Bitsillin-1

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Bitsillin-1: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Bicilín-1

ATX kód: J01CE08

Účinná látka: benzatín benzylpenicilín (benzatín benzylpenicilín)

Výrobca: JSC Sintez (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Prášok na prípravu suspenzie na intramuskulárne podanie Bicilínu-1

Bicilín-1 je antibiotikum, ktoré sa štiepi penicilinázou zo skupiny biosyntetických penicilínov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Prípravok sa vyrába vo forme prášku na prípravu suspenzie na intramuskulárne (i / m) podanie: prášková hmota bielej alebo bielej farby s mierne žltým nádychom, náchylná k zhlukovaniu, ktorá po pridaní vody vytvorí stabilnú suspenziu [600 000, 1 200 000 alebo 2 400 000 “jednotky účinku (ED) v injekčnej liekovke s objemom 10 alebo 20 ml; v kartónovej škatuli 1, 5 alebo 10 fliaš a návod na použitie Bitsillin-1; pre nemocnice - 50 fliaš v kartónovej škatuli].

Zloženie prášku obsiahnutého v 1 fľaši: benzatín benzylpenicilín - 600 000, 1 200 000 alebo 2 400 000 jednotiek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Benzatín benzylpenicilín je beta-laktámové antibiotikum, ktoré patrí do skupiny dlhodobo pôsobiacich penicilínov typu G. Účinná látka má dlhodobý účinok, pôsobí baktericídne na bunku mikróbov a potláča syntézu jej stien.

Bicilín-1 vykazuje aktivitu proti nasledujúcim mikroorganizmom:

grampozitívne patogény: Staphylococcus spp. (tvoriaci penicilinázu), Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. počítajúc do toho. Streptococcus pneumoniae;
anaeróbne baktérie tvoriace spóry: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
gramnegatívne mikroorganizmy: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ako aj Treponema spp.

Kmene Staphylococcus spp., Ktoré produkujú penicilinázu, ktorá ničí benzylpenicilín, sú rezistentné na antibiotikum.

Farmakokinetika

Po injekcii suspenzie do svalového tkaniva sa suspenzia pomaly hydrolyzuje na uvoľnenie benzylpenicilínu. Maximálna koncentrácia liečiva (_Cmax) v plazme po injekcii sa dosiahne po 12-24 hodinách.

Plazmatická koncentrácia účinnej látky v krvi po zavedení 2 400 000 U 14. dňa je 0,12 μg / ml; po zavedení 1 200 000 IU 21. deň - 0,06 μg / ml. Benzylpenicilín má vysokú mieru penetrácie do tekutín a nízku penetráciu do tkanív. Viaže sa na plazmatické bielkoviny o 40 - 60%, prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Liek je mierne biotransformovaný, vylučuje sa obličkami väčšinou v nezmenenej podobe. Až 8% podanej dávky sa vylúči do 8 dní.

Indikácie pre použitie

Bicilín-1 sa odporúča na prevenciu / liečbu infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na antibiotiká:

liečba: vybočenie, šarlach, pinta, akútna tonzilitída, syfilis (monoterapia);
prevencia: opakované záchvaty po akútnej reumatickej horúčke (ARF), infekcie rán, relapsy erysipela, infekcie po extrakcii zubov alebo tonzilektómii.

Kontraindikácie

Liečba bicilínom-1 je kontraindikovaná počas dojčenia a pri precitlivenosti na benzatín, benzylpenicilín alebo na iné lieky patriace do skupiny betalaktámových antibiotík (vrátane cefalosporínov).

Liek sa má používať opatrne pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch:

tehotenstvo;
pseudomembranózna kolitída;
komplikovaná alergická anamnéza;
chronické zlyhanie obličiek (CRF).

Bitsillin-1, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Bicilín-1 je určený iba na intramuskulárnu injekciu, liek sa nemôže podávať intravenózne (intravenózne)!

Injekcie sa podávajú hlboko do svalu gluteus maximus, do horného vonkajšieho kvadrantu. Ak sa počas injekcie ihla injekčnej striekačky dostala do cievy, o čom svedčí krv, ktorá sa objavuje vo valci, je potrebné ju odstrániť a injekciu zaviesť na iné miesto. Ak sú potrebné dve injekcie, mali by sa vykonať do iného zadku.

Suspenzia musí byť pripravená bezprostredne pred použitím za aseptických podmienok. Do injekčnej liekovky sa má pridať 0,9% roztok chloridu sodného alebo voda na injekciu v nasledujúcich množstvách: pre dávku 0,6 milióna U - 2 ml, pre 1,2 milióna U - 4 ml, pre 2,4 milióna U - 8 ml. Rýchlosť infúzie je 1 ml / 5 sekúnd. Na vytvorenie rovnomernej suspenzie premiešajte zmes jemným pretrepávaním fľaše v smere jej pozdĺžnej osi po dobu 1/2 minúty alebo rýchlym otáčaním fľaše medzi dlaňami po dobu najmenej 1 minúty. Na povrchu výslednej suspenzie sú bubliny povolené v blízkosti stien fľaše.

Odporúčaný dávkovací režim bitsilínu-1:

yaws a pint (liečba): raz, dospelí - v dávke 2,4 milióna jednotiek, deti - 1,2 milióna jednotiek;
syfilis (liečba dospelých a detí vo veku 2–12 rokov): primárny séronegatívny syfilis - jednorazová dávka 2,4 milióna jednotiek; primárne séropozitívne - s intervalom 7 dní, 1 injekcia v dávke 2,4 milióna jednotiek, samozrejme - 2 injekcie; sekundárny a latentný skorý syfilis, neskorý (terciárny a neurosyfilis) - s intervalom 7 dní, 1 injekcia v dávke 2,4 milióna jednotiek, kurz - 3 injekcie;
vrodený syfilis u detí do 2 rokov, narodených matkám s neliečeným syfilisom (liečba): s intervalom 7 dní v dávke 50 tisíc U / kg (½ dávky sa podáva do rôznych zadočkov), kurz - 3 injekcie; na účely profylaktickej liečby detí s nedostatočnou liečbou matky alebo sérorezistencie syfilisu: s intervalom 7 dní v dávke 50 000 U / kg (injikované v ½ dávke do rôznych zadočkov), kurz - 2 injekcie;
šarlach, akútna tonzilitída, infekcia rany (liečba): dospelí - 1-krát týždenne v dávke 1,2–2,4 milióna jednotiek; deti do 12 rokov - každé 3 dni, 0,6 milióna jednotiek alebo každé 2-4 týždne, 1,2 milióna jednotiek (v závislosti od závažnosti infekcie);
relapsy erysipela (prevencia): dospelí so sezónnymi relapsmi - raz za 4 týždne pri dávke 2,4 milióna jednotiek ročne po dobu 3-4 mesiacov, s častými relapsmi - raz za 3-4 týždne pri dávke 2,4 milióna jednotiek na po dobu 2-3 rokov; deti - raz za 2 týždne pri dávke 0,6 milióna IU alebo každé 3-4 týždne pri dávke 1,2 milióna IU;
opakované záchvaty po utrpení ARF (prevencia): dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov - raz za 3 týždne v dávke 2,4 milióna jednotiek; deti - raz za 3 týždne, s telesnou hmotnosťou nižšou ako 25 kg pri dávke 0,6 milióna jednotiek, viac ako 25 kg - 1,2 milióna jednotiek; trvanie aplikácie Bitsillin-1 je stanovené individuálne;
infekcie po extrakcii zubov alebo tonzilektómii (profylaxia): každých 7-14 dní dospelí - v dávke 2,4 milióna jednotiek, deti - 0,6 alebo 1,2 milióna jednotiek, kým sa príznaky úplne neodstránia.

Vedľajšie účinky

krvotvorné orgány: trombocytopénia, hemolytická anémia, leukopénia;
alergické reakcie: artralgia, eozinofília, horúčka, žihľavka, ťažkosti s dýchaním, exfoliatívna dermatitída, exsudatívny multiformný erytém, anafylaxia, angioedém, anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok; pri liečbe syfilisu v dôsledku uvoľňovania toxínov môže dôjsť k Jarish-Herxheimerovej reakcii;
tráviaci systém: glositída, stomatitída, kandidóza, vracanie, nevoľnosť, hnačka, prechodné mierne zvýšenie hladiny pečeňových transamináz, pseudomembranózna kolitída;
lokálne reakcie na injekcie Bicilínu-1 (najčastejšie pozorované u detí): infekcie v mieste vpichu, opuch, zápal, edém, zápal podkožného tkaniva, krvácanie, absces, ekchymóza, atrofia, nekróza, ulcerácia kože;
ďalšie: intersticiálna nefritída; s dlhým priebehom - superinfekcia odolnými mikroorganizmami a hubami; v prípade použitia vysokých dávok, najmä na pozadí chronického zlyhania obličiek, je možná encefalopatia (poruchy hybnosti, kŕče, porucha vedomia).

Predávkovanie

Pri silnom predávkovaní sa môže vyskytnúť svalové zášklby alebo kŕče. Na pozadí tohto stavu je predpísaná symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Ak sa vyskytne akákoľvek alergická reakcia, je nevyhnutné okamžite zastaviť podávanie Bicilínu-1 a zahájiť príslušnú liečbu.

Pri užívaní anamnézy je potrebné vziať do úvahy znášanlivosť predchádzajúcej liečby penicilínmi alebo inými betalaktámovými antibiotikami.

Bicilín-1 je kontraindikovaný na intravenózne, endolumbálne, subkutánne podanie a do telesnej dutiny. Ak došlo k náhodnému podaniu intravaskulárnej injekcie lieku, môže sa vyskytnúť prechodný pocit úzkosti, depresie a poškodenia zraku (Wanierov syndróm). Aby sa zabránilo intravaskulárnej injekcii lieku, pred zákrokom sa odporúča vykonať aspiráciu na zistenie možného vniknutia ihly do striekačky.

Pri liečbe syfilisu sa musia vykonať mikroskopické a sérologické štúdie pred začiatkom kurzu a počas liečby počas 4 mesiacov.

Vzhľadom na existujúce riziko plesňových infekcií počas liečby je vhodné užívať vitamíny skupiny B a vitamín C, ako aj, v prípade potreby, levorín a nystatín.

Je potrebné vziať do úvahy, že pri použití Bicilínu-1 v nedostatočných dávkach alebo na pozadí príliš skorého ukončenia liečby sa zvyšuje pravdepodobnosť výskytu rezistentných kmeňov patogénov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie bicilínu-1 počas tehotenstva je povolené iba vtedy, ak očakávaný prínos liečby pre matku významne preváži možné riziko pre zdravie plodu.

Ak je to potrebné, odporúča sa lieková terapia počas laktácie previesť dieťa na umelé kŕmenie.

Použitie v detstve

Použitie bitsilínu-1 u detí je možné podľa dávkovacieho režimu.

S poškodenou funkciou obličiek

Bicilín-1 sa má používať opatrne v prípade chronického zlyhania obličiek. Pacientom s chronickým zlyhaním obličiek s klírensom kreatinínu (CC) pod 10 ml / min je predpísaných 25-50% dennej dávky liečiva, s CC 10-50 ml / min - 75%.

Liekové interakcie

alopurinol, probenecid, nesteroidné protizápalové lieky (salicyláty, fenylbutazón, indometacín), diuretiká, blokátory tubulárnej sekrécie: koncentrácia penicilínov sa zvyšuje v dôsledku zníženia tubulárnej sekrécie;
makrolidy, tetracyklíny, linkozamid, chloramfenikol a ďalšie bakteriostatické antibiotiká: existuje antagonizmus účinku týchto liekov s benzatínom benzylpenicilínom;
cykloserín, cefalosporíny, aminoglykozidy, rifampicín, vankomycín a ďalšie baktericídne antibiotiká: je preukázaný synergický účinok;
alopurinol: riziko alergických reakcií (vrátane kožnej vyrážky) sa zhoršuje;
nepriame antikoagulanciá: účinnosť týchto liekov sa zvyšuje, v dôsledku potlačenia črevnej mikroflóry klesá protrombínový index;
lieky, pri ktorých biotransformácii dochádza k kyseline para-aminobenzoovej, perorálne kontraceptíva: účinok týchto liekov je oslabený;
etinylestradiol: zvýšené riziko prieniku krvi.

Analógy

Analógmi bitsilínu-1 sú Retarpen, Bitsillin-3, Bitsillin-5 atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, chránené pred prienikom vlhkosti, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Bitsillin-1

Podľa niekoľkých recenzií preukázal Bicilín-1 vo väčšine prípadov dobrý výsledok v liečbe infekcií spôsobených baktériami citlivými na liečivo. Podľa niektorých lekárov si však treba uvedomiť aj to, že mnoho mikroorganizmov si už voči lieku vytvorilo imunitu. Bicilín-1 sa odporúča používať iba podľa pokynov špecializovaného špecialistu, ako aj v kombinácii s užívaním pro- a prebiotík.

Medzi nevýhody pacientov patrí hlavne bolesť v / m injekcií a výskyt nežiaducich reakcií.