Katadolon Forte - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Tablety 400 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Katadolon forte

Katadolon forte: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Katadolon forte

ATX kód: N02BG07

Účinná látka: flupirtín (flupirtín)

Výrobca: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Poľsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 22.11.2018

Katadolon forte je analgetický neopioidný liek centrálneho účinku určený na zmiernenie bolesti.

Uvoľnenie formy a zloženia

Katadolon forte sa vyrába vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním: bikonvexné, podlhovasté, na jednej strane je použitá deliaca čiara, farba tabliet je od svetložltej po žltú, sú v nich svetlé a tmavé inklúzie (7 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli 1 blister; 10 ks V blistroch, v kartónovej škatuli 2 blistre; 14 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1, 3 alebo 6 blistrov).

Zloženie pre 1 tabletu:

• účinná látka: flupirtín maleát - 400 mg;
• pomocné zložky: kopolymér etylakrylátu a metylmetakrylátu (1: 2) - 22,5 mg; dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 38 mg; mastenec - 22,5 mg; sodná soľ kroskarmelózy - 34,95 mg; mikrokryštalická celulóza - 59,74 mg; hypromelóza - 8 mg; farbivo žltý oxid železitý (E172) - 6,25 mg; bezvodý koloidný oxid kremičitý - 2,06 mg; stearan horečnatý - 6 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Liečivo v lieku Catadolon forte je flupirtín, ktorý je selektívnym aktivátorom neuronálnych draslíkových kanálov (selektívny otvárač neurálnych draslíkových kanálov - SNEPCO). Vďaka svojim farmakologickým vlastnostiam patrí k nenarkotickým analgetikám centrálneho pôsobenia, ktoré nespôsobujú závislosť a závislosť.

Aktiváciou neuronálnych draselných kanálov vnútornej rektifikácie spojenej s G-proteínom flupirtín stabilizuje pokojový potenciál a inhibuje excitabilitu neurónových membrán v dôsledku uvoľňovania iónov K ⁺. To má za následok nepriamu inhibíciu NMDA receptorov, pretože ^ióny Mg ²⁺ poskytujú svoju blokádu až do depolarizácie bunkovej membrány (nepriamy antagonistický účinok na NMDA receptory).

Použitie flupirtinu v terapeuticky významných koncentráciách nevedie k jeho väzbu s 5-HT ₁ (5-HTP) a 5-HT ₂ serotonínu receptory, α ₁ - a α ₂ adrenergných receptorov, dopamínu, opiátov, benzodiazepínových centrálne muskarínové a nikotínové citlivé cholínergnými receptory. Toto centrálne pôsobenie flupirtínu poskytuje tri hlavné účinky lieku:

• analgetický účinok: v dôsledku selektívneho otvorenia draslíkových napäťovo riadených kanálov neurónov sprevádzaného uvoľňovaním K ⁺ iónov sa pokojový neurónový potenciál stabilizuje, neurón sa stáva menej excitabilným. Kvôli svojmu nepriamemu antagonizmu voči NMDA receptorom chráni flupirtín neuróny pred vstupom ^iónov Ca ²⁺, čo zmierňuje senzibilizačný účinok rastu intracelulárnej hladiny ^iónov Ca ²⁺. Výsledkom je, že keď je neurón excitovaný, je inhibovaný prenos stúpajúcich nociceptívnych signálov;
• svalový relaxačný účinok: analgetický farmaceutický účinok je funkčne podporený zvýšením absorpcie ^iónov Ca ²⁺ mitochondriami v dôsledku príjmu terapeuticky významných dávok flupirtínu. Svalový relaxačný účinok sa prejavuje v dôsledku súčasného potlačenia prenosu impulzov na motorické neuróny, ako aj zodpovedajúceho vplyvu interkalárnych neurónov. Pôsobí primárne na miestne svalové kŕče, a nie na celé svalstvo ako celok;
• účinok chronických procesov (vedenie neurónov v dôsledku plasticity neurónových funkcií): pružnosť neurónových funkcií indukciou procesov prebiehajúcich vo vnútri bunky vytvára podmienky na implementáciu mechanizmov, ako je inflácia, ktoré zvyšujú reakciu na každý nasledujúci impulz. Tieto zmeny sú vo väčšine prípadov vyvolané NMDA receptormi (génová expresia). Pod vplyvom flupirtínu sú tieto receptory nepriamo blokované, čo vedie k potlačeniu ich účinnosti. Pre klinicky významnú chronickú bolesť sa vytvárajú nepriaznivé podmienky, a ak sa vyskytla skôr, potom sa pamäť bolesti vymaže v dôsledku stabilizácie membránového potenciálu, čo vedie k zníženiu citlivosti.

Farmakokinetika

1 tableta Catadolon Forte obsahuje rýchlo sa uvoľňujúcu frakciu flupirtínu (100 mg) a pomaly sa uvoľňujúcu frakciu flupirtínu (300 mg), čo ďalej ovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti flupirtínu:

• absorpcia: v dôsledku perorálneho podania sa asi 90% flupirtínu absorbuje z gastrointestinálneho traktu (GIT). V rozmedzí dávok 50–300 mg je plazmatická koncentrácia látky závislá od dávky;
• distribúcia: maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) pri jednorazovom použití flupirtínu je 0,8 μg / ml (od 0,4 do 1,5 μg / ml) a dosahuje sa po 2,4 hodinách pri opakovanom podaní (400 mg denne v do 1 týždňa) - 1 μg / ml (od 0,6 do 2,4 μg / ml), čas potrebný na dosiahnutie - 1,9 h. Súčasný príjem potravy mierne zvyšuje absorpciu [AUC _{0 - ∞} (plocha pod krivkou „koncentrácia - čas“") 14,1 μg / ml × h v porovnaní s 10,7 μg / ml × h] a zvyšuje C _max (až 1 μg / ml od 0,8 μg / ml). V tomto prípade sa čas do dosiahnutia C _max zvýšil z 2,4 h na 3,2 h;
• Metabolizmus: asi ³ / ₄ dávky v pečeni je rozdelená za vzniku dvoch metabolity: aktívny metabolit M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluór) -benzilaminopiridin], analgetický účinok, ktorý je ¹ / ₄ z akcie flupirtinu, vďaka čomu sa podieľa na terapeutickom účinku lieku a neaktívneho metabolitu M2. Štúdie zamerané na stanovenie izoenzýmu zodpovedného za menej významnú metabolickú cestu (oxidačnú) sa zatiaľ neuskutočnili. Všeobecne sa uznáva, že potenciál pre liekové interakcie flupirtínu je zanedbateľný;
• vylučovanie: až 69% sa vylučuje obličkami, z toho 27% - nezmenené, 28% - vo forme acetyl metabolitu (metabolit M1), 12% - vo forme kyseliny para-fluór-hippurovej (metabolit M2); zvyšné ¹ / ₃ sa skladá z niekoľkých metabolitov v štruktúre nepreskúmané dnes. Maximálne množstvo flupirtínu sa vylučuje stolicou a močom s polčasom (T _1/2) ~ 15 hodín; príjem potravy indikátor znižuje. M1 sa zobrazuje o niečo pomalšie, hodnota T _1/2 je 20, respektíve 16 hodín.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa liek Katadolon Forte odporúča na liečbu akútnej bolesti miernej až strednej závažnosti u dospelých pacientov.

Kontraindikácie

• riziko vzniku hepatálnej encefalopatie a cholestázy (možný rozvoj encefalopatie alebo zhoršenie existujúcej encefalopatie / ataxie);
• myasthenia gravis (vzhľadom na možný svalový relaxačný účinok flupirtínu);
• sprievodné ochorenie pečene, alkoholizmus;
• súčasné použitie s inými liekmi s hepatotoxickou účinnosťou;
• Nedávno vyliečené alebo existujúce zvonenie v ušiach (vysoké riziko zvýšenej aktivity pečeňových enzýmov);
• deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Katadolon Forte sa užíva opatrne pri zlyhaní obličiek a u starších ľudí nad 65 rokov.

U pacientov s hypoalbuminémiou, pretože neexistujú žiadne údaje o účinnosti a bezpečnosti užívania dlhodobo pôsobiacich 400 mg tabliet Katadolon forte, sa odporúča používať kapsuly Katadolon (100 mg).

Návod na použitie Katadolon forte: metóda a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne bez žuvania a zapíjania dostatočným množstvom tekutiny (najlepšie vody).

Dávka lieku Katadolon forte sa volí v závislosti od individuálnej znášanlivosti lieku a intenzity bolesti. Mal by byť minimálne efektívny a aplikovaný po čo najkratšiu dobu.

Na zníženie bolesti sa odporúča užiť 1 tabletu (400 mg) denne počas čo najkratšej možnej doby. Toto je celková denná dávka, ak nie je dostatočná, musíte použiť Katadolon vo forme kapsúl vo väčšej dennej dávke.

Celková dĺžka liečby by nemala presiahnuť dva týždne.

Vedľajšie účinky

Frekvencia vedľajších účinkov (veľmi často -> 0,1; často -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; s neznámou frekvenciou - sa nedá odhadnúť na základe dostupných údajov):

• hepatobiliárny systém: veľmi často - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; s neznámou frekvenciou - zlyhanie pečene, hepatitída;
• tráviaci systém: často - dyspepsia, nevoľnosť / zvracanie, bolesti v epigastriu, zápcha, suchosť sliznice ústnej dutiny, plynatosť, hnačky;
• imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti sprevádzané v niektorých prípadoch zvýšením telesnej teploty, žihľavkou, kožnou vyrážkou a svrbením;
• metabolizmus: často - strata chuti do jedla;
• nervový systém: často - depresia, nervozita, úzkosť, poruchy spánku, závraty, bolesti hlavy, tremor; zriedka - zmätenosť vedomia;
• orgán zraku: zriedka - zhoršené zrakové vnímanie;
• koža a podkožné tkanivá: často - hyperhidróza;
• iní: veľmi často - únava a / alebo slabosť (u 15% pacientov), najmä na začiatku liečby.

Nežiaduce reakcie závisia predovšetkým od dávky (s výnimkou alergických reakcií). Vo väčšine prípadov postupujú sami, keď kurz pokračuje alebo po jeho ukončení.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania flupirtínom (dávka 5 g) sú: tachykardia, nevoľnosť, stav vyčerpania, zmätenosť / hluchota, slzavosť, suchosť ústnej sliznice. V takom stave a za prítomnosti príznakov intoxikácie je potrebné vziať do úvahy riziko porúch z centrálneho nervového systému, ako aj hepatotoxicitu podľa typu zvýšených metabolických patológií pečene.

Boli zaznamenané ojedinelé prípady predávkovania s prejavmi samovražedných úmyslov.

Odporúča sa vyvolať u pacienta zvracanie alebo nútenú diurézu, použitie aktívneho uhlia a zavedenie elektrolytov. Po týchto opatreniach sa zdravotný stav pacienta obnovil v priebehu 6–12 hodín. Neboli hlásené žiadne správy o život ohrozujúcich stavoch. V prípade potreby sa vykonáva symptomatická terapia. Špecifické antidotum flupirtínu nie je známe.

špeciálne pokyny

Catadolon forte sa používa iba vtedy, keď je kontraindikovaná liečba inými analgetikami (ľahkými opioidmi alebo nesteroidnými protizápalovými liekmi).

V priebehu liečby sa funkcia pečene monitoruje raz týždenne, pretože flupirtín je schopný zvýšiť aktivitu pečeňových transamináz, zhoršiť vývoj hepatitídy a zlyhanie pečene. Ak sa tieto štúdie líšia od normy alebo prejavu klinických príznakov naznačujúcich poškodenie pečene, malo by sa užívanie Katadolonu forte prerušiť.

Pacienti majú byť poučení, aby sledovali akékoľvek príznaky naznačujúce poškodenie pečene (nechutenstvo, nevoľnosť / vracanie, únava, bolesti žalúdka, tmavý moč, svrbenie, žltačka). Keď sa objavia, musí sa prerušiť užívanie tabliet Katadolon Forte a urgentne sa poraďte s odborníkom.

Flupirtín môže vytvárať falošne pozitívne výsledky pri použití diagnostického prúžkového testu na bielkoviny v moči, bilirubín alebo urobilinogén. Podobne môže liečivo pôsobiť pri kvantitatívnom stanovení hladiny bilirubínu v krvnej plazme.

V niektorých prípadoch môžu vysoké dávky flupirtínu prispieť k zelenému sfarbeniu moču, nejde o klinický príznak akejkoľvek patológie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Z dôvodu pravdepodobnosti závratov a ospalosti sa treba zdržať vedenia vozidiel a obsluhy iných potenciálne nebezpečných strojov. Je obzvlášť dôležité dodržať túto požiadavku pri používaní Katadolonu forte s alkoholom.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje z klinických štúdií o použití flupirtínu počas tehotenstva. Pokusy na zvieratách preukázali, že má reprodukčnú toxicitu, ale nie teratogenitu. Pre ľudí nie je známe potenciálne riziko lieku. Výsledkom je, že užívanie Katadolonu forte počas tehotenstva je povolené, iba ak prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod.

Zistilo sa mierne uvoľnenie flupirtínu do materského mlieka, preto by sa malo dojčenie prerušiť počas užívania Katadolon Forte počas laktácie.

Použitie v detstve

Katadolon forte sa nepoužíva u detí a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s renálnou insuficienciou musia sledovať plazmatickú koncentráciu kreatinínu v krvi.

Oprava dávkovacieho režimu Katadolonu forte u pacientov s renálnou insuficienciou:

• mierna až stredná závažnosť: nie je potrebná žiadna korekcia;
• ťažká stupeň: počiatočná dávka - ¹ / ₂ tablety (200 mg), 1 krát za deň. V prípade dobrej znášanlivosti sa denná dávka môže zvýšiť na 1 tabletu (400 mg) na dávku. Použitie vyšších dávok vyžaduje lekársky dohľad.

Pre porušenie funkcie pečene

Liek je kontraindikovaný na liečbu ochorení pečene, najmä tých, ktoré sú sprevádzané cholestázou a zvýšeným rizikom hepatálnej encefalopatie.

Použitie u starších ľudí

Katadolon forte je kontraindikovaný u pacientov starších ako 65 rokov. V prípade potreby liečenia starších pacientov sa odporúča nasledujúce korekciu dávkovacom režime: počiatočná dávka - ¹ / ₂ tablety (200 mg), 1 krát za deň v prípade dobrej znášanlivosti denná dávka môže byť zvýšená na 1 tabletu (400 mg) po dobu 1 príjem; maximálna denná dávka je 400 mg.

Liekové interakcie

• etanol, sedatíva, svalové relaxanciá: flupirtín zvyšuje ich účinnosť;
• warfarín, diazepam, kyselina acetylsalicylová, benzylpenicilín, digoxín, glibenklamid, propranolol, klonidín (podľa štúdií in vitro): pri interakcii s flupirtínom sa zistilo, že vytláča iba diazepam a verapamil zo spojenia s plazmatickými proteínmi, v dôsledku čoho je možné … Vzhľadom na vysoký stupeň väzby flupirtínu na proteíny je schopný ovplyvniť tento ukazovateľ aj pri iných súčasne používaných látkach / liekoch;
• nepriame antikoagulanciá, kumarínové deriváty (warfarín): odporúča sa pravidelné sledovanie protrombínového času s cieľom včasnej úpravy dávkovacieho režimu nepriamych antikoagulancií (nie sú k dispozícii žiadne informácie o interakciách s inými antikoagulanciami / protidoštičkovými liekmi vrátane kyseliny acetylsalicylovej);
• lieky metabolizované v pečeni: použitie s flupirtínom vyžaduje pravidelné sledovanie aktivity pečeňových enzýmov;
• paracetamol, karbamazepín: je potrebné sa vyhnúť kombinovanému použitiu s flupirtínom.

Analógy

Analógy Katadolon forte sú: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom, skladovacou teplotou - nie vyššou ako 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na pevnosť Katadolon

Niekoľko recenzií o lieku Katadolon forte je veľmi rozporuplných, takže je dosť ťažké vyvodiť záver o účinnosti lieku. Ale všetci pacienti, bez ohľadu na to, či pomáhajú alebo nie, sa zhodujú na nákladoch na tabletky a definujú ich ako veľmi vysoké.

Cena lieku Katadolon forte v lekárňach

Približná cena lieku Catadolon forte 400 mg je 885 - 940 rubľov (v balení po 7 tabliet s predĺženým uvoľňovaním) alebo 1310 - 1570 rubľov (v balení po 14 tabliet s predĺženým uvoľňovaním).

Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!