Karvedilol
Carvedilol: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Liekové interakcie
- 11. Analógy
- 12. Podmienky skladovania
- 13. Podmienky výdaja z lekární
- 14. Recenzie
- 15. Cena v lekárňach
Latinský názov: Carvedilol
ATX kód: C07AG02
Účinná látka: karvedilol (karvedilol)
Výrobca: FP Teva (Izrael), Active Component, Ozone LLC, VERTEX (Rusko), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana SA (Španielsko), Polpharma (Poľsko)
Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019
Ceny v lekárňach: od 30 rubľov.
Kúpiť
Carvedilol je alfa a beta blokátor bez vnútornej sympatomimetickej aktivity s antianginálnymi, vazodilatačnými a antiarytmickými účinkami.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma - tablety: ploché valcovité, biele, so skosením a deliacou čiarou (v blistri: 10 ks, v kartónovej škatuli 3 balenia, 30 ks, v kartónovej škatuli 1 balenie).
Liečivo je karvedilol v 1 tablete - 12,5 alebo 25 mg.
Pomocné zložky: sacharóza, metylcelulóza, polyvidón K25, laktóza, krospovidón, sodná soľ kroskarmelózy.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Karvedilol je blokátor alfa 1 -, beta 1 - a beta 2 - adrenergných receptorov, čo je racemická zmes R (+) a S (-) stereoizomérov. Každý z nich sa vyznačuje rovnakými antioxidačnými a α-adrenergnými blokujúcimi vlastnosťami. Beta-adrenergný blokovací účinok karvedilolu sa nelíši v selektivite a je vysvetlený prítomnosťou ľavotočivého S (-) stereoizoméru v jeho zložení.
Karvedilol nemá vlastnú sympatomimetickú aktivitu a má vlastnosti stabilizujúce membránu.
Vazodilatačný účinok je spôsobený hlavne blokádou alfa 1 -adrenergných receptorov. Vďaka nemu dochádza k poklesu celkového periférneho vaskulárneho odporu (OPSS). Vasodilatácia v kombinácii s blokádou beta-adrenergných receptorov vedie k tomu, že u pacientov s arteriálnou hypertenziou klesá krvný tlak bez zvýšenia systémového vaskulárneho odporu a periférny prietok krvi sa nespomaľuje (na rozdiel od betablokátorov). Srdcová frekvencia mierne klesá. U pacientov s ischemickou chorobou srdca má karvedilol antianginálny účinok a tiež znižuje pre- a afterload na kardiovaskulárny systém a nemá výrazný vplyv na koncentráciu iónov horčíka, sodíka a draslíka a metabolizmus lipidov v krvnej plazme.
U pacientov so srdcovým zlyhaním a / alebo s dysfunkciou ľavej komory karvedilol normalizuje veľkosť ľavej komory, zlepšuje ejekčnú frakciu a má priaznivý vplyv na hemodynamické parametre. Liečivo má tiež antioxidačný účinok, ktorý spočíva v eliminácii voľných kyslíkových radikálov.
Karvedilol znižuje počet úmrtí a hospitalizácií, eliminuje nepríjemné príznaky a zlepšuje funkciu ľavej komory u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním neischemickej a ischemickej etiológie. Terapeutické účinky karvedilolu závisia od dávky.
Farmakokinetika
Karvedilol sa pri perorálnom podaní rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Táto zlúčenina je vysoko lipofilná. Jeho maximálna hladina v krvi sa zaznamená približne 1 hodinu po požití. Polčas rozpadu je v priemere 6 - 10 hodín. Karvedilol sa viaže na plazmatické bielkoviny z 95–99%. Biologická dostupnosť lieku je 24–28%. Absolútna biologická dostupnosť karvedilolu dosahuje približne 25%: 15% pre S-formu a 30% pre R-formu. Ak sa liek užíva s jedlom, nedochádza k výraznej zmene v tomto ukazovateli.
Väčšina karvedilolu sa metabolizuje predovšetkým v pečeni konjugáciou a oxidáciou za vzniku určitých metabolitov. Látka sa zúčastňuje metabolických procesov počas „primárneho prechodu“pečeňou. Oxidáciou sprostredkovaný metabolizmus karvedilolu je stereoselektívny. R (+) - izomér sa metabolizuje hlavne prostredníctvom izoenzýmov CYP1A2 a CYP2D6. V prípade S (-) - izoméru zahŕňajú metabolické procesy hlavne izozým CYP2D9 a v menšej miere izoenzým CYP2D6. Metabolizmus karvedilolu sa tiež uskutočňuje pomocou ďalších izoenzýmov cytochrómu P 450: CYP2C19, CYP2E1 a CYP3A4. V dôsledku hydroxylácie a demetylácie fenolového kruhu sa tvoria 3 metabolity charakterizované vazodilatačnými vlastnosťami, ktoré sa prejavujú v menšej miere ako vlastnosti samotného karvedilolu. Metabolity majú výrazný adrenergný blokujúci a antioxidačný účinok. Karvedilol sa vylučuje hlavne žlčou cez črevá a čiastočne močom vo forme metabolitov.
Pri renálnej dysfunkcii sa farmakokinetické parametre lieku významne nemenia. Farmakokinetika karvedilolu zostáva prakticky rovnaká bez ohľadu na vek pacienta (štatisticky významný vplyv tohto parametra sa nezistil).
U pacientov s cirhózou pečene sa biologická dostupnosť karvedilolu zvyšuje o 80% v dôsledku zníženia rýchlosti metabolizmu počas „primárneho prechodu“pečeňou. Pri závažných poruchách funkcie pečene sa použitie karvedilolu neodporúča.
Karvedilol prestupuje placentárnou bariérou a je stanovený v materskom mlieku a počas dialýzy sa prakticky nevylučuje z krvnej plazmy.
Indikácie pre použitie
- Stabilná angína;
- Chronické srdcové zlyhanie (kombinovaná liečba);
- Arteriálna hypertenzia.
Kontraindikácie
- Ťažká bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 50 úderov za minútu);
- Syndróm chorého sínusu (SSS);
- Chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
- Atrioventrikulárny blok (AV blok) II. A III. Stupňa (okrem pacientov s umelým kardiostimulátorom);
- Akútne zlyhanie srdca
- Arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak (TK) pod 85 mm Hg);
- Kardiogénny šok;
- Závažné zlyhanie pečene;
- Vek do 18 rokov;
- Obdobie tehotenstva a dojčenia;
- Precitlivenosť na zložky lieku.
Podľa pokynov sa má Carvedilol používať opatrne v prípade AV blokády 1. stupňa, Prinzmetalovej anginy pectoris, okluzívnych ochorení periférnych ciev, tyreotoxikózy, feochromocytómu, zlyhania obličiek, psoriázy, bronchospastického syndrómu, pľúcneho emfyzému, chronickej bronchitídy, celkovej anestézie počas rozsiahlej myasténie., hypoglykémia, cukrovka, depresie.
Pokyny na použitie karvedilolu: metóda a dávkovanie
Tablety sa užívajú perorálne, po jedle, zapíjajú sa trochou vody.
Lekár predpisuje dávku lieku individuálne, berúc do úvahy klinické indikácie.
Odporúčané dávkovanie:
- Stabilná angina pectoris: začiatočná dávka je 12,5 mg dvakrát denne. Pri dobrej tolerancii a nedostatočnej účinnosti je možné prvé zvýšenie dávky vykonať po 7 - 14 dňoch liečby o 12,5 mg, druhé zvýšenie po 14 dňoch bez zmeny frekvencie podávania. Denná dávka lieku by nemala byť vyššia ako 50 mg a mala by sa užívať 2 krát denne;
- Chronické srdcové zlyhanie: začiatočná dávka (prvé 2 týždne) je 3,125 mg dvakrát denne. Výber dávky sa musí vykonať striktne individuálne, pod dohľadom ošetrujúceho lekára. U pacientov s dobrou znášanlivosťou na karvedilol sa dávka zvyšuje faktorom 1 každé 2 týždne a upravuje sa v priebehu 6 týždňov na 25 mg dvakrát denne. Odporúča sa zvýšiť ho na maximálnu tolerovanú dávku pacientom, pre pacientov s telesnou hmotnosťou do 85 kg je cieľová denná dávka 50 mg, viac ako 85 kg - 75-100 mg;
- Arteriálna hypertenzia: prvých 7-14 dní - 12,5 mg denne. Frekvencia príjmu môže byť 1-krát (ráno po raňajkách) alebo 2-krát denne, pričom sa denná dávka rozdelí na polovicu. Potom sa denná dávka zvýši na 25 mg, mala by sa užiť podľa už zavedenej schémy. Posledné zvýšenie dávky sa uskutoční po 14 dňoch.
Ak sa liek preruší na viac ako 2 týždne, potom sa má v liečbe pokračovať od začiatočnej dávky podľa odporúčanej schémy.
U starších pacientov (starších ako 70 rokov) je liek predpísaný v dennej dávke najviac 25 mg s frekvenciou podávania dvakrát denne.
Zrušenie lieku sa uskutočňuje postupným (1 - 2 týždňami) znižovaním užitej dávky.
V prípade, že ste vynechali nasledujúcu dávku, mali by ste tabletu užiť hneď, ako si spomeniete, ale pri nasledujúcej dávke nemôžete dávku zdvojnásobiť.
Vedľajšie účinky
Používanie karvedilolu môže spôsobiť nežiaduce účinky:
- Zo strany kardiovaskulárneho systému: angina pectoris, bradykardia, AV blokáda, ortostatická hypotenzia; zriedka - progresia srdcového zlyhania, prerušovaná klaudikácia, poruchy periférneho obehu;
- Z nervového systému: svalová slabosť (častejšie na začiatku liečby), bolesti hlavy, závraty, poruchy spánku, synkopa, parestézia, depresia;
- Z tráviaceho systému: nevoľnosť, sucho v ústach, vracanie, hnačka alebo zápcha, bolesti brucha, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
- Z močového systému: edém, ťažká renálna dysfunkcia;
- Z hematopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia;
- Alergické reakcie: kýchanie, kožné reakcie (svrbenie, exantém, vyrážka, žihľavka), exacerbácia psoriázy, bronchospazmus, upchatý nos, dýchavičnosť (u predisponovaných pacientov);
- Ostatné: bolesti končatín, syndróm podobný chrípke, prírastok hmotnosti, znížená tvorba sĺz.
Predávkovanie
Medzi príznaky predávkovania karvedilolom patrí srdcové zlyhanie, bradykardia, výrazné zníženie krvného tlaku, kardiogénny šok a zástava srdca. Niekedy sa pozoruje zvracanie, bronchospazmus, dýchacie ťažkosti, rozmazané vedomie a generalizované záchvaty. V takom prípade sa odporúča vykonať korekciu a neustále sledovanie vitálnych funkcií. Ak je to potrebné, je potrebná hospitalizácia na jednotke intenzívnej starostlivosti.
Je tiež prípustné vykonať také opatrenia, ako je zavedenie sympatomimetík [epinefrín (adrenalín), dobutamín] v rôznych dávkach, v závislosti od reakcie tela na podpornú liečbu a telesnej hmotnosti, predpísanie intravenózneho atropínu (0,5 - 2 mg každý) so závažnými príznakmi bradykardie a glukagónu (1 - 10 mg intravenózne v prúde, potom 2 - 5 mg každú hodinu vo forme dlhodobej infúznej terapie) na udržanie fungovania kardiovaskulárnej aktivity. Môžete tiež položiť pacienta na chrbát a zdvihnúť nohy.
Ak je hlavným klinickým znakom predávkovania arteriálna hypotenzia, má sa podať noradrenalín (noradrenalín). Počas liečby je však veľmi dôležité neustále sledovanie charakteristík krvného obehu.
Ak sa preukáže rezistencia bradykardie na lekárske zákroky, je indikované použitie umelého kardiostimulátora. Pri bronchospazme sú beta-adrenomimetiká predpísané vo forme aerosólu (s preukázanou neúčinnosťou sa liek podáva intravenózne) alebo aminofylínu intravenózne. V prípade kŕčov sa má diazepam podávať pomaly intravenózne.
Pretože v prípade silného predávkovania sprevádzaného šokom niekedy dôjde k predĺženiu polčasu karvedilolu a vylúčeniu tejto látky z depa, odporúča sa pokračovať v udržiavacej liečbe dostatočne dlhú dobu.
špeciálne pokyny
Liek sa nemá používať na liečbu pacientov s nízkym krvným tlakom.
Na začiatku používania a pri zvyšovaní dávky sú možné ortostatické reakcie a prudké zníženie krvného tlaku. U pacientov so srdcovým zlyhaním, najmä u starších ľudí, sa pri kombinovanej liečbe alebo pri užívaní diuretík vyskytujú silné závraty až mdloby.
Náhle vysadenie lieku sa neodporúča, najmä pri angíne pectoris, aby sa zabránilo prudkému zhoršeniu stavu, malo by znižovanie dávky pokračovať 1 - 2 týždne.
Liečba pacientov s ischemickou chorobou srdca, zlyhaním obličiek, arteriálnou hypotenziou, ochorením periférnych ciev, srdcovým zlyhaním by mala prebiehať za pravidelného monitorovania funkcie obličiek; ak sa zhoršia laboratórne parametre, karvedilol sa má zrušiť.
U pacientov s psoriázou, ochorením periférnych ciev, anafylaktickými reakciami v anamnéze môže účinok lieku viesť k zhoršeniu stavu s Prinzmetalovou angínou - vyvolať výskyt bolesti na hrudníku. Použitie lieku znižuje citlivosť na alergické testy.
Pri užívaní lieku sa odporúča opatrne vykonať celkovú anestéziu s liekmi s negatívnym inotropným účinkom, ako je cyklopropán, éter, trichlóretylén. Pacient by mal informovať lekára o užívaní Carvedilolu. Pred plánovanými veľkými chirurgickými operáciami je potrebné postupné vysadzovanie lieku.
Liek má tendenciu maskovať príznaky hyperglykémie a tyreotoxikózy. Liečba pacientov s diabetes mellitus sa odporúča sprevádzať pravidelným monitorovaním hladiny glukózy v krvi, v prípade potreby upraviť hypoglykemickú liečbu.
Osobitná opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku pacientom s ťažkou metabolickou acidózou.
Liečba pacientov s feochromocytómom začína vymenovaním alfa-blokátorov a potom sa má prejsť na použitie lieku.
Nosenie kontaktných šošoviek počas liečby sa neodporúča, pretože liek znižuje slzenie.
Počas obdobia liečby je konzumácia alkoholu kontraindikovaná.
Keď sa kombinovaná liečba karvedilolom a klonidínom zruší, prvý, kto karvedilol postupne zruší, a až o niekoľko dní neskôr, začne znižovať dávku klonidínu.
Na začiatku liečby a so zvýšením dávky môže liek spôsobiť závraty a nadmerné zníženie krvného tlaku, preto sa počas obdobia jeho používania odporúča zdržať sa všetkých potenciálne nebezpečných činností, ktorých vykonávanie závisí od vysokej rýchlosti psychomotorických reakcií a zvýšenej pozornosti.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Informácie o použití karvedilolu počas tehotenstva sú v súčasnosti nedostatočné. Beta-blokátory znižujú prietok krvi placentou, nepriaznivo ovplyvňujú vývoj embrya a môžu vyvolať hypoglykémiu, bradykardiu a arteriálnu hypotenziu. V klinickej praxi nie sú dostatočné skúsenosti s predpisovaním karvedilolu gravidným ženám. Preto je liek kontraindikovaný na použitie v tejto kategórii pacientov, s výnimkou prípadov krajnej nevyhnutnosti, keď pravdepodobný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Pokusy na zvieratách preukázali, že karvedilol a jeho metabolity prechádzajú do materského mlieka. Nie sú k dispozícii údaje o penetrácii týchto látok do materského mlieka u ľudí, preto by sa malo dojčenie prerušiť pri predpisovaní lieku počas laktácie.
Liekové interakcie
Počas užívania lieku by sa intravenózny diltiazem a verapamil nemali predpisovať kvôli riziku silného poklesu krvného tlaku a zníženia srdcovej frekvencie.
Pôsobenie karvedilolu je zosilnené kombináciou s antianginóznymi, antihypertenzívami, niektorými antiarytmikami, anestetikami, inými betablokátormi (aj vo forme očných kvapiek), srdcovými glykozidmi, inhibítormi monoaminooxidázy, sympatolytikami (rezerpín).
Pri súčasnom používaní karvedilolu:
- Fenobarbital, rifampicín a ďalšie induktory pečeňových enzýmov môžu znížiť plazmatickú koncentráciu karvedilolu;
- Námeľové alkaloidy zhoršujú periférny obeh;
- Cimetidín a ďalšie inhibítory pečeňových enzýmov môžu zvyšovať koncentráciu karvedilolu v krvnej plazme;
- Digoxín zvyšuje svoju plazmatickú koncentráciu.
Liek môže zvýšiť účinok hypoglykemických látok a zamaskovať vývoj hypoglykémie.
Analógy
Analógy karvedilolu sú: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugal, Carvedilol Zentiva, Carvedilol Zentiva Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.
Podmienky skladovania
Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie Carvedilol
Recenzie o karvedilole sú dosť kontroverzné, ale väčšina pacientov je ohľadom účinnosti lieku pozitívna. Pri správnom výbere liečebného režimu dôjde u pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu, k výraznému zlepšeniu zdravotného stavu a infarkt sa prakticky zastaví. Pri dlhodobej remisii sa odporúča dávka karvedilolu postupne znižovať.
Cena za karvedilol v lekárňach
Približná cena karvedilolu s dávkou 12,5 mg v lekárňach sa líši v širokom rozmedzí - od 75 do 235 rubľov - v závislosti od výrobcu (náklady sú uvedené pri balení obsahujúcom 30 tabliet). Môžete si kúpiť drogu v dávke 25 mg za 129-280 rubľov (balenie obsahuje 30 tabliet).
Carvedilol: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Carvedilol 25 mg tablety 30 ks. 30 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol 6,25 mg tablety 30 ks. 60 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol Canon 6,25 mg tablety 30 ks. 62 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol 12,5 mg tablety 30 ks. 64 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol 12,5 mg tablety 30 ks. 64 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol Canon 12,5 mg tablety 30 ks. 71 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol 25 mg tablety 30 ks. 74 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol Stada 12,5 mg tablety 30 ks. 76 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol 12,5 mg tablety 30 ks. 77 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol 25 mg tablety 30 ks. 78 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol tablety 12,5 mg 30 ks. 84 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol tablety 25mg 30 ks. 84 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol 25 mg tablety 30 ks. 84 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol Canon 25 mg tablety 30 ks. 86 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol Canon 6,25 mg tablety 30 ks. 91 rbl. Kúpiť |
|
Carvedilol Canon 12,5mg tablety 30 ks. 109 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol Zentiva 25 mg tablety 30 ks. 109 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol Canon 25mg tablety 30 ks. 114 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol Zentiva 12,5 mg tablety 30 ks. 121 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol tablety 12,5 mg 30 ks. 135 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol tablety 25mg 30 ks. 137 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol Zentiva 6,25 mg tablety 30 ks. 157 r Kúpiť |
|
Carvedilol Zentiva 6,25 mg tablety 30 ks. 170 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol Zentiva 25mg tablety 30 ks. 190 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol Zentiva tablety 12,5mg 30 ks. 194 r Kúpiť |
|
Carvedilol 12,5 mg tablety 30 ks. 194 r Kúpiť |
|
Carvedilol Sandoz tablety 6,25 mg 30 ks. 203 r Kúpiť |
|
Carvedilol Sandoz 6,25 mg tablety 30 ks. 203 r Kúpiť |
|
Carvedilol Sandoz 25 mg tablety 30 ks. 206 RUB Kúpiť |
|
Carvedilol Sandoz tablety 12,5mg 30 ks. 227 r Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
