Depakine Chronosphere - Návod Na Použitie, Recenzie, Cena, 500 Mg, 250 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Depakínska chronosféra

Depakine Chronosphere: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Depakine chronosphere

ATX kód: N03AG01

Účinná látka: kyselina valproová (kyselina valproová)

Výrobca: Sanofi-Winthrop Industry (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2018

Ceny v lekárňach: od 415 rubľov.

Kúpiť

Depakine Chronosphere je antiepileptikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - granule s predĺženým uvoľňovaním: voskovité, mierne nažltlé alebo takmer biele, ľahko sypké, netvoriace aglomeráty [100, 250, 500, 750 a 1 000 mg vo vreckách z trojvrstvového komplexu (papier + hliník + ionomérová živica), v kartónová škatuľa s 30 alebo 50 vreckami a návod na použitie Depakine Chronosphere].

Účinné látky:

• Depakine Chronosphere 100 mg: valproát sodný - 66,66 mg, kyselina valproová - 29,03 mg (v prepočte na valproát sodný celkovo 100 mg);
• Depakine Chronosphere 250 mg: valproát sodný - 166,76 mg, kyselina valproová - 72,61 mg (v prepočte na valproát sodný, celkovo 250 mg);
• Depakine Chronosphere 500 mg: valproát sodný - 333,3 mg, kyselina valproová - 145,14 mg (v prepočte na valproát sodný, celkovo 500 mg);
• Depakine Chronosphere 750 mg: valproát sodný - 500,06 mg, kyselina valproová - 217,75 mg (v prepočte na valproát sodný, celkovo 750 mg);
• Depakine Chronosphere 1 000 mg: valproát sodný - 666,6 mg, kyselina valproová - 290,27 mg (v prepočte na valproát sodný, celkovo 1 000 mg).

Pomocné zložky (v granulách 100/250/500/750/1000 mg): tuhý parafín - 101,26 / 253,32 / 506,31 / 759,64 / 1012,63 mg, glycerol dibehenát - 106,05 / 265, 3 / 530,25 / 795,55 / 1060,5 mg, koloidný vodný oxid kremičitý (pridaný striekaním po ochladení taveniny) - 0,7% z množstva ďalších štyroch zložiek, 0,56% sa absorbuje do granúl.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Depakine Chronosphere je antiepileptikum, ktoré má sedatívny a centrálny relaxačný účinok.

Vykazuje antikonvulzívnu aktivitu pri rôznych druhoch epilepsie.

Hlavný mechanizmus účinku lieku je pravdepodobne spojený s účinkom kyseliny valproovej na GABAergný systém, konkrétne so zvýšením GABA v centrálnom nervovom systéme a aktiváciou GABAergického prenosu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť kyseliny valproovej takmer 100%. Chronosféra neovplyvňuje súčasne farmakokinetiku depakínu.

Maximálna plazmatická koncentrácia (_Cmax) liečiva sa pozoruje približne 7 hodín po užití Depakine Chronosphere.

V porovnaní s kyselinou valproovou vo forme enterosolventných tabliet sa granuly v ekvivalentných dávkach vyznačujú dlhšou absorpciou, podobnou biologickou dostupnosťou a lineárnejšou koreláciou medzi dávkami a koncentráciou liečiva v krvnej plazme (celková koncentrácia a koncentrácia voľnej frakcie). Celková C _max a C _max voľnej frakcie sú nižšie (asi o 25%), ale existuje relatívne stabilnejšia plató fáza plazmatických koncentrácií - od 4 do 14 hodín po podaní. Úroveň fluktuácií plazmatických koncentrácií pri užívaní granúl sa v porovnaní s enterosolventnými tabletami zníži dvakrát, v dôsledku čoho sa liečivo rovnomerne distribuuje v tkanivách tela počas dňa.

Rovnovážna koncentrácia kyseliny valproovej v krvnom sére v priebehu podávania Depakine Chronosphere sa dosiahne v priebehu 3 - 14 dní.

Na dosiahnutie terapeutického účinku sú zvyčajne potrebné sérové koncentrácie liečiva od 40 do 100 mg / l. Pri koncentráciách nad 100 mg / l sa očakáva zvýšenie frekvencie a závažnosti vedľajších účinkov až po rozvoj intoxikácie.

Distribučný objem kyseliny valproovej závisí od veku, v priemere je 0,13-0,23 l / kg, u mladých ľudí - 0,13-0,19 l / kg.

Liečivo sa vyznačuje vysokou väzbou na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín) - 90–95%, čo je závislé od dávky a je saturovateľné. Väzba na plazmatické bielkoviny je znížená u starších pacientov a pacientov s poškodením funkcie obličiek / pečene. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek môže koncentrácia voľnej (terapeuticky aktívnej) frakcie kyseliny valproovej stúpať na 8,5–20%. Pri súčasnej hypoproteinémii sa celková koncentrácia kyseliny valproovej (voľná + frakcia viazaná na plazmatické bielkoviny) nemusí meniť, ale môže sa tiež znižovať v dôsledku zvýšenia metabolizmu voľnej frakcie (neviazanej na proteíny krvnej plazmy).

Liek vstupuje do mozgu a mozgovomiechového moku. Koncentrácia v mozgovomiechovom moku je asi 10% sérovej hladiny, to znamená približne rovnaká ako koncentrácia voľnej frakcie kyseliny valproovej v krvnom sére.

Liek prechádza do materského mlieka. U žien, ktorých sérum dosiahlo rovnovážnu koncentráciu kyseliny valproovej, sa až 10% sérovej koncentrácie nachádza v materskom mlieku.

Kyselina valproová sa metabolizuje v pečeni glukuronidáciou, ako aj oxidáciou omega, omega ₁ - a beta, čo vedie k tvorbe veľkého množstva metabolitov (nájdených viac ako 20). Metabolity, ktoré sú výsledkom omega-oxidácie, majú hepatotoxický účinok.

Kyselina valproová neindukuje enzýmy systému cytochrómu P ₄₅₀, pretože nemá vplyv na stupeň jej vlastného metabolizmu ani na metabolizmus iných látok (nepriame antikoagulanciá, gestagény, estrogény atď.).

Liečivo sa vylučuje z tela hlavne obličkami po konjugácii s kyselinou glukurónovou a beta-oxidácii.

Ak sa Depakine Chronosphere použije ako monopreparát, polčas (T _½) kyseliny valproovej je 12 - 17 hodín. Pri použití v kombinácii s antiepileptikami, ktoré indukujú mikrozomálne pečeňové enzýmy (napríklad fenobarbital, karbamazepín, fenytoín, primidón), plazmatický klírens kyselina valproová a jej polčas sa znižuje, veľkosť týchto zmien závisí od stupňa indukcie mikrozomálnych pečeňových enzýmov inými antiepileptikami.

U detí starších ako 2 mesiace je T _½ približne podobný ako u dospelých.

U pacientov so sprievodnými ochoreniami pečene _sa zvyšuje T _½ liečiva. V prípade predávkovania je možné zvýšenie _T½ na 30 hodín. Pomocou hemodialýzy sa vylučuje iba voľná frakcia kyseliny valproovej v krvi (5–10%).

So zvýšením distribučného objemu kyseliny valproovej v treťom trimestri tehotenstva sa zvyšuje jej hepatálny a renálny klírens. Aj keď užijete Depakine Chronosphere v konštantnej dávke, môže to byť sprevádzané poklesom koncentrácií kyseliny valproovej v sére. U tehotných žien je tiež možné zmeniť spojenie liečiva s plazmatickými proteínmi, v dôsledku čoho sa môže zvýšiť sérová koncentrácia voľnej terapeuticky aktívnej frakcie.

Indikácie pre použitie

Všeobecné indikácie pre dospelých a deti od 6 mesiacov:

• čiastočné epileptické záchvaty, vrátane tých, ktoré majú sekundárnu generalizáciu;
• generalizované epileptické záchvaty (atonické, myoklonické, tonické, klonické, tonicko-klonické, absencie, Lennox-Gastautov syndróm).

Ďalšie indikácie:

• dospelí: liečba a prevencia bipolárnej poruchy;
• deti staršie ako 6 mesiacov: vysoká horúčka - na zabránenie vzniku záchvatov (v prípadoch, keď je takáto prevencia nevyhnutná).

Depakine Chronosphere sa používa buď ako monopreparát alebo ako súčasť kombinovanej liečby spolu s inými antiepileptikami.

Kontraindikácie

• trombocytopénia, hemoragická diatéza;
• závažná dysfunkcia pečene alebo pankreasu;
• hepatická porfýria;
• akútna alebo chronická hepatitída;
• anamnéza závažného ochorenia pečene (najmä drogovej hepatitídy) u pacienta a jeho blízkych pokrvných príbuzných;
• ťažké poškodenie pečene, ktoré sa vyvinulo pri použití kyseliny valproovej a viedlo k smrti, u blízkych pokrvných príbuzných pacienta;
• stanovené porušenia cyklu močoviny (cyklus močoviny);
• diagnostikované mitochondriálne ochorenia spôsobené mutáciami v jadrovom géne, ktorý kóduje mitochondriálny enzým y-polymeráza (POLG), napríklad Alpers-Huttenlocherov syndróm;
• podozrenie na choroby spôsobené poruchami POLG u detí do 2 rokov;
• súčasné užívanie ľubovníka bodkovaného alebo meflochínu;
• deti do 6 mesiacov;
• individuálna precitlivenosť na kyselinu valproovú, valproát sodný, valpromid, seminatriumvalproát alebo na ktorúkoľvek z pomocných zložiek lieku.

Depakine Chronosphere by sa mal používať s mimoriadnou opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:

• vrodené fermentopatie;
• hypoproteinémia;
• útlak krvotvorby kostnej drene (trombocytopénia, leukopénia, anémia);
• ochorenie pečene / pankreasu v anamnéze;
• zlyhanie obličiek;
• nedostatok karnitínpalmitoyltransferázy (CBT) typu II (zvýšené riziko rabdomyolýzy);
• tehotenstvo;
• súčasné podanie niekoľkých antikonvulzív (kvôli zvýšenému riziku poškodenia pečene);
• súčasné užívanie liekov, ktoré môžu znižovať záchvatový prah alebo vyvolávať záchvaty, ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), deriváty butyrofenónu, deriváty fenotiazínu, tricyklické antidepresíva, tramadol, bupropión, chlorochín (kvôli riziku záchvatov);
• kombinované použitie inhibítorov monoaminooxidázy (MAO), benzodiazepínov, neuroleptík, antidepresív (účinky môžu byť zosilnené);
• súčasné použitie acetazolamidu alebo topiramátu (existuje riziko vzniku encefalopatie);
• spoločné podávanie karbamazepínu (môžu sa zvýšiť jeho toxické účinky, je možné zníženie plazmatickej koncentrácie kyseliny valproovej);
• kombinované užívanie nasledujúcich liekov: nepriame antikoagulanciá, fenobarbital, fenytoín, primidón, felbamát, cimetidín, zidovudín, lamotrigín, nimodipín, erytromycín, rifampicín, karbapenémy, cholestyramín, proteázové inhibítory (lopinavir, acetyl-ritonavirinamidínamidín) …

Depakine Chronosphere, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Depakine Chronosphere by sa mali brať ústne. Granule sú vhodné najmä pre deti a dospelých, ktorí majú problémy s prehĺtaním.

Vakcíky Depakine Chronosphere 100 mg sú predpísané iba pre deti, Depakine Chronosphere 1000 mg - iba pre dospelých.

Granule by sa mali nalievať na povrch studeného (nie viac ako izbovej teploty) mäkkého jedla alebo nápoja (napríklad ovocné pyré, jogurt alebo pomarančový džús). Neužívajte liek na teplé jedlá a nápoje (polievky, čaj, káva atď.). Pri užívaní lieku s tekutinami je potrebné mať na pamäti, že sa granule môžu prilepiť na sklo, preto sa po užití odporúča pohár vypláchnuť malým množstvom pitnej vody a vypiť ho.

Potraviny / nápoje s prídavkom granúl sa nemôžu skladovať. Malo by sa prehltnúť bez žuvania.

Granule by sa nemali nalievať do dojčenskej fľaše s bradavkou, pretože by mohli upchať otvor bradavky.

Dávkovací režim

Dávka Depakine Chronosphere sa vždy počíta z množstva valproátu sodného.

Na liečbu manických epizód pri bipolárnych poruchách sa dávka Depakine Chronosphere vyberá individuálne (s prihliadnutím na vek a telesnú hmotnosť pacienta) a sleduje ho ošetrujúci lekár. Na začiatku liečby je odporúčaná denná dávka 20 mg / kg. Ak je to možné, malo by sa to rýchlo zvýšiť na minimálnu dávku, ktorá zabezpečí požadovaný terapeutický účinok.

Udržiavacia denná dávka pre bipolárne poruchy sa môže pohybovať v rozmedzí 1 000 - 2 000 mg, volí sa individuálne v závislosti od klinickej odpovede pacienta na liečbu.

Na prevenciu manických stavov sa odporúča užívať liek v minimálnej účinnej dávke, ktorú lekár zvolí individuálne pre každého pacienta.

V monoterapii epilepsie sa Depakine Chronosphere zvyčajne predpisuje v počiatočnej dávke 5 - 10 mg / kg s postupným zvyšovaním - o 5 mg / kg každých 4 - 7 dní, kým sa nedosiahne optimálna dávka, aby sa zabránilo vzniku epileptických záchvatov.

Priemerné denné dávky na liečbu epilepsie:

• deti do 14 rokov - 30 mg / kg;
• dospievajúci vo veku 14-18 rokov - 25 mg / kg;
• dospelí, vrátane starších pacientov (s hmotnosťou> 60 kg) - 20 mg / kg.

Preto sa odporúčajú nasledujúce denné dávky:

• deti 6-12 mesiacov (telesná hmotnosť 7,5-10 kg) - 150-300 mg;
• deti vo veku 1-3 roky (10-15 kg) - 300-450 mg;
• deti vo veku 3-6 rokov (15-25 kg) - 450-750 mg;
• deti vo veku 7-14 rokov (25-40 kg) - 750-1200 mg;
• dospievajúci od 14 rokov (40-60 kg) - 1000-1500 mg;
• dospelí (od 60 kg) - 1200 - 2100 mg.

Ak je to potrebné, pod kontrolou koncentrácie kyseliny valproovej v krvi sa zvyšuje priemerná denná dávka.

Úplný terapeutický účinok Depakine Chronosphere sa v niektorých prípadoch rozvinie do 4–6 týždňov, preto by sa pred týmto obdobím nemala denná dávka zvyšovať nad odporúčaný priemer. Okrem veku a telesnej hmotnosti pacienta je potrebné brať do úvahy aj široké spektrum individuálnej citlivosti na kyselinu valproovú.

Jasná závislosť terapeutického účinku na dennej dávke a koncentrácii kyseliny valproovej v krvnom sére nebola stanovená, preto by lekár mal zvoliť optimálnu dávku hlavne na základe klinickej odpovede pacienta. Stanovenie koncentrácie kyseliny valproovej v sére sa môže okrem klinických pozorovaní použiť aj v prípadoch, keď je epilepsia nekontrolovateľná alebo pri podozrení na vedľajšie účinky. Účinné sú dávky, pri ktorých sú hladiny kyseliny valproovej v sére 40–100 mg / l. Pri koncentráciách nad 100 mg / l sa môžu vedľajšie účinky zvyšovať, preto ak je potrebné zvýšiť dávky na dosiahnutie vyšších koncentrácií liečiva v sére, mali by sa starostlivo vyhodnotiť očakávané prínosy a možné riziká intoxikácie.

Sérová koncentrácia kyseliny valproovej sa stanoví pred prvým podaním Depakine Chronosphere v tento deň, nemala by prekročiť 100 mg / ml.

Špeciálne prípady

Pri prechode pacienta na Depakine Chronosphere z iných liekových foriem radu Depakine, ktoré umožňujú dobrú kontrolu epilepsie, sa má udržiavať rovnaká dávka kyseliny valproovej.

Pri prechode pacienta na Depakine Chronosphere z iných antiepileptík je potrebná opatrnosť. Liek sa má meniť postupne a optimálna dávka sa má dosiahnuť približne počas 2 týždňov. V tomto prípade sa dávka predtým použitého antiepileptika (najmä fenobarbitalu) okamžite zníži, ale úplné zrušenie sa uskutoční postupne. Tieto lieky môžu reverzibilne indukovať mikrozomálne enzýmy v pečeni, preto treba do 4 - 6 týždňov po ich úplnom zrušení sledovať hladinu kyseliny valproovej v krvi a v prípade potreby znížiť dávku.

Ak je nevyhnutné pridať do depakínovej chronosféry ďalšie antiepileptiká, malo by sa to robiť postupne.

Liečba detí, dospievajúcich dievčat, žien v plodnom veku a tehotných žien by sa mala začať pod dohľadom špecialistu, ktorý má skúsenosti s liečbou epilepsie a bipolárnych porúch. Depakine Chronosphere sa predpisuje, iba ak sú iné terapie neúčinné alebo zle tolerované. Pri pravidelnom sledovaní by mal lekár prehodnotiť rovnováhu prínosov a rizík. Pre tieto kategórie pacientov sa Depakine Chronosphere prednostne používa ako monopreparát v najnižších účinných dávkach. Počas tehotenstva sa denná dávka rozdelí na 2 dávky.

Vedľajšie účinky

Klasifikácia frekvencie nežiaducich reakcií: veľmi často - ≥ 10%, často - od ≥ 1 do <10%, zriedka - od ≥ 0,1 do <1%, zriedkavo - od ≥ 0,01 do <0,1%, veľmi zriedkavo - <0,01%, neznáma frekvencia - z dostupných údajov nie je možné nastaviť frekvenciu.

Možné vedľajšie účinky Depakine Chronosphere:

• laboratórne a prístrojové údaje: zriedka - nedostatok biotínu alebo biotinidázy;
• vrodené, dedičné a genetické poruchy: teratogénne riziko;
• na strane kože a podkožných tkanív: často - porušenie nechtov a nechtového lôžka, reverzibilné / alebo od dávky závislé patologické vypadávanie vlasov (vrátane alopécie na pozadí rozvinutej hypotyreózy, androgénnej alopécie na pozadí rozvinutého ochorenia polycystických vaječníkov, hyperandrogenizmu), reakcie z precitlivenosti; zriedka - kožné vyrážky, poruchy vlasov (zmeny farby a normálnej štruktúry, abnormálny rast, napríklad vzhľad kučeravosti u pacientov s rovnými vlasmi alebo naopak zmiznutie existujúcej vlnitosti), angioedém; zriedkavo - multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, syndróm vyrážky s eozinofíliou a systémovými príznakmi (syndróm DRESS);
• z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť; často - stomatitída, zmeny na ďasnách (hlavne hyperplázia), vracanie, hnačky, bolesti v epigastriu (časté vedľajšie účinky sa zvyčajne prejavia na začiatku liečby, najčastejšie odznejú samy a nevyžadujú prerušenie liečby; riziko ich vývoja možno znížiť užívaním granúl s jedlom alebo po jedle. príjem potravy); zriedka - pankreatitída, niekedy smrteľná (môže sa vyskytnúť počas prvých 6 mesiacov užívania Depakine Chronosphere; v prípade akútnej bolesti brucha je potrebné sledovať aktivitu amylázy v sére); neznáma frekvencia - zvýšená chuť do jedla, anorexia, brušné kŕče;
• na strane metabolizmu a výživy: často - zvýšenie telesnej hmotnosti (telesná hmotnosť by mala byť starostlivo sledovaná, pretože jej zvýšenie je rizikovým faktorom pre vznik syndrómu polycystických vaječníkov), hyponatrémia; zriedka - hyperamonémia (od izolovanej a strednej až po sprevádzanú neurologickými príznakmi, napríklad zvracaním, encefalopatiou, ataxiou a ďalšími príznakmi, ktoré si vyžadujú odstránenie kyseliny valproovej), obezita;
• z endokrinného systému: zriedka - hyperandrogenizmus (akné, virilizácia, hirzutizmus, zvýšené koncentrácie androgénov v krvi a / alebo mužská alopécia), syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu; zriedka - hypotyreóza;
• na strane krvi a lymfatického systému: často - anémia, trombocytopénia; zriedka - neutropénia, leukopénia a pancytopénia, vrátane tých, ktoré majú depresiu kostnej drene; zriedka - odchýlka od normy ukazovateľov zrážania krvi, pokles obsahu faktorov zrážania krvi, poruchy krvotvorby kostnej drene vrátane izolovanej aplázie / hypoplázie erytrocytov, makrocytózy, makrocytickej anémie, agranulocytózy (v prípade spontánnej ekchymózy a krvácania by sa mal Depakin Chronosphere zrušiť a vyšetrenie pacienta);
• z obličiek a močových ciest: zriedka - zlyhanie obličiek; zriedka - enuréza, reverzibilný Fanconiho syndróm, tubulointersticiálna nefritída;
• zo strany ciev: často - krvácanie a krvácanie; zriedka - vaskulitída;
• na strane pohybového aparátu a spojivového tkaniva: zriedka pri dlhodobom užívaní liekov rady Depakine - pokles kostnej denzity, zlomeniny, osteoporóza; zriedka - rabdomyolýza, systémový lupus erythematosus;
• z dýchacieho systému: zriedka - pleurálny výpotok;
• z pečene a žlčových ciest: často - poškodenie pečene, zlyhanie pečene, vo výnimočných prípadoch - smrteľné;
• z genitálií a mliečnych žliaz: často - dysmenorea; zriedka - amenorea; zriedka - ochorenie polycystických vaječníkov, mužská neplodnosť; neznáma frekvencia - zväčšené mliečne žľazy, nepravidelná menštruácia, galaktorea;
• z orgánov sluchu a zraku: často - reverzibilná a nezvratná hluchota; neznáma frekvencia - diplopia;
• benígne, malígne a neurčité nádory: zriedka - myelodysplastický syndróm;
• z nervového systému: veľmi často - tremor; často - závraty, bolesti hlavy, poruchy pamäti, ospalosť, extrapyramídové poruchy, nystagmus, stupor *, kŕče *; zriedka - parestézia, ataxia, reverzibilný parkinsonizmus, zvýšenie frekvencie a závažnosti záchvatov (vrátane vývoja status epilepticus) alebo objavenie sa nových typov záchvatov, encefalopatia *, kóma *, letargia *; zriedka - kognitívne poruchy, reverzibilná demencia v kombinácii s reverzibilnou atrofiou mozgu; neznáma frekvencia - sedácia;
• na strane psychiky: často - depresia (pri súčasnom užívaní iných antikonvulzív), halucinácie, zmätenosť, agitácia **, agresivita **, porucha pozornosti **; zriedkavo - depresia (s monoterapiou kyselinou valproovou), poruchy učenia **, psychomotorická hyperaktivita **, poruchy správania **.

* Tieto nežiaduce reakcie sa vyskytli hlavne pri použití Depakine Chronosphere ako súčasti kombinovanej liečby, najmä pri súčasnom užívaní topiramátu alebo fenobarbitalu, ako aj po prudkom zvýšení dávky kyseliny valproovej. Stupor a letargia viedli k prechodnej encefalopatii / kóme, boli izolované alebo kombinované so zvýšením záchvatov počas liečby, znížené so znížením dávky lieku alebo jeho zrušením.

** Tieto nežiaduce reakcie boli pozorované hlavne u detí.

Predávkovanie

V prípade akútneho nadmerného predávkovania sa objaví kóma s hyporeflexiou, svalovou hypotóniou, metabolickou acidózou, respiračnou depresiou, miózou, nadmerným poklesom krvného tlaku a vaskulárnym kolapsom / šokom. V dôsledku prítomnosti sodíka v zložení Depakine Chronosphere sa v prípade predávkovania môže vyvinúť hypernatriémia. Boli popísané prípady intrakraniálnej hypertenzie v dôsledku mozgového edému.

Príznaky predávkovania kyselinou valproovou sa môžu líšiť. Záchvaty boli hlásené pri veľmi vysokých plazmatických koncentráciách lieku.

Prognóza je zvyčajne priaznivá, ale pri nadmernom predávkovaní je možný smrteľný výsledok.

V prípade výrazného prekročenia dávky Depakine Chronosphere je indikovaná urgentná hospitalizácia pacienta. Núdzová starostlivosť zahŕňa výplach žalúdka (ak od prijatia neuplynulo viac ako 12 hodín), príjem alebo podanie aktívneho uhlia nasogastrickou sondou na zníženie absorpcie kyseliny valproovej. Je potrebné udržiavať účinnú diurézu, dôsledne monitorovať funkcie pečene a pankreasu, dýchacieho a kardiovaskulárneho systému. Ak dôjde k depresii dýchania, môže byť potrebné umelé vetranie. Vo veľmi závažných prípadoch masívneho predávkovania boli účinné hemodialýza a hemoperfúzia. V niektorých prípadoch sa naloxón používal úspešne.

špeciálne pokyny

Pred vymenovaním Depakine Chronosphere a pravidelne v prvých šiestich mesiacoch jeho používania by sa mala sledovať funkcia pečene, najmä u pacientov s rizikom poškodenia tohto orgánu.

V prípade zvýšenia aktivity pečeňových enzýmov je potrebné vykonať podrobnú štúdiu biologického indikátora vrátane protrombínového indexu, ak je to potrebné, upraviť dávku liečiva a v prípade potreby vykonať opakované klinické a laboratórne vyšetrenie.

V prípade spontánneho výskytu podkožných hematómov alebo krvácania sa pred začatím liečby alebo chirurgickým zákrokom odporúča vykonať vyšetrenie vrátane stanovenia času krvácania a počtu vytvorených prvkov v krvi (vrátane krvných doštičiek).

Predispozičné faktory pre vznik závažného poškodenia pečene počas užívania kyseliny valproovej:

• deti do 3 rokov so silnými kŕčovými záchvatmi, najmä na pozadí mentálnej retardácie, poškodenia mozgu, vrodených metabolických / degeneratívnych chorôb;
• súčasné užívanie niekoľkých antiepileptík;
• kombinovaný príjem salicylátov.

Známky naznačujúce možné poškodenie pečene:

• obnovenie záchvatov u pacientov s epilepsiou;
• nešpecifické príznaky (najmä tie, ktoré sa začali náhle): asténia, ospalosť, letargia, anorexia, niekedy sprevádzané bolesťami brucha a opakovaným vracaním.

Pacienti a rodičia, ktorých deti dostávajú Depakine Chronosphere, by mali byť upozornení na potrebu okamžitej lekárskej starostlivosti, ak sa vyskytnú tieto príznaky. Je zobrazené okamžité klinické vyšetrenie a laboratórna štúdia ukazovateľov funkcie pečene.

Sú známe prípady vývoja závažných foriem pankreatitídy, vrátane hemoragickej pankreatitídy s rýchlym vývojom do smrti. Deti sú vystavené zvýšenému riziku. Medzi rizikové faktory patria neurologické poruchy, silné záchvaty a antikonvulzívna liečba. Ak pocítite silné bolesti brucha, okamžite vyhľadajte svojho lekára. Ak sa potvrdí pankreatitída, Depakine Chronosphere sa zruší a začne sa príslušná liečba.

Boli hlásené samovražedné úmysly u pacientov užívajúcich antikonvulzíva pre niektoré indikácie. Mechanizmus tejto činnosti nebol stanovený. Pacientom sa odporúča, aby v prípade samovražedných myšlienok okamžite vyhľadali lekára. Rodičom, opatrovateľom a členom rodiny sa odporúča, aby sledovali správanie pacientov z hľadiska zmien nálady.

Kyselina valproová môže spôsobiť alebo zhoršiť priebeh existujúcich mitochondriálnych chorôb (choroby spôsobené mutáciami v mitochondriálnej DNA a jadre génu, ktorý kóduje mitochondriálny enzým POLG). Boli hlásené prípady akútneho zlyhania pečene, vrátane smrteľných. Príznaky naznačujúce prítomnosť mitochondriálnej choroby: nevysvetliteľná encefalopatia, mentálna a fyzická retardácia, status epilepticus, refraktérna epilepsia (fokálna, myoklonická), axonálna senzomotorická neuropatia, psychomotorická regresia, cerebelárna ataxia, myopatia alebo ophturát. Takéto choroby môžu byť podozrivé u pacientov s rodinnými anamnézami týchto chorôb. V týchto prípadoch sú potrebné diagnostické testy na mutácie v géne POLG.

Kyselina valproová, podobne ako iné antiepileptiká, môže namiesto zlepšenia u niektorých pacientov spôsobiť výskyt nových typov záchvatov alebo reverzibilné zvýšenie frekvencie a závažnosti záchvatov vrátane vývoja status epilepticus. Ak sa záchvaty zosilnia, je nevyhnutne potrebné navštíviť lekára.

Depakine Chronosphere je kontraindikovaný na použitie v prípade podozrenia na nedostatok enzýmov v karbamidovom cykle, ktorý je dôsledkom rizika hyperamonémie so stuporom alebo kómou. Pred užitím lieku by sa mali vykonať metabolické štúdie. Pred predpísaním antikonvulzíva sa vyžaduje amoniak nalačno po jedle u detí s nevysvetliteľnými gastrointestinálnymi príznakmi (prípady cytolýzy, anorexie, zvracania), anamnézou kómy alebo letargie, mentálnou retardáciou a rodinnou anamnézou smrti novorodenca alebo dieťaťa.

Dysfunkcie imunitného systému počas obdobia užívania Depakine Chronosphere sú extrémne zriedkavé, pacientom so systémovým lupus erythematosus však možno liek po zhodnotení prínosu / rizika predpísať.

Kyselina valproová má nepriaznivý vplyv na pankreas, preto je potrebné u pacientov s cukrovkou starostlivo sledovať koncentráciu glukózy v krvi. U pacientov s týmto ochorením môžu byť pri vyšetrení moču na prítomnosť ketolátok dosiahnuté falošne pozitívne výsledky, pretože liečivo sa čiastočne vylučuje vo forme ketolátok.

Štúdie in vitro preukázali, že za určitých experimentálnych podmienok je kyselina valproová schopná stimulovať replikáciu vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV). Či má tento jav klinický význam, sa nestanovilo. Nie je tiež známe, či sú tieto nálezy relevantné pre pacientov liečených maximálnou supresívnou antiretrovírusovou terapiou. U pacientov infikovaných HIV, ak užívajú Depakine Chronosphere, je však potrebné tieto informácie zohľadniť pri interpretácii výsledkov nepretržitého monitorovania vírusovej záťaže.

Po dobu liečby by ste mali prestať užívať alkoholické nápoje.

Depakine Chronosphere by sa nemal používať u detí a dospievajúcich, u žien v plodnom veku a tehotných žien, s výnimkou prípadov krajnej nevyhnutnosti, keď sa iné typy liečby ukázali ako neúčinné alebo zle tolerované. Toto obmedzenie je spôsobené vysokým rizikom teratogénneho účinku, výskytom porúch fyzického a duševného vývoja u detí, ktoré boli lieku vystavené in utero. Lekár by mal prehodnotiť pomer prínosu a rizika, keď dievča dosiahne pubertu a keď pravidelne kontroluje liečbu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Z dôvodu rizika ospalosti pri vedení vozidla a práci so zložitými mechanizmami je počas liečby potrebné postupovať opatrne, najmä pri súčasnom užívaní iných liekov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Depakine Chronosphere sa nemá podávať tehotným ženám a ženám v reprodukčnom veku, pokiaľ to nie je nevyhnutne potrebné. Použitie lieku je možné, ale iba v prípadoch, keď boli alternatívne spôsoby liečby neúčinné alebo zle tolerované, pretože vývoj status epilepticus s hypoxiou a generalizovanými tonicko-klonickými epileptickými záchvatmi môže byť nebezpečný (s rizikom smrti) pre matku aj plod. …

Existujú dôkazy, že deti, ktorých matky užívali kyselinu valproovú počas tehotenstva, majú zvýšené riziko vzniku nasledujúcich patológií a porúch: vrodené chyby neurálnej trubice, hypospadie, malformácie končatín a kardiovaskulárneho systému, kraniofaciálne deformity a ďalšie mnohopočetné malformácie ovplyvňujúce rôzne orgánové systémy, hemoragický syndróm, hypotyreóza, oneskorený fyzický a duševný vývoj (osvojenie si schopností chôdze, rozvoj reči, pamäti a intelektových schopností), poruchy autistického spektra vrátane detského autizmu, poruchy pozornosti / hyperaktivity.

Rizikovými faktormi pre vznik malformácií plodu sú prekročenie dennej dávky kyseliny valproovej (viac ako 1 000 mg) a jej kombinácie s inými antikonvulzívami.

Ženy v reprodukčnom veku by mali počas celého obdobia liečby používať spoľahlivé metódy antikoncepcie. Lekár by ich mal poučiť o závažných rizikách užívania kyseliny valproovej počas tehotenstva. Pred predpísaním Depakine Chronosphere by sa lekár mal ubezpečiť, že pacientka rozumie povahe a rozsahu nebezpečenstva užívania lieku počas tehotenstva, dôležitosti používania účinnej antikoncepcie a pravidelnej kontroly liečebného režimu, ako aj potreby urgentnej lekárskej pomoci v prípade podozrenia na tehotenstvo.

Ak plánujete otehotnieť, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom. Ak je to možné, žena by mala byť pred pokusom o počatie prevedená na alternatívnu liečbu.

Pokračovanie v liečbe kyselinou valproovou je možné iba po tom, ako lekár so skúsenosťami v liečbe epilepsie a bipolárnych porúch precení pomer prínosu a rizika pre pacienta.

Plodnosť

Počas užívania kyseliny valproovej sa môže vyvinúť ochorenie polycystických vaječníkov, amenorea alebo dysmenorea, ako aj zvýšenie koncentrácie testosterónu v krvi. V tomto ohľade sa plodnosť ženy môže znížiť. U mužov môže Depakine Chronosphere narušiť plodnosť a znížiť pohyblivosť spermií. Tieto poruchy sú reverzibilné po ukončení liečby.

Dojčenie

Koncentrácia kyseliny valproovej v materskom mlieku je 1–10% jej sérovej hladiny.

Klinické údaje o použití lieku počas laktácie sú veľmi obmedzené, preto sa použitie Depakine Chronosphere počas tohto obdobia neodporúča.

Vzhľadom na dostupné údaje z literatúry a málo klinických skúseností možno uvažovať o otázke udržania dojčenia v prípade monoterapie antikonvulzívom. Je však potrebné vziať do úvahy profil jeho vedľajších účinkov, najmä hematologických porúch.

Použitie v detstve

Depakine Chronosphere sa používa na liečbu detí od 6 mesiacov. U detí do 3 rokov sa však odporúča používať ho v monoterapii a len po vyhodnotení rovnováhy medzi prínosom a rizikom poškodenia pečene a rozvoja pankreatitídy.

Deťom do 3 rokov sa nemá podávať kyselina valproová súčasne so salicyláty, pretože táto kombinácia zvyšuje riziko pečeňovej toxicity.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri zlyhaní obličiek a / alebo hypoproteinémii by sa mal človek zamerať predovšetkým na klinický obraz, a nie na celkový obsah kyseliny valproovej v krvnom sére (voľná frakcia + frakcia viazaná na plazmatické bielkoviny), aby sa predišlo chybám pri výbere dávky.

Je potrebné mať na pamäti, že u pacientov z tejto skupiny sa môže zvýšiť sérová koncentrácia voľnej frakcie kyseliny valproovej, čo si vyžaduje zníženie dávky liečiva. Ak nie je možné sledovať plazmatické koncentrácie kyseliny valproovej, dávka Depakine Chronosphere sa má upraviť na základe klinického pozorovania pacienta.

Pre porušenie funkcie pečene

Depakine Chronosphere je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch: závažná porucha funkcie pečene, akútna a chronická hepatitída, hepatálna porfýria, závažné ochorenie pečene (najmä lieková hepatitída) v anamnéze pacienta alebo jeho blízkych pokrvných príbuzných, ako aj závažné poškodenie pečene, ku ktorému došlo pri použití kyseliny valproovej a k smrti, u blízkych pokrvných príbuzných pacienta.

Použitie u starších ľudí

Zmeny vo farmakokinetických parametroch kyseliny valproovej u starších pacientov majú obmedzený klinický význam. Lekár by mal napriek tomu zvoliť dávku Depakine Chronosphere individuálne, s prihliadnutím na reakciu pacienta na liečbu.

Liekové interakcie

Účinok iných liekov na kyselinu valproovú:

• lieky s vysokou a silnou väzbou na plazmatické bielkoviny (napríklad kyselina acetylsalicylová): môže sa zvýšiť voľná frakcia kyseliny valproovej;
• nepriame antikoagulanciá (warfarín a iné deriváty kumarínu): je možné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov (je potrebné starostlivo monitorovať protrombínový index);
• antiepileptiká, ktoré indukujú pečeňové mikrozomálne enzýmy (vrátane fenobarbitalu, fenytoínu, karbamazepínu): plazmatická koncentrácia kyseliny valproovej klesá; fenobarbital a fenytoín môžu zvýšiť sérovú koncentráciu metabolitov kyseliny valproovej (pri súčasnom použití je potrebné venovať zvláštnu pozornosť kontrole plazmatických koncentrácií liekov);
• cholestyramín: koncentrácia kyseliny valproovej v krvnej plazme klesá;
• Prípravky z ľubovníka bodkovaného: znižujú antikonvulzívnu aktivitu Depakine Chronosphere;
• felbamát: klírens kyseliny valproovej klesá o 22 - 50% a zvyšujú sa jej plazmatické koncentrácie;
• inhibítory proteázy (napríklad ritonavir a lopinavir), rifampicín: je možné znížiť koncentráciu kyseliny valproovej a znížiť jej terapeutický účinok;
• erytromycín, cimetidín: je možné zvýšenie koncentrácie kyseliny valproovej;
• meflochín: metabolizmus kyseliny valproovej sa urýchľuje, pôsobením meflochínu sa môžu vyvinúť záchvaty;
• karbapenémy (meropeném, panipeném, imipeném): koncentrácia kyseliny valproovej významne klesá, v dôsledku čoho môžu vzniknúť záchvaty (neodporúča sa používať tieto lieky súčasne; ak sa kombinácii nedá vyhnúť, je potrebné starostlivo sledovať hladinu kyseliny valproovej v krvi).

Účinok kyseliny valproovej na iné lieky:

• temozolomid: jeho klírens klesá;
• nimodipín: zvyšuje sa jeho plazmatická koncentrácia a zvyšuje sa hypotenzný účinok;
• antidepresíva, inhibítory MAO, antipsychotiká, benzodiazepíny: ich účinky sa môžu zosilniť (môže byť potrebná úprava dávky, je potrebný starostlivý lekársky dohľad);
• karbamazepín: je možné vyvinúť jeho toxické účinky (je nevyhnutný lekársky dohľad nad pacientmi, najmä na začiatku kombinovanej liečby, v prípade potreby úprava dávky karbamazepínu);
• olanzapín: jeho plazmatická koncentrácia sa môže znížiť;
• zidovudín, primidón: zvyšujú sa jeho plazmatické koncentrácie, zvyšujú sa vedľajšie účinky (vyžaduje sa kontrola);
• propofol: je možné zvýšenie jeho plazmatických koncentrácií (je potrebné zníženie dávky);
• fenytoín: jeho plazmatická koncentrácia klesá, zvyšuje sa koncentrácia voľnej frakcie fenytoínu, čo môže viesť k predávkovaniu (je nutná kontrola);
• felbamát: jeho priemerné hodnoty klírensu sú znížené o 16%;
• fenobarbital: zvyšujú sa jeho plazmatické koncentrácie, čo môže zvyšovať sedatívny účinok, najmä u detí (v prípade potreby je potrebné sledovanie liečby, stanovenie hladiny liečiva v krvi);
• rufinamid: zvyšujú sa plazmatické koncentrácie (je potrebná opatrnosť, zvlášť u detí);
• lamotrigín: jeho metabolizmus v pečeni sa spomaľuje, polčas sa zvyšuje takmer dvojnásobne, v dôsledku čoho sa zvyšuje toxicita (v prípade potreby sa odporúča pozorovanie - úprava dávky);
• lítiové prípravky: účinok kyseliny valproovej sa nepozoroval.

Ďalšie interakcie:

• myelotoxické lieky: zvyšuje sa pravdepodobnosť inhibície krvotvorby kostnej drene;
• topiramát, acetazolamid: zvyšuje sa riziko encefalopatie a / alebo hyperamonémie;
• klonazepam: v ojedinelých prípadoch sa zvyšuje závažnosť stavu neprítomnosti;
• kvetiapín: možný vývoj neutropénie / leukopénie;
• etanol a ďalšie potenciálne hepatotoxické látky: môže sa zvýšiť hepatotoxický účinok kyseliny valproovej;
• estrogén-gestagénne lieky: nezistil sa žiadny účinok kyseliny valproovej.

Analógy

Analógy Depakine Chronosphere sú: Galodif, Acetazolamid, Diacarb, Maliazin, Chloracon, Benzonal, Valparin, Konvuleks, Depamid, Gabagamma, Konvalis, Relanium, Sibazon, Dipromal, Valopixim, Encorat, Tegolpulpimpat atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C. Neuchovávajte v chladničke alebo mrazničke.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie Depakine Chronosphere

Podľa recenzií je Depakine Chronosphere vysoko účinný antikonvulzívny prostriedok. Podľa väčšiny pacientov sa však môže podať iba v prípadoch krajnej nevyhnutnosti, keď neexistuje alternatívna liečba. Je to spôsobené vysokou toxicitou kyseliny valproovej, ktorá sa prejavuje vedľajšími účinkami z rôznych systémov tela, ako aj závažným negatívnym účinkom na vnútromaternicový vývoj dieťaťa.

Medzi jeho nevýhody patrí veľký zoznam kontraindikácií a pomerne vysoké náklady vzhľadom na trvanie liečby.

Cena Depakine Chronosphere v lekárňach

Cena Depakine Chronosphere závisí od dávkovania.

Približná cena 30 vrecúšok:

• Depakine Chronosphere 100 mg - 604-648 rubľov;
• Depakine Chronosphere 250 mg - 615-726 rubľov;
• Depakine Chronosphere 500 mg - 656-714 rubľov;
• Depakine Chronosphere 750 mg - 889-945 rubľov;
• Depakine Chronosphere 1000 mg - 1088-1226 rubľov.

Depakine Chronosphere: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Depakine Chronosphere 250 mg granule s predĺženým uvoľňovaním 30 ks. 415 RUB Kúpiť

Depakine Chronosphere 100 mg granule s predĺženým uvoľňovaním 30 ks. 440 RUB Kúpiť

Depakine Chronosphere 500 mg granule s predĺženým uvoľňovaním 30 ks. 519 RUB Kúpiť

Granule Depakine Chronosphere pre vnútorné použitie približne. s predĺženým uvoľňovaním. 100mg 30 ks. 530 RUB Kúpiť

Granule Depakine Chronosphere pre vnútorné použitie približne. s predĺženým uvoľňovaním. 500mg 30 ks. 639 RUB Kúpiť

Depakine Chronosphere 750 mg granule s predĺženým uvoľňovaním 30 ks. 799 RUB Kúpiť

Granule Depakine Chronosphere pre vnútorné použitie približne. s predĺženým uvoľňovaním. 750mg 30 ks. 822 RUB Kúpiť

Depakine Chronosphere 1000 mg granule s predĺženým uvoľňovaním 30 ks. 966 RUB Kúpiť

Granule Depakine Chronosphere pre vnútorné použitie približne. s predĺženým uvoľňovaním. 1g 30 ks. 1019 RUB Kúpiť

Zobraziť všetky ponuky z lekární

Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!