Levodopa / Benserazid-Teva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Levodopa / Benserazid-Teva: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Levodopa / Benserazide-Teva

ATX kód: N04BA02

Účinná látka: levodopa (levodopa) + benserazid (benserazid)

Výrobca: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. Ltd. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Maďarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Ceny v lekárňach: od 1031 rubľov.

Kúpiť

Levodopa / Benserazide-Teva je liek používaný pri Parkinsonovej chorobe.

Uvoľnenie formy a zloženia

Levodopa / Benserazide-Teva je dostupná vo forme tabliet: ružová, okrúhla, s miernym mramorovaním, na oboch stranách - krížové riziko; 100 mg levodopy - bikonvexné; 200 mg levodopy - ploché, skosené, na jednej strane - v dvoch častiach krížovej ryhy „B“a „L“(20, 30, 50, 60 alebo 100 kusov v injekčných liekovkách z PVP (polyetylén s vysokou hustotou)), 1 fľaša v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety obsahuje účinné látky:

Levodopa - 100 alebo 200 mg;
Benserazid - 25 alebo 50 mg (ako benserazidiumchlorid - 28,5 alebo 57 mg).

Pomocné zložky (tablety 100/200 mg, v uvedenom poradí): manitol - 89,15 / 178,3 mg, predželatínovaný kukuričný škrob - 18,7 / 37,4 mg, mikrokryštalická celulóza - 4,95 / 9,9 mg, povidón K25 - 11/22 mg, bezvodý fosforečnan vápenatý - 7,97 / 15,94 mg, koloidný oxid kremičitý - 0,71 / 1,42 mg, krospovidón (typ A) - 8,25 / 16,5 mg, farbivo červený oxid železitý (E172) 0,27 / 0,54 mg, stearan horečnatý 5,5 / 11 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Antiparkinsonikum je kombinácia dvoch aktívnych zložiek: prekurzora dopamínu, levodopy a periférneho inhibítora dekarboxylázy aromatických L-aminokyselín, benserazidu.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou je neurotransmiter dopamín produkovaný v nedostatočnom množstve v bazálnych jadrách. Pri použití levodopy, živiny, ktorá je priamym metabolickým prekurzorom dopamínu, nastáva substitučná liečba. Pretože veľká časť odobratej levodopy sa premieňa na dopamín v intersticiálnych tkanivách čreva, pečene, obličiek, srdca, žalúdka, takto vytvorený periférny dopamín sa nepodieľa na antiparkinsonickom účinku levodopy, pretože zle preniká cez BBB (hematoencefalickú bariéru), okrem Okrem toho je zodpovedný za väčšinu jeho nežiaducich účinkov.

Na zlepšenie účinku levodopy je veľmi žiaduce blokovať jej extracerebrálnu dekarboxyláciu. V dôsledku súčasného podávania periférneho inhibítora dekarboxylázy aromatických L-aminokyselín benserazidu, ktorý znižuje tvorbu dopamínu v periférnych tkanivách, súčasne s levodopou, sa množstvo levodopy vstupujúce do centrálneho nervového systému (centrálneho nervového systému) nepriamo zvyšuje a po druhé, prejav nežiaducich reakcií levodopy klesá. Kombinácia levodopy a benserazidu v pomere 4: 1 má rovnaký účinok ako monoterapia vysokými dávkami levodopy.

Farmakokinetika

absorpcia: levodopa a benserazid sa absorbujú hlavne v hornej časti tenkého čreva. Maximálna koncentrácia (Cmax) v plazme po perorálnom podaní lieku sa dosiahne asi po 1 hodine. Hodnoty plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a Cmax sa menia priamo úmerne s užitou dávkou. Absorpcia tiež závisí od intragastrického pH a rýchlosti evakuácie žalúdočného obsahu. Prítomnosť potravy v žalúdku spomaľuje vstrebávanie. Užívanie lieku po jedle znižuje Cmax v plazme o 30% a zvyšuje čas na jeho dosiahnutie. Miera absorpcie je znížená o 15%. Liečivo sa nachádza vo veľkom množstve v tenkom čreve, obličkách a pečeni, iba asi 1 - 3% preniká do mozgu. Polčas (T _1/2) liečiva je približne 3 hodiny;
distribúcia: levodopa - preniká do BBB saturovateľným transportným systémom, neviaže sa na plazmatické bielkoviny, Vd (distribučný objem) je 57 litrov, AUC v mozgovomiechovom moku je 12% plazmatického indexu; benserazid - nepreniká do BBB, hromadí sa hlavne v tenkom čreve, obličkách, pľúcach a pečeni, preniká cez placentárnu bariéru;
metabolizmus: levodopa - metabolizuje sa hlavne dvoma hlavnými cestami (o-metylácia a dekarboxylácia) a dvoma ďalšími (oxidáciou a transamináciou). Aromatická dekarboxyláza L-aminokyselín premieňa levodopu na dopamín. Na konci tejto cesty sa tvoria hlavné metabolické produkty - dihydroxyfenyloctová a homovanilová kyselina. 3-o-metyldopa sa vytvára z levodopy, keď je metylovaná katechol-o-metyltransferázou. Tento hlavný metabolit má T _1/2sa rovná 15 hodinám, v dôsledku čoho sa pacienti, ktorí dostali terapeutické dávky lieku, kumulujú. Použitie levodopy s benserazidom vedie k zníženiu jeho periférnej dekarboxylácie, zvýšeniu plazmatických koncentrácií levodopy a 3-o-metyldopy, zníženiu hladiny katecholamínov (dopamínu a norepinefrínu) a zníženiu koncentrácie fenolkarboxylových kyselín (homovanilovej a dihydrofenyloctovej). Benserazid podlieha hydroxylácii v pečeni a na črevnej sliznici za vzniku trihydroxybenzylhydrazínu, metabolitu, ktorý je účinným inhibítorom dekarboxylázy aromatických L-aminokyselín;
vylučovanie: T _1/2 levodopy na pozadí periférnej inhibície dekarboxylázy aromatických L-aminokyselín je 1,5 hodiny, jej plazmatický klírens je 430 ml / min; Benserazid sa vylučuje metabolizmom takmer úplne, jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami - až 64%, v menšej miere črevami - až 24%. Priemerná absolútna kumulácia liečiva je 98% (rozpätie 74–112%).

Pretože menej ako 10% nezmenenej levodopy / benserazidu sa vylučuje obličkami, nie je pri miernom až stredne závažnom zlyhaní obličiek potrebná úprava dávky.

V starobe (65 - 78 rokov) u pacientov s Parkinsonovou chorobou sa T _1/2 a AUC levodopy zvyšujú o 25%, tieto zmeny nie sú klinicky významné.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Levodopa / Benserazide-Teva predpísaná na liečbu Parkinsonovej choroby.

Kontraindikácie

Závažné funkčné poruchy orgánov endokrinného systému, pečene, obličiek;
Exogénne a endogénne psychózy;
Glaukóm;
Dysfunkcie kardiovaskulárneho systému v ťažkých formách;
Kombinovaná liečba s neselektívnymi inhibítormi monoaminooxidázy, kombinácia inhibítorov monoaminooxidázy typu A a B;
Tehotenstvo a obdobie dojčenia;
Vek do 25 rokov;
Plodný vek u žien (bez použitia spoľahlivých metód antikoncepcie);
Precitlivenosť na zložky lieku.

Návod na použitie Levodopy / Benserazid-Teva: metóda a dávkovanie

Tablety Levodopa / Benserazid-Teva sa užívajú perorálne, pričom sa majú dodržiavať intervaly s jedlom (najlepšie najmenej 30 minút pred alebo 1 hodinu po).

Liečba sa začína malými dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú (individuálne pre každého pacienta), až kým sa nedosiahne terapeutický účinok. Je potrebné sa vyhnúť vysokým dávkam na súčasné podanie lieku.

Ak je levodopa predpísaná prvýkrát, úvodná jednotlivá dávka je 50 mg levodopy / 12,5 mg benserazidu, frekvencia podávania je 2-4 krát denne. Pri dobrej tolerancii sa dávka zvyšuje o 50-100 mg levodopy raz za 3 dni, kým sa nedosiahne terapeutický účinok.

V budúcnosti sa dávka zvolí raz mesačne. Terapeutický účinok je spravidla zaznamenaný už pri užívaní 200 - 400 mg levodopy / 50 - 100 mg benserazidu denne (maximálne - 800 mg levodopy / 200 mg benserazidu).

Denná dávka sa má rozdeliť na 4 alebo viac dávok (na zabezpečenie optimálneho terapeutického účinku). S rozvojom vedľajších účinkov musíte znížiť dennú dávku alebo prestať zvyšovať dávku.

Optimálny terapeutický účinok sa dosiahne obvykle pri užívaní 300 - 800 mg levodopy / 100 - 200 mg benserazidu.

U pacientov, ktorí predtým užívali levodopu, sa má s užívaním Levodopy / Benserazide-Teva začať 12 hodín po ukončení podávania levodopy. Dávka je predpísaná v množstve asi 20% predchádzajúcej dávky levodopy, čo umožňuje zachovať predtým dosiahnutý terapeutický účinok. V budúcnosti sa v prípade potreby dávka zvýši podľa schémy opísanej pre pacientov, ktorí predtým neužívali levodopu.

Pacienti, ktorí už predtým užívali kombináciu levodopy s inhibítorom aromatických L-aminokyselín dekarboxylázy, by mali s užívaním lieku Levodopa / Benserazide-Teva začať 12 hodín po ukončení užívania tohto lieku. Aby sa minimalizovalo zníženie už dosiahnutej terapeutickej účinnosti, predchádzajúca liečba sa má prerušiť v noci, tablety Levodopa / Benserazid-Teva sa majú užiť od nasledujúceho rána. V budúcnosti sa v prípade potreby dávka zvýši podľa schémy opísanej pre pacientov, ktorí predtým neužívali levodopu.

Levodopa / Benserazide-Teva sa môže predpisovať pacientom, ktorí predtým užívali iné antiparkinsoniká. Keď sa dosiahne zrejmý terapeutický účinok, je možné prehodnotiť terapeutický režim znížením alebo vysadením alternatívneho lieku.

V prípade silných výkyvov motora sa odporúča zvýšiť frekvenciu užívania lieku bez zmeny dennej dávky. U starších pacientov sa dávka zvyšuje pomalšie. Skúsenosti s terapiou u detí a dospievajúcich sú obmedzené.

Pri stredne ťažkom a miernom zlyhaní pečene a obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Dávka sa má znížiť, ak sa v neskorších štádiách liečby objavia spontánne pohyby, ako je atetóza alebo chorea.

Pri dlhodobých liečebných epizódach „zmrazenia“možno fenomén „zapnutia a vypnutia“a oslabenia účinku na konci trvania dávky významne znížiť alebo eliminovať znížením dávky alebo častejším užívaním lieku v nižšej dávke. Na zvýšenie účinku liečby môžete v budúcnosti zvýšiť dávku.

S rozvojom vedľajších účinkov z kardiovaskulárneho systému sa musí dávka znížiť.

Vedľajšie účinky

Počas liečby s rôznymi frekvenciami sa môžu vyvinúť poruchy z rôznych systémov tela (veľmi často - nie menej ako 10%; často - nie menej ako 1% a menej ako 10%; niekedy - nie menej ako 0,1% a menej ako 1%; zriedka - najmenej 0,01% a menej ako 0,1%; veľmi zriedka - menej ako 0,01%, berúc do úvahy jednotlivé správy):

Kardiovaskulárny systém: veľmi zriedkavo - arytmie, zvýšený krvný tlak, ortostatická hypotenzia (zvyčajne oslabená po znížení dávky); s neznámou frekvenciou - "návaly horúčavy";
Hematopoetický systém: veľmi zriedkavo - prechodná leukopénia, hemolytická anémia, trombocytopénia;
Gastrointestinálny trakt: veľmi zriedka - suchosť sliznice ústnej dutiny, nevoľnosť, hnačka, vracanie, ojedinelé prípady zmeny alebo straty chuti; s neznámou frekvenciou - gastrointestinálne krvácanie;
Nervový systém: často - záchvaty, zvýšené prejavy syndrómu „nepokojných nôh“, závraty, bolesti hlavy, epizódy „zamrznutia“, spontánne poruchy pohybu (napríklad atetóza a chorea), oslabenie účinku na konci dávky, fenomén „zapnutia“; veľmi zriedka - epizódy náhlej ospalosti, silnej ospalosti;
Podkožie a koža: zriedka - vyrážka, svrbenie kože;
Laboratórne ukazovatele: zriedka - zvýšenie kreatinínu a močoviny v krvi, koncentrácia bilirubínu, prechodné zvýšenie aktivity „pečeňových“transamináz, alkalická fosfatáza, zmena farby moču na červenú, pri státí - stmavnutie;
Myseľ: zriedka - mierna rozkoš, zvýšené libido, nepokoj, nespavosť, depresívna nálada, úzkosť, anorexia, delírium, depresia, agresia, patologická hypersexualita, sklon k hazardu; veľmi zriedka - krátkodobá dezorientácia, halucinácie;
Ostatné: s neznámou frekvenciou - zvýšené potenie, horúčkovitá horúčka.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania liekom Levodopa / Benserazide-Teva sú nárast takých nežiaducich reakcií, ako je nauzea a vracanie, arytmia, nespavosť, zmätenosť, patologické mimovoľné pohyby. Pretože absorpcia liečiva z gastrointestinálneho traktu prebieha pomaly, vývoj príznakov predávkovania sa môže oneskoriť.

Je potrebné vykonať výplach žalúdka a pomocou enterosorbentov (Polysorb, Smecta, Aktívne uhlie) zabrániť ďalšej absorpcii liečiva v gastrointestinálnom trakte. Okrem toho sa odporúča symptomatická liečba: použitie respiračných analeptík, antiarytmických liekov, antipsychotík; kontrola životných funkcií.

špeciálne pokyny

Vedľajšie účinky na tráviaci systém, ktoré sa vyskytujú najčastejšie v počiatočných štádiách liečby, sú do značnej miery eliminované užívaním tabliet Levodopa / Benserazide-Teva s malým množstvom tekutiny alebo jedením, ako aj pomalším zvyšovaním dávky. Použitie lieku na liečbu Huntingtonovej chorey a iatrogénneho extrapyramídového syndrómu sa neodporúča.

Za prítomnosti anamnestických údajov o gastrointestinálnych vredoch, osteomalácii a záchvatoch by sa mali pravidelne sledovať príslušné ukazovatele. V priebehu terapie je potrebné sledovať ukazovatele počtu obličiek, pečene a krvi. U pacientov s ischemickou chorobou srdca, infarktom myokardu a anamnézou porúch srdcového rytmu je potrebné pravidelne monitorovať elektrokardiogram.

Pacienti s anamnézou ortostatickej hypotenzie by mali byť pod lekárskym dohľadom, najmä na začiatku liečby.

Pri diabetes mellitus je potrebné často monitorovať koncentráciu glukózy v krvi a upravovať dávku perorálnych hypoglykemických liekov. Počas liečby boli hlásené prípady náhleho nástupu spánku, ktoré by pacienti mali brať do úvahy.

Užívanie lieku Levodopa / Benserazide-Teva zvyšuje pravdepodobnosť malígneho melanómu (pacienti s malígnym melanómom, vrátane anamnézy, tento liek sa neodporúča) a nutkavých porúch.

Pred vykonaním celkovej anestézie je potrebné terapiu vykonať čo najdlhšie, s výnimkou anestézie halotánom (kvôli pravdepodobnosti kolísania arteriálneho tlaku a arytmií je potrebné liečbu prerušiť 12-24 hodín pred chirurgickým zákrokom). Po chirurgickom zákroku sa v liečbe pokračuje postupným zvyšovaním dávky.

Nie je možné náhle ukončiť liečbu, pretože to môže viesť k „abstinenčnému syndrómu“(v podobe zvýšenia telesnej teploty, stuhnutosti svalov, ako aj možných psychických zmien a zvýšenia aktivity kreatinínfosfokinázy v sére) alebo akinetických kríz (v niektorých prípadoch v život ohrozujúcich formách) … Ak sa tieto príznaky objavia, pacient by mal byť pod lekárskym dohľadom (v prípade potreby je možná hospitalizácia) s primeranou liečbou, ktorá môže zahŕňať opätovné vymenovanie lieku Levodopa / Benserazide-Teva.

Depresia môže byť klinickým prejavom základného ochorenia (parkinsonizmu) alebo sa môže vyvinúť počas užívania drog. Na včasné zistenie nežiaducich duševných reakcií by sa mal sledovať stav týchto pacientov.

V niektorých prípadoch je zaznamenaný výskyt kognitívnych porúch a porúch správania spojených s nekontrolovaným používaním zvyšujúcich sa dávok lieku a významným zvyšovaním terapeutických dávok.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Ak sa u vás počas liečby objaví nadmerná ospalosť cez deň alebo náhle epizódy spánku, mali by ste prestať viesť vozidlo alebo pracovať s vybavením. Ak sa vyskytnú tieto príznaky, zvážte zníženie dávky alebo vysadenie lieku.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V tehotenstve a u žien v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivú antikoncepciu, je liek kontraindikovaný. Ak existuje podozrenie na graviditu, Levodopa / Benserazid-Teva sa má okamžite vysadiť.

Ak je počas laktácie nutná medikamentózna liečba, dojčenie sa má prerušiť, pretože existuje riziko zhoršenia tvorby kostry u dieťaťa.

Použitie v detstve

Nie sú dostatočné skúsenosti s používaním Levodopy / Benserazide-Teva u detí, dospievajúcich a mladých ľudí do 25 rokov, a preto je použitie lieku v tejto vekovej kategórii pacientov kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Liek je kontraindikovaný u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek. Pri miernom až stredne závažnom zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Liek je kontraindikovaný u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene. Pri miernom až stredne závažnom poškodení funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Pri spoločnom vymenovaní lieku Levodopa / Benserazide-Teva s niektorými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

Trihexyfenidil (m-anticholinergiká): zníženie rýchlosti (ale nie stupňa) absorpcie levodopy;
Síran železnatý: zníženie C _max (maximálna koncentrácia látky v krvi) a AUC (celková koncentrácia látky v krvnej plazme) levodopy;
Antacidá: zníženie stupňa absorpcie levodopy / benserazidu;
Neselektívne inhibítory monoaminooxidázy, kombinácia selektívnych inhibítorov monoaminooxidázy typu A a B: rozvoj hypertenznej krízy (kombinácia je kontraindikovaná, musí sa dodržať prestávka najmenej 14 dní);
Metoklopramid: zvýšenie rýchlosti absorpcie levodopy;
Opioidy, antipsychotiká, antihypertenzíva obsahujúce rezerpín: potlačenie účinku levodopy / benserazidu (musíte používať najnižšie dávky týchto liekov);
Pyridoxín: zníženie antiparkinsonického účinku levodopy / benserazidu;
Selektívne inhibítory monoaminooxidázy typu A a B (rasagilín, selegilín, moklobemid): zvýšený účinok levodopy / benserazidu, nezistili sa žiadne nebezpečné interakcie;
Antihypertenzíva: vývoj ortostatickej hypotenzie;
Sympatomimetiká (amfetamín, norepinefrín, epinefrín, izoproterenol): zosilnenie ich účinku (kombinácia sa neodporúča, ak je potrebné súčasné použitie, je potrebné starostlivo sledovať stav kardiovaskulárneho systému, v prípade potreby znížiť dávku sympatomimetík);
Iné antiparkinsoniká (anticholínergiká, agonisty dopamínových receptorov, amantadín): zvýšené terapeutické a nežiaduce účinky (môže byť potrebná úprava dávky levodopy / benserazidu alebo iných liekov);
Inhibítor katechol-O-metyltransferázy: kontrola je nevyhnutná, môže byť potrebná úprava dávky levodopy / benserazidu;
Anestézia halotánom: vznik arytmií a kolísanie krvného tlaku (liečba liekom Levodopa / Benserazide-Teva sa má prerušiť 12-48 hodín pred operáciou);
Potravina bohatá na bielkoviny: zníženie terapeutického účinku lieku.

Levodopa / Benserazide-Teva môže ovplyvniť výsledky laboratórnych štúdií kreatinínu, katecholamínov, glukózy, kyseliny močovej, bilirubínu, alkalickej fosfatázy. Je možné určiť zvýšenie koncentrácie kreatinínu a močoviny v krvi, falošne pozitívny výsledok Coombsovho testu, falošne negatívnu reakciu na glukózu v moči, keď sa stanoví pomocou metódy glukózooxidázy glukózy.

Analógy

Analógy Levodopa / Benserazid-Teva sú: Dopar 275, Duellin, Zimoks, Izikom, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom mieste mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Levodopa / Benserazid-Teva

Pri liečbe Parkinsonovej choroby podľa recenzií Levodopa / Benserazide-Teva pôsobí na všetkých pacientov odlišne. Niekedy pri dlhodobom používaní, dokonca aj pod lekárskym dohľadom, vykazujú pacienti zvýšenú podráždenosť a agresívne záchvaty a často halucinácie. U niektorých pacientov zníženie dávky zmierni príznaky duševných porúch bez poškodenia motorických funkcií. Zároveň u iných pacientov môže zníženie dennej dávky alebo ukončenie liečby liekom nielen zachovať existujúce duševné poruchy, ale tiež môže zhoršiť motorické funkcie. Preto odborníci odporúčajú na začiatku užívania lieku očakávať možné závažné vedľajšie účinky a byť trpezliví pri výbere optimálnej dávky. Liečba sa odporúča vykonávať výhradne pod dohľadom lekára,ktoré umožnia zohľadniť najmenšie zmeny v psychike alebo kardiovaskulárnom systéme v stave pacienta a včas na ne reagovať.