podmienky výdaja z lekární
- 17. Recenzie
- 18. Cena v lekárňach
Latinský názov: Pyridostigmínbromid
ATX kód: N07AA02
Účinná látka: pyridostigmínbromid (Pyridostigmínbromid)
Výrobca: Federálne štátne výskumné a výrobné stredisko pre unitárne podnikanie "Pharmzashchita" v Rusku (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 21.11.2019
Ceny v lekárňach: od 311 rubľov.
Kúpiť
Pyridostigmínbromid - inhibítor cholínesterázy; spomaľuje aktivitu enzýmu acetylcholínesterázy, čím zvyšuje hladinu neurotransmiteru acetylcholínu v tele.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma lieku - tablety: okrúhle, bikonvexné, takmer biele, na jednej zo strán existuje riziko rozdelenia (10 ks. V obaloch bunkových kontúr vyrobených z polyvinylchloridového filmu, v kartónovej škatuli 5 alebo 10 balení a návod na použitie pyridostigmínbromidu).
Zloženie pre 1 tabletu:
- aktívna zložka: pyridostigmínbromid - 60 mg;
- pomocné zložky: MCC (mikrokryštalická celulóza) - 431 mg; predželatínovaný škrob - 100 mg; povidón - 50 mg; hydrochlorid kyseliny glutámovej - 2 mg; koloidný oxid kremičitý - 3,5 mg; stearan horečnatý - 3,5 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Pyridostigmínbromid je inhibítor acetylcholínesterázy (ACh inhibítor), nepriame cholinomimetikum. Akumulácia acetylcholínu nastáva na receptoroch v cholinergných synapsiách, čo vedie k výraznejšiemu predĺženému účinku acetylcholínu. Liečivo primárne ovplyvňuje periférny nervový systém. Jeho účinná látka nepreniká cez hematoencefalickú bariéru, pretože má zlú rozpustnosť v tukoch, preto terapia nemá vplyv na fungovanie centrálneho nervového systému (centrálneho nervového systému).
Pyridostigmínbromid zlepšuje prenos neuromuskulárnych kontrakcií, zvyšuje peristaltiku a tonus gastrointestinálneho traktu, zvyšuje tonus močového mechúra a hladkých svalov priedušiek, sekréciu exokrinných žliaz a môže spôsobiť bradykardiu.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní pyridostigmínbromidu sa maximálna plazmatická koncentrácia látky v krvi dosiahne po 1 hodine 40 minútach - 3 hodinách 10 minútach. Užívanie lieku v dávke 60 mg zaisťuje jeho obsah v plazme na úrovni 40 až 60 ng / ml.
V procese štúdia použitia lieku na liečbu pacientov s myasthenia gravis sa zistilo, že maximálna koncentrácia pyridostigmínbromidu v krvi sa dosiahne po 3 hodinách. Počiatočné prejavy neurofyziologického a klinického účinku boli zaznamenané po 30 minútach a dosiahli maximum po 2 hodinách - 2 hodinách a 30 minútach. Nezistil sa jasný vzťah medzi podanou dávkou a hladinou látky v krvnej plazme a / alebo zmenami myastenických symptómov. Zistilo sa však, že po dosiahnutí plazmatickej koncentrácie viac ako 100 ng / ml ďalšie zvýšenie dávky nezvýši klinickú účinnosť lieku.
Distribučný objem látky v tkanivách a orgánoch je od 0,5 do 1,7 l / kg telesnej hmotnosti.
Pyridostigmínbromid sa metabolizuje v pečeni na hlavný metabolit, 3-hydroxy-N-metylpyridín. Vylučuje sa hlavne obličkami. Po parenterálnom podaní je T 1/2 (polčas) z plazmy približne 1 hodina 30 minút. Perorálne podanie liečiva zvyšuje T 1/2 až 3 hodiny - 3 hodiny 30 minút.
Biologická dostupnosť v dôsledku perorálneho podania lieku sa pohybuje od 8 do 20% a u pacientov s myasthenia gravis sa môže znížiť na 4% alebo menej.
Indikácie pre použitie
Pyridostigmínbromid 60 mg tablety sa odporúčajú na symptomatickú liečbu pacientov s myasthenia gravis.
Kontraindikácie
Absolútne:
- bronchiálna astma, COB (chronická obštrukčná bronchitída);
- mechanická obštrukcia čriev rôznej etiológie, obštrukcia čriev;
- spastické stavy (kŕče hladkých svalov) orgánov gastrointestinálneho traktu;
- upchatie alebo upchatie žlčových ciest;
- obštrukčná uropatia;
- zápal očnej dúhovky (iritída);
- myotónia rôzneho pôvodu;
- pooperačný šok;
- predchádzajúce podávanie depolarizujúcich svalových relaxancií (napríklad dekamóniumbromid, suxametónium);
- obdobie tehotenstva a laktácie;
- deti a dospievajúci do 18 rokov;
- precitlivenosť na pyridostigmínbromid a / alebo na iné zložky lieku.
Relatívne kontraindikácie, pri ktorých sa opatrne odporúča použitie pyridostigmíniumbromidu, sú srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, akútny infarkt myokardu, arteriálna hypotenzia, porucha funkcie obličiek / pečene, žalúdočné vredy, diabetes mellitus, bradykardia, parkinsonizmus, cholelitiáza / urolitiáza pri absencii stavy po intraperitoneálnych operáciách na orgánoch gastrointestinálneho traktu, hypertyreóza.
Pacienti, u ktorých bola diagnostikovaná najmenej jedna z uvedených chorôb alebo stavov, by sa mali pred užitím lieku poradiť s lekárom.
Pyridostigmínbromid, návod na použitie: metóda a dávkovanie
Tablety pyridostigmínbromidu sa užívajú perorálne s vodou.
Dávka lieku a dĺžka liečby, v závislosti od klinického obrazu ochorenia a od reakcie pacienta na liek, stanoví ošetrujúci lekár s prihliadnutím na výsledky dôkladného lekárskeho vyšetrenia.
Pri myasthenia gravis je potrebný starostlivý individuálny výber dávkovacieho režimu.
Na účely symptomatickej liečby myasthenia gravis môžu byť dospelým pacientom predpísané 1 až 3 tablety pyridostigmínbromidu 3-4krát denne. Denná dávka sa pohybuje od 180 do 720 mg.
Vyššie uvedené dávky sa odporúčajú, maximálna denná dávka 720 mg by sa však nemala prekročiť.
Vedľajšie účinky
Podľa schválených informácií WHO (Svetová zdravotnícka organizácia) sú nežiaduce nežiaduce reakcie klasifikované podľa frekvencie vývoja týmto spôsobom: veľmi často - najmenej 10%; často - 1-10%; zriedka - 0,1–1%; zriedka - 0,01-0,1%; veľmi zriedka - menej ako 0,01%; s neznámou frekvenciou - z dostupných údajov nie je možné určiť frekvenciu výskytu.
Možné negatívne vedľajšie účinky systémov a orgánov spôsobené používaním pyridostigmínbromidu:
- kardiovaskulárny systém: s neznámou frekvenciou - arytmie (vrátane bradykardie, tachykardie, atrioventrikulárneho bloku), ako aj hypotenzia;
- orgán zraku: s neznámou frekvenciou - slzenie, mióza, porušenie akomodácie oka;
- dýchací systém, hrudník a orgány mediastína: s neznámou frekvenciou - kombinácia bronchospazmu so zvýšenou sekréciou priedušiek;
- gastrointestinálny trakt: s neznámou frekvenciou - nevoľnosť / zvracanie, hnačka, bolesti brucha spazmodickej povahy, gastrointestinálna hyperkinéza, hypersalivácia (zvýšené slinenie);
- pokožka a podkožný tuk: s neznámou frekvenciou - kožná vyrážka, ktorá sama zmizne skoro po ukončení liečby; hyperhidróza (zvýšené potenie);
- muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: s neznámou frekvenciou - tremor, myofibrilácia, zvýšená svalová slabosť, svalová hypotenzia;
- močový systém: s neznámou frekvenciou - časté nutkanie na močenie.
Tieto vedľajšie účinky môžu byť príznakmi predávkovania a súvisia s príznakmi cholinergnej krízy, a preto je nevyhnutné určiť skutočnú príčinu týchto príznakov. Na vylúčenie cholinomimetických reakcií sa v prípade potreby používa atropínsulfát v dávke 1 - 2 mg subkutánne, intramuskulárne alebo pomaly intravenózne.
V prípade zhoršenia akýchkoľvek vedľajších účinkov uvedených v pokynoch alebo prejavov negatívnych reakcií, ktoré nie sú opísané vyššie, by ste sa mali poradiť s lekárom.
Predávkovanie
V prípade neúmyselného predávkovania pyridostigmínbromidom musíte okamžite vyhľadať lekársku pomoc.
Príznaky predávkovania sú zvýšené slinenie a / alebo slzenie, začervenanie kože, nadmerné potenie, slabosť, zvýšená únava, mióza (zúženie zornice), rozmazané videnie, závraty, nevoľnosť / zvracanie, nekontrolované močenie a defekácia, kolika, svalová paralýza (v dôsledku neuromuskulárneho zlyhania). blokáda), pľúcny edém, bronchospazmus, zníženie krvného tlaku, bradykardia a reflexná tachykardia.
Okrem toho je v dôsledku intoxikácie možný vývoj cholinergnej krízy, ktorej príznaky sú charakterizované výraznou alebo zvyšujúcou sa svalovou slabosťou až po život ohrozujúce ochrnutie dýchacieho centra pacienta; silné zníženie krvného tlaku až po cievny kolaps; pokles srdcového rytmu, až do úplnej zástavy srdca, alebo paradoxné zvýšenie srdcového rytmu (tzv. reflexná tachykardia).
Na liečbu predávkovania perorálnym podaním pyridostigmínbromidu je potrebné okamžite prestať užívať liek, potom pacientovi prepláchnuť žalúdok a podať enterosorbenty, napríklad aktívne uhlie.
Pri diagnostikovaní cholinergnej krízy sa liek okamžite zruší a pomaly sa intravenózne injikuje atropín sulfát v dávke 1–2 mg. Poskytuje kontrolu srdcového rytmu. V závislosti od jeho hodnoty sa môže injekcia opakovať po 2–4 hodinách. Zároveň udržiavajú priechodnosť dýchacích ciest, podľa potreby robia umelé dýchanie. V prípade zastavenia srdca sa používa súbor opatrení na udržanie krvného obehu (masáž srdca). Prijímajú sa opatrenia na obnovenie rovnováhy vody a solí pacienta.
špeciálne pokyny
Pyridostigmínbromid vo zvláštnych prípadoch možno predpísať iba po dôkladnom vyhodnotení rizika negatívnych vedľajších účinkov a očakávaného priaznivého klinického účinku. Je potrebné ho brať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov so žalúdočnými vredmi, bronchiálnou astmou, dekompenzovaným srdcovým zlyhaním, tyreotoxikózou, epilepsiou a tiež u pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu. …
Liek sa odporúča používať s opatrnosťou u pacientov s arytmiami, bradykardiou (znížená srdcová frekvencia), diabetes mellitus, poruchou funkcie obličiek (v prípade potreby sa upraví dávkovací režim), parkinsonizmom, prekonanými ochoreniami pečene, ako aj po intraperitoneálnom chirurgickom zákroku na orgánoch gastrointestinálneho traktu. …
Po tymektómii (chirurgickom odstránení týmusovej žľazy) alebo po ďalšej liečbe, ako sú steroidy alebo imunosupresíva, je potreba pyridostigmínbromidu zvyčajne významne znížená.
Ak ste vynechali predchádzajúcu dávku, nie je potrebné zvyšovať ďalšiu dávku. Liečba má pokračovať podľa predpísaného dávkovacieho režimu. Tiež nemôžete ukončiť liečbu bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom, pretože príznaky myasthenia gravis sa môžu opäť zhoršiť.
Pacienti s predchádzajúcimi ochoreniami pečene musia zabezpečiť pravidelné sledovanie jeho funkcie.
Počas celej liečby je pacientom prísne zakázané piť alkohol.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Vzhľadom na to, že pyridostigmínbromid znižuje zrakovú ostrosť, pri užívaní lieku by ste sa mali zdržať vedenia vozidla a práce s ďalšími zložitými mechanizmami.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Bezpečnosť použitia pyridostigmínbromidu na liečbu tehotných a dojčiacich žien sa neskúmala.
Podľa výsledkov štúdií vykonaných na zvieratách sa teratogénny účinok lieku pri perorálnom podaní neodhalil. Fetotoxický účinok pyridostigmínbromidu bol stanovený. Je tiež známe, že podávanie anticholínesterázy počas tehotenstva môže vyvolať predčasný pôrod. Pravdepodobnosť predčasného pôrodu je vyššia u tehotných žien, ktoré užívajú inhibítor ACh v treťom trimestri. V súvislosti s vyššie uvedeným je vymenovanie lieku počas tehotenstva prípustné iba po komplexnom posúdení pomeru očakávaného priaznivého účinku pre matku a potenciálneho rizika pre vývoj plodu.
Pretože pyridostigmínbromid sa vylučuje do materského mlieka, liek sa nemá používať počas laktácie. Ak je vymenovanie terapie nevyhnutné, dojčenie by sa malo prerušiť.
Použitie v detstve
Pyridostigmínbromid je v pediatrii kontraindikovaný na liečbu detí a dospievajúcich do 18 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
S mimoriadnou opatrnosťou sa liek používa na liečbu pacientov s predchádzajúcim ochorením obličiek.
Až 75% pyridostigmínbromidu sa vylučuje z tela v nezmenenej forme obličkami. Preto je v prípade zlyhania obličiek liek predpísaný v nižších dávkach. U pacientov s hladinou kreatinínu 2 mg / dl sa odporúča použiť 1/2 udržiavacej dávky alebo zdvojnásobiť interval medzi dávkami.
Pre porušenie funkcie pečene
S mimoriadnou opatrnosťou sa liek používa na liečbu pacientov s predchádzajúcimi ochoreniami pečene.
Liekové interakcie
Možné farmakologické interakcie pyridostigmínbromidu s inými liekmi / látkami používanými súčasne:
- depolarizujúce svalové relaxanciá (napríklad sukcinylcholín): ich účinok sa zhoršuje;
- iné inhibítory cholínesterázy alebo cholinomimetiká: môžu zvýšiť účinnosť lieku;
- morfín a jeho deriváty: je možné zvýšiť ich cholinomimetický účinok;
- atropín: znižuje vedľajšie účinky pyridostigmínbromidu na myokard, slinné žľazy, prieduškové svaly, oči, črevá; nemení nikotínergický účinok na kostrové svalstvo;
- metylcelulóza: úplne inhibuje absorpciu lieku;
- aktívne uhlie: takmer úplne adsorbuje pyridostigmínbromid;
- aminoglykozidy (kanamycín, streptomycín, neomycín, gentamicín atď.), polypeptidové antibiotiká (kolistín, polymyxín), niektoré ďalšie antibiotiká (klindamycín, oxytetracyklín, linkomycín), lítiové prípravky, antiarytmiká (prokaínamid, chinidín, propranicilylamín), transenicylamid benzodiazepínové série a fenotiazíny (chlórpromazín): môžu oslabiť účinok pyridostigmínbromidu, čo môže viesť k rozvoju myastenických symptómov;
- vysoké dávky kortikosteroidov: môžu znížiť účinok lieku.
Počas liečby pyridostigmínbromidom by ste mali určite informovať svojho lekára o užívaní iných liekov.
Analógy
Analógmi pyridostigmínbromidu sú Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin atď.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na pyridostigmínbromid
Myasthenia gravis sa v súčasnosti považuje za pomerne časté ochorenie s každoročným nárastom počtu pacientov vo všetkých vekových skupinách. Narúša pracovnú schopnosť, znižuje kvalitu života, vedie k invalidite pacientov a pri absencii terapie môže spôsobiť smrť. Preto je pyridostigmínbromid zahrnutý do zoznamu životne dôležitých a základných liekov (vitálne a základné lieky).
Predtým sa na liečbu tohto ochorenia používali lieky vyrobené v iných krajinách, čo bolo často dôvodom ich nedostatočného obchodu. Federálny štátny jednotný podnik Federálnej lekárskej a biologickej agentúry v Rusku otvoril výrobu podobného lieku v roku 2017. Vzhľadom na nedávne zahájenie výroby existuje niekoľko recenzií pacientov na pyridostigmínbromid, ktoré sú však všetky pozitívne.
Cena pyridostigmínbromidu v lekárňach
Približná cena pyridostigmínbromidu 60 mg za 50 tabliet v balení je 325 rubľov; 100 kusov. v balení - 593 rubľov.
Pyridostigmínbromid: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Pyridostigmínbromid 60 mg tablety 50 ks. 311 RUB Kúpiť |
|
Pyridostigmín bromid 60 mg tablety 50 ks. 349 r Kúpiť |
|
Pyridostigmín bromid 60 mg tablety 100 ks. 619 RUB Kúpiť |
|
Pyridostigmín bromid 60 mg tablety 100 ks. 619 RUB Kúpiť |
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
