Levolet R

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Levolet R: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Návod na použitie P: metóda a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena P v lekárňach

Latinský názov: Levolet R

ATX kód: J01MA12

Účinná látka: levofloxacín (levofloxacín)

Výrobca: Dr. Reddy`s laboratories, LTD (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 23.10.2018

Ceny v lekárňach: od 351 rubľov.

Kúpiť

Levolet R je antimikrobiálne činidlo, fluórchinolón.

Uvoľnenie formy a zloženia

filmom obalené tablety: bikonvexné, kapsulovité, biele alebo takmer biele; 250 a 500 mg každá - s gravírovaním RDY na jednej strane a „279“(pre 250 mg tablety) alebo „280“(pre 500 mg tablety) - na druhej strane (v blistri s 10 tabletami, 1 blister v kartónovej škatuli);
infúzny roztok 5 mg / ml: priehľadná alebo slabo opaleskujúca kvapalina bledožltej farby (100 ml v priesvitnej fľaši vyrobenej z polyetylénu s nízkou hustotou s stupnicou a na spodnom konci slučkou, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety (250/500/750 mg):

účinná látka: hemihydrát levofloxacínu - 256,233 / 512,466 / 768,7 mg (čo zodpovedá 250/500/750 mg levofloxacínu);
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza (Avicel PH 101 a Avicel PH 102), kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, krospovidón, hypromelóza (15 cps), stearan horečnatý;
filmový obal: biely opadry OY 58900 (hypromelóza 5 cP, oxid titaničitý, makrogol 400).

Zloženie 100 ml roztoku:

účinná látka: hemihydrát levofloxacínu - 512 mg (čo zodpovedá 500 mg levofloxacínu);
pomocné zložky: dextróza, kyselina chlorovodíková, hydroxid sodný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Levofloxacín patrí k fluórchinolónom, má široké spektrum účinku, antimikrobiálne a baktericídne vlastnosti. Blokuje topoizomerázu IV a DNA gyrázu a tiež narúša prekrútenie a zošívanie zlomov DNA (deoxyribonukleovej kyseliny), inhibuje syntézu molekuly DNA a spôsobuje hlboké morfologické zmeny v bunkovej stene, cytoplazme a bakteriálnych membránach.

Liečivo je účinné in vitro aj in vivo proti anaeróbnym (Bacteroides fragilis, Veillonella spp. Atď.), Aeróbnym grampozitívnym (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae atď.) A gramnegatívnym (Escherichia coli, Morganella morganii..) mikroorganizmy.

Farmakokinetika

Farmakokinetika účinnej látky, levofloxacínu, je lineárna pri jednorazovom aj opakovanom podaní lieku. Pri perorálnom podaní sa vstrebáva rýchlo a takmer úplne, bez ohľadu na jedlo. Biologická dostupnosť je 99%. Tabletová forma Levoletu R účinkuje podobne ako infúzny roztok, a preto sa perorálne a intravenózne spôsoby užívania lieku považujú za zameniteľné. Priemerný distribučný objem po intravenóznom podaní v dávke 500 mg je od 89 do 112 litrov (jednorazovo aj opakovane). Spojenie levofloxacínu s plazmatickými proteínmi kolíše v rozmedzí 30–40%. Po i.v. infúzii 500 mg levofloxacínu po dobu 1 hodiny bola dosiahnutá maximálna koncentrácia látky (C _max) bola 6,2 ± 1 μg / ml, pričom sa tabletová forma liečiva brala v dávke 250, respektíve 500 mg - 2,8, respektíve 5,2 μg / ml. Roztok T _max - 1 ± 0,1 h, tablety T _max - 1–2 h.

Levofloxacín preniká do tkanív vnútorných orgánov v krátkom časovom období.

Po jednej intravenóznej injekcii 500 mg Levoletu P je polčas (T _1/2) 6,4 ± 0,7 hodiny. Ak sa liek užíva vo forme tabliet, T _1/2 je 6 - 8 hodín. V malom množstve sa levofloxacín metabolizuje a / alebo oxiduje v pečeni. Vylučuje sa hlavne obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Renálny klírens predstavuje 70% z celkového klírensu. Menej ako 5% sa vylučuje ako metabolity. V moči sa po dni zistí 70% nezmenených, po dvoch dňoch - 87% podanej dávky. Vo výkaloch sa po troch dňoch zistia 4% podanej dávky.

Zníženie klírensu liečiva a jeho vylučovania obličkami u pacientov s renálnou insuficienciou závisí od úrovne klírensu kreatinínu.

Indikácie pre použitie

Tabletky

Levolet R je indikovaný na mierne a stredne závažné infekčné a zápalové lézie spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo: infekcie dolných dýchacích ciest (komunitná pneumónia, exacerbácia chronickej bronchitídy), kože a mäkkých tkanív, orgány ORL, intraabdominálne infekcie, nekomplikované a komplikované infekcie obličiek a močových ciest (vrátane pyelonefritídy), formy tuberkulózy rezistentné voči liekom (v kombinácii s inými liekmi), prostatitída, ako aj septikémia a bakterémia spojená s týmito chorobami.

Infúzny roztok

Levolet R je indikovaný na mierne a stredne závažné infekčné a zápalové lézie spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo: nekomplikované a komplikované infekcie obličiek a močových ciest (vrátane pyelonefritídy), intraabdominálne infekcie, pneumónia získaná v komunite, rezistentná na lieky. formy tuberkulózy (v kombinácii s inými liekmi), bakteriálnej prostatitídy, ako aj septikémie a bakterémie súvisiace s týmito chorobami.

Kontraindikácie

Absolútne:

epilepsia;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a obdobie dojčenia;
lézie šliach počas predchádzajúcej liečby chinolónmi;
zvýšená citlivosť na zložky Levoletu R, ako aj na iné chinolóny.

Ďalej pre tablety 750 mg: porucha funkcie obličiek s CC <20 ml / min.

Relatívny:

vysoký vek (kvôli vysokej pravdepodobnosti súčasného poklesu funkcie obličiek súvisiaceho s vekom);
nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Ďalej pre 750 mg tablety:

choroby centrálneho nervového systému, ktoré znižujú prah záchvatovej aktivity mozgu;
spoločné podávanie s liekmi, ktoré znižujú prah konvulzívnej pripravenosti mozgu;
anamnéza psychóz a psychiatrických chorôb;
zhoršená funkcia obličiek s CC 20-50 ml / min (je potrebné sledovanie funkcie obličiek, ako aj úprava dávky lieku);
prítomnosť rizikových faktorov predĺženia QT intervalu [syndróm vrodeného predĺženia QT intervalu, poruchy elektrolytov (nekorigované), srdcové choroby, súčasné užívanie liekov, ktoré môžu QT interval predĺžiť, pokročilý vek];
diabetes mellitus s použitím perorálnych hypoglykemických liekov alebo inzulínu;
prítomnosť závažných vedľajších účinkov pri užívaní iných fluórchinolónov.

Návod na použitie Levolet R: spôsob a dávkovanie

Tabletky

Levolet R sa užíva perorálne pred jedlom alebo medzi jedlami. Tableta sa prehltne celá a zapije sa dostatočným množstvom tekutiny.

Odporúčané dávkovanie pre normálnu funkciu obličiek (CC> 50 ml / min):

infekčné lézie kože a mäkkých tkanív: 500 mg denne v 1 alebo 2 dávkach, v prípade komplikovaných infekcií je možné dávku zvýšiť na 750 mg denne, doba používania je 7-14 dní;
sinusitída: 500 mg denne na 1 dávku, doba užívania - 10-14 dní; v prípade akútnej bakteriálnej sinusitídy - 750 mg denne na 1 dávku, doba užívania - 5 dní;
tuberkulóza (formy rezistentné na lieky): 500 - 1 000 mg denne na 1 dávku, doba užívania - až 90 dní;
chronická bronchitída vo fáze exacerbácie: 250-500 mg denne na 1 dávku, doba užívania - 10-14 dní;
zápal pľúc (získaný v komunite): 500 mg 1 - 2 krát denne, doba užívania - 7 - 14 dní; alebo 750 mg 1-krát denne, trvanie liečby je 5 dní;
infekcie močových ciest (nekomplikované): 250 mg denne na 1 dávku, doba užívania - 3 dni;
komplikované infekcie močových ciest (vrátane pyelonefritídy): 250 mg denne na 1 dávku, doba užívania - 7-10 dní; v prípadoch závažnej infekcie - 750 mg denne na 1 dávku, doba užívania - 5 dní;
intraabdominálna infekcia: 500 mg denne na dávku, doba užívania - 7-14 dní (ako súčasť kombinovanej liečby antibakteriálnymi liekmi pôsobiacimi na anaeróbnu flóru);
prostatitída: 500 mg denne na 1 dávku, doba užívania - 28 dní;
septikémia / bakteriémia: 500 mg 1 - 2 krát denne, doba užívania - 10 - 14 dní.

Infúzny roztok

Levolet R sa podáva intravenózne.

Dávka lieku závisí od povahy a závažnosti infekcie, ako aj od citlivosti údajného patogénu.

Odporúčané dávkovanie:

komunitná pneumónia: 500 alebo 1 000 mg denne pre 1 alebo 2 dávky, doba užívania - 7-14 dní;
tuberkulóza (formy rezistentné na lieky): 500 alebo 1 000 mg denne v 1 alebo 2 dávkach, v závislosti od závažnosti ochorenia a použitého liečebného režimu môže byť doba užívania až 90 dní;
bakteriálna prostatitída: 500 mg denne na 1 dávku, doba užívania - 28 dní;
nekomplikované infekcie močových ciest: 250 mg denne na 1 dávku, doba užívania - 3 dni;
komplikované infekcie močových ciest (vrátane pyelonefritídy): 250 mg denne na 1 dávku (v prípade závažnej infekcie sa môže dávka zvýšiť), doba užívania - 7-10 dní;
intraabdominálna infekcia: 500 mg denne na dávku, doba užívania - 7-14 dní (ako súčasť kombinovanej liečby antibakteriálnymi liekmi pôsobiacimi na anaeróbnu flóru);
septikémia / bakterémia: 500 alebo 1 000 mg denne v 1 alebo 2 dávkach, doba užívania - 10 - 14 dní.

Roztok sa vstrekuje intravenózne pomaly. Zavedenie Levoletu R 500 mg (100 ml roztoku) by malo trvať najmenej 1 hodinu. Ako rozpúšťadlá pre liečivo sa odporúčajú nasledujúce roztoky: 0,9% chlorid sodný, Ringerov roztok s 2,5% dextrózy, 5% dextrózy, kombinované roztoky na parenterálnu výživu (aminokyseliny, sacharidy, elektrolyty).

Levofloxacín sa nemá miešať s heparínom a tiež s alkalickými roztokmi (napríklad roztokom hydrogenuhličitanu sodného).

Po začatí liečby infúznym roztokom môžete v prípade pozitívnej dynamiky stavu pacienta prejsť na perorálne podanie lieku.

Po spoľahlivej eradikácii patogénu alebo po normalizácii teploty má liečba pokračovať najmenej 48-72 hodín.

Vedľajšie účinky

krvotvorné orgány a obehový systém: leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, neutropénia, výrazná agranulocytóza, hemolytická anémia, pancytopénia;
tráviaci systém: nevoľnosť, hnačka, zvýšená aktivita ALT, AST, dysbióza, vracanie, bolesti brucha, strata chuti do jedla, zvýšené hladiny bilirubínu v sére, poruchy trávenia, hnačky zmiešané s krvou (čo môže naznačovať zápal v čreve alebo pseudomembranóznu kolitídu) hepatitída;
kardiovaskulárny systém: znížený krvný tlak, tachykardia, vaskulárny kolaps, predĺženie QT intervalu;
centrálny a periférny nervový systém: bolesti hlavy, ospalosť, závraty, stuhnutosť pohybov, poruchy spánku, parestézia v rukách, stav strachu, úzkosti, chvenie, zmätenosť, kŕče, psychotické reakcie (halucinácie, depresia), poruchy pohybu;
zmyslové orgány: poruchy čuchu, sluchu, zraku, chuti a hmatovej citlivosti;
metabolizmus: hypoglykémia (prudké zvýšenie chuti do jedla, potenie, tras), exacerbácia existujúcej porfýrie;
močový systém: hyperkreatininémia, znížená funkcia obličiek až po akútne zlyhanie obličiek (napríklad v dôsledku alergickej reakcie - intersticiálna nefritída);
muskuloskeletálny systém: poškodenie šliach (vrátane tendonitídy), bolesti svalov a kĺbov, pretrhnutie Achilovej šľachy (môže sa objaviť do 2 dní po začiatku liečby a byť obojstranné), svalová slabosť (najmä u pacientov s myasthenia gravis), rabdomyolýza;
alergické reakcie: začervenanie kože, svrbenie, anafylaktické a anafylaktoidné reakcie (príznaky: bronchospazmus s možným silným udusením, žihľavka, zriedkavo - opuch tváre, hrtan), náhle zníženie krvného tlaku, Stevensov-Johnsonov syndróm, anafylaktický šok, toxická epidermálna nekrolýza, alergická pneumonitída exsudatívny multiformný erytém, vaskulitída;
pokožka a podkožný tuk: fotocitlivosť;
iné: asténia, pretrvávajúca horúčka, vývoj superinfekcie.

Pri použití infúzneho roztoku Levolet R sa môžu vyskytnúť nasledujúce miestne reakcie: bolesť, začervenanie, flebitída.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Levoletom R: nauzea, závraty, zmätenosť, erozívne lézie sliznice gastrointestinálneho traktu, kŕče, predĺženie QT intervalu.

V prípade predávkovania sa odporúča symptomatická liečba. Dialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Počas liečby Levoletom R sa treba vyhnúť slnečnému a umelému UV žiareniu kvôli riziku poškodenia kože.

Pri prvých príznakoch tendinitídy sa má podávanie levofloxacínu okamžite ukončiť.

Ak ste v minulosti mali mozgové lézie, ako napríklad mozgovú príhodu, ťažké traumy, existuje riziko záchvatov, v prípade nedostatku glukózo-6-fosfátdehydrogenázy - riziko hemolýzy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby Levoletom R je potrebná opatrnosť pri vedení vozidla, ako aj pri iných činnostiach, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je Levolet R kontraindikovaný v tehotenstve.

Ak je to potrebné, na ukončenie dojčenia sa odporúča použitie lieku počas laktácie.

Použitie v detstve

Levolet R je kontraindikovaný na použitie u osôb mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade poškodenia funkcie obličiek je potrebná úprava dávky Levoletu R v závislosti od hodnoty CC. Dávky na perorálne / intravenózne podanie - 250 mg / deň, 500 mg / deň, 500 mg / 12 h. Ďalší dávkovací režim závisí od povahy a závažnosti infekcie, ako aj od citlivosti údajného patogénu.

Odporúčané dávkovanie pre poruchu funkcie obličiek [250 mg / deň (prvá dávka - 250 mg), 500 mg / deň, 500 mg / 12 h (prvá dávka - 500 mg)]:

CC <10 (vrátane hemodialýzy a kontinuálnej ambulantnej peritoneálnej dialýzy): 125 mg / 48 h, 125 mg / deň, 125 mg / deň;
CC 10-19 ml / min: 125 mg / 48 h, 125 mg / deň, 125 mg / 12 h;
CC 20-50 ml / min: 125 mg / deň, 250 mg / deň, 250 mg / 12 hodín.

Zavádzanie ďalších dávok Levoletu R po nepretržitej ambulantnej dialýze alebo hemodialýze nie je potrebné.

Pre porušenie funkcie pečene

Levofloxacín sa mierne metabolizuje v pečeni, a preto je možné liek užívať v bežných dávkach, ak je narušená jeho funkcia.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti majú používať Levolet R opatrne kvôli vysokej pravdepodobnosti súbežnej renálnej dysfunkcie.

Liekové interakcie

Keď sa vezme dohromady, levofloxacín zvyšuje T1 _{/ 2} cyklosporínu.

Nasledujúce lieky znižujú účinnosť levofloxacínu, ak sa užívajú súčasne: lieky, ktoré inhibujú intestinálnu motilitu, antacidá obsahujúce horčík a hliník, sukralfát, soli železa (interval medzi dávkami by mal byť minimálne 2 hodiny).

Súbežné užívanie s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID), ako aj s teofylínom, zvyšuje konvulzívnu pripravenosť; s glukokortikosteroidmi (GCS) - zvyšuje riziko pretrhnutia šľachy.

Cimetidín a lieky blokujúce sekréciu vápnika znižujú rýchlosť vylučovania levofloxacínu.

Pri súčasnom užívaní levofloxacínu a nepriamych antikoagulancií (vrátane warfarínu) je potrebná kontrola zrážania krvi.

Analógy

Analógy Levoletu R sú: Tanflomed, Glevo, Levofloxabol, OD Levox, Leflobact, Remedia, Levoflox, Ivacin, Ekolevid, Flexid.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu svetla, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí. Nezmrazujte roztok!

Čas použiteľnosti: tablety - 3 roky, infúzny roztok - 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Levolet R

Recenzie na Levolet R sú dosť rozporuplné. Z výhod lieku si pacienti vo väčšine prípadov všimnú jeho relatívne nízke náklady, zatiaľ čo negatívne recenzie sú spojené hlavne s pôsobivým zoznamom vedľajších účinkov.

Cena lieku Levolet R v lekárňach

Približná cena lieku Levolet R je: roztok (100 ml) - 430 rubľov, tablety (10 ks v balení) v dávke 250 mg - 210 rubľov, v dávke 500 mg - 400 rubľov, v dávke 750 mg - 510 R.