Katadolon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Katadolon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Katadolon

ATX kód: N02BG07

Účinná látka: flupirtín (flupirtín)

Výrobca: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Poľsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Katadolon je neopioidné analgetikum s centrálnym účinkom na uvoľnenie svalov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Katadolon sa vyrába vo forme kapsúl: veľkosť č. 2, želatínová pevná látka, nepriehľadná, viečko a telo sú červenohnedé; obsah kapsúl je biely prášok so svetlo žltým, šedo-žltým alebo svetlozeleným odtieňom (10 ks v blistroch z polyvinylchloridu / hliníkovej fólie, 1, 3 alebo 5 blistrov v papierovej škatuli).

Zloženie 1 kapsuly:

Účinná látka: flupirtín maleát - 100 mg;
Pomocné zložky: stearan horečnatý, kopovidón, koloidný oxid kremičitý, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého;
Telo kapsuly: želatína, oxid titaničitý, oxid železitý červeného farbiva (E172), laurylsulfát sodný, čistená voda.

Farmakologické vlastnosti

Katadolon je liek, ktorý má svalové relaxačné a centrálne analgetické účinky.

Farmakodynamika

Účinnou látkou lieku Katadolon je flupirtín, zástupca selektívneho otvárača neurálnych draslíkových kanálov (SNEPCO), ktorý patrí k neopioidným centrálne pôsobiacim analgetikám.

Flupirtín aktivuje neuronálne K ⁺ kanály vnútornej korekcie spojené s G-proteínom, čo vedie k uvoľňovaniu K ⁺ iónov, v dôsledku čoho sa stabilizuje pokojový potenciál a zníži sa excitabilita neurónových membrán. Výsledkom je, že N-metyl-D-aspartátové (NMDA) receptory sú nepriamo inhibované, pretože ich blokáda ^iónmi Mg ²⁺ pretrváva, až kým nedôjde k depolarizácii bunkovej membrány (nepriamy antagonistický účinok na NMDA receptory).

Pri použití v terapeuticky významných koncentráciách, flupirtin neviaže sa na 5-HT ₂ serotonínu, 5-HT ₁ - (5-HTP), alfa ₁ - a alfa ₂ -, opioid, benzodiazepín, dopamínu, centrálne na M-cholinergné receptory.

Vďaka tejto centrálnej akcii Katadolonu sa realizujú tri z jej hlavných účinkov:

Analgetický účinok: vďaka selektívnemu otvoreniu napäťovo závislých K ⁺ kanálov neurónov a súčasnému uvoľňovaniu K ⁺ iónov je pokojový potenciál neurónu stabilizovaný. Neurón sa stáva menej excitabilným. Nepriamy antagonizmus flupirtínu vo vzťahu k NMDA receptorom zabraňuje vstupu ^iónov Ca ²⁺ do neurónov, čím zmierňuje senzibilizačný účinok zvýšenia intracelulárnej koncentrácie ^iónov Ca ²⁺. V prípade excitácie neurónov je teda inhibovaný prenos stúpajúcich nociceptívnych impulzov.
Svalový relaxačný účinok: farmakologické účinky popísané pre analgetický účinok flupirtínu sú funkčne podporované zvýšením absorpcie ^iónov Ca2 ⁺ mitochondriami, čo je zaznamenané pri použití Katadolonu v terapeuticky významných dávkach. K svalovému relaxačnému účinku dochádza v dôsledku súčasného potlačenia prenosu impulzov na motorické neuróny a zodpovedajúcich účinkov interneurónov. Preto sa tento účinok flupirtínu prejavuje hlavne vo vzťahu k miestnym svalovým kŕčom, a nie k celému svalstvu ako celku.
Účinok procesov chronizácie: Procesy chronizácie sa vzhľadom na plasticitu neurónových funkcií považujú za procesy vedenia neurónov. Elasticita neuronálnych funkcií indukciou intracelulárnych procesov vytvára priaznivé podmienky pre implementáciu mechanizmov typu „vinutia“, v ktorých sa zvyšuje reakcia na každý nasledujúci impulz. Za spustenie týchto zmien sú vo veľkej miere zodpovedné receptory NMDA. Ich nepriama blokáda pod vplyvom flupirtínu vedie k potlačeniu týchto účinkov. Tak sa vytvárajú nepriaznivé podmienky pre klinicky významnú chroniku bolesti. A za prítomnosti chronickej bolesti sa vytvárajú podmienky na vymazanie pamäte bolesti (v dôsledku stabilizácie membránového potenciálu), v dôsledku čoho klesá citlivosť na bolesť.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní katadolonu sa flupirtín absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Liečivo sa vstrebáva rýchlo a takmer úplne (asi o 90%).

Asi 75% užitej dávky sa metabolizuje v pečeni, čo vedie k tvorbe metabolitov M1 a M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluór) -benzylaminopyridín) je aktívny metabolit tvorený hydrolýzou uretánovej štruktúry (1. fáza reakcie) a ďalšou acetyláciou (2. fáza reakcie). Poskytuje asi 25% analgetického účinku flupirtínu.

M2 je biologicky neaktívny metabolit, ktorý vzniká oxidačnou reakciou p-fluórbenzylu (1. fáza) a ďalšou konjugáciou kyseliny p-fluórbenzoovej s glycínom (2. fáza).

Ktorý izoenzým sa prevažne podieľa na ceste oxidačnej deštrukcie, sa neskúmal. Predpokladá sa, že flupirtín má iba malé interakcie.

Koncentrácia flupirtínu v krvnej plazme je úmerná užitej dávke.

Polčas (T _1/2) liečiva z krvi je ~ 7 hodín (pre hlavnú látku a metabolit M1 - 10 hodín). Tento čas je dostatočný na zabezpečenie požadovaného analgetického účinku.

U starších pacientov starších ako 65 rokov sa T _1/2 zvyšuje na 14 hodín pri jednej dávke lieku a až 18,6 hodín pri použití Katadolonu počas 12 dní. Tiež v starobe sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi zvyšuje asi 2,5-krát.

Flupirtín sa vylučuje hlavne (69%) obličkami: nezmenený - 27%, vo forme metabolitu M1 (acetyl metabolit) - 28%, vo forme metabolitu M2 (kyselina p-fluór-hippurová) - 12%. Tretia časť prijatej dávky sa vylučuje z tela vo forme metabolitov neznámej štruktúry. Malá časť dávky sa vylučuje stolicou a žlčou.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Katadolon predpísaný dospelým na liečbu a zmiernenie záchvatov chronickej a akútnej bolesti miernej až strednej závažnosti, a to:

Bolesti hlavy rôzneho pôvodu;
Svalové kŕče (fibromyalgia, artropatia, muskuloskeletálne bolesti chrbta a krku);
Bolesť v malígnych novotvaroch;
Posttraumatická bolesť;
Bolestivý syndróm počas ortopedických / traumatologických operácií a zákrokov;
Dysmenorea.

Kontraindikácie

Cholestáza a riziko vzniku hepatálnej encefalopatie (pretože existuje vysoká pravdepodobnosť rozvoja alebo progresie a zhoršenia existujúcej encefalopatie alebo ataxie);
Dysfunkcia pečene;
Chronický alkoholizmus;
Myasthenia gravis (myasthenia gravis) (v dôsledku svalového relaxačného účinku flupirtínu);
Tinnitus (zvonenie v ušiach) vrátane nedávno uzdraveného;
Súčasné použitie s inými liekmi s hepatotoxickým účinkom;
Vek do 18 rokov;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Katadolon sa opatrne používa na hypoalbuminémiu, zlyhanie obličiek, ako aj na starobu (od 65 rokov).

Pokyny na použitie Katadolonu: metóda a dávkovanie

Kapsuly Katadolon sa užívajú perorálne s malým množstvom vody a bez žuvania (je žiaduce, aby boli vo zvislej polohe).

Ak pacient nemôže kapsulu prehltnúť, môže sa výnimočne otvoriť a zaviesť cez hadičku alebo sa môže prehltnúť iba jej obsah. Horkú chuť flupirtínu je možné neutralizovať jedlom, napríklad konzumáciou banánu.

Odporúčaný štandardný dávkovací režim lieku Katadolon: 1 kapsula (100 mg) 3-4 krát denne, pokiaľ je to možné, dodržujte rovnaké intervaly medzi dávkami. V prípade silnej bolesti - 2 kapsuly (200 mg) 3-krát denne. Maximálna denná dávka je 6 kapsúl (600 mg).

Dávka sa volí v závislosti od individuálnej znášanlivosti Katadolonu a intenzity bolesti. Na terapeutické účely je potrebné aplikovať minimálnu účinnú dávku po čo najkratšiu dobu. Maximálny priebeh liečby by nemal presiahnuť 2 týždne.

U starších pacientov vo veku 65 rokov a viac začína liečba 2 kapsulami (200 mg) denne, ktoré sa užívajú ráno a večer.

Pri závažnom zlyhaní obličiek alebo hypoalbuminémii je potrebné monitorovať plazmatickú koncentráciu kreatinínu. Maximálna denná dávka pre týchto pacientov nemá prekročiť 3 kapsuly (300 mg). Ak je potrebná vyššia dávka, pacienti majú byť nepretržite sledovaní.

V prípade mierneho až stredne závažného zlyhania obličiek nie je potrebná úprava dávky Katadolonu, je však potrebné sledovanie koncentrácie kreatinínu v krvnej plazme.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky na systémy a orgány, v závislosti od frekvencie prejavov (≥ 1/10 - veľmi často; ≥ 1/100 - <1/10 - často; ≥ 1/1 000 - <1/100 - zriedka; ≥ 1/10 000 - <1/1000 - zriedka; <1/10 000 - veľmi zriedkavo; neznáma frekvencia - na základe získaných údajov nie je možné vykonať hodnotenie):

Hepatobiliárny systém: veľmi často - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; neznáma frekvencia - hepatitída, zlyhanie pečene;
Gastrointestinálny trakt: často - nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, bolesti žalúdka, zápcha, suchosť sliznice ústnej dutiny, bolesti brucha, plynatosť, hnačky;
Imunitný systém: zriedka - precitlivenosť na liek, alergické reakcie (niekedy sprevádzané kožnou vyrážkou, žihľavkou, horúčkou, svrbením);
Koža a podkožie: často - hyperhidróza (potenie);
Nervový systém: často - depresia, poruchy spánku, úzkosť / nervozita, tras, bolesti hlavy, závraty; zriedka - zmätenosť vedomia;
Metabolizmus: často - znížená alebo nedostatok chuti do jedla;
Orgán videnia: zriedka - zhoršenie zraku;
Ostatné: veľmi často (v 15% prípadov, najmä na začiatku liečby) - slabosť / únava.

Vedľajšie účinky, s výnimkou alergických reakcií, vo väčšine prípadov závisia od dávky a často ustúpia samy počas liečby alebo po jej ukončení.

Predávkovanie

Existujú ojedinelé správy o prípadoch úmyselného predávkovania Katadolonom za účelom samovraždy.

Pri užívaní lieku v dávke 5 000 mg boli zaznamenané nasledujúce príznaky: suchosť sliznice ústnej dutiny, nevoľnosť, ohromenie, slzavosť, stav vyčerpania, zmätenosť, tachykardia. Neboli hlásené žiadne život ohrozujúce stavy.

Odporúča sa vyvolať zvracanie alebo viesť k formovanej diuréze, potom predpísať aktívne uhlie alebo vstúpiť do elektrolytov. V týchto prípadoch sa zdravotný stav zvyčajne obnoví do 6 - 12 hodín. Špecifické antidotum nie je známe.

V prípade predávkovania Katadolonom je potrebné vziať do úvahy možnosť vzniku porúch centrálneho nervového systému a výskyt príznakov hepatotoxicity podľa typu zvýšených metabolických porúch pečene. Liečba je v tomto prípade symptomatická.

špeciálne pokyny

U pacientov so zníženou funkciou obličiek alebo pečene je potrebné monitorovať kreatinín v moči a aktivitu pečeňových enzýmov.

Vo veku 65 rokov a starších s výraznými známkami zlyhania pečene a / alebo obličiek, ako aj s hypoalbuminémiou je potrebná úprava dávky.

Pri liečbe flupirtínom sú možné falošne pozitívne testy na bilirubín, bielkoviny v moči a urobilinogén. Podobnú reakciu možno pozorovať pri kvantitatívnom stanovení hladiny bilirubínu v krvnej plazme.

Použitie Katadolonu vo vysokých dávkach môže v niektorých prípadoch spôsobiť zelené sfarbenie moču, čo nie je klinickým príznakom žiadnej choroby.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na schopnosť Katadolonu oslabiť pozornosť a spomaliť reakčnú rýchlosť sa počas liečby odporúča zdržať sa vedenia vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných činností.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití flupirtínu počas tehotenstva na vyhodnotenie rozsahu jeho účinku. V experimentálnych štúdiách na zvieratách bola zistená reprodukčná toxicita flupirtínu, teratogenita nebola preukázaná. Počas tehotenstva je však použitie Katadolonu zakázané, s výnimkou prípadov, keď je očakávaný prínos pre ženu určite vyšší ako možné riziká pre plod.

Podľa výskumných údajov flupirtín preniká do materského mlieka v malom množstve. Dojčenie sa však odporúča prerušiť, ak je počas laktácie potrebná liečba.

Použitie v detstve

Katadolon je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich (do 18 rokov).

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade mierneho až stredne závažného zlyhania obličiek nie je potrebné dávku lieku upravovať.

Pri závažnom zlyhaní obličiek alebo hypoalbuminémii je potrebné liečbu vykonávať opatrne s použitím Katadolonu v dennej dávke nepresahujúcej 300 mg za stáleho sledovania plazmatickej koncentrácie kreatinínu. Ak sú potrebné vyššie dávky, je potrebný prísny lekársky dohľad.

Pre porušenie funkcie pečene

Užívanie Katadolonu je kontraindikované pri výskyte ochorení pečene, alkoholizmu, rizika cholestázy alebo hepatálnej encefalopatie (z dôvodu pravdepodobnosti zhoršenia existujúcej ataxie alebo encefalopatie alebo rozvoja encefalopatie).

Použitie u starších ľudí

Pri predpisovaní Katadolonu osobám starším ako 65 rokov je potrebná opatrnosť. Počiatočná odporúčaná dávka pre pacientov tejto vekovej kategórie je 100 mg dvakrát denne, ráno a večer.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní flupirtínu s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

Alkohol, svalové relaxanciá, sedatíva: zvyšuje sa ich účinok;
Kyselina acetylsalicylová, benzylpenicilín, digoxín, glibenklamid, propranolol, klonidín, warfarín a diazepam: kvôli možnému vytesneniu týchto látok flupirtínom z proteínovej väzby sa môže ich aktivita zvýšiť (zvlášť výrazná pre diazepam a warfarín v kombinácii s katadolónom);
Kumarínové deriváty: na včasné nastavenie dávky kumarínu je potrebné pravidelné sledovanie protrombínového indexu;
Antikoagulanciá alebo protidoštičkové látky: údaje o interakciách;
Lieky metabolizované v pečeni: vyžaduje pravidelné sledovanie hladiny pečeňových enzýmov;
Lieky obsahujúce karbamazepín a paracetamol: je potrebné vyhnúť sa kombinovanému použitiu s Katadolonom.

Analógy

Analógmi Katadolonu sú: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Katadolon

Podľa recenzií je Katadolon účinné, rýchlo pôsobiace analgetikum, ktoré pomáha zmierňovať silné bolesti. Droga však často spôsobuje vedľajšie účinky vrátane letargie, ospalosti, znecitlivenia pier, pocitu intoxikácie a dezorientácie. Niektoré tiež poukazujú na nevýhody relatívne vysokých nákladov na kapsuly.

Napriek skutočnosti, že Katadolon je neopioidné analgetikum (ako je uvedené v pokynoch), existujú samostatné recenzie, ktoré popisujú, že je návykové, a pacienti nie sú schopní sami odmietnuť drogu, potrebujú lekársku pomoc.