Kardura

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Kardura: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakodynamika a farmakokinetika
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Použitie u starších ľudí
12. Žiadosť o porušenie funkcie pečene
13. Žiadosť o poškodenie funkcie obličiek
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Cardura

ATX kód: C02CA04

Účinná zložka: Doxazosín (Doxazosinum)

Výrobca: PFIZER (Nemecko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 2019-05-08

Ceny v lekárňach: od 350 rubľov.

Kúpiť

Cardura je blokátor alfa1. Antihypertenzívum používané na poruchy močenia v prítomnosti benígnej hyperplázie prostaty.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: okrúhle bikonvexné, biele, s vyrytým „Pfizer“na jednej strane a „CN 1“, „CN 2“alebo „CN 4“- na druhej strane (v blistroch po 7 ks, v kartónovej škatuli 2. blistre, 10 ks, v kartónovej škatuli 3 blistre, 14 ks, v kartónovej škatuli 1 blister).

Liečivo je doxazosín mezylát, jeho obsah v 1 tablete s vyrytým:

CN 1 - 1,213 mg alebo 1 mg doxazosínu;
CN 2 - 2,43 mg alebo 2 mg doxazosínu;
CN 4 - 4,85 mg alebo 4 mg doxazosínu.

Pomocné zložky: monohydrát laktózy, karboxymetylškrob sodný, mikrokryštalická celulóza, laurylsulfát sodný, stearan horečnatý.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Použitie Kardury pri liečbe benígnej hyperplázie prostaty môže významne zlepšiť urodynamické parametre a znížiť prejavy ochorenia. Tento účinok je spojený so schopnosťou doxazosínu blokovať alfa-1-adrenergné receptory umiestnené v prostate a hrdle močového mechúra. Účinok užívania lieku trvá dlho (napríklad až 48 mesiacov).

Použitie Kardury u pacientov s arteriálnou hypertenziou vedie k zníženiu celkového periférneho vaskulárneho odporu a k významnému zníženiu krvného tlaku. Ak sa liek užíva jedenkrát denne, pokles tlaku nastáva postupne a výrazný antihypertenzný účinok sa prejaví do 24 hodín. Po perorálnom podaní sa maximálny účinok zvyčajne pozoruje po 2 - 6 hodinách. Pri liečbe Kardury u pacientov s arteriálnou hypertenziou sú hodnoty krvného tlaku v stoji aj v ľahu rovnaké.

Pri dlhodobom užívaní doxazosínu sa tolerancia k lieku nevyvíja (na rozdiel od neselektívnych blokátorov alfa1). Počas udržovacej liečby je výskyt tachykardie a zvýšenej aktivity renínu v plazme nízky.

Cardura má pozitívny vplyv na lipidový profil v krvi, významne zvyšuje pomer lipoproteínov s vysokou hustotou k celkovému cholesterolu a znižuje celkový cholesterol a celkové triglyceridy. Táto skutočnosť je výhodou oproti betablokátorom a diuretikám, ktoré na tieto parametre nemajú priaznivý vplyv.

Bol zistený spoľahlivý vzťah medzi lipidovým profilom krvi a arteriálnou hypertenziou s ischemickou chorobou srdca, preto normalizácia koncentrácie lipidov a krvného tlaku počas podávania doxazosínu znižuje riziko vzniku ischemickej choroby srdca.

Pri liečbe doxazosínom sa pozorovali nasledujúce účinky:

inhibícia agregácie krvných doštičiek;
regresia hypertrofie ľavej komory;
zvýšená aktivita aktivátora tkanivového plazminogénu;
zvýšená citlivosť na inzulín so zníženou glukózovou toleranciou.

Užívanie Kardury nespôsobuje rozvoj vedľajších metabolických účinkov, takže liek je možné predpísať pacientom s diabetes mellitus, bronchiálnou astmou, dnou a zlyhaním ľavej komory.

Výsledky kontrolovaných klinických štúdií u pacientov s arteriálnou hypertenziou naznačujú, že užívanie doxazosínu môže byť sprevádzané zlepšením erektilnej funkcie. Tiež u pacientov liečených doxazosínom bola menšia pravdepodobnosť opakovaných erektilných dysfunkcií (v porovnaní s pacientmi užívajúcimi antihypertenzíva).

Po perorálnom podaní terapeutických dávok sa liek dobre vstrebáva: maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po 2 hodinách. Doxazosín je schopný viazať sa na bielkoviny krvnej plazmy asi z 98%. Primárne metabolické cesty tejto látky sú hydroxylácia a O-demetylácia.

Proces odstraňovania Kardury z krvnej plazmy je dvojfázový. Konečný polčas je 22 hodín, takže liek sa môže užívať iba raz denne. Menej ako 5% dávky sa vylúči nezmenené.

Farmakokinetické štúdie preukázali, že u pacientov s renálnou insuficienciou a u starších pacientov sa farmakokinetika lieku významne nelíši od farmakokinetiky u mladších pacientov s normálnou funkciou obličiek.

Výsledky klinickej štúdie, ktorá zahŕňala 12 pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene, ukázali, že pri jednorazovom použití doxazosínu došlo k zvýšeniu AUC o 43% a zníženiu skutočného perorálneho klírensu o 40%.

Indikácie pre použitie

Arteriálna hypertenzia (ako súčasť kombinovanej liečby);
Benígna hyperplázia prostaty (BPH);
Zadržiavanie toku moču a ďalšie príznaky spojené s BPH.

Kontraindikácie

Porucha funkcie pečene v ťažkej alebo progresívnej forme;
Anúria;
Kamene v močovom mechúre;
Infekcie močových ciest;
Sprievodná obštrukcia horných močových ciest;
Vek do 18 rokov;
Hypotenzia a tendencia k ortostatickým poruchám vrátane anamnézy;
Malabsorpcia glukózy-galaktózy, intolerancia laktózy, nedostatok laktázy;
Precitlivenosť na liečivé zložky a chinazolíny.

Kardura sa predpisuje opatrne pacientom s aortálnou a mitrálnou stenózou, srdcovým zlyhaním so zvýšeným minútovým výdajom, zlyhaním pravej komory (spôsobeným perikardiálnym výpotkom alebo pľúcnou embóliou), zlyhaním ľavej komory s nízkym plniacim tlakom, zhoršenou cerebrálnou cirkuláciou a súčasným používaním inhibítorov PDE5. hypotenzia), zlyhanie pečene, starší pacienti.

Aplikácia počas tehotenstva a dojčenia je možná, ak podľa názoru lekára očakávaný účinok terapie pre matku významne preváži potenciálne nebezpečenstvo pre plod alebo dieťa.

Pokyny na použitie Kardury: spôsob a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne 1-krát denne, ráno alebo večer.

Lekár predpisuje a vyberá dávku lieku individuálne na základe klinických indikácií.

Odporúčané denné dávkovanie:

Arteriálna hypertenzia: prvé 1-2 týždne - 1 mg raz denne. Po užití prvej dávky musí pacient prvých 6-8 hodín monitorovať krvný tlak (TK), aby sa zabránilo jeho prudkému poklesu, najmä na pozadí predchádzajúcej diuretickej liečby. Potom sa v intervale 1 - 2 týždňov uskutočňuje postupné viacnásobné (až 2 mg, až 4 mg, až 8 mg) zvyšovanie dennej dávky, kým sa nedosiahne terapeuticky účinný účinok. Priemerná dávka lieku je 2 - 4 mg denne, maximálna dávka je 16 mg;
Benígna hyperplázia prostaty: na zabránenie vzniku synkopy a / alebo posturálnej hypotenzie je predpísaná počiatočná dávka 1 mg. Dávka sa má zvyšovať postupne s odstupom 1 - 2 týždňov, pričom sa zohľadní prítomnosť symptómov BPH a individuálne charakteristiky urodynamiky. Priemerná denná dávka je 2 - 4 mg, maximálna je 8 mg.

Pri kombinovanej liečbe diuretikami alebo inými antihypertenzívami sa musí dávka Kardury upraviť s prihliadnutím na toleranciu lieku a stav pacienta.

Ak sa liek preruší na niekoľko dní, je potrebné pokračovať v liečbe od začiatočnej dávky.

Pri zlyhaní obličiek a u starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu.

Vedľajšie účinky

Užívanie Kardury na artériovú hypertenziu môže najčastejšie spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

Na strane nervového systému: ospalosť, posturálne závraty (prudký pokles krvného tlaku pri podaní prvej dávky, ktorý môže vyústiť do ortostatických závratov, mdloby s rýchlou zmenou polohy tela); veľmi často - závraty, bolesti hlavy;
Z vestibulárneho aparátu a orgánu sluchu: vertigo;
Z dýchacieho systému: nádcha;
Z tráviaceho systému: nevoľnosť;
Ostatné: slabosť, asténia, únava, opuchy dolných končatín.

Nežiaduce reakcie zaznamenané v procese marketingového výskumu účinku Kardury pri liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou, ktorej vývoj nemusí súvisieť s užívaním lieku: bolesť na hrudníku, palpitácie, tachykardia; zriedka - arytmia, angina pectoris, infarkt myokardu; veľmi zriedka - mozgová príhoda, bradykardia.

Použitie Kardury pri benígnej hyperplázii prostaty môže spôsobiť rovnaké vedľajšie účinky, aké sa vyskytujú pri liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou.

Postmarketingové štúdie navyše uvádzajú nasledujúce možné nepriaznivé účinky lieku:

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedka - nával krvi na pokožku tváre, posturálna hypotenzia, výrazné zníženie krvného tlaku;
Z hematopoetického systému: veľmi zriedka - trombocytopénia, leukopénia;
Z močových ciest: zriedka - polyúria, zvýšená frekvencia močenia, inkontinencia moču; veľmi zriedka - dyzúria, noktúria, hematúria;
Z tráviaceho systému: často - suchosť sliznice ústnej dutiny, bolesti brucha, dyspepsia, hnačky; zriedka - zvracanie, plynatosť, zápcha; veľmi zriedka - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hepatitída, cholestáza, žltačka;
Zo strany orgánu videnia: často - porušenie vnímania farieb; zriedka - syndróm atonickej dúhovky;
Z nervového systému: často - parestézia; zriedka - tremor, hypestézia;
Z vestibulárneho aparátu a orgánu sluchu: zriedka - tinnitus;
Z hľadiska metabolizmu: zriedka - anorexia;
Z imunitného systému: veľmi zriedka - anafylaktické reakcie;
Z muskuloskeletálneho systému: zriedka - bolesť chrbta, artralgia, svalové kŕče, myalgia, svalová slabosť;
Zo strany psychiky: často - nespavosť, úzkosť, nepokoj; zriedka - depresia;
Z boku kože: zriedka - svrbivá pokožka, vyrážka, alopécia, purpura; veľmi zriedka - žihľavka;
Z reprodukčného systému: veľmi zriedka - impotencia, priapizmus, gynekomastia; veľmi zriedka - retrográdna ejakulácia;
Z dýchacieho systému: často - nádcha, dýchavičnosť; zriedka - krvácanie z nosa, kašeľ; veľmi zriedka - exacerbácia existujúceho bronchospazmu;
Laboratórne ukazovatele: zriedka - zvýšenie telesnej hmotnosti;
Ostatné: zriedka - bolesti rôznej lokalizácie.

Predávkovanie

V prípade predávkovania je možný výrazný pokles krvného tlaku, ktorý je niekedy sprevádzaný mdlobami.

S rozvojom takéhoto účinku musí byť pacient okamžite položený na chrbát a nohy zdvihnuté. V prípade potreby sa uskutoční symptomatická terapia. Kvôli vysokej väzbe doxazosínu na proteíny krvnej plazmy nie je dialýza účinná.

špeciálne pokyny

Užívanie alfa-blokátorov, najmä na začiatku liečby, u malého počtu pacientov spôsobuje rozvoj posturálnej hypotenzie vo forme slabosti, závratov a niekedy straty vedomia (mdloby). Preto pri predpisovaní lieku má lekár poskytnúť pacientovi odporúčania týkajúce sa opatrnosti vrátane zabránenia náhlej zmene polohy tela. Je potrebné upozorniť na možnosť ortostatickej hypotenzie, najmä v horúcom počasí, pri fyzickej námahe alebo dlhodobom státí a v prípade požitia alkoholu.

Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u starších pacientov, pretože s vekom sa zvyšuje riziko ortostatickej hypotenzie a výskytu poškodenia zraku, závratov a mdloby.

Predpísanie lieku pacientom s BPH je indikované ako pri normálnom krvnom tlaku, tak aj pri arteriálnej hypertenzii. Normálny krvný tlak u pacientov s BPH sa od užívania lieku významne nemení. Liečba BPH v kombinácii s arteriálnou hypertenziou môže byť monoterapia.

V prípade hyperplázie prostaty je liek predpísaný po vylúčení jeho rakovinovej degenerácie.

Doxazosín nemá žiadny vplyv na koncentráciu prostatického špecifického antigénu (PSA) v plazme.

Počas operácie sivého zákalu sa u pacientov, ktorí užívajú alebo podstúpili liečbu blokátormi alfa1, môže vyskytnúť intraoperačný syndróm atónovej dúhovky. Aby sa predišlo komplikáciám počas operácie, pacient musí informovať chirurga pred začatím liečby alfablokátormi alebo skôr, ako ich začne užívať.

Kardura sa predpisuje opatrne pacientom s poškodenou funkciou pečene, aby sa zabránilo použitiu maximálnych dávok.

Počas obdobia užívania drogy sa odporúča byť opatrný pri všetkých potenciálne nebezpečných činnostiach, ktorých vykonávanie si vyžaduje zvýšenú pozornosť a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií vrátane riadenia vozidiel a mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pokusy na zvieratách neposkytli údaje o teratogénnom účinku doxazosínu, použitie extrémne vysokých dávok (300-krát vyšších, ako sú odporúčané pre ľudí) však viedlo k zníženiu prežitia plodu. Nedostatok dobre kontrolovaných adekvátnych štúdií nám neumožňuje dospieť k záveru o bezpečnosti lieku počas tehotenstva alebo laktácie, preto je pri predpisovaní Kardury v týchto obdobiach potrebné starostlivo analyzovať prínos pre matku a možné poškodenie plodu alebo dieťaťa.

Použitie v detstve

Je zakázané používať tento liek na liečbu detí a dospievajúcich do 18 rokov.

Použitie u starších ľudí

Pri liečbe pacientov z tejto kategórie sa liek používa opatrne.

Žiadosť o porušenie funkcie pečene

Podľa pokynov Kardura prechádza úplnou biotransformáciou v pečeni, preto by sa pri liečbe pacientov so zhoršenou funkciou pečene malo používať liečivo opatrne.

Žiadosť o poškodenie funkcie obličiek

Pri liečbe tejto kategórie pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Súbežné použitie s inhibítormi PDE5 môže spôsobiť symptomatickú hypotenziu.

Liek sa nemá podávať súčasne s inými alfa-adrenergnými blokátormi.

Kombinácia doxazosínu s warfarínom, indometacínom, digoxínom alebo fenytoínom neovplyvňuje ich väzbu na proteíny v krvnej plazme.

Absencia klinickej interakcie lieku bola zaznamenaná pri súčasnom použití s furosemidom, tiazidovými diuretikami, betablokátormi, perorálnymi hypoglykemickými látkami, antibiotikami, antikoagulanciami, urikosurickými látkami.

Antihypertenzný účinok liečiva sa dá znížiť estrogénmi, sympatomimetikami a nesteroidnými protizápalovými liekmi, najmä indometacínom.

V kombinácii s epinefrínom sa môže vyvinúť arteriálna hypotenzia a tachykardia, pretože Kardura eliminuje jeho alfa-adrenostimulačný účinok; so sildenafilom - zvyšuje sa pravdepodobnosť ortostatickej hypotenzie; s inhibítormi mikrozomálnej oxidácie v pečeni je možné zníženie účinnosti doxazosínu a s induktormi - zvýšenie; s inými antihypertenzívami - je potrebné upraviť ich dávku, pretože sa zvyšuje závažnosť ich účinku.

Analógy

Analógy Kardury sú: Doxazosin, Doxazosin-FPO, Doxazosin Belupo, Doxazosin Sandoz, Doxazosin Zentiva, Doxazosin-Teva, Kamiren, Kamiren HL, Artezin, Tonokardin, Cardura Neo, Zoxon, Doxaprostan, Urocard.