Amlodipin-VERTEX - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Amlodipín-VERTEX

Latinský názov: Amlodipín-VERTEX

ATX kód: C08CA01

Účinná látka: amlodipín (amlodipín)

Výrobca: JSC "VERTEX" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 14.05.2020

Ceny v lekárňach: od 53 rubľov.

Kúpiť

Amlodipín-VERTEX je liek s antihypertenzným a antianginóznym účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: ploché valcovité, okrúhle, takmer biele alebo biele so skosením (10, 15, 20 alebo 30 ks. V blistrovom obrysovom obale môže kartónová škatuľa obsahovať: 1-3 alebo 6 balení po 10 ks).; 2 alebo 4 balenia po 15 ks; 1 alebo 3 balenia po 20 ks; 1 alebo 2 balenia po 30 ks. Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Amlodipine-VERTEX).

Zloženie pre 1 tabletu:

účinná látka: amlodipín besylát - 6,95 alebo 13,9 mg (v prepočte na amlodipín - 5 alebo 10 mg, v uvedenom poradí);
ďalšie zložky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, stearát vápenatý, sodná soľ kroskarmelózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amlodipín je derivát dihydropyridínu, blokátora pomalého vápnikového kanála tretej generácie (BMCC), ktorý má antianginálne a antihypertenzívne účinky. Interakcia s dihydropyridínovými receptormi vedie k blokovaniu vápnikových kanálov a zníženiu transmembránového prechodu vápenatých iónov do bunky (vo väčšej miere v bunkách hladkého svalstva ciev ako v bunkách myokardu).

Antianginózny účinok Amlodipinu-VERTEX je spojený s expanziou koronárnych a periférnych artérií a arteriol. Na pozadí anginy pectoris účinná látka oslabuje závažnosť ischémie srdcového svalu a spôsobuje expanziu periférnych arteriol; poskytuje zníženie úrovne celkového periférneho vaskulárneho odporu (OPSS), zníženie afterloadu na srdci, zníženie potreby kyslíka v myokarde. Rozšírením hlavných koronárnych artérií a arteriol v nezmenených a ischemických zónach myokardu liek zvyšuje prísun kyslíka do srdcového svalu (najmä u pacientov s vazospastickou angínou) a tiež zabraňuje výskytu spazmu koronárnych artérií (vrátane fajčenia).

Použitie jednej dennej dávky amlodipínu u pacientov s angínou pectoris vedie k zvýšeniu tolerancie záťaže, spomaleniu vývoja angíny pectoris a ischemickej depresii segmentu ST, k zníženiu výskytu záchvatov angíny a k zníženiu potreby nitroglycerínu alebo iných nitrátov.

Vzhľadom na priamy vazodilatačný účinok na hladké svalstvo ciev má Amlodipin-VERTEX hypotenzný účinok predĺžený od dávky. Po užití lieku v jednej dávke s arteriálnou hypertenziou sa po 6 - 10 hodinách zaznamená klinicky významný pokles krvného tlaku (TK) a potom sa zaznamená 24 hodín v ležiacej a stojacej polohe pacienta. Vývoj ortostatickej hypotenzie počas liečby liekom je zaznamenaný pomerne zriedka.

Amlodipín-VERTEX pomáha znižovať stupeň hypertrofie myokardu ľavej komory (LV) bez toho, aby spôsoboval pokles ejekčnej frakcie ĽK. Liek neskracuje čas na výkon fyzickej aktivity, u pacientov s koronárnou chorobou srdca (IHD) vykazuje antiaterosklerotické a kardioprotektívne účinky.

Počas obdobia užívania lieku sa nezaznamenáva reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie (HR) a vplyv na kontraktilitu a vodivosť myokardu. Amlodipín-VERTEX pomáha potlačiť agregáciu krvných doštičiek, zvýšiť rýchlosť glomerulárnej filtrácie a má slabý natriuretický účinok. Nezvyšuje závažnosť mikroalbuminúrie pri diabetickej nefropatii. Amlodipín nemá negatívny vplyv na plazmatickú hladinu lipidov v krvi a metabolizmus látok v tele, preto sa môže používať u pacientov s dnou, bronchiálnou astmou a diabetes mellitus.

U pacientov s ochorením kardiovaskulárneho systému (vrátane aterosklerózy krčných tepien, koronárnej aterosklerózy s poškodením 1 cievy a pred stenózou 3 alebo viacerých tepien), ktorí podstúpili perkutánnu transluminálnu koronárnu angioplastiku (PTCA), infarkt myokardu alebo trpia angínou pectoris, použitie amlodipínu bráni rozvoju zahustenia intimmediálneho komplexu karotických artérií, znižuje úmrtnosť na mozgovú príhodu, infarkt myokardu, PTCA, bypass koronárnych artérií. Amlodipín-VERTEX poskytuje zníženie počtu hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris a progresiu chronického srdcového zlyhania (CHF), znižuje frekvenciu chirurgických zákrokov zameraných na obnovenie koronárneho prietoku krvi.

Amlodipín-VERTEX nezhoršuje riziko komplikácií alebo úmrtnosti u pacientov s funkčnou triedou CHF III - IV podľa klasifikácie New York Heart Association (NYHA) pri súčasnej liečbe diuretikami, inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) a digoxínom. Je však potrebné mať na pamäti, že v prípade triedy neischemickej etiológie CHF III-IV na pozadí použitia amlodipínu pri absencii známok zhoršenia srdcového zlyhania sa zvyšuje riziko pľúcneho edému.

Farmakokinetika

Amlodipín po perorálnom podaní sa celkom dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu (GIT). Maximálna koncentrácia látky (C _max) v krvnej plazme sa zaznamená po 6–12 hodinách, priemerná absolútna biologická dostupnosť sa môže pohybovať od 64 do 80%. Koncentrácia stabilnej rovnováhy (C _ss) sa dosiahne 7-8 dní po začiatku liečby. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje absorpciu Amlodipinu-VERTEX.

Priemerný objem distribúcie amlodipínu (V _d) je 21 l / kg telesnej hmotnosti. Táto skutočnosť naznačuje, že väčšina látky je distribuovaná v tkanive a menej v krvi. Liek prechádza hematoencefalickou bariérou. Prevažné množstvo amlodipínu vstupujúceho do krvi (97,5%) interaguje s plazmatickými proteínmi.

Amlodipín sa pomaly, ale vo veľkej miere (90%) metabolizuje v pečeni a má primárny pasážny účinok. Metabolity účinnej látky nevykazujú významnú farmakologickú aktivitu.

Po jednorazovom perorálnom podaní môže byť polčas (T _1/2) 35 - 50 hodín, pri opakovanom použití - približne 45 hodín. Celkový klírens amlodipínu je 0,116 ml / s / kg (0,42 l / h / kg alebo 7 ml / min / kg). Eliminuje sa obličkami v priemere 60% perorálnej dávky liečiva, hlavne vo forme metabolitov, a iba 10% - nezmenené, cez črevo žlčou sa vylučuje 20 - 25%.

Indikácie pre použitie

Amlodipín-VERTEX sa odporúča používať v monoterapii aj ako súčasť kombinovanej liečby nasledujúcich chorôb:

arteriálna hypertenzia;
vazospastická angína, vrátane variantnej angíny alebo Prinzmetalovej angíny;
námahová angína.

Kontraindikácie

Absolútne:

obštrukcia výtokového traktu ĽK (vrátane závažnej aortálnej stenózy);
šok vrátane kardiogénneho;
zrútiť sa;
ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg);
hemodynamicky nestabilné zlyhanie srdca v období po infarkte myokardu;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku tabliet Amlodipin-VERTEX.

Relatívne (terapia by sa mala robiť opatrne):

mierna / stredne ťažká arteriálna hypotenzia;
nestabilná angína;
syndróm chorého sínusu (tachykardia, závažná bradykardia);
CHF III a IV funkčná trieda podľa NYHA klasifikácie, neischemická etiológia;
aortálna / mitrálna stenóza;
akútny infarkt myokardu (a obdobie do 1 mesiaca po ňom);
hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
dysfunkcia pečene;
kombinovaná liečba s inhibítormi / induktormi izoenzýmu CYP3A4.

Amlodipin-VERTEX, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Amlodipine-VERTEX sa užívajú perorálne 1-krát denne až do 100 ml vody.

Počiatočná dávka lieku je 5 mg. S prihliadnutím na terapeutickú odpoveď je možné dávku zvýšiť na maximálnu prípustnú dennú dávku 10 mg. Pri arteriálnej hypertenzii je odporúčaná udržiavacia dávka 5 mg / deň.

U pacientov s vazospastickou angínou a námahovou angínou je liek predpísaný v dávke 5-10 mg / deň jedenkrát.

Pri súčasnom užívaní s β-blokátormi, tiazidovými diuretikami, ACE inhibítormi, nie je potrebná úprava dávky.

Vedľajšie účinky

Pri určovaní výskytu nežiaducich reakcií sa použili odporúčania Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO): ≥ 1/10 - veľmi často; ≥ 1/100, ale <1/10 - často; ≥ 1/1000, ale <1/100 - zriedka; ≥ 1/10 000, ale <1/1 000 - zriedka; <1/10 000, vrátane jednotlivých správ - extrémne zriedkavé; nie je možné určiť frekvenciu na základe dostupných údajov - s neznámou frekvenciou.

Možné vedľajšie reakcie pri užívaní Amlodipinu-VERTEXU zo systémov a orgánov:

nervový systém: často - ospalosť, zvýšená únava, závraty, bolesti hlavy; zriedka - celková nevoľnosť, asténia, nespavosť, hypestézia, labilita nálady, tras, zvýšená excitabilita, zvonenie v ušiach, úzkosť, perverznosť chuti, depresia, neobvyklé sny, parestézia, periférna neuropatia; extrémne zriedkavé - zvýšené potenie, ataxia, apatia, amnézia, agitovanosť, migréna; s neznámou frekvenciou - extrapyramídové poruchy;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: zriedka - nádcha, epistaxa, dýchavičnosť; extrémne zriedkavé - bolesť na hrudníku, kašeľ;
krvný a lymfatický systém: extrémne zriedka - leukopénia, trombocytopenická purpura, trombocytopénia;
orgán zraku: zriedka - poruchy akomodácie, diplopia, konjunktivitída, xeroftalmia, zhoršenie zraku, bolesť očí;
svalové, kostrové a spojivové tkanivo: zriedka - myalgia, svalové kŕče, bolesti chrbta, artralgia, artróza; zriedka - myasthenia gravis;
srdce: často - palpitácie; extrémne zriedkavé - výskyt alebo zhoršenie priebehu CHF, infarkt myokardu, srdcové arytmie c. h) bradykardia, ventrikulárna tachykardia a fibrilácia predsiení;
cievy: často - nával krvi na pokožku tváre, periférny edém vrátane chodidiel a členkov; zriedka - výrazné zníženie krvného tlaku; extrémne zriedkavé - mdloby, ortostatická hypotenzia, vaskulitída;
metabolizmus a výživa: zriedka - zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti, smäd, anorexia; zriedka - zvýšená chuť do jedla; extrémne zriedkavé - hyperglykémia;
tráviaci systém: často - nevoľnosť, bolesť v epigastriu; zriedka - suchosť ústnej sliznice, plynatosť, dyspepsia, zápcha / hnačka, vracanie; zriedka - hyperplázia ďasien; extrémne zriedka - zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia, žltačka (spôsobená cholestázou), gastritída, pankreatitída, hepatitída;
reprodukčný systém a mliečna žľaza: zriedka - erektilná dysfunkcia; extrémne zriedkavé - polyúria, dyzúria;
obličky a močové cesty: zriedka - noktúria, časté a / alebo bolestivé močenie;
imunitný systém: zriedka - vyrážka (vrátane makulopapulárnej, erytematóznej), svrbenie, žihľavka; extrémne zriedka - multiformný erytém, angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm;
koža a podkožné tkanivá: zriedka - dermatitída; extrémne zriedkavé - studený pot, xerodermia, alopécia, poruchy pigmentácie kože;
všeobecné poruchy a reakcie spolu úvod: zriedka - bolesť z neurčenej lokalizácie, zimnica, gynekomastia; extrémne zriedkavé - parosmia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Amlodipinom-VERTEXom môžu zahŕňať tachykardiu, významné zníženie krvného tlaku, nadmernú periférnu vazodilatáciu s možným výskytom závažnej a pretrvávajúcej arteriálnej hypotenzie vrátane rozvoja šoku a smrti.

V tomto stave je predpísaný výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia, najmä počas prvých 2 hodín po predávkovaní. Pacient by mal byť držaný v horizontálnej polohe so zdvihnutými nohami. Odporúča sa vykonávať opatrenia na udržanie práce kardiovaskulárneho systému a sledovanie ukazovateľov funkcie pľúc a srdca, ako aj výdaja moču a objemu cirkulujúcej krvi (BCC). Na obnovenie vaskulárneho tonusu pri absencii kontraindikácií sa používajú vazokonstrikčné látky, dôsledky blokovania kalciových kanálov sa eliminujú intravenóznym podaním glukonátu vápenatého. Hemodialýza na elimináciu amlodipínu je neúčinná.

špeciálne pokyny

Počas liečby je potrebné kontrolovať telesnú hmotnosť a príjem sodíka, ako aj dodržiavať vhodnú stravu.

Aby sa zabránilo bolestivosti, krvácaniu a hyperplázii ďasien, je potrebné dodržiavať ústnu hygienu a pravidelne ho sledovať zubár.

U pacientov nízkeho vzrastu alebo s nízkou telesnou hmotnosťou môže byť potrebné znížiť dávku Amlodipinu-VERTEX.

Aj keď BMCC nespôsobujú abstinenčné príznaky, odporúča sa liečbu ukončiť postupným znižovaním dávky amlodipínu.

Pri liečbe anginy pectoris sa Amlodipine-VERTEX môže používať ako liek na monoterapiu alebo v kombinácii s inými antianginóznymi látkami, a to aj u pacientov, ktorí neodpovedajú na liečbu betablokátormi a / alebo nitrátmi v adekvátnych dávkach.

Pri hypertenznej kríze nebola bezpečnosť a účinnosť liekovej liečby stanovená.

Liek nemá žiadny vplyv na plazmatickú hladinu iónov draslíka, triglyceridov, glukózy, lipoproteínov s vysokou hustotou, celkového cholesterolu, kyseliny močovej, kreatinínu a dusíka močoviny.

Amlodipín môžu používať pacienti, ktorí sú náchylní na vazospazmus / vazokonstrikciu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nie sú hlásené žiadne nežiaduce účinky Amlodipinu-VERTEXU na schopnosť viesť zložité mechanizmy vrátane vozidiel. Avšak vzhľadom na možné nadmerné zníženie krvného tlaku, rozvoj ospalosti, závratov a iných nežiaducich účinkov je potrebné pri vykonávaní zložitých a potenciálne nebezpečných prác postupovať opatrne, najmä na začiatku liečby a počas obdobia zvyšovania dávky.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva nebola bezpečnosť používania Amlodipinu-VERTEXu stanovená, preto je jeho použitie počas tohto obdobia povolené iba vtedy, ak prínos pre ženu významne prevýši možné riziko pre plod.

Skúsenosti s používaním lieku ukazujú, že amlodipín sa vylučuje do materského mlieka. Pokiaľ ide o jeho koncentráciu, bol pomer mlieko / plazma v priemere 0,85 u 31 dojčiacich žien, ktoré trpeli hypertenziou súvisiacou s tehotenstvom a dostávali liek v počiatočnej dávke 5 mg / deň. V prípade potreby sa dávka upravila s prihliadnutím na hmotnosť a priemernú dennú dávku - 0,0987 mg / kg, respektíve 6 mg. Dávka amlodipínu-VERTEXU, ktorú dostane dieťa do materského mlieka, sa odhaduje na 0,00417 mg / kg / deň.

V štúdiách na zvieratách sa účinok účinnej látky na plodnosť nezistil.

Použitie v detstve

Amlodipín-VERTEX je kontraindikovaný na použitie u detí a dospievajúcich do 18 rokov, pretože jeho účinnosť a bezpečnosť u pacientov tejto vekovej skupiny nebola stanovená.

S poškodenou funkciou obličiek

Zlyhanie obličiek významne nemení kinetiku amlodipínu. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek nie sú zmeny dávky potrebné, je však dôležité vziať do úvahy pravdepodobnosť mierneho predĺženia T _1/2 liečiva.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade zlyhania pečene sa T _1/2 amlodipínu, rovnako ako zvyšok BMCC, zvyšuje a v prípade predĺženého priebehu liečby sa zvýši jeho kumulácia (T _1/2 až 60 hodín). Pacienti so závažným poškodením funkcie pečene môžu potrebovať nižšiu dávku Amlodipinu-VERTEX.

Použitie u starších ľudí

U pacientov nad 65 rokov je eliminácia amlodipínu v porovnaní s pacientmi z iných vekových skupín pomalá, T _1/2 môže dosiahnuť 65 hodín, ale táto skutočnosť nemá klinický význam.

Starší ľudia nemusia upravovať dávkovací režim a odporúča sa, aby užívali Amlodipin-VERTEX v priemernej terapeutickej dávke, avšak pri predpisovaní zvýšenia dávky je potrebné starostlivo sledovať stav týchto pacientov.

Liekové interakcie

nesteroidné protizápalové lieky vrátane indometacínu: nezaznamenávajú sa žiadne klinicky významné interakcie;
ACE inhibítory, tiazidové a kličkové diuretiká, nitráty (dlhodobé alebo krátkodobo pôsobiace), β-blokátory: zosilňujú antianginózny a antihypertenzný účinok BMCC;
α1-adrenergné blokátory, neuroleptiká: zvyšujú antihypertenzný účinok BMCC;
amiodarón, chinidín a iné antiarytmické lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu: je možné zvýšenie závažnosti negatívneho inotropného účinku pri kombinácii s niektorými BMCC (v štúdii s amlodipínom sa tento účinok zvyčajne nevyvinul);
antibiotiká a hypoglykemické perorálne látky: nepozorujú sa žiadne nežiaduce reakcie;
simvastatín (v dávke 80 mg): pri súčasnom opakovanom použití amlodipínu v dávke 10 mg je zaznamenané zvýšenie expozície simvastatínu o 77%, v týchto prípadoch sa musí dávka simvastatínu znížiť na 20 mg;
izoflurán, neuroleptiká: antihypertenzívna účinnosť derivátov dihydropyridínu je zosilnená;
ritonavir (antivírusové lieky): zvýšené plazmatické hladiny BMCA vrátane amlodipínu;
atorvastatín (80 mg): pri opakovanom použití s amlodipínom v dávke 10 mg nie sú zaznamenané žiadne významné zmeny vo farmakokinetických parametroch atorvastatínu;
sildenafil (100 mg): s jednorazovou dávkou tejto látky na pozadí esenciálnej hypertenzie nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku amlodipínu;
vápnikové prípravky: účinnosť BMCC klesá;
látky obsahujúce etanol: farmakokinetika etanolu pri jednorazovom a opakovanom použití s amlodipínom (10 mg) sa nemení;
cyklosporín: v niektorých prípadoch sa zaznamená zvýšenie minimálnej koncentrácie (C _min) tejto látky až o 40%; u pacientov po transplantácii obličky je potrebné monitorovať koncentráciu cyklosporínu;
warfarín: nemá významný vplyv na účinok tejto látky (protrombínový čas);
indometacín, fenytoín, digoxín, warfarín: v štúdiách in vitro nebol pozorovaný účinok amlodipínu na väzbu týchto liekov na plazmatické bielkoviny v krvi;
digoxín: plazmatické hladiny tejto látky a jej renálny klírens nie sú ovplyvnené amlodipínom;
lítiové prípravky: je možné zosilniť prejav neurotoxicity týchto liekov (hučanie v ušiach, tremor, ataxia, vracanie, nevoľnosť, hnačky) v kombinácii s BMCC (výsledky výskumu pre amlodipín nie sú k dispozícii);
antacidá obsahujúce hliník alebo horčík (s jednou dávkou), cimetidín: farmakokinetické parametre amlodipínu sa významne nemenia;
diltiazem v dávke 180 mg (inhibítory izoenzýmu CYP3A4): dochádza k 57% zvýšeniu systémovej expozície amlodipínu u starších pacientov (69–87 rokov) s arteriálnou hypertenziou;
itrakonazol, ketokonazol a ďalšie silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4: je možné zvýšenie plazmatickej hladiny amlodipínu v krvi;
klaritromycín (inhibítory izoenzýmu CYP3A4): zvyšuje sa riziko zníženia krvného tlaku, čo si vyžaduje lekárske sledovanie stavu pacienta;
induktory izoenzýmu CYP3A4: nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku na farmakokinetiku amlodipínu; odporúča sa starostlivé sledovanie krvného tlaku;
takrolimus: zvyšuje sa riziko zvýšenia koncentrácie tejto látky v krvi, treba monitorovať jeho plazmatickú hladinu a v prípade potreby upraviť dávku;
temsirolimus, everolimus, sirolimus - inhibítory mechanického cieľa pre rapamycín u cicavcov (mTOR) (substráty izoenzýmu CYP3A): môže dôjsť k zvýšeniu expozície týchto látok;
grapefruitový džús (240 mg): nedochádza k významným zmenám vo farmakokinetike amlodipínu, ak sa užíva v dávke 10 mg, avšak neodporúča sa používať tieto lieky súčasne z dôvodu možného zvýšenia biologickej dostupnosti amlodipínu a v dôsledku toho zvýšenia antihypertenzného účinku.

Analógy

Analógy amlodipín-VERTEX sú: Amlodivel, Amlodipín, Karmagip, Amlovas, Normodipin, Amlong, Corvadil, Cardilopin, Amlotop, Kalchek atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C na mieste chránenom pred svetlom a mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na amlodipín-VERTEX

Recenzie na amlodipín-VERTEX sú väčšinou pozitívne. Liek jemne znižuje zvýšený krvný tlak, má dlhodobý hypotenzný účinok, spomaľuje vývoj anginy pectoris a znižuje frekvenciu jeho záchvatov, čo vedie k zníženiu príjmu nitroglycerínu alebo iných antianginóznych liekov. Pacienti si tiež všímajú pohodlný režim dávkovania a nízke náklady na liek.

Nevýhody lieku Amlodipine-VERTEX spočívajú v tom, že nie je určený na zmiernenie hypertenznej krízy, má veľké množstvo kontraindikácií a vedľajších reakcií.

Cena za amlodipín-VERTEX v lekárňach

Cena Amlodipinu-VERTEX závisí od dávky lieku a môže byť v balení obsahujúcom 20 alebo 60 kusov: 5 mg tablety - 60 alebo 110 rubľov, 10 mg tablety - 80 alebo 160 rubľov.